Что такое диуретик в медицине. Диуретики (мочегонные): характеристика и обзор групп препаратов и дополнительных средств

Диуретические средства повышают мочеотделение (диурез)

- усиления фильтрации (образования первичной мочи)

- торможения процессов реабсорбции электролитов (прежде всего Nа + , Cl -) и воды в канальцах почек (образования вторичной мочи).

В медицинской практике их применяют при отеках различной этиологии (острых и хронических). Кроме того, диуретики используют при отравлении лекарственными веществами и другими химическими соединениями для ускорения их выведения из организма (так называемый форсированный диурез), а также в качестве гипотензивных средств.

Классификация диуретиков:

По локализации действия в нефроне:

Тиазидные – действуют на начальную часть дистальных отделов почечных канальцев (гидрохлортиазид).

Тиазидоподобные – действуют на начальную часть дистальных отделов почечных канальцев (клопамид (бринальдикс), индапамид (арифон), хлорталидон (оксодолин)).

Петлевые диуретики – действуют на восходящий отдел петли Генле (фуросемид (лазикс), буметанид (буфенокс), этакриновая кислота (урегит)).

Калийсберегающие диуретики – действуют на дистальный отдел канальцев и собирательные трубочки (триамтерен (птерофен), амилорид, спиронолактон (альдактон, верошпирон).

Осмотические – действуют на проксимальный отдел канальцев, нисходящую часть петли Генле, собирательные трубочки (маннитол (манит), сорбитол, мочевина).

Ингибиторы карбоангидразы – действуют на проксимальный отдел канальцев

(диакарб (ацетазоламид)).

Акваретики – демеклоцин (антагонист АДГ).

Травы, обладающие мочегонным эффектом – лист толокнянки (foliumUvaeursi), лист брусники (foliumVitisidaei), почки березы (gemmaeBetulae), трава хвоща полевого (herbaEquisetiArvensis), плоды можжевельника (fructusJuniperi).

Лекарственные препараты с диуретическим эффектом: сердечные гликозиды,

ксантины – усиливают клубочковую фильтрацию;

По силе действия:

Сильные (вызывают экскрецию 15-25% профильтрованного натрия) – петлевые диуретики, осмотические (натрийурез не велик).

Средней силы (экскреция 5-10% профильтрованного натрия) – тиазидные, тиазидоподобные диуретики.

Слабые (экскреция не5%) – диакарб (фонурит), калийсберегающие (триамтерен, амилорид, спиронолактон).

По характеру эффекта:

Гидроуретики

Салуретики

Калийсберегающие

Ингибиторы угольной ангидразы.

По скорости и продолжительности действия:

- быстрый и непродолжительный эффект : петлевые, осмотические.

- средней силы и продолжительности : тиазидные, калийсберегающие (триамтерен),

ингибиторы карбоангидразы, ксантины.

- отсроченного и продолжительного действия : тиазидоподобные, калийсберегающие (спиронолактон).

Сравнительная характеристика, отличительные свойства и особенности назначения мочегонных средств представлены в таблице 1.

Таблица 1

Сравнительная характеристика мочегонных средств

Препарат

Особенности назначения

Дегидратация (после в/в введения вначале повышает осмотическое давление крови, т.е. «оттягивание жидкости» из тканей, полезное при отеке мозга)=> увеличение ОЦК, снижающееся по мере развития

мочегонного эффекта

Повышает ОЦК

Подщелачивает мочу

Повышают осмотическое давление крови и первичной мочи, вызывают дегидратацию тканей, что снижает реабсорбцию воды;

повышают почечное кровообращение, клубочковую фильтрацию.

Используется при локальных отеках (мозга, гортани, легких)

Не используется при сердечно-

сосудистой недостаточности.

Применяется при острых гемолитиче-ских состояниях, для предупреждения выпадения белков и гемоглобина в осадок.

Острые отравления водорастворимыми ядами

Фуросемид

простациклинов и снижает преднагрузку.

Резко выводит К + и

повышает порог чувствительности к сердечным

гликозидам.

Изменяет ионный баланс в лимфе внутреннего уха.

Улучшает метаболизм в

поврежденной ткани мозга.

Блокируют сульфгидрильные группы ферментов в петле Генле, что ведет к

понижению реабсорбции ионов Na + , Мg 2+ , К + и уменьшает реабсорцию Н 2 О. Способствуют выведению ионов К + , Мg 2+ ,Са 2+ , Na + .

Назначается при отеке легкого на

фоне легочно-сердечной

недостаточности.

Исключить совместное применение.

Вызывает ототоксический эффект;

исключить комбинацию с

аминогликозидными антибиотиками.

Используют при черепно-мозговой травме.

Артериальная гипертензия,

гипертонический криз;

Цирроз печени с портальной

гипертензией и асцитом;

Острые отравления (форсированный диурез);

Гидрохлортиазид

Увеличивает реабсорбцию Са 2+

Вымывает Nа + из

сосудистой стенки.

Задерживает мочевую

Угнетают активность Na + -К + -АТФ-азы, сукцинатдегидрогеназы, связывают карбоангидразу. Вследствие этого нарушается обеспечение энергией натриевого насоса.

Угнетают реабсорбцию

ионов Na + , Cl – и воды. Способствуют выведению

ионов К + и Мg 2+ и задерживают ионы Са 2+ .

Комбинировать с фуросемидом,

выводящим Са 2+

Назначается при гипертонической

Наблюдается опасность провокации подагры.

Несахарный диабет;

Субкомпенсированная глаукома;

Артериальная гипертензия

(в комплексной терапии)

Застойная сердечная недостаточность (снижает преднагрузку)

Индапамид

Индапамид стимулирует синтез простагландина Е 2 в эндотелии, ослабляет

реакцию гладких мышц на прессорные амины, препятствует входу в них ионов кальция по потенциалозависимым каналам L-типа, проявляет свойства

антиагреганта, вызывает регресс гипертрофии левого желудочка.

Используют при артериальной гипертензии. Он оказывает только гипотензивное влияние, так как 80 % молекул накапливается в стенке артерий.

Снижает АД у 80% больных, резистентных к терапии ингибиторами

ангиотензинпревращающего

фермента.

Умеренное мочегонное действие

индапамида возникает к концу первой недели курсовой терапии и становится максимальным через 3 мес.

Ацетазоламид

Снижает секрецию церебро-спинальной жидкости и внутречерепное давление.

Угнетает секрецию

внутриглазной жидкости.

Выводит бикарбонаты.

Снижает секрецию НСl

Угнетает активность карбоангидразы почек, ЦНС и цилиарного тела, что нарушает обменную реабсорбцию ионов Na + и Н + ,

увеличивает диурез.

Способствует выведению

К + , Р 5+ , Са 2+ развитию

Используется при гидроцефалии и эпилепсии.

Используется при глаукоме.

Назначается вместе с гидрокарбонатом натрия.

Контролировать выделение НСl

Отеки, связанные с хронической сердечно-легочной недостаточностью;

Эмфизема легких;

Метаболический алкалоз;

Спиронолактон

Нарушает поступление Nа + в сосудистую стенку.

Снижает постнагрузку на сердце.

Усиливает процессы

биотрансформации

сердечных гликозидов.

Конкурентно блокирует внутриклеточные рецепторы альдостерона, способствующие переносу Nа + через клеточные мембраны,

усиливает его выведение из организма и тормозит

элиминацию К + и Мg . 2 +

Применяется при гипертонической болезни.

Применяется при стенокардии.

Применяется для профилактики

интоксикации.

Гипокалиемия;

Сердечная недостаточность;

Артериальная гипертензия

(в комбинации с тиазидами);

Таблица 2

Показания к применению диуретиков.

Показания	Препарат выбора
Отеки при сердечно-сосудистой недостаточности	Триампур, триамтерен, спиронолактон, фуросемид
Отеки почечного происхождения	Фуросемид, гидрохлотиазид
Острый отек легких	Фуросемид, манит (при токсическом отеке легких)
Отек мозга	Маннит, фуросемид
Асцит при циррозе печени	Гидрохлотиазид, ацетазоламид
Глаукома	Гидрохлотиазид, ацетазоламид
Эпилепсия	Гидрохлотиазид, ацетазоламид
Гипертоническая болезнь	Гидрохлотиазид, триампур, амилорид
Форсированный диурез	Фуросемид, маннит, этакриновая кислота
Метаболический ацидоз	Гидрохлортиазид, натрия гидрокарбонат
Метаболический алкалоз	Диакарб, натрия хлорид, калия хлорид
Воспалительные заболевания мочевыводящих путей	Отвар листьев толокнянки, ягоды можжевельника, хвощ полевой, спорыш

Побочные эффекты диуретиков связаны главным образом с непосредственным действием на электролитный баланс и кислотно-щелочной баланс организма.

Таблица 3

Побочные эффекты мочегонных средств

Типы побочных реакций	Средства,вызывающие побочные эффекты	Меры устранения и предупреждения
Связанные с электролитными нарушениями
Гипокалиемия		Комбинирование с калийсберегающими диуретиками. Применение диеты, богатой калием.
Гиперкалиемия	Триампур, спиронолактон	Ограничения калия в диете. Применение глюкозы с инсулином, кальция глюконата.
Гипонатриемия	Гидрохлортиазид, фуросемид	Применение натрия хлорида
Связанные с нарушением кислотно-основного равновесия
	Ацетазоламид	Назначение вместе с гидрокарбонатом натрия. Снижение дозы или отмена препарата.
	Гидрохлортиазид, фуросемид, этакриновая кислота.	Применение триампура, аммония хлорида, кальция хлорида.
Прочие побочные эффекты
Провокация	Гидрохлортиазид, фуросемид, этакриновая кислота.	Исключить длительный прием. Назначение урикозурических средств.
Гипергликемия	Гидрохлортиазид, фуросемид	Исключить назначение больным, страдающим сахарным диабетом.
	Фуросемид, этакриновая	Исключить длительный прием и сочетание с аминогликозидными антибиотиками.
Азотемия	Триамтерен, амилорид	Назначение леспенефрила
Образование фосфатных и оксалатных камней.	Фуросемид, этакриновая	Одновременное назначение гидрохлортиазида предупреждает выведение Са 2 + с мочой.

Общие принципы назначения диуретиков

Суточный диурез при лечении не должен превышать 2-2.5л.

Рациональный выбор с учетом:

- выраженности отечного синдрома

- дисбаланса гемодинамики

- состояния исходного электролитного баланса

- особенностей фармакологической характеристики диуретика, его нежелательных эффектов

- индивидуальной переносимости

Комбинирование диуретиков

В ургентных случаях – в/в введение сильных и быстродействующих диуретиков

Контроль и коррекция электролитного и кислотно-щелочного равновесия

Мочегонные средства

		Способ назначения,
Гидрохлортиазид (гипотиазид, дихлотиазид) Dichlothiazidum(Б)	Таблетки по 0,025 и 0,1 №.20	Внутрь по 0,025-0,05 утром до еды.
Хлорталидон (оксодолин) Chlortalidonum (Б)	Таблетки по 0,05 N.50	Внутрь по 1-2 таблетки утром до еды.
Фуросемид (лазикс) Furosemidum (Б)	Таблетки по 0,04 N.50 Ампулы 1% р-р по 2мл N.10	Внутрь по 1 таблетке утром до еды. В мышцу, в вену по 2-3 мл 1-2 раза в сутки.
Спиронолактон (верошпирон) Spironolactonum (Б)	Таблетки по 0,025	Внутрь по 1 таблетке 2-4 раза в день.
Индапамид (арифон) Indapamidum (Б)	Драже по 0,0025	Внутрь по 1 драже утром до еды.
	Флаконы по 30,0	Содержимое флакона растворить в 5% р-ре глюкозы или воде для инъекций и вводить в вену капельно (в виде 10-15-20% р-ра)

Противоподагрические средства

Подагра – это заболевание, вызванное нарушением обмена пуринов и проявляющееся высокой концентрацией мочевой кислоты в сыворотке крови (гиперурикемия). В результате отложения кристаллов солей мочевой кислоты (уратов) в синовиальной ткани суставов и хрящах возникают повторные эпизоды острого артрита. Кроме того, возможно образование мочекислых камней в почках.

При фармакотерапии подагры необходимо максимально быстрое устранение острого приступа, а также предупреждение повторных обострений и образование кристаллов уратов в тканях и почках.

Средства для купирования острого приступа подагры:

Нестероидные противовоспалительные средства: колхицин, напроксен, индометацин, диклофенак и др.

Стероидные противовоспалительные средства: преднизолон, метилпреднизолон и др.

Средства для лечения подагры:

Урикодепрессивные (ингибируют ксантиноксидазу => снижается синтез мочевой кислоты): аллопуринол

Урикозурические (усиливающие выведение мочевой кислоты путем снижения реабсорбции мочевой кислоты в почечных канальцах): этамид, сульфинпиразон.

Смешанного типа : уродан.

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке.	Способ назначения, средние терапевтические дозы.
Цистенал Cystenalum (Б)	Флаконы по 10 мл	Внутрь по 3-4 (до 10) кап. 3 раза в день (на сахаре, до еды).
Aethamidum (Б)	Таблетки по 0,35	Внутрь по 1 таблетке 4 раза в день.
	Порошок (гранулы) во флаконах по 100,0	Внутрь по 1 чайной ложке в половине стакана воды 3-4 раза в день перед едой.
Аллопуринол Allopurinolum (Б)	Таблетки по 0,1	Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды.

Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.

Классификация средств, влияющих на миометрий.

Маточные средства ослабляют или усиливают сокращение матки. Применяются для сохранения беременности, стимуляции родов и остановки маточных кровотечений.

П ривет, друзья, сколько же статей и разных тем мы с вами уже обсудили, сколько интересных тем затронули, я благодарен вам за ваши лайки и комментарии, за обратную связь, за то, что делитесь своим опытом в комментариях. Сегодня, я уверен, будет не менее интересно, а поговорим мы на довольно серьезную тему: «Диуретики: список препаратов».

О диуретиках мы с вами уже говорили, но все же напомню, что это – химические и натуральные вещества различной структуры, способствующие ускорению образования и выведения мочи из почек. Вместе с мочой выводятся соли, это помогает нормализовать артериальное давление, уменьшить нагрузку на сердце и избавиться от отеков. Диуретики показаны для больных, страдающих гипертонией и сердечной недостаточностью.

Польза и вред мочегонных препаратов

Положительными свойствами диуретиков пользуются спортсмены (и мы с вами не исключение, ведь так). Принимая мочегонные перед соревнованиями, им легче и быстрее удается согнать «лишний» вес. Женщины также употребляют данные . Культуристы искусственно обезвоживают организм для того, чтобы вывести жидкость и мускулы выглядели намного рельефнее.

Но, как и во всем, существуют две стороны медали и, наряду с пользой, мочегонные препараты могут принести вред:

Вместе с мочой из организма выводятся не только соли натрия, но и полезные вещества, например, калий, нехватка которого ведет к быстрой утомляемости и потери сил;
Задерживается естественный вывод кальция, что способствует отложениям солей;
Учащенное мочеиспускание может привести к ;
Диуретики способствуют росту уровня «плохого» холестерина в крови;
Мочегонные препараты могут быть причиной дисфункции половой системы у мужчин.

Чтобы избежать негативных воздействий мочегонных препаратов на организм, я советую вам не заниматься самолечением, а все-таки проконсультироваться с врачом и разобраться, какие диуретики подойдут именно вам, каким способом их применять, с чем можно комбинировать, чтобы добиться лучшего результата без трагических последствий.

Классификация диуретиков

Мочегонные средства подразделяются на классификации:

По времени наступления ожидаемого эффекта (от получаса, например, «Мочевина», «Фуросемид» до нескольких суток – «Спиронолактон», «Эплеренон»);
По продолжительности действия препарата (до 4-х часов, например, «Этакриновая кислота» до 4-х дней «Хлорталидон»);
По шкале воздействия (слабодействующие — «Альдактон», «Триамтерен», средние – «Гидрохлортиазид», «Гигротон», сильные препараты – «Лазикс», «Урегит»).

Диуретики бывают разных видов, основные из них выделяют в 4 отдельных группы:

1) Салуретики – очень большая группа мочегонных, в нее входят петлевые диуретики, ингибиторы карбоангидразы, тиазидоподобные и тиазидные препараты. Таблетки и порошки этой группы выпускаются под такими названиями:

Диакарб;
Фуросемид;
Дегидратин;
Приретанид;
Индапамед;
Фонурит и др.

2) Осмотические препараты – отличаются способностью в короткое время нормализовать плазматическое давление. Они крайне эффективны при отеках легких, головного мозга, перитоните, глаукомах, ожогах, отравлениях медикаментозными препаратами. Диуретики осмотического вида:

Сорбит;
Манит;
Мочевина.

3) Калийсберегающие диуретики показаны гипертоникам, при всей их эффективности в выведении жидкости, они все же позволяют солям калия оставаться в организме. Названия препаратов этой группы:

Амилорид;
Триамтерон;
Спиронолактон;
Альдактон;
Триамур.

4) Кальцийсберегающие диуретики – эффективны при остеопорозе, гипертонии. Из названия группы ясно, что данные препараты заботятся о том, чтобы кальций не выводился с лишней жидкостью. Данные мочегонные показаны всем, кто страдает от чрезмерной нагрузки на скелет организма и ломкости костей. Препараты носят названия:

Памид;
Ариндап;
Индап;
Индиур;
Ретапрес;
Гигротон.

Натуральные мочегонные средства

Наряду с химическими, существует ряд натуральных средств, способствующих стимуляции выведения жидкости из организма. Систематическое применение этих продуктов, хоть и медленнее, чем при использовании химических препаратов, но все же приведет к положительному желаемому результату.

Лимонный сок является очень эффективным средством от отеков. Этот сок разбавляют водой и пьют в профилактических и лечебных целях.

Сок из клюквы – быстродействующий мочегонный продукт — является хорошим антибактериальным средством, положительно влияет на динамику работы почек, мочеполовых систем, препятствует выводу калия с жидкостью.

Яблочный уксус избавляет от лишней жидкости, не меняя уровень в организме. Чаще всего его применяют как заправку к блюдам из овощей.

Также стоит отметить клюкву, крапиву, обычный одуванчик. Настои и отвары из этих трав отдельно или в сборах являются отличными натуральными диуретическими средствами.

Как и в случае с мочегонными таблетками и порошками, с натуральными диуретиками стоит обходиться очень осторожно, чтобы не довести организм до полного обезвоживания.

Диуретики препараты список самых популярных и часто используемых продуктов у вас теперь есть, принцип их действия понятен, давайте теперь обсудим конкретные случаи приемов мочегонных средств, кто чем пользовался и в каких целях. Жду ваших комментариев, делитесь статьей в социальных сетях, подписывайтесь на обновление блога. До скорой встречи!

С уважением, Владимир Манеров

Подписывайтесь и узнавайте первым о новых статьях на сайте, прямо у себя на почте.

Диуретики представляют собой традиционную группу лекарственных средств, широко применяющуюся для лечения артериальной гипертензии(АГ). Наибольшей популярностью они пользуются в США и других англоязычных странах. Впечатляющие достижения в лечении АГ были продемонстрированы в крупных рандомизированных исследованиях, в которых диуретики являлись основой или существенным дополнением многолетней гипотензивной терапии. Отношение к диуретикам в настоящее время весьма неоднозначно. Многие специалисты продолжают считать их, наряду с , гипотензивными средствами первого ряда. Другие рассматривают диуретики как одну из равноценных групп гипотензивных средств. Третьи склонны считать их средствами вчерашнего дня. Наряду с несомненными достоинствами - выраженным гипотензивным эффектом, легкостью дозирования, низкой стоимостью, многие диуретики обладают и рядом недостатков, связанных с нарушением баланса электролитов, метаболизма липидов и углеводов и активацией САС.

Известны три группы диуретиков, отличающихся по химической структуре и локализации действия в нефроне:

тиазидные;
петлевые;
калийсберегающие диуретики.

Фармакологический эффект тиазидных и тиазидоподобных диуретиков реализуется на уровне дистальных канальцев , петлевых диуретиков - на уровне восходящей части петли Генле, калийсберегающих - в наиболее удаленных отделах дистальных канальцев.

Все диуретики, кроме спиронолактона, «работают» на поверхности, обращенной в просвет нефрона. Поскольку диуретики циркулируют в крови в связанном с белками виде, они не проходят через гломерулярный фильтр, а достигают мест своего действия путем активной секреции эпителием соответствующих отделов нефрона. Неспособность почечного эпителия к секреции той или иной группы диуретиков при некоторых патологических состояниях (например, при ацидозе) приобретает первостепенное значение и предопределяет их выбор.

Механизм действия

Антигипертензивный эффект диуретиков определяется натрийуретическим и собственно диуретическим действием. Данные группы диуретиков имеют различные показания к назначению. Средствами выбора при терапии неосложненной АГ являются диуретики тиазидного ряда. Петлевые мочегонные средства при гипертонии используют только у больных с сопутствующей хронической почечной недостаточностью(ХПН) или недостаточностью кровообращения. Калийсберегающие соединения самостоятельного значения не имеют и применяются только в сочетании с петлевыми или тиазидными диуретиками.

Механизм действия и профиль побочных эффектов тиазидных и петлевых диуретиков одинаковы и будут рассмотрены совместно. Антигипертензивный эффект диуретиков возникает в начале терапии, постепенно усиливается и достигает максимума через 24 нед систематического приема. В первые дни лечения снижение АД обусловлено уменьшением объема плазмы и сердечного выброса. Затем объем плазмы крови несколько возрастает (не достигая, однако, исходного уровня), практически нормализуется и сердечный выброс. Антигипертензивный эффект при этом усиливается, что связано с уменьшением ОПСС. Его причиной является, как полагают, снижение содержания натрия в стенке сосуда, из-за чего уменьшается ее реактивность в ответ на прессорные воздействия. Таким образом, диуретики можно отнести (конечно, весьма условно) к сосудорасширяющим со своеобразным механизмом действия. Непременным условием этой вазодилатации является стабильное поддержание несколько уменьшенного объема плазмы крови. Неизбежным следствием этого уменьшения является активация и повышение тонуса САС. Активация этих нейрогуморальных прессорных механизмов ограничивает эффективность диуретиков и лежит в основе таких побочных эффектов, как гипокалиемия, гиперлипидемия, нарушение толерантности к углеводам.

Побочные эффекты

Побочные эффекты диуретиков весьма многочисленны и могут иметь важное клиническое значение. Общеизвестным побочным эффектом является гипокалиемия. Она обусловлена рефлекторной активацией РААС, а именно увеличением секреции альдостерона. Гипокалиемией считается уменьшение концентрации К+ в плазме крови менее 3,7 ммоль/л. Не исключено, однако, что и менее значительное снижение К+ потенциально неблагоприятно.

Симптомами гипокалиемии являются мышечная слабость, вплоть до парезов, полиурия, тонические судороги, а также аритмогенный эффект, сопряженный с риском внезапной смерти. Реальная возможность развития гипокалиемии существует у всех больных, принимающих диуретики, что вынуждает определять уровень К+ в крови до начала лечения диуретиками и периодически его контролировать. Одной из мер профилактики гипокалиемии при терапии диуретиками является ограничение потребления поваренной соли . Классической рекомендацией остается потребление продуктов, богатых калием. Сохраняет определенное значение и прием калия в капсулах. Одна из наилучших мер профилактики гипокалиемии состоит в применение минимальных эффективных доз диуретиков. Вероятность гипокалиемии и других побочных явлений диуретиков значительно уменьшаются при их сочетании с ингибиторами АПФ или с калийсберегающими препаратами.

Примерно у половины больных с гипокалиемией имеет место также и гипомагниемия (уровень магния менее 1,2 мэкв/л), способствующая возникновению аритмий. Важно отметить, что в ряде случаев гипокалиемию не удается устранить без коррекции дефицита магния. С этой целью назначают окись магния по 200-400 мг в день.

Диуретики индуцируют гиперурикемию за счет увеличения реабсорбции мочевой кислоты. Эта проблема весьма актуальна, поскольку и без назначения диуретиков уровень мочевой кислоты повышен примерно у 25 % больных. Назначение диуретиков больным с гиперурикемией нежелательно, а при подагре - противопоказано . Бессимптомное, умеренно выраженное повышение содержания мочевой кислоты не требует отмены диуретиков.

Терапия диуретиками может вызвать неблагоприятные изменения состава липидов : повышение уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов. Содержание липопротеидов высокой плотности не изменяется. Механизм этого эффекта диуретиков неясен. Ряд исследователей полагает, что гиперлипидемический эффект диуретиков коррелирует с гипокалиемией и не развивается при ее эффективной профилактике.

Прием диуретиков приводит к повышению уровня глюкозы крови натощак и после сахарной нагрузки, а также к развитию резистентности к инсулину. Поэтому диуретики не назначают больным СД.

Постуральная гипотензия (резкое снижение АД при переходе из горизонтального положения в вертикальное) возникает у 5-10 % больных, принимающих диуретики, особенно в пожилом возрасте. Этот эффект обусловлен относительной гиповолемией и снижением сердечного выброса.

Тиазидные диуретики

К тиазидным диуретикам относят соединения, имеющие циклическую тиазидную группу. Не имеющие этой группы нетиазидные сульфаниламиды весьма близки к тиазидным диуретикам и будут рассмотрены сними совместно. Тиазидные диуретики стали применять в качестве гипотензивных средств в конце 50-х годов прошлого века. За этот период произошел радикальный пересмотр представлений об их эффективных дозировках. Так, если 30 лет назад оптимальной суточной дозой наиболее популярного тиазидного диуретика - гидрохлоротиазида считали 200 мг, то в настоящее время - 12,5-25 мг.

Кривая зависимости доза-эффект тиазидных диуретиков имеет пологий наклон - при увеличении дозы гипотензивное действие нарастает в минимальной степени, а риск побочных эффектов значительно увеличивается. Форсирование диуреза лишено смысла, поскольку для оптимального снижения АД важно обеспечить относительно небольшое, но стабильное уменьшение объема циркулирующей крови.

При лечении АГ широко используют комбинации тиазидных диуретиков с другими препаратами - (бета-блокаторами, альфа-адреноблокаторами. В то же время, сочетание диуретиков с антагонистами кальция не очень эффективно, поскольку последние сами обладают некоторым натрийуретическим действием.

Основными причинами рефрактерности к тиазидным диуретикам являются чрезмерное потребление поваренной соли и ХПН. Образующиеся при почечной недостаточности в избыточном количестве кислые метаболиты (молочная и пировиноградная кислоты) конкурируют с тиазидными диуретиками, являющимися слабыми кислотами, за общие пути секреции в эпителии почечных канальцев.

На фармацевтическом рынке появился диуретик ксипамид (аквафор), структурно сходный с тиазидами. За рубежом аквафор хорошо изучен и в течение 25 лет применяется в клинической практике. Механизм действия аквафора состоит в подавлении реабсорбции натрия в начальном участке дистального канальца, однако, в отличие от тиазидов, точкой приложения аквафора является перитубулярная часть нефрона. Это свойство обеспечивает сохранение эффективности аквафора при почечной недостаточности, когда тиазидные диуретики не действуют. При приеме внутрь аквафор быстро всасывается, пик концентрации достигается через 1 ч, период полувыведения составляет 7-9 ч. Диуретический эффект аквафора достигает максимума между 3 и 6 ч, а натрийуретический эффект продолжается 12-24 ч. При лечении АГ препарат назначают по 5-10 мг один раз в сутки. Антигипертензивный эффект аквафора сохраняется у больных с сопутствующей недостаточностью кровообращения. При отечном синдроме доза аквафора может быть увеличена до 40 мг в сутки. Показано, что препарат эффективен у больных с хронической недостаточностью кровообращения, а также ХПН, рефрактерных к тиазидным и петлевым диуретикам.

Особое место среди препаратов данного ряда занимает тиазидоподобный диуретик индапамид (арифон). Благодаря наличию циклической индолиновой группы арифон снижает ОПСС в большей степени, чем другие диуретики. Гипотензивный эффект арифона наблюдается на фоне сравнительно слабого диуретического действия и минимального изменения баланса электролитов. Поэтому гемодинамические и метаболические побочные эффекты, свойственные тиазидным диуретикам и близким к ним сульфаниламидам, при терапии арифоном практически отсутствуют или выражены незначительно. Арифон не влияет на сердечный выброс, почечный кровоток и уровень гломерулярной фильтрации, не нарушает толерантность к углеводам и липидный состав крови. По эффективности арифон не уступает другим гипотензивным препаратам и его можно назначать широкому кругу больных, в том числе пациентам с сопутствующим СД и гиперлипопротеидемией. Арифон выгодно отличается от тиазидных диуретиков четко документированной способностью вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка. Период полувыведения арифона составляет около 14 ч, благодаря чему он обладает пролонгированным гипотензивным эффектом. Терапия арифоном обеспечивает контроль уровня АД в течение 24 ч, в том числе в ранние утренние часы. Арифон назначают в стандартной дозировке - по 2,5 мг (1 таблетка) один раз в день.

Петлевые диуретики

К петлевым диуретикам относят три препарата - фуросемид, этакриновая кислота и буметанид. Петлевые диуретики обладают мощным салуретическим эффектом, обусловленным блокадой Ма2+/К+/Сl- котранспортной системы в восходящей части петли Генле. Основным показанием к их назначению при АГ является сопутствующая почечная недостаточность , при которой тиазидные диуретики неэффективны. Назначение петлевых диуретиков больным с неосложненной АГ лишено смысла в связи с кратковременностью их действия и токсичностью. Все свойственные тиазидным диуретикам побочные эффекты присущи в не меньшей степени и петлевым диуретикам, которые обладают также и ототоксическим эффектом.

Наиболее популярный препарат из группы петлевых диуретиков - фуросемид обладает мощным, но кратковременным (4-6 ч) действием, поэтому его следует принимать два раза в день. При АГ с ХПН дозу фуросемида подбирают индивидуально, по правилу удвоения доз (40, 80, 160, 320 мг).

Калийсберегающие диуретики

Эту группу препаратов составляют спиронолактон (верошпирон), амилорид и триамтерен , имеющие при АГ сугубо вспомогательное значение. Триамтерен и амилорид являются прямыми ингибиторами секреции калия в дистальных канальцах и обладают весьма слабым диуретическим и гипотензивным эффектом. Их применяют в сочетании с тиазидными диуретиками для предупреждения гипокалиемии. Врачам хорошо знаком препарат триампур (сочетание 25 мг гипотиазида и 50 мг триамтерена). Менее известен препарат модуретик, содержащий 50 мг гипотиазида и 5 мг амилорида. Триамтерен и амилорид противопоказаны при ХПН из-за высокого риска развития гиперкалиемии. Известно, что совместный прием триамтерена и индометацина может вызвать обратимую острую почечную недостаточность. При терапии амилоридом изредка возникают такие побочные эффекты, как тошнота, флатуленция, кожная сыпь.

Механизм действия спиронолактона заключается в конкурентном антагонизме с альдостероном, структурным аналогом которого он является. В достаточно высоких дозах (по 100 мг в день) спиронолактон обладает выраженным диуретическим и гипотензивным эффектом. Однако самостоятельного значения при лечении АГ спиронолактон не имеет, поскольку его длительный прием часто сопровождается развитием гормональных побочных эффектов (гинекомастии у мужчин и аменореи у женщин). При приеме более низких доз (50 мг в день) частота побочных эффектов снижается, однако при этом существенно ослабевает и диуретический, и гипотензивный эффекты.

Какие диуретики в настоящее время применяются для лечения больных с гипертензией?

Основными препаратами этого класса при лечении АГ являются тиазиды и тиазидоподобные диуретики. К наиболее часто применяемым препаратам относятся гидрохлортиазид, хлорталидон и индапамид (Арифон-ретард).

Тиазидные диуретики могут применяться у широкого спектра больных, как с неосложненной, так и с осложненной АГ. Клинические ситуации, в которых применение диуретиков предпочтительнее:

Сердечная недостаточность
Сахарный диабет
Систолическая гипертензия
Профилактика повторных инсультов
Постменопауза
Цереброваскулярные заболевания
Пожилой возраст
Черная раса

Потивопоказанием к применению тиазидов считается только беременность и гипокалиемия . Осторожность требуется при использовании у больных с подагрой, дислипидемиями, сахарным диабетом и с тяжелой почечной недостаточностью.

Какой препарат из этой группы является лучшим?

В настоящее время понятен и обоснован значительный интерес к антигипертензивному диуретику, который обладает слабым диуретическим эффектом и выраженным вазопротекторным действием — Арифону-ретард (индапамид). Метаболические опасения в отношении тиазидовых диуретиков, не касаются Арифона-ретард, который в уменьшенной до 1,5 мг дозе не ухудшает параметров липидного и углеводного обмена и поэтому является более предпочтительным при выборе диуретика. Для пациентов с АГ в сочетании с сахарным диабетом применение Арифона-ретард для комбинированного лечения является необходимостью, учитывая очень низкий целевой уровень снижения АД (130/80) и метаболическую нейтральность.

Что такое диуретики часто спрашивают у врача. Диуретики - это мочегонные средства разного механизма действия, обладающие выраженным мочегонныи эффектом. К сожалению все они имеют побочные эффекты и применение их без рекомендации врача опасно для здоровья. Какие бывают диуретики?

Классификация - виды диуретиков

Современные мочегонные средства диуретики - одно из самых больших достижений внутренней медицины за последние 25 лет. В нефрологической практике применяют следующие 4 группы диуретических средств:

тиазидные диуретики (производные бензотиазидина - тиазиды);
петлевые диуретики - фуросемид и этакриновая кислота;
калийсберегающие диуретики;
осмотические диуретики.

Некоторые классические мочегонные препараты никогда не применяются при болезнях почек из-за нефротоксичности (ртутные диуретики) или вследствие неэффективности (теофиллин, хлорид аммония).

Тиазидные диуретики

Тиазидная группа мочегонных средств - гипотиазид (дихлотиазид, гидрохлоротиазид), циклометиазид и другие ингибируют реабсорбцию натрия в кортикальном отделе петли нефрона, а также частично в дистальной части извитых канальцев. Мочегонный эффект развивается в течение 1 - 2 ч, продолжается 10 - 12 ч и более, поэтому препарат лучше принимать утром. Гипотиазид назначают 25 - 100 мг (1 - 4 таблетки) / день, циклометиазид - 0,5 - 1,5 мг (1 - 3 таблетки) / день. К тиазидовой группе относятся также бринальдикс (принимают 20 - 60 мг в день), хлорталидон (принимают 25 - 100 мг утром натощак; оказывает длительное действие), ренез (назначают 0,5 - 2 миллиграммов).

Салуретическое действие этой группы мочегонных средств умеренное, выделяется примерно 10% фильтруемого натрия. Однако, несмотря на умеренность мочегонного эффекта, препараты получили широкое распространение, так как просты в применении, оказывают гипотензивный эффект, а также улучшают течение нефрогенного несахарного диабета и идиопатической гиперкальциурии.

Локализация действия препаратов диуретиков в нефроне

Побочные эффекты тиазидных диуретиков :

1. Повышают выведение калия с развитием гипокалиемии, иногда метаболического алкалоза, повышают выведение магния
2. Уменьшают выведение кальция с мочой - повышают его содержание в сыворотке (на этом основано их применение для терапии идиопатической гиперкальциурии).
3. Уменьшают (обратимо) выведение мочевой кислоты с развитием гиперурикемии.
4. Нарушают углеводный обмен, приводя к гипергликемии, а также ухудшению течения сахарного диабета (почему их применение для диабетической нефропатии ограничено). Могут ухудшать почечную недостаточность, поэтому при выраженной ХПН применение этих препаратов противопоказано. К побочному действию диуретика относятся случаи панкреатита, аллергические реакции с фотосенсибилизацией или некротическим ангиитом.

Диуретики петлевого типа

Фуросемид оказывает угнетающее влияние на активную реабсорбцию хлора, действует в основном в области восходящей части петли нефрона, а также (в больших дозах) в проксимальных канальцах. Оказывает быстрый, кратковременный и выраженный мочегонный эффект, с мочой выделяется 20 - 30% профильтровавшегося натрия. Даже при приеме препарата внутрь всасывается быстро и полностью. Мочегонное действие начинается менее чем через 1 ч после приема, быстро (за 15 - 20 мин) достигает максимума и продолжается в течение 4 ч. После внутривенного введения диуретический эффект отмечается в течение нескольких минут и исчезает через 2 ч. Кроме лечения отечного синдрома, этот диуретик петлевого типа применяют также при остром канальцевом некрозе для предупреждения (или смягчения) анурии.

При приеме препарата внутрь начальная доза составляет 20 - 40, максимальная - 400 - 600 миллиграммов, при внутривенном введении дозы средства колеблются от 20 до 1200 милиграмм. В отличие от тиазидов фуросемид несколько повышает клубочковую фильтрацию, в связи с чем является средством выбора при почечной недостаточности.

Мочегонное средство обычно хорошо переносится. При длительном применении могут развиться гиперурикемия вплоть до острой подагры, глухота (особенно при одновременном приеме антибиотиков), тромбоцитопения. Гипергликемическое влияние незначительно. Очень редко (при одновременном приеме антибиотиков из группы цефалоспоринов) возможно ухудшение функции почек. В отличие от тиазидов может вызвать чрезмерную потерю натрий хлорида с развитием гипонатриемии.

Этакриновая кислота (урегит) - другой диуретик петлевого типа, действует так же, как фуросемид, несмотря на то что имеет другую химическую структуру. Пик диуреза наступает через 2 ч после приема препарата внутрь, диуретическое действие прекращается через 6 - 9 ч. Назначают внутрь, начиная с 50 миллиграмм (1 таблетка), повышая при необходимости суточную дозу до 200 мг. Принимают препарат после еды.

К побочному действию диуретика относится гиперурикемия. В редких случаях развивается глухота, очень редко необратимая (особенно при приеме препарата вместе с антибиотиками).

Калийсберегающие диуретики

К этой группе прежде всего относятся спиронолактоны (альдактон, верошпирон) - синтетические стероиды, конкурентные антагонисты альдостерона. Действуют эти препараты на уровне дистальных канальцев (возможно, и собирательных трубочек); не исключается действие и на уровне проксимальных канальцев. В последние годы показано и прямое тормозящее влияние спиронолактонов на секрецию альдостерона надпочечниками. Несмотря на то что диуретический эффект спиронолактонов слабее, чем тиазидов (выделяют лишь около 2% натрия, фильтруемого в клубочках), они широко применяются, потенцируя влияние средств с более проксимальным действием, ингибируя реабсорбцию натрия, прошедшего (под влиянием гипотиазида, фуросемида) проксимальные канальцы.

При изолированном применении на фоне нормального солевого режима калийсберегающие диуретики не действуют, эффект отмечается лишь если ограничить натрий.

Мочегонный эффект препаратов начинается через несколько дней. К особенностям относится уменьшение реабсорбции калия (почему назначение вместе с проксимальными диуретиками, особенно с тиазидами, целесообразно не только для потенцирования эффекта, но и из-за противоположного влияния на выведение калия).

Суточная доза верошпирона колеблется от 25 до 200 - 300 миллиграмм.

Побочное действие : гиперкалиемия, редко сонливость, гирсутизм, гинекомастия, нарушение менструального цикла. Верошпирон не рекомендуется больным с выраженной почечной недостаточностью (особенно при диабетической нефропатии).

Калийсберегающим свойством обладает и триамтерен (препарат с совершенно иным механизмом действия, не имеющим отношения к торможению альдостерона). Действует в области дистальных канальцев, быстро ингибируя транспорт натрия. Диуретическая способность слабее, чем тиазидов, и прекращается после 10 ч.

Назначают в дозе 50 - 300 миллиграммов, обычно 200 мг в 1-2 приема (после завтрака и обеда), чаще применяют в сочетании с более сильными мочегонными средствами, к побочному действию диуретика относятся задержка мочевой кислоты иногда гипергликемия.

Близок по структуре и механизму препарат амилорид назначаемый в дозе 5 - 20 мг в день. При приеме 5 миллиграммов амилорида в организме сохраняется калия больше, чем при приеме внутрь 5 г хлорида калия.

Осмотические диуретики

Осмотические диуретики - это неметаболизируемые и неабсорбируемые в почках вещества, которые фильтруются в клубочках, повышают осмолярность клубочковой мочи и тем самым снижают канальцевую реабсорбцию.

Наибольшее применение в нефрологии нашел маннитол, однако чаще не при нефротическом синдроме, а для профилактики острой почечной недостаточности или на ранних стадиях ее развития, а также для создания форсированного диуреза при состояниях, грозящих развитием острого канальцевого некроза. Маннитол вводят медленно внутривенно в виде 10 - 20% раствора из расчета 0,5 - 1 г/кг массы тела.

При небольших отеках иногда достаточно рекомендовать лечение природными средствами - настои и отвары лекарственных растений, обладающие мочегонным свойством (толокнянка, можжевельник, петрушка, брусника).

Мочегонные средства оптимальные сочетания

Поскольку механизм действия различных групп диуретиков неодинаков, следует при неэффективности одного средства заменять его другим или сочетать их. Можно рекомендовать следующие оптимальные сочетания и схемы лечения.

Салуретики проксимального действия целесообразно сочетать с дистальными калийсберегающими средствами. Особенно важно сочетание с верошпироном (или триамтереном) при назначении тиазидов. Имеются официнальные сочетания препаратов, включающие салуретики и калийсберегающие мочегонные препараты: триампур (в таблетке содержится 25 мг триамтерена и 12,5 гипотиазида), фурезис (в таблетке содержится 50 миллиграмм триамтерена и 40 - фуросемида). Можно сочетать препараты и близкого действия. Так, фуросемид, введенный в период максимального диуреза, вызванного тиазидами, повышает диурез (в то же время тиазиды не повышают диуреза, вызванного фуросемидом). Тиазиды могут усилить эффективность этакриновой кислоты - фуросемид таким свойством не обладает).

Эуфиллин при медленном внутривенном введении может усилить эффект натрийуретиков, будучи введен на высоте пика диуреза (например, через 30 мин после приема фуросемида или этакриновой кислоты).

Опасные сочетания диуретиков

Необходимо помнить о некоторых опасных сочетаниях диуретиков с другими препаратами. Сочетание этакриновой кислоты или фуросемида с канамицином, гентамицином, стрептомицином способен привести к глухоте. Комбинация этакриновой кислоты или фуросемида с цефалоридином нефротоксична. При сочетании диуретиков с ацетилсалициловой кислотой нарушается ее секреция почками. Если сочетать одновременно мочегонные и препараты кальция может развиться гиперкальциемия.

1) чтобы уменьшить потери калия с мочой, начинать лечение следует с верошпирона или триамтерена;
2) через 2 - 3 дня присоединить тиазидовые диуретики;
3) при неэффективности заменить тиазиды фуросемидом или этакриновой кислотой. Дозу фуросемида удваивать каждый день до наступления диуреза или до достижения дозы в 4000 миллиграмм в день;
4) если диурез не наступает, продолжать прием фуросемида (часть дозы вводить внутривенно), одновременно повышая объем крови внутривенным введением альбумина или бессолевого декстрана. Эффект еще более вероятен, если одновременно ввести внутривенно маннитол. Больного надо ежедневно взвешивать. Это дает значительно лучшее представление о водном балансе, чем измерение диуреза и выпитой жидкости.

При исчезновении отеков мочегонные отменяют.

Лечение диуретиками

При лечении с применением диуретиков следует иметь в виду следующие положения (частично мы их уже упоминали).
Эти средства могут привести к гипокалиемии и метаболическому алкалозу. Если назначают диуретик петлевого типа, обязательно дополнительно применяют препараты калия. Гипотиазид и фуросемид в поликлинических условиях назначают прерывистыми курсами (например, 2 дня в неделю или через день).
Мочегонные препараты могут привести к резкой потере хлорида натрия и снижению ОЦК с результирующим снижением проксимальной реабсорбции. Диуретики, уменьшая ОЦК, приводят к повышению уровня ренина и альдостерона.
При выраженной рефрактерности отеков, причиняющих больному боль и очень неприятные ощущения, можно рекомендовать в крайнем случае такие старые меры, как прием слабительных (30 г сульфата магния, сорбит) проколы кожи стерильными толстыми иглами. В этих же ситуациях возможна ультрафильтрация (с оценкой риска последующего снижения КФ).
При тяжелом гиперальдостеронизме прием калия внутрь без добавления верошпирона не влияет на гипокалиемию.
У больных с длительными рефрактерными отеками, которые длительно принимают мочегонные средства часто развивается гипонатриемия (содержание общего натрия в организме при этом может быть повышено). Снижение уровня натрия сочетается с периферической сосудистой недостаточностью (гиповолемический шок), вторичным гиперальдостеронизмом, снижением содержания калия, алкалозом, снижением КФ, повышением концентрации мочевины.
При КФ меньше 20 мл/мин средством выбора является фуросемид, позволяющий увеличить прием поваренной соли (натрий хлорид), возможно, повышающий КФ. Верошпирон и триамтерен не следует назначать из-за опасности гиперкалиемии.
При лечении больных с ХПН следует помнить о том, что потеря жидкости с последующим уменьшением ОЦК может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Легче возникают электролитные нарушения - гиперкалиемия, гипохлоремия, алкалоз, гиперкальциемия, а также гиперурикемия и гипергликемия. При приеме больших доз фуросемида и этакриновой кислоты может наступить ухудшение слуха (обычно преходящее).

Многих интересует, что это такое диуретики (мочегонное) и как они влияют на организм. Эти препараты специфически воздействуют на почки и способствуют выведению мочи. Большинство мочегонных средств способно угнетать обратное всасывание электролитов в канальцах почек. Увеличение выделения электролитов при этом сопровождается повышением выделения жидкости.

Воздействие диуретиков на организм:

Снижение артериального давления
Уменьшение потребности миокарда в кислороде
Препятствие развития
Устранение избыточной жидкости

Мочегонные также обладают нефропротективным, кардиопротективным, противоэпилептическим, бронхолитическим и спазмолитическим эффектом.

Что значит (мочегонное) в медицинской практике? Гипотензивный эффект обусловлен задержкой натрия в организме и снижением объема жидкости в организме. В результате этого длительное время поддерживается снижение артериального давления. К тому же они понижают уровень кальция и сохраняют магний, что снижает нагрузку на левый желудочек сердца. Такое действие улучшает микроциркуляцию в почках и предотвращает сердечно-сосудистые и почечные осложнения.

Мочегонный эффект препаратов позволяет снизить внутриглазное и внутричерепное давление. Благодаря торможению активности нейронов, диуретики проявляют противоэпилептический эффект. Некоторые препараты (Индапамид) оказывают положительное воздействие на почки и сердце, и длительное время служат для этих органов протекторами. Существуют такие средства, которые расслабляют гладкую мускулатуру и оказывают спазмолитический эффект. К таким относятся Аминофиллин и Теобромин.

Применение диуретиков в медицине

Хотя они нашли широкое применение для терапии различных заболеваний, следует знать, что не все препараты оказывают одинаковое воздействие, поэтому для начала нужно разобраться - какие же бывают диуретики?

Тиазиды

Тиазиды (Бендрофлуазид, Дихлотиазит, Гипотиазид) обладают умеренной активностью. Вместе с жидкостью препараты выводят в больших количествах натрий, хлор и калий. Их применяют при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в легкой форме.

Действие петлевых (Метолазон, Фуросемид) более выраженное, но непродолжительное. Их применяют для купирования отека легких или при периферических отеках.

Калийсберегающие (Верошпирон, Амилорид) принимают для предупреждения гипокалиемии в комплексе с другими диуретиками, так как эти препараты плохо выводят жидкость.

Осмотические мочегонные (Манитол) применяют при форсированном диурезе или при отеке мозга.

Интересные материалы по этой теме!

Что такое комбинированные диуретики?
Комбинированные препараты диуретиков стали активно применяться в 2000-х годах, а с 2003 года рекомендация по их назначению была...Какие диуретики сильнодействующие?
Сильные мочегонные народные средства, применяемые лекарями на протяжении многих веков, ужа давно отошли на второй план. Сегодня, когда...