Лидокаин эффекты. Лидокаин (раствор): инструкция по применению

Лекарственная форма: Раствор для инъекций. Состав:

Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат - 20 мг [в пересчете на лидокаина гидрохлорид].

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до рН 5,0 - 7,0, вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство. АТХ:

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика: Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном приме нении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани. Фармакокинетика:

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) при эпидуральном введении - менее 30 минут. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения 6-9 мин), сначала препарат поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), а затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинсилидин и глицинсилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При нарушении функции печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания:

Местная инфильтрационная анестезия;

Проводниковая анестезия (в том числе ретробульбарная, парабульбарная);

Спинальная анестезия;

Эпидуральная анестезия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

Гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе;

Инфицирование места предполагаемой инъекции;

Синдром слабости синусового узла;

Атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма);

Синоаурикулярная блокада;

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW);

Кардиогенный шок;

Нарушения внутрижелудочковой проводимости;

Закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);

Беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения,-наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), детский возраст до 12 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.

Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезии - заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парастезии, психоз, деформация позвоночника, периферическая нейропатия, аортальный стеноз, терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).

Беременность и лактация: Данные о безопасности лидокаина при его применении у беременных женщин отсутствуют. Во время беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы:

Количество раствора и общая доза лидокаина зависит от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.

Способ разведения 20 мг/мл (2 %) раствора лидокаина до получения раствора необходимой концентрации:

Для приготовления 10 мг/мл (1 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 1 часть воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 2 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 5 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).

Для приготовления 5 мг/мл (0,5 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 3 часть воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 6 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 15 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).

Для приготовления 2,5 мг/мл (0,25 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 7 частей воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 14 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 35 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).

Для приготовления 1,25 мг/мл (0,125 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 15 частей воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 30 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 75 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).

Для инфилътрационной анестезии (внутрикожно, подкожно) используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1 % раствора.

Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1 % раствора или 20 мл 2 % раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора.

Для проводниковой анестезии периферических нервов : плечевого - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике - 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокады межреберных нервов - 3 мл (30 мг) 1 % раствора.

Для парацервикальной анестезии: 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа.

Для паравертебралъной анестезии: от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора.

Ретробулъбариая анестезия - 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2 % раствора.

Парабулъбарная анестезия - 1,0-2,0 мл (20-40 мг) 2 % раствора.

Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) - 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного - 5-10 мл (50-100 мг) 1 % раствора.

Спиналъная анестезия - 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2 % раствора.

Эпидуральная анестезия - для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии - 20-30 (200-300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

При использовании каудалъной анестезии : в хирургической практике - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Максимальная доза для детей - 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг или 300 мг. Эти дозы не должны быть повторены в течение 24 часов.

Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

Порядок работы с полимерной ампулой: см. схему на упаковке.

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов представлена по классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто - 1-10 %; нечасто - 0.1-1 %; редко - 0.01-0.1 %; очень редко - менее 0.001 %, включая отдельные случаи.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, головная боль, слабость, нечасто - двигательное беспокойство, редко - нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), очень редко - паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение или снижение артериального давления, редко - брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, очень редко - периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови : нечасто - метгемоглобинемия.

Местные реакции: часто - при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Прочие: нечасто - стойкая анестезия, очень редко - угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.

Передозировка:

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение препарата прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенотерапию. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама, при брадикардии - м-холиноблокаторы (), вазоконстрикторы ( , ). При необходимости показано проведение искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность

(снижение величины печеночного кровотока).

Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.

Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных

средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный

эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается

угнетение дыхания.

Не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования ПАБК (парааминобензойная кислота)).

Лидокаин представляет собой препарат, посредством которого оказывается местное анестезирующее, а также антиаритмическое воздействие. Это именно тот препарат, который применяется в комплексе с антибиотиками при их внутримышечном применении. Лидокаин способствует снижению болевых ощущений во время введения лекарственного средства, но при этом сам он не является лекарственным средством. Более подробно о том, что представляет собой Лидокаин для проведения инъекций, выясним в материале.

Особенности анестетика

Анестезирующее воздействие препарата формируется за счет угнетения нервной проводимости, что становится возможным посредством блокирования каналов натрия в нервных окончаниях и волокнах. Охарактеризовать данный препарат можно, как один из самых быстродействующих, а также оказывающих продолжительное воздействие длительностью до 75 минут.

Важно знать! Лидокаин во многом превосходит Прокаин, а при комплексном использовании с эпинефрином оказывает анестезирующее действие не менее 2 часов.

Лидокаин не провоцирует возникновения раздражений, а также расширяет сосуды при местном введении. Лидокаин в форме уколов обладает антиаритмическим эффектом, который обуславливается увеличением проницаемости мембран для калия, а также закрывает натриевые каналы. Максимальная концентрация препарата достигается уже спустя 5-15 минут после введения в мышцу.

Составляющие медикамента

Лидокаин представляет собой раствор прозрачного цвета, который не обладает характерным запахом. В основании этого препарата лежит гидрохлорид лидокаина моногидрат, дополняется который за счет хлорида натрия и каустической соды. Вспомогательным веществом инъекционного раствора Лидокаина является вода.

Раствор Лидокаин содержится в ампулах по 2 мл. В упаковке содержится по 5-10 ампул раствора для внутримышечного и внутривенного введения. К упаковке прилагается инструкция по применению, с которой следует обязательно ознакомиться, если раствор применяется впервые.

Фармакологические свойства Лидокаина

Лидокаин можно вводить не только внутримышечно или внутривенно, но и парентерально (в виде капельницы). Такой вариант использования позволяет достичь положительного воздействия в максимально-краткие сроки от 10 до 20 минут.

Местное анестезирующее воздействие формируется посредством нормализации мембраны нейронов. Снижаются способности к пропусканию иона натрия мембраной, что сказывается на замедлении возникновения возбуждения. Не исключается также образование конкуренции с ионами кальция. Все составные компоненты Лидокаина, способны разлагаться при возникновении щелочной или слабощелочной среды.

Важно знать! При присутствии воспалений наблюдается снижение эффективности медикаментозного препарата.

За счет Лидокаина можно расширять сосуды, а также устранить возникновение болевых ощущений. При внутримышечном или внутривенном введении Лидокаина наблюдается хорошее всасывание лекарства, что способствует практически моментальному возникновению действия препарата. Гидрохлорид лидокаина скапливается в печени, а после осуществляется выведение из организма совместно с желчью или мочой в течение не менее 10 часов.

В каких случаях показано применение медпрепарата

Медикаментозный препарат показано применять для проведения таких видов анестезии:

Инфильтрационная. Один из наиболее широко распространенных методик обезболивающего воздействия. Этот метод в медицине получил название заморозка, и применяется преимущественно при лечении зубов.
Терминальная. Позволяет устранить ощущения боли только на время, что достигается за счет блокировки болевых рецепторов.
Проводниковая. На основании данной анестезии осуществляется блокирование нервной передачи в определенную область. Эта такая область, в которой планируется проводить оперативное вмешательство.
Спинальная. Анестетик применяется в субарахноидальное пространство, тем самым осуществляя блокирование импульсов корнями спинномозговых центров.
Эпидуральная. Вводится в эпидуральное пространство позвоночника.

Рассмотрим более подробно, какие показания способствуют применению препарата внутривенным и внутримышечным способами.

Проведение различных видов анестезии, которые были упомянуты выше.
При развитии желудочковой аритмии, возникающие на фоне гликозидной интоксикации.
В профилактических целях, а также для купирования возникновения повторяющейся фибрилляции желудочков у пациентов с коронарным синдромом.

Лидокаин активно используется в стоматологии, а также при выполнении операций в ротовой полости. Для этого имеются следующие показания:

Удаление у детей молочных зубов.
При удалении костей и наложении швов при ранах во рту.
Для выполнения вскрытий возникающих абсцессов.
Для обезболивания десны, что необходимо при установке протезов или коронок.
При удалении сосочка на языке.
При вскрытии кист слюнных желез, а также при френулоэктомии у детей.

Популярностью пользуется Лидокаин в ЛОР-практике, так как его назначают при следующих показаниях:

При выполнении таких процедур, как резекция полипов в носу, септэктомии, а также при электрокоагуляции.
Перед выполнением процедуры вскрытия паратонзиллярного абсцесса.
При проведении процедуры пункции верхнечелюстных пазух.
Для обезболивающего действия перед промываниями носа.
При выполнении тонзилэктомии, а также аденоэктомии.

К применению Лидокаина прибегают при проведении осмотров, а также перед эндоскопической диагностикой:

Обезболивание ротовой полости, когда возникает потребность проведения зонда через нос или рот.
При выполнении процедуры ректоскопии, а также в случае востребованности замены катетеров.

Популярность использования Лидокаин получил в гинекологии, акушерстве, офтальмологии и дерматологии. Не только о наличии такого препарата, как Лидокаин, но и о его особенностях должен знать каждый врач любого направления.

Важно знать! О необходимости применения этого препарата решает врач, поэтому самостоятельное его применение не только может негативно отразится на здоровье человека, но еще и является опасным для жизни.

Формы выпуска медикамента

В материале рассматривается препарат Лидокаин, который выпускается в форме раствора для проведения инъекций. Однако это не единственная форма выпуска медикамента, так как известны и другие, которыми являются:

Спрей 10-%. Представляет собой бесцветный спиртовой раствор, имеющий аромат ментола. Разливается спрей во флаконы, содержащие не менее 650 доз. Насос и распыляющая насадка позволяют облегчить процесс применения спрея, например, при обезболивании в ротовой полости труднодоступных мест.
Капли глазные 2-%. Представляют собой обычный раствор, не имеющий цвета и запаха, но разлитый по полиэтиленовым флаконам емкостью 5 мл.
Гель. Применяется в редких случаях, и в основном для местной анестезии у детей, например, при вырывании молочных зубов.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения выпускается в прозрачных ампулах, емкость которых составляет 2 мл. Раствор бывает 1%, 2% и 10%. Ампулы упакованы в картонной упаковке, в которой должны сохраняться до момента их использования.

Когда Лидокаин противопоказан

Каждый вид лекарственного средства эффективен только при наличии соответствующих показаний. Если имеются противопоказания, то вводить препарат Лидокаин запрещается. К таковым противопоказаниям относятся:

Атриовентрикулярная блокада. Это явление, при котором происходит нарушение функции проводимости. Это нарушение связано с функционированием сердечной мышцы.
Острая недостаточность сердца.
Понижение артериального давления.
Замедление частоты сердцебиения.
Порфирия.
Миастения. Представляет собой нервно-мускульное недомогание, сопровождающееся ускоренным утомлением полосатых и поперечных мышц.
При недугах почек и печени.
Если имеются признаки непереносимости препарата или одного из его составляющих.
При беременности, а также ГВ.
Вследствие снижения объема циркулирующей крови.

Во всех вышеперечисленных случаях категорически противопоказано обращаться за помощью к Лидокаину, а также аналогичным медпрепаратам.

Важно знать! При развитии аллергических реакций после первого введения инъекции, необходимо немедленно сообщить врачу.

Главной опасностью аллергических реакций является возникновение асфиксии, что приводит к развитию анафилактического шока и мгновенной смерти.

Особенности правильного использования Лидокаина

Согласно инструкции Лидокаина, применять его необходимо перед проведением операций с целью обезболивания, а также при проведении прочих видов манипуляций для лечения недугов. Какая нужна дозировка лекарства, зависит от таких факторов, как сложность хирургической операции.

Лидокаин можно использовать для неглубокого наркоза. Такой тип наркоза требуется при лечении носовой, ротовой полости, а также пищевода и прямой кишки. Для этого требуется воспользоваться 2% раствором, который используется из расчета 2 мг на 1 кг массы тела. Продолжительность обезболивающего эффекта длится от 15 минут до получаса.

Важно знать! Максимальная дозировка раствора не должна быть выше 20 мл.

Если требуется поставить проводниковую анестезию, то применяется 2% раствор в количестве от 5 до 10 мл. Если нужно обезболить пальцы нижних или верхних конечностей, тогда назначается инъекция в дозировке 2-3 мл раствора.

Если необходимо провести проводниковый тип анестезии, то периневрально вводится 10 мг/мл и 20 мг/мл раствора.
При выполнении эпидуральной анестезии используется раствор в количестве 10-20 мг/мл.
Для выполнения спинальной анестезии необходимо применить 3-4 мл раствора.

Для продления времени воздействия Лидокаина, необходимо вводить его совместно с 0,1% раствором адреналина. Внутривенный способ введения применяется в редких случаях, когда следует провести антиаритмическую терапию. Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл разрешается применять только после проведения процедуры его разведения. Процесс разбавления выполняется путем разведения 25 мл раствора 100 мл физраствора до получения концентрации Лидокаина 20 мг/мл.

Такой разведенный раствор необходимо применять в качестве нагрузочной дозировки. Введение осуществляется с начальной дозы в 1 мг/кг, и со скоростью от 25 до 50 мг/мин. Быстрое распределение способствует снижению концентрации препарата в крови, поэтому через некоторое время понадобится вводить медикамент повторно. Максимальная доза введения составляет в 1 ч – не более 300 мг, а в сутки – не более 2000 мг. При использовании ампул Лидокаина от 2% до 10% нужно контролировать ЭКГ, а также воздержаться от проведения дезинфекций места проведения укола.

Что делать при передозировке

Если не соблюдать правильность применения Лидокаина, то не исключается передозировка. При передозировке пациент ощущает следующую симптоматику:

головокружение и головная боль;
ускоренная утомляемость, а также слабость;
снижение остроты зрения;
дрожание пальцев или тремор;
потеря сознания;
психомоторное возбуждение;
ухудшение состояния дыхательной системы;
остановка дыхания.

Если зафиксирован случай передозировки, то необходимо немедленно обратиться в стационар. Дожидаться возникновения неприятных симптомов не следует, так как не исключено развитие смертельного исхода. После осмотра, врач назначит определенный вид терапии, посредством которой можно избежать осложнений при передозировке.

Побочная симптоматика при введении Лидокаина

При применении Лидокаина не исключается возникновение в организме человека различных побочных симптомов. Знать, какие признаки побочных реакций возникают, следует обязательно, что позволит своевременно обратиться к врачу. К побочным симптомам относят:

Возбуждение ЦНС.
Головокружение и сильная головная боль.
Недосыпание или невозможность уснуть.
Избыточная чувствительность глаз к свету.
Судорожное состояние.
Тошнота и рвота.
Сыпь на кожных покровах.
Изменение температурного режима.
Аллергия.
Ухудшение речи.
Снижение иммунитета.
Ухудшение аппетита.
Крапивница.
Невротические отеки.
Увеличение температуры тела.

Это только ряд основных побочных симптомов, которые могут возникнуть после применения Лидокаина. Как видно из вышеперечисленной симптоматики, от этого препарата могут пострадать практически все органы и системы, а также части тела человека. Если побочная симптоматика возникает, то не нужно дожидаться осложнений, следует сразу же вызвать врача или сообщить ему об этом.

Взаимодействие с различными препаратами

Лидокаин может применяться комплексно с различными лекарственными медикаментами, атакже в самостоятельном виде. Однако имеются лекарственные препараты, при совместном применении с которыми, могут развиться серьезные последствия.

Не рекомендуется совмещать со снотворными и седативными средствами, так как это негативно отражается на функционировании ЦНС.
При введении совместно с аденоблокаторами происходит замедление процесса метаболизма. При этом также увеличивается риск развития брадикардии, а также гипотензии.
Увеличение токсичности лекарственного препарата Лидокаина при комплексном применении с норэпинефрином, а также мидазоламом.
Развитию галлюцинаций способствует комплексное применение Лидокаина с Новокаином.
Возникновению судорог способствует амиодарон, который смешивается с активным компонентом лидокаина гидрохлорид.

Важно знать! При употреблении алкогольных напитков с одновременным введением Лидокаина может привести к трагическим последствиям. Эти вещества нельзя совмещать, иначе не исключено блокирование функционирования многих систем, а также значительная нагрузка на печень.

Сколько стоит

В зависимости от процентного содержания лидокаина гидрохлорид в ампулах, стоимость препарата различается. Стоит отметить, что данный медикамент относится категории самых недорогостоящих, о чем свидетельствует цена в 40-50 рублей за упаковку в количестве 10 ампул 2% раствора. Такая цена делает средство более доступным, поэтому Лидокаин является одним из наиболее популярных анестетиков.

Как правильно хранить

Хранить анестезирующий препарат рекомендуется в температурном диапазоне от 8 до 25 градусов. Ампулы должны находиться в упаковке. Категорически противопоказано хранить ампулы лекарства в открытом виде. Если на ампулы будет попадать солнечный свет, то это приведет к порче медпрепарата. Срок годности медицинского средства обычно составляет 3 года, но при покупке обязательно обращайте на дату производства.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________200 г.

№ ________________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 % 2 мл

Состав

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 г;

вспомогательные вещества : натрия хлорид-6,0 г, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 5,0-7,0, вода для инъекций-до 1 л.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды

Код АТС N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутривенном введении 3-5 мин, при внутримышечном введении - 30 - 45 мин. Связь с белками плазмы - 50 - 80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения-6-9 мин). Сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

T1/2 после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 ч, у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При постоянной инфузии терапевтическая эффективная концентрация (2-6 мкг/мл достигается через 3-9 ч).

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Фармакодинамика

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной.

Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Показания к применению

Инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковая анестезия

Лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда

Купирование фибрилляции желудочков

Вспомогательное средство при дефибрилляции сердца.

Способ применения и дозы

Для проводниковой анестезии применяют 2 % раствор. Максимальная общая доза до 400 мг (20 мл 2 % раствора лидокаина гидрохлорида).

Для блокады нервных сплетений 5 - 10 мл 2 % раствора.

Для эпидуральной анестезии 10-15мл 2 % раствора (не более 300 мг лидокаина гидрохлорида).

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора адреналина (по 1 капле на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзо-фагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2% раствор в объеме не более 20 мл.

В офтальмологии: 2 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2 - 3 раза с интервалом 30 - 60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

В качестве антиаритмического средства лидокаин вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Для инфузии разводят 6 мл 2 % ампульного раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.

Детям внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30мкг/кг/мин (20-50мкг/кг/мин).

Внимание!

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.

В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания

Снижение артериалного давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца

Кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок

При спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство

Тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату

Синдром слабости синусового узла

Выраженная брадикардия

AV блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков)

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности

Кардиогенный шок

Выраженная артериальная гипотония

Выраженные нарушения функции печени

Гиперчувствительность

Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином

Для парацервикального назначения в акушерской практике - фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности

Для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, деформация позвоночника

Для субарахноидальной анестезии - боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинно-мозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную ситему.

Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.

Особые указания

Использование с осторожностью. С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Беременность и лактация.

Беременным и кормящим женщинам препарат следует назначать по строгим показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тоникоклонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: при необходимости больного интубируют, проводят искусственную вентиляцию легких, при судорогах - внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 2 % в ампулах по 2 мл. По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона и вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ вместе с ножом для вскрытия ампул и с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь,

Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64/27.

Вам назначили курс инъекций антибиотика, например Цефтриаксона. Покупаете антибиотик, читаете инструкцию и видите: "разводить 1% раствором Лидокаина". Вы идете в аптеку, а там выясняется, что "такого Лидокаина нет, 2% брать будете?"

Как из 2% раствора Лидокаина сделать 1% раствор?

Все очень просто:
Вместе с предложенным вам 2% Лидокаином (в количестве 1 ампула на 1 ампулу Цефтриаксона) возьмите еще и ампулы воды для инъекций (1 ампула на 1 ампулу 2% Лидокаина). Далее вскрываете обе ампулы, набираете половину требуемой дозы лидокаина и столько же стерильной воды, встряхиваете шприц и получаете нужное вам количество 1% раствора Лидокаина.

Пример:

Для разведения ампулы Цефтриаксона 1,0 г рекомендуется использовать в качестве растворителя 3,5мл 1% лидокаина. В наличии 2% раствор и ампула воды для инъекций. Вскрываете обе ампулы, из ампулы с 2% Лидокаином набираете 1,7-1,8мл Лидокаина и 1,7-1,8мл из ампулы с водой. Шприц встряхиваете и вводите полученный 1% раствор Лидокаина в ампулу с Цефтриаксоном, предварительно обработав крышечку ампулы спиртовым раствором.

Лидокаин представляет собой короткодействующий местный анестетик. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах и используется во многих медицинских отраслях для получения стойкого обезболивающего эффекта при проведении различных манипуляций.

В статье вы получите инструкцию по применению этого лекарства, а также ознакомитесь с показаниями и противопоказаниями.

Что это за препарат?

Лидокаин – это один из самых распространенных в медицинской практике местный анестетик. Для него характерно быстрое начало действия, относительно низкая токсичность и средняя продолжительность эффекта.

Лидокаин используется для проведения всех видов местной анестезии. При наличии воспаления в тканях обезболивающая активность несколько снижается. Помимо обезболивающего действия обладает антиаритмическими свойствами.

Что в составе раствора?

Действующее вещество препарата – лидокаин гидрохлорид. Это производное ацетанилида. В качестве вспомогательных компонентов в каждую ампулу входит хлорид и гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лидокаин представляет собой бесцветный или желтоватый прозрачный раствор, без посторонних примесей и включений.

Возможные формы выпуска Лидокаина

Препарат представлен в нескольких формах выпуска:

Спрей 10% в специальном баллоне.
1% и 2% растворы для инъекций в ампулах или баллонах
гель, мазь
растворы в тюбиках-капельницах для применения в офтальмологии (глазные капли).
2 % и 10% раствор для инъекций в буфусах (специальные пластиковые ампулы).
раствор в шприц-ручках и капсулах–ампулах.

Важно! Лидокаин включен в состав некоторых кремов, например Эмла. Его используют при венепункциях – намазывают на кожный покров за несколько часов до манипуляции. Также ледокаиновый гель применяется у взрослых на слизистой перед избавлением от кондилом половых органов (за 10-15 минут до вмешательства).

Лидокаин мазь Капли глазные Лидокаин Лидокаин в буфусах Лидокаин спрей

Как работает?

Механизм обезболивающего эффекта основан на стабилизации мембраны нервных клеток и снижение ее проникающей способности для ионов натрия. Благодаря этому не возникает потенциала действия, и передача нервных импульсов блокируется на время.

Действующее вещество не оказывает раздражающего влияния на ткани, приводит к расширению сосудов и снижает свою эффективность при наличии воспаления в тканях

Важно! Антиаритмическое действие Лидокаина обусловлено его стабилизирующим эффектом на клетки сердечной мышцы.

В каких случаях он используется?

Препарат в ампулах назначают в следующих ситуациях:

В качестве антиаритмика Лидокаин используют при желудочковой экстрасистолии, в острой фазе инфаркта миокарда, а также для профилактики фибрилляции желудочков.

Инструкция по применению Лидокаина в ампулах

Точная дозировка и количество зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.

Инструкция по применению:

Перед его применением впервые у пациента должна быть выполнена аллергопроба.

Для этих целей вводят подкожно 0,1 мл Лидокаина и наблюдают за реакцией в течение получаса. Если реакция отрицательная, то лекарство можно вводить в полном объёме внутривенно или внутримышечно.

Использование у беременных и кормящих матерей

Не следует использовать на ранних сроках беременности, кроме ситуаций, когда польза для женщины существенно превышает риск для плода.

Активное вещество проникает в грудное молоко в небольших количествах и вызывать побочные реакции у детей, поэтому во время лечения кормление грудью следует прекратить на время.

Препарат разрешен для использования в детском возрасте после консультации с лечащим врачом. Первое введение выполняется после аллергопробы в амбулаторных или стационарных условиях, чтобы предотвратить последствия возможной аллергической реакции.

Противопоказания, передозировка и негативные реакции

Препарат не назначают:

При применении Лидокаина могут проявиться нежелательные эффекты:

Нервная система: сонливость, утомляемость, нистагм, головокружение, «мушки» перед глазами, нарушение сознания, остановка дыхания.
Сердце и сосуды: резкое изменение АД (падение или подъем), аритмия, блокада, учащенное сердцебиение, боли в сердце.
Пищеварительный тракт: тошнота, диарея, рвота.
Почки: непроизвольный акт мочеиспускания.
Прочие: повышение температуры, чувство жара, озноба, сыпь, крапивница, отек, дерматит.

Бесконтрольное применение лекарства может привести к передозировке. Это состояние проявляется тошнотой, падением давления, судорогами, рвотой, слабостью и остановкой дыхания.

Как и где хранится?

Хранят в сухом помещении, недоступном для прямых солнечных лучей, при температуре не выше 25 градусов. Срок годности при соблюдении условий хранения до 5 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместное применение с бета-блокаторами увеличивает токсичность Лидокаина, повышается вероятность снижения АД и развития брадикардии. Барбитураты, рифампицин снижают его активность.

В сочетании с прокаинамидом возможно появление галлюцинаций и возбуждения. Антикоагулянты повышают риск развития кровотечений.

Лидокаин потенцирует действие наркозных и успокоительных средств, при одновременном назначении с наркотическими анальгетиками эффективность его растет.

Совместное использование с эпинефрином продляет действие местной анестезии, но увеличивает риск развития фибрилляции желудочков.

С осторожностью назначают у больных, получающих сходные по химической структуре лекарства (некоторые антиаритмики), чтобы избежать сочетанных токсических реакций.

Цена и аналоги

Средняя стоимость средства в ампулах составляет от 20 рублей за 1 ампулу. Лекарством с похожим действием является Новокаин, стоимость которого 19 рублей за ампулу.

Кроме этого, заменить Лидокаин можно Ультракаином Д-С, цена которого составляет от 100 руб. за ампулу.