Ασπιρίνη πλήρες όνομα. Ασπιρίνη - οφέλη και βλάβες για το ανθρώπινο σώμα

Η ασπιρίνη είναι αναμφισβήτητα το πιο ευρέως χρησιμοποιούμενο φάρμακο στην ανθρώπινη ιστορία. Ο γερμανικός φαρμακευτικός κολοσσός Bayer, ο οποίος κυκλοφόρησε το νέο προϊόν στην αγορά το 1899, δεν αποκάλυψε το όνομα του δημιουργού του για πολύ καιρό. Και όταν το άνοιξε, είπε μια σπαρακτική ιστορία για έναν άτυχο ιδιοφυή χημικό που δημιούργησε ασπιρίνη σε μια προσπάθεια να σώσει τον πατέρα του.

Το 1763, ο Άγγλος ιερέας Έντουαρντ Στόουν ανακάλυψε ότι ένα αφέψημα από θρυμματισμένο φλοιό ιτιάς ήταν εξαιρετικό εργαλείομε πυρετό. Η έρευνα του Stone συνεχίστηκε από Ευρωπαίους χημικούς, οι οποίοι συνέθεσαν κρυστάλλους σαλικίνης από το φλοιό. Αργότερα, ελήφθη σαλικυλικό οξύ. Αλλά το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, το οποίο έχει παρόμοια δομή, αποδείχθηκε πολύ σκληρό για τους χημικούς. Ο Γάλλος Charles Gerard το 1853 μπόρεσε να το συνθέσει, αλλά δεν κατάφερε να το κάνει ασφαλές για το ανθρώπινο στομάχι και εγκατέλειψε τα πειράματα.

Ανακάλυψη στη βιοχημεία

Οι ιατρικές ανάγκες για ένα χημικό ανάλογο θρυμματισμένου φλοιού αυξήθηκαν μόνο. Το 1899, ένα νέο φάρμακο εμφανίστηκε με την εμπορική ονομασία Aspirin.

Ήταν το ίδιο ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Λέγεται ότι η εμπορική ονομασία του φαρμάκου προέρχεται από το όνομα του Αγίου Ασπιρίνου, που προσευχόταν για να μειώσει τους πονοκεφάλους. Σύμφωνα με μια άλλη εκδοχή, αυτή είναι μια συντομογραφία του γερμανικού ονόματος Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ- Ακετυλοσπίρσαουρα.

Η ασπιρίνη κυκλοφόρησε από την εταιρεία Bayer, η οποία ασχολούνταν με χρώματα, οικιακά χημικά και φαρμακευτικά προϊόντα. Με την κυκλοφορία της ασπιρίνης, η εταιρεία δημοσίευσε έναν κατάλογο με τα φάρμακά της και τον έστειλε δωρεάν σε 30.000 γιατρούς στην Ευρώπη.

Το φάρμακο πωλήθηκε σε εκατομμύρια συσκευασίες και ήδη το 1915 μπορούσε να αγοραστεί χωρίς ιατρική συνταγή. Μέχρι το 1977, η ασπιρίνη ήταν στη λίστα των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας. Σήμερα, περισσότερα από 80 δισεκατομμύρια δισκία ασπιρίνης λαμβάνονται ετησίως από την ανθρωπότητα.

Η ανακάλυψη της ασπιρίνης ήταν μια σημαντική ανακάλυψη στη βιοχημεία. Ο επιστημονικός κόσμος ήθελε να μάθει ποιος ήταν ο πρώτος που πήρε ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Το 1934 δημοσιεύτηκε η επίσημη ιστορία της Bayer, από την οποία έγινε γνωστό το όνομα του δημιουργού της ασπιρίνης. Σύμφωνα με την επίσημη εκδοχή, μη μπορώντας να κοιτάξει το μαρτύριο του ρευματικού πατέρα του, τον Αύγουστο του 1897 συνέθεσε κρυφά ασπιρίνη από έναν υπάλληλο της Bauer Felix Hoffman. Μετά από δοκιμές σε ζώα, ο Χόφμαν πρόσφερε την εφεύρεσή του στη διοίκηση της εταιρείας. Αλλά στην Bayer η ιδέα του αντιμετωπίστηκε χωρίς ενθουσιασμό. Τότε ο Χόφμαν δοκίμασε τον πατέρα του. Ο ηλικιωμένος άνδρας έγινε καλύτερα, αλλά το στομάχι του παρέμεινε αλώβητο.

ξεχασμένη ιδιοφυΐα

Η νομοθεσία δεν επέτρεπε την κατοχύρωση διπλώματος ευρεσιτεχνίας για μια χημική ένωση. Κανείς όμως δεν απαγόρευσε την κατοχύρωση του εμπορικού σήματος που κατείχε τη φόρμουλα. Και μια τέτοια μάρκα - "Aspirin" - δημιουργήθηκε σύντομα.

Εκτός από την ασπιρίνη, ο Χόφμαν δημιούργησε ένα άλλο επαναστατικό φάρμακο το 1898. Αυτό είναι ένα φάρμακο για τον βήχα που βασίζεται στη διακετυλομορφίνη. Θεωρήθηκε ότι, σε αντίθεση με τη μορφίνη και το όπιο, δεν ήταν εθιστικό και τα αποτελέσματά του ήταν εντυπωσιακά. Ο Baueg ονόμασε το ναρκωτικό Negot.Μόνο χρόνια αργότερα έγινε σαφές ότι η ηρωίνη μετατρέπεται στο συκώτι στην ίδια μορφίνη. Και το 1931, η εταιρεία αναγκάστηκε να σταματήσει την παραγωγή ηρωίνης.

Ωστόσο, δεκαετίες αργότερα, ένας καθηγητής από τη Γλασκώβη Walter Snyder, έχοντας μελετήσει τα έγγραφα, κατέληξε στο συμπέρασμα ότι δεν ήταν ο Hoffman που συνέθεσε πρώτος την ασπιρίνη, αλλά ένας άλλος συνεργάτης της Bayer, ο Arthur Eichengrün.

Ξεκίνησε την ιδέα της δημιουργίας ασπιρίνης στα μέσα της δεκαετίας του '90 του 19ου αιώνα. Το αφεντικό του, Heinrich Dreser, πίστευε ότι τέτοιες εξελίξεις ήταν μάταιες, επειδή το φάρμακο προκαλεί καρδιακή επιπλοκή. Αλλά ο Eichengrün όχι μόνο συνέθεσε ασπιρίνη, αλλά τη δοκίμασε και στον εαυτό του. Ο επικεφαλής της εταιρείας, Karl Duisberg, έδωσε εντολή, βάσει της τεκμηρίωσης του Eichengrün, να συνθέσει ασπιρίνη με τη βοήθεια άλλων εργαζομένων. Αυτό ακριβώς έκανε ο Φέλιξ Χόφμαν τον Αύγουστο του 1897.

Αλλά τότε γιατί η εταιρεία Bayer δεν δόξασε τον Eichengrün; Αποδείχθηκε ότι ο ηλικιωμένος επιστήμονας σκεφτόταν να φύγει από την εταιρεία. Ως εκ τούτου, θεωρήθηκε παράλογο να του δοθούν οι δάφνες του πατέρα της εφεύρεσης στην Bayer. Και μετά την άνοδο των Ναζί στην εξουσία στη Γερμανία το 1933, ο Εβραίος Eichengrün δεν μπορούσε να θεωρηθεί καθόλου ιδιοφυΐα. Ήταν τότε, το 1934, που ο μύθος της Άριας ιδιοφυΐας Χόφμαν τροφοδοτήθηκε στον κόσμο.

Ο Eichengrün άφησε τον Wauger το 1908 για να ιδρύσει τη δική του εταιρεία και έγινε εκατομμυριούχος. Όλα όμως κατέρρευσαν μετά το 1933. Αν και η ανησυχία Waueg προσπάθησε να σώσει τον εργάτη της από το στρατόπεδο συγκέντρωσης, το 1944 ο Eichengrün κατέληξε ούτως ή άλλως εκεί. Ο 77χρονος χημικός αφέθηκε ελεύθερος τον Μάιο του 1945 από στρατιώτες του Κόκκινου Στρατού. Το 1949, έγραψε την αληθινή ιστορία της ασπιρίνης στο περιοδικό Pharmazie. Ωστόσο, το άρθρο πέρασε απαρατήρητο και δύο εβδομάδες μετά τη δημοσίευσή του, ο Eichengrün πέθανε.

Συστηματική ονομασία (IUPAC): 2-ακετοξυβενζοϊκό οξύ
Νομικό καθεστώς: Διανέμεται μόνο από φαρμακοποιό (S2) (Αυστραλία). επιτρέπεται για ελεύθερη πώληση (Ηνωμένο Βασίλειο)· διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή (ΗΠΑ).
Στην Αυστραλία, το φάρμακο είναι στο Πρόγραμμα 2 εκτός ενδοφλέβια χρήση(στην περίπτωση αυτή, το φάρμακο περιλαμβάνεται στη λίστα 4) και χρησιμοποιείται στην κτηνιατρική (λίστα 5/6).
Εφαρμογή: πιο συχνά από το στόμα, επίσης από το ορθό. Η ακετυλοσαλικυλική λυσίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά
Βιοδιαθεσιμότητα: 80-100%
Σύνδεση με πρωτεΐνες: 80-90%
Μεταβολισμός: ηπατικό, (CYP2C19 και πιθανώς CYP3A), ένα μέρος υδρολύεται προς σαλικυλίωση στα τοιχώματα του οισοφάγου.
Χρόνος ημιζωής: δοσοεξαρτώμενος. 2-3 ώρες για μικρές δόσεις και έως 15-30 ώρες για μεγάλες δόσεις.
Απέκκριση: ούρα (80-100%), ιδρώτας, σάλιο, κόπρανα
Συνώνυμα: 2-ακετοξυβενζοϊκό οξύ; ακετυλοσαλικυλικό;
Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ; Ο-ακετυλοσαλικυλικό οξύ
Τύπος: C9H8O4
ΜοΙ. μάζα: 180,157 g/mol
Πυκνότητα: 1,40 g/cm³
Σημείο τήξεως: 136°C (277°F)
Σημείο βρασμού: 140 °C (284 °F) (αποσυντίθεται)
Διαλυτότητα στο νερό: 3 mg/ml (20 °C)
Η ασπιρίνη (ακετυλοσαλικυλικό οξύ) είναι ένα σαλικυλικό φάρμακο που χρησιμοποιείται ως αναλγητικό για την ανακούφιση του ήπιου πόνου, καθώς και ως αντιπυρετικό και αντιφλεγμονώδες μέσο. Η ασπιρίνη είναι επίσης αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας και αναστέλλει την παραγωγή θρομβοξάνης, η οποία κανονικά δεσμεύει τα μόρια των αιμοπεταλίων και δημιουργεί ένα έμπλαστρο πάνω από τα κατεστραμμένα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων. Δεδομένου ότι αυτό το έμπλαστρο μπορεί επίσης να αναπτυχθεί και να εμποδίσει τη ροή του αίματος, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη καρδιακών προσβολών, εγκεφαλικών επεισοδίων και θρόμβων αίματος. Η ασπιρίνη σε χαμηλές δόσεις χρησιμοποιείται αμέσως μετά έμφραγμαγια τη μείωση του κινδύνου επανεμφάνισης ή θανάτου του καρδιακού ιστού. Η ασπιρίνη μπορεί να είναι αποτελεσματικό εργαλείογια την πρόληψη ορισμένων τύπων καρκίνου, ιδιαίτερα του καρκίνου του παχέος εντέρου και του ορθού. Οι κύριες παρενέργειες της ασπιρίνης είναι: έλκη στομάχου, αιμορραγία στομάχου και εμβοές (ειδικά όταν λαμβάνονται σε υψηλές δόσεις). Η ασπιρίνη δεν συνιστάται για παιδιά και εφήβους με συμπτώματα γρίπης ή ιογενείς λοιμώξεις λόγω του κινδύνου του συνδρόμου Reye. Η ασπιρίνη ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), αλλά έχει διαφορετικό μηχανισμό δράσης από τα περισσότερα άλλα ΜΣΑΦ. Αν και η ασπιρίνη και τα φάρμακα με παρόμοια δομή δρουν όπως άλλα ΜΣΑΦ (δείχνουν αντιπυρετικά, αντιφλεγμονώδη, αναλγητικά αποτελέσματα) και αναστέλλουν το ίδιο ένζυμο κυκλοοξυγενάσης (COX), η ασπιρίνη διαφέρει από αυτά στο ότι δρα μη αναστρέψιμα και, σε αντίθεση με άλλα φάρμακα, επηρεάζει περισσότερο COX-1 από COX-2.

Το δραστικό συστατικό της ασπιρίνης ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά στο φλοιό ιτιάς το 1763 από τον Edward Stone του Wadham College της Οξφόρδης. Ο γιατρός ανακάλυψε το σαλικυλικό οξύ, τον ενεργό μεταβολίτη της ασπιρίνης. Η ασπιρίνη συντέθηκε για πρώτη φορά από τον Felix Hoffmann, χημικό της γερμανικής εταιρείας Bayer, το 1897. Η ασπιρίνη είναι ένα από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα στον κόσμο. Περίπου 40.000 τόνοι ασπιρίνης καταναλώνονται παγκοσμίως κάθε χρόνο. Σε χώρες όπου η ασπιρίνη είναι σήμα κατατεθέν της Bayer, πωλείται γενόσημο ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Το φάρμακο περιλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.

Η χρήση της ασπιρίνης στην ιατρική

Η ασπιρίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μιας σειράς συμπτωμάτων, όπως πυρετός, πόνος, ρευματικός πυρετός και φλεγμονώδεις ασθένειεςόπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα, η περικαρδίτιδα και η νόσος Kawasaki. Σε χαμηλές δόσεις, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση του κινδύνου θανάτου από καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό. Υπάρχουν ενδείξεις ότι η ασπιρίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του καρκίνου του εντέρου, αλλά ο μηχανισμός δράσης της σε αυτή την περίπτωση δεν έχει αποδειχθεί.

Ασπιρίνη αναλγητικό

Η ασπιρίνη είναι ένα αποτελεσματικό αναλγητικό για τη θεραπεία οξύς πόνος, κατώτερη, ωστόσο, από την ιβουπροφαίνη, αφού η τελευταία σχετίζεται με χαμηλότερο κίνδυνο γαστρικής αιμορραγίας. Η ασπιρίνη δεν είναι αποτελεσματική για τον πόνο που προκαλείται από μυϊκές κράμπες, μετεωρισμό, φούσκωμα ή σοβαρές δερματικές βλάβες. Όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, η αποτελεσματικότητα της ασπιρίνης αυξάνεται όταν λαμβάνεται σε συνδυασμό με. Τα αναβράζοντα δισκία ασπιρίνης, όπως το Alkoseltzer ή το Blowfish, ανακουφίζουν από τον πόνο πιο γρήγορα από τα συμβατικά δισκία και είναι αποτελεσματικά στη θεραπεία της ημικρανίας. Η αλοιφή ασπιρίνης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων τύπων νευροπαθητικού πόνου.

Ασπιρίνη και πονοκέφαλος

Η ασπιρίνη, μόνη της ή σε συνδυασμούς, είναι αποτελεσματική στη θεραπεία ορισμένων τύπων πονοκεφάλων. Η ασπιρίνη μπορεί να μην είναι αποτελεσματική για τη θεραπεία δευτερογενών πονοκεφάλων (που προκαλούνται από άλλες ασθένειες ή τραυματισμούς). Η διεθνής ταξινόμηση των ασθενειών που σχετίζονται με πονοκεφάλους διακρίνει τους πονοκεφάλους τάσης μεταξύ των πρωτογενών πονοκεφάλων. πονοκέφαλο(ο πιο κοινός τύπος πονοκεφάλου), ημικρανία και αθροιστικές κεφαλαλγίες. Οι πονοκέφαλοι τάσεως αντιμετωπίζονται με ασπιρίνη ή άλλα αναλγητικά χωρίς ιατρική συνταγή. Η ασπιρίνη, ειδικά ως συστατικό της φόρμουλας ακεταμινοφαίνης/ασπιρίνης/ (Excedrin Migraine), θεωρείται αποτελεσματική θεραπεία πρώτης γραμμής για την ημικρανία και είναι συγκρίσιμη σε αποτελεσματικότητα με χαμηλή δόση σουματριπτάνης. Το φάρμακο είναι πιο αποτελεσματικό για τη διακοπή της ημικρανίας κατά την έναρξή της.

ασπιρίνη και πυρετός

Η ασπιρίνη δρα όχι μόνο στον πόνο αλλά και στον πυρετό μέσω του συστήματος προσταγλανδινών αναστέλλοντας μη αναστρέψιμα την COX. Αν και η ασπιρίνη είναι ευρέως εγκεκριμένη για χρήση σε ενήλικες, πολλές ιατρικές εταιρείες και ρυθμιστικοί φορείς (συμπεριλαμβανομένης της Αμερικανικής Ακαδημίας Οικογενειακών Θεραπευτών, της Αμερικανικής Ακαδημίας Παιδιατρικής και του FDA) δεν συνιστούν τη χρήση της ασπιρίνης ως αντιπυρετικού στα παιδιά. Η ασπιρίνη μπορεί να σχετίζεται με κίνδυνο εμφάνισης συνδρόμου Reye, μιας σπάνιας αλλά συχνά θανατηφόρας νόσου που σχετίζεται με τη χρήση ασπιρίνης ή άλλων σαλικυλικών σε παιδιά με ιογενή ή βακτηριακή μόλυνση. Το 1986, ο FDA ζήτησε από τους κατασκευαστές να τοποθετήσουν μια προειδοποίηση σε όλες τις ετικέτες ασπιρίνης σχετικά με τους κινδύνους από τη χρήση ασπιρίνης σε παιδιά και εφήβους.

Ασπιρίνη και εμφράγματα

Οι πρώτες μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις της ασπιρίνης στην καρδιά και τις καρδιακές προσβολές πραγματοποιήθηκαν στις αρχές της δεκαετίας του 1970 από τον καθηγητή Peter Slate, ομότιμο καθηγητή καρδιακής ιατρικής στο Πανεπιστήμιο της Οξφόρδης, ο οποίος δημιούργησε την Εταιρεία Ερευνών Ασπιρίνης. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η ασπιρίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη καρδιακών προσβολών. Σε χαμηλότερες δόσεις, η ασπιρίνη είναι αποτελεσματική στην πρόληψη της ανάπτυξης υπάρχουσας καρδιαγγειακής νόσου, καθώς και στη μείωση του κινδύνου εμφάνισης αυτών των ασθενειών σε άτομα με ιστορικό τέτοιων ασθενειών. Η ασπιρίνη είναι λιγότερο αποτελεσματική για άτομα με χαμηλό κίνδυνο καρδιακής προσβολής, όπως άτομα που δεν είχαν ποτέ έμφραγμα στο παρελθόν. Ορισμένες μελέτες συνιστούν τη λήψη ασπιρίνης σε συνεχή βάση, ενώ άλλες αποθαρρύνουν αυτή τη χρήση λόγω παρενέργειεςόπως η αιμορραγία στομάχου, η οποία συνήθως υπερτερεί κάθε πιθανού οφέλους του φαρμάκου. Όταν χρησιμοποιείτε ασπιρίνη σε προληπτικούς σκοπούςμπορεί να παρατηρηθεί το φαινόμενο της αντίστασης στην ασπιρίνη, που εκδηλώνεται με μείωση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του κινδύνου καρδιακής προσβολής. Ορισμένοι συγγραφείς προτείνουν τον έλεγχο αντοχής στην ασπιρίνη ή άλλα αντιθρομβωτικά φάρμακα πριν από την έναρξη μιας πορείας θεραπείας. Η ασπιρίνη έχει επίσης προταθεί ως συστατικό ενός φαρμάκου για τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων.

Μετεγχειρητική θεραπεία

Ο Οργανισμός για την Έρευνα Υγείας και τις Κατευθυντήριες Γραμμές Ποιότητας των ΗΠΑ συνιστά τη μακροχρόνια χρήση ασπιρίνης μετά από μια διαδικασία διαδερμικής στεφανιαίας παρέμβασης, όπως η τοποθέτηση στεντ στεφανιαία αρτηρία. Η ασπιρίνη συχνά συνδυάζεται με αναστολείς των υποδοχέων της διφωσφορικής αδενοσίνης όπως η κλοπιδογρέλη, η πρασουγρέλη ή η τικαγρέλη για την πρόληψη θρόμβων αίματος (διπλή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία). Οι συστάσεις για τη χρήση ασπιρίνης στις Ηνωμένες Πολιτείες και στην Ευρώπη διαφέρουν κάπως ως προς το χρονικό διάστημα και για ποιες ενδείξεις συνδυαστική θεραπείαμετά την επέμβαση. Στις ΗΠΑ, η διπλή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία συνιστάται για τουλάχιστον 12 μήνες και στην Ευρώπη για 6–12 μήνες μετά τη χρήση στεντ που περιέχει φάρμακο. Ωστόσο, οι συστάσεις και στις δύο χώρες είναι συνεπείς για την απεριόριστη χρήση ασπιρίνης μετά την ολοκλήρωση της αντιαιμοπεταλιακής θεραπείας.

Ασπιρίνη και πρόληψη του καρκίνου

Η επίδραση της ασπιρίνης στον καρκίνο, ιδιαίτερα στον καρκίνο του παχέος εντέρου, έχει μελετηθεί εκτενώς. Πολυάριθμες μετα-αναλύσεις και ανασκοπήσεις δείχνουν ότι η χρόνια χρήση ασπιρίνης μειώνει τον μακροπρόθεσμο κίνδυνο καρκίνου του εντέρου και θνησιμότητας. Ωστόσο, δεν έχει βρεθεί σχέση μεταξύ της δόσης της ασπιρίνης, της διάρκειας χρήσης και των διαφόρων μέτρων κινδύνου, συμπεριλαμβανομένης της θνησιμότητας, της εξέλιξης της νόσου και του κινδύνου ασθένειας. Αν και πολλά από τα στοιχεία σχετικά με τον κίνδυνο ασπιρίνης και καρκίνου του εντέρου προέρχονται από μελέτες παρατήρησης και όχι από τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες δοκιμές, τα διαθέσιμα δεδομένα από τυχαιοποιημένες δοκιμές υποδηλώνουν ότι η μακροχρόνια χρήση χαμηλών δόσεων ασπιρίνης μπορεί να είναι αποτελεσματική στην πρόληψη ορισμένων τύπων καρκίνου του εντέρου. Το 2007, η Προληπτική Υπηρεσία των ΗΠΑ εξέδωσε μια πολιτική σχετικά με αυτό το θέμα, δίνοντας τη βαθμολογία "D" στη χρήση ασπιρίνης για την πρόληψη του καρκίνου του παχέος εντέρου. Η υπηρεσία αποθαρρύνει επίσης τους γιατρούς από τη χρήση ασπιρίνης για το σκοπό αυτό.

Άλλες χρήσεις της ασπιρίνης

Η ασπιρίνη χρησιμοποιείται ως θεραπεία πρώτης γραμμής για συμπτώματα πυρετού και πόνου στις αρθρώσεις σε οξύ ρευματικό πυρετό. Η θεραπεία συχνά διαρκεί από μία έως δύο εβδομάδες και το φάρμακο σπάνια συνταγογραφείται για μεγάλα χρονικά διαστήματα. Αφού απαλλαγείτε από τον πυρετό και τον πόνο, η ανάγκη λήψης ασπιρίνης εξαφανίζεται, αλλά το φάρμακο δεν μειώνει τον κίνδυνο καρδιακών επιπλοκών και υπολειπόμενης ρευματικής καρδιακής νόσου. Η ναπροξένη έχει την ίδια αποτελεσματικότητα με την ασπιρίνη και είναι λιγότερο τοξική, ωστόσο, λόγω περιορισμένων κλινικών δεδομένων, η ναπροξένη συνιστάται μόνο ως θεραπεία δεύτερης γραμμής. Στα παιδιά, η ασπιρίνη συνιστάται μόνο για τη νόσο Kawasaki και τον ρευματικό πυρετό, λόγω της έλλειψης δεδομένων υψηλής ποιότητας για την αποτελεσματικότητά της. Σε χαμηλές δόσεις, η ασπιρίνη φαίνεται να είναι μέτρια αποτελεσματική στην πρόληψη της προεκλαμψίας.

αντίσταση στην ασπιρίνη

Σε μερικούς ανθρώπους, η ασπιρίνη δεν είναι τόσο αποτελεσματική στα αιμοπετάλια όσο σε άλλους. Αυτή η επίδραση ονομάζεται «αντίσταση στην ασπιρίνη», ή αναισθησία. Σε μια μελέτη, οι γυναίκες αποδείχθηκαν πιο ανθεκτικές από τους άνδρες. Μια αθροιστική μελέτη στην οποία συμμετείχαν 2930 ασθενείς έδειξε ότι το 28% των ασθενών αναπτύσσει αντίσταση στην ασπιρίνη. Μια μελέτη σε 100 Ιταλούς ασθενείς έδειξε ότι, από την άλλη πλευρά, από το 31% των ασθενών με ανθεκτικότητα στην ασπιρίνη, μόνο το 5% είχε πραγματική αντίσταση και οι υπόλοιποι είχαν μη συμμόρφωση (μη συμμόρφωση με τη λήψη φαρμάκου). Μια άλλη μελέτη σε 400 υγιείς εθελοντές έδειξε ότι κανένας από τους ασθενείς δεν είχε πραγματική αντίσταση, αλλά ορισμένοι είχαν «ψευδοανθεκτικότητα, που αντανακλά καθυστερημένη ή μειωμένη απορρόφηση του φαρμάκου».

Δοσολογία ασπιρίνης

Τα δισκία ασπιρίνης για ενήλικες παράγονται σε τυπικές δόσεις, οι οποίες ποικίλλουν ελαφρώς διαφορετικές χώρεςπ.χ. 300 mg στο Ηνωμένο Βασίλειο και 325 mg στις ΗΠΑ. Οι μειωμένες δόσεις σχετίζονται επίσης με τα υπάρχοντα πρότυπα, όπως τα 75 mg και τα 81 mg. Τα δισκία των 81 mg αναφέρονται συμβατικά ως «παιδική δόση», αν και δεν συνιστώνται για χρήση σε παιδιά. Η διαφορά μεταξύ των δισκίων των 75 και 81 mg δεν έχει σημαντική ιατρική σημασία. Είναι ενδιαφέρον ότι στις ΗΠΑ, τα δισκία των 325 mg ισοδυναμούν με 5 κόκκους ασπιρίνης που χρησιμοποιήθηκαν πριν από το μετρικό σύστημα που χρησιμοποιείται σήμερα. Γενικά, για τη θεραπεία του πυρετού ή της αρθρίτιδας, συνιστάται στους ενήλικες να λαμβάνουν ασπιρίνη 4 φορές την ημέρα. Για τη θεραπεία του ρευματικού πυρετού, έχουν χρησιμοποιηθεί ιστορικά δόσεις κοντά στο μέγιστο. Για την πρόληψη της ρευματοειδούς αρθρίτιδας σε άτομα με γνωστή ή ύποπτη στεφανιαία νόσο, συνιστώνται χαμηλότερες δόσεις μία φορά την ημέρα. Η Προληπτική Υπηρεσία των ΗΠΑ συνιστά τη χρήση ασπιρίνης για την πρωτογενή πρόληψη της στεφανιαίας νόσου σε άνδρες ηλικίας 45-79 ετών και γυναίκες ηλικίας 55-79 ετών μόνο εάν τα πιθανά οφέλη (μείωση του κινδύνου εμφράγματος του μυοκαρδίου στους άνδρες ή εγκεφαλικού στις γυναίκες) υπερτερούν των πιθανών κίνδυνος στομαχικές βλάβες. Η μελέτη Women's Health Initiative έδειξε ότι η τακτική χρήση χαμηλής δόσης ασπιρίνης (75 ή 81 mg) σε γυναίκες μειώνει τον κίνδυνο θανάτου από καρδιαγγειακή νόσο κατά 25% και τον κίνδυνο θανάτου από άλλες αιτίες κατά 14%. Η χρήση χαμηλής δόσης ασπιρίνης σχετίζεται επίσης με μειωμένο κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου και οι δόσεις των 75 ή 81 mg/ημέρα μπορεί να βελτιστοποιήσουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια σε ασθενείς που λαμβάνουν ασπιρίνη για μακροπρόθεσμη πρόληψη. Σε παιδιά με νόσο Kawasaki, η δόση της ασπιρίνης βασίζεται στο σωματικό βάρος. Το φάρμακο ξεκινά με τέσσερις φορές την ημέρα για μέγιστο τέσσερις εβδομάδες και στη συνέχεια, τις επόμενες 6-8 εβδομάδες, το φάρμακο λαμβάνεται σε χαμηλότερες δόσεις μία φορά την ημέρα.

Παρενέργειες της ασπιρίνης

Αντενδείξεις

Η ασπιρίνη δεν συνιστάται σε άτομα που είναι αλλεργικά στην ιβουπροφαίνη ή τη ναπροξένη ή που έχουν δυσανεξία στο σαλικυλικό ή πιο γενικευμένη δυσανεξία στα ΜΣΑΦ. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε άτομα που πάσχουν από άσθμα ή βρογχόσπασμο που προκαλείται από ΜΣΑΦ. Δεδομένου ότι η ασπιρίνη δρα στα τοιχώματα του στομάχου, οι κατασκευαστές συνιστούν στους ασθενείς που πάσχουν από έλκος στομάχου, διαβήτη ή γαστρίτιδα να συμβουλεύονται το γιατρό τους πριν τη χρήση ασπιρίνης. Ακόμη και απουσία των παραπάνω συνθηκών, η συνδυασμένη χρήση ασπιρίνης ή αλκοόλ αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας του στομάχου. Οι ασθενείς με αιμορροφιλία ή άλλες αιμορραγικές διαταραχές δεν πρέπει να λαμβάνουν ασπιρίνη ή άλλα σαλικυλικά. Η ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει αιμολυτική αναιμία σε άτομα με γενετική νόσο ανεπάρκειας αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης, ειδικά σε υψηλές δόσεις και ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου. Η χρήση ασπιρίνης στον δάγγειο πυρετό δεν συνιστάται λόγω αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας. Η ασπιρίνη δεν συνιστάται επίσης σε άτομα που πάσχουν από νεφρική νόσο, υπερουριχαιμία ή ουρική αρθρίτιδα, επειδή η ασπιρίνη αναστέλλει την ικανότητα του νεφρού να εκκρίνει ουρικό οξύ και έτσι μπορεί να επιδεινώσει αυτές τις ασθένειες. Η ασπιρίνη δεν συνιστάται σε παιδιά και εφήβους για τη θεραπεία των συμπτωμάτων γρίπης και κρυολογήματος, επειδή αυτή η χρήση μπορεί να σχετίζεται με την ανάπτυξη του συνδρόμου Reye.

Γαστρεντερικός σωλήνας

Η ασπιρίνη έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας στο στομάχι. Παρόλο που υπάρχουν δισκία ασπιρίνης με εντερική επικάλυψη που κυκλοφορούν ως "μαλακά στο στομάχι", μια μελέτη έδειξε ότι ακόμη και αυτό δεν βοήθησε στη μείωση επιβλαβής επίδρασηασπιρίνη στο στομάχι. Ο συνδυασμός ασπιρίνης με άλλα ΜΣΑΦ αυξάνει επίσης τον κίνδυνο. Όταν χρησιμοποιείτε ασπιρίνη σε συνδυασμό με κλοπιδογρέλη ή ο κίνδυνος αιμορραγίας στο στομάχι αυξάνεται επίσης. Ο αποκλεισμός της COX-1 από την ασπιρίνη προκαλεί μια προστατευτική απόκριση με τη μορφή αύξησης της COX-2. Η χρήση αναστολέων COX-2 και ασπιρίνης οδηγεί σε αυξημένη διάβρωση του γαστρικού βλεννογόνου. Επομένως, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνδυάζεται η ασπιρίνη με οποιαδήποτε φυσικά ανασταλτικά συμπληρώματα COX-2, όπως εκχυλίσματα σκόρδου, κουρκουμίνη, βατόμουρα, φλοιός πεύκου, γκίνγκο, ιχθυέλαιο, γενιστεΐνη, κερσετίνη, ρεσορκινόλη και άλλα. Για τη μείωση των βλαβερών επιπτώσεων της ασπιρίνης στο στομάχι, εκτός από τη χρήση εντερικών επικαλύψεων, οι κατασκευαστικές εταιρείες χρησιμοποιούν τη μέθοδο «ρυθμιστικού». Οι ουσίες "ρυθμιστικού διαλύματος" χρησιμεύουν για την πρόληψη της συσσώρευσης ασπιρίνης στα τοιχώματα του στομάχου, αλλά η αποτελεσματικότητα τέτοιων φαρμάκων αμφισβητείται. Ως «ρυθμιστικά διαλύματα» χρησιμοποιούνται σχεδόν όλα τα μέσα που χρησιμοποιούνται σε αντιόξινα. Η βουφερίνη, για παράδειγμα, χρησιμοποιεί MgO. Άλλα σκευάσματα χρησιμοποιούν CaCO3. Πιο πρόσφατα, η βιταμίνη C έχει προστεθεί για την προστασία του στομάχου κατά τη λήψη ασπιρίνης. Όταν λαμβάνονται μαζί, υπάρχει μείωση στον αριθμό των βλαβών, σε σύγκριση με τη χρήση ασπιρίνης μόνο.

Κεντρική επίδραση της ασπιρίνης

Σε πειράματα σε αρουραίους, μεγάλες δόσεις σαλικυλικού, μεταβολίτη της ασπιρίνης, έχει αποδειχθεί ότι προκαλούν προσωρινό κουδούνισμα στα αυτιά. Αυτό συμβαίνει ως αποτέλεσμα της έκθεσης στο αραχιδονικό οξύ και στον καταρράκτη των υποδοχέων NMDA.

Ασπιρίνη και σύνδρομο Reye

Το σύνδρομο Reye, μια σπάνια αλλά πολύ επικίνδυνη ασθένεια που χαρακτηρίζεται από οξεία εγκεφαλοπάθεια και λιπώδες ήπαρ, αναπτύσσεται όταν τα παιδιά και οι έφηβοι λαμβάνουν ασπιρίνη για να μειώσουν τον πυρετό ή για τη θεραπεία άλλων συμπτωμάτων. Από το 1981 έως το 1997, αναφέρθηκαν 1.207 περιπτώσεις συνδρόμου Reye στις Ηνωμένες Πολιτείες μεταξύ ασθενών ηλικίας κάτω των 18 ετών. Στο 93% των περιπτώσεων, οι ασθενείς αισθάνονταν αδιαθεσία τρεις εβδομάδες πριν από την ανάπτυξη του συνδρόμου Reye και τις περισσότερες φορές παραπονέθηκαν για λοιμώξεις του αναπνευστικού, ανεμοβλογιάή διάρροια. Σαλικυλικά βρέθηκαν στο σώμα του 81,9% των παιδιών. Δεδομένου ότι η σχέση μεταξύ του συνδρόμου Reye και της χρήσης ασπιρίνης έχει αποδειχθεί και έχουν ληφθεί μέτρα ασφαλείας (συμπεριλαμβανομένης της κλήσης από τον επικεφαλής ιατρό και των αλλαγών στη συσκευασία), η χρήση ασπιρίνης από παιδιά στις ΗΠΑ έχει μειωθεί απότομα, με αποτέλεσμα τη μείωση της επίπτωση του συνδρόμου Reye? παρόμοια κατάσταση παρατηρήθηκε στο Ηνωμένο Βασίλειο. Η FDA των ΗΠΑ δεν συνιστά τη λήψη ασπιρίνης ή προϊόντων που περιέχουν ασπιρίνη για παιδιά κάτω των 12 ετών με συμπτώματα πυρετού. Ρυθμιστικός οργανισμός του Ηνωμένου Βασιλείου για ιατρικές προμήθειεςκαι φάρμακαΜην προτείνετε τη λήψη ασπιρίνης σε παιδιά κάτω των 16 ετών χωρίς συνταγή γιατρού.

Αλλεργικές αντιδράσεις στην ασπιρίνη

Σε μερικούς ανθρώπους, η ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα που μοιάζουν με αλλεργία, όπως ερυθρότητα και πρήξιμο του δέρματος και πονοκέφαλο. Αυτή η αντίδραση προκαλείται από δυσανεξία στα σαλικυλικά και δεν είναι αλλεργία με την αληθινή έννοια της λέξης, αλλά μάλλον αδυναμία μεταβολισμού ακόμη και μικρών ποσοτήτων ασπιρίνης, η οποία μπορεί γρήγορα να οδηγήσει σε υπερβολική δόση.

Άλλες παρενέργειες της ασπιρίνης

Η ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει αγγειοοίδημα (πρήξιμο του ιστού του δέρματος) σε μερικούς ανθρώπους. Μια μελέτη έδειξε ότι ορισμένοι ασθενείς εμφανίζουν αγγειοοίδημα 1-6 ώρες μετά τη λήψη ασπιρίνης. Ωστόσο, το αγγειοοίδημα αναπτύχθηκε μόνο κατά τη λήψη ασπιρίνης σε συνδυασμό με άλλα ΜΣΑΦ. Η ασπιρίνη προκαλεί αυξημένο κίνδυνο εγκεφαλικής μικροαιμορραγίας, κάτι που φαίνεται στην μαγνητική τομογραφία ως σκοτεινά σημείαμε διάμετρο 5-10 mm ή μικρότερη. Αυτές οι αιμορραγίες μπορεί να είναι τα πρώτα σημάδια ισχαιμικό εγκεφαλικόή αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, τη νόσο του Binswanger και τη νόσο του Αλτσχάιμερ. Μια μελέτη σε μια ομάδα ασθενών που λάμβαναν μέση δόση ασπιρίνης 270 mg την ημέρα έδειξε μέση απόλυτη αύξηση του κινδύνου αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου, ίση με 12 περιπτώσεις ανά 10.000 άτομα. Συγκριτικά, η απόλυτη μείωση του κινδύνου εμφράγματος του μυοκαρδίου ήταν 137 περιπτώσεις ανά 10.000 άτομα και η μείωση του κινδύνου ισχαιμικού εγκεφαλικού ήταν 39 περιπτώσεις ανά 10.000 άτομα. Σε περίπτωση προϋπάρχοντος αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου, η χρήση ασπιρίνης αυξάνει τον κίνδυνο θνησιμότητας, με δόσεις περίπου 250 mg την ημέρα να προκαλούν μείωση του κινδύνου θνησιμότητας εντός τριών μηνών μετά από ένα αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο. Η ασπιρίνη και άλλα ΜΣΑΦ μπορεί να προκαλέσουν υπερκαλιαιμία αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών. Ωστόσο, αυτά τα φάρμακα δεν τείνουν να προκαλούν υπερκαλιαιμία παρουσία φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας. Η ασπιρίνη μπορεί να αυξήσει τη μετεγχειρητική αιμορραγία για έως και 10 ημέρες. Μια μελέτη έδειξε ότι 30 ασθενείς εκλεκτικής χειρουργικής από τους 6499 χρειάστηκαν επανεγχειρήσεις λόγω αιμορραγίας. Διάχυτη αιμορραγία παρατηρήθηκε σε 20 ασθενείς και τοπική αιμορραγία σε 10. Σε 19 από τους 20 ασθενείς, η διάχυτη αιμορραγία συσχετίστηκε με προεγχειρητική χρήση ασπιρίνης μόνης ή σε συνδυασμό με άλλα ΜΣΑΦ.

Υπερδοσολογία ασπιρίνης

Η υπερδοσολογία ασπιρίνης μπορεί να είναι οξεία ή χρόνια. Η οξεία υπερδοσολογία σχετίζεται με μια εφάπαξ δόση μιας μεγάλης δόσης ασπιρίνης. Η χρόνια υπερδοσολογία σχετίζεται με τη μακροχρόνια λήψη δόσεων άνω του συνιστώμενου κανόνα. Η οξεία υπερδοσολογία σχετίζεται με κίνδυνο θνησιμότητας 2%. Η χρόνια υπερδοσολογία είναι πιο επικίνδυνη και πιο συχνά μοιραίο αποτέλεσμα(στο 25% των περιπτώσεων). Η χρόνια υπερδοσολογία είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη στα παιδιά. Σε περίπτωση δηλητηρίασης, εφαρμόστε διάφορα μέσα, συμπεριλαμβανομένου Ενεργός άνθρακας, διττανθρακικό νάτριο, ενδοφλέβια δεξτρόζη και άλας και αιμοκάθαρση. Η διάγνωση της δηλητηρίασης γίνεται με τη μέτρηση του σαλικυλικού, του ενεργού μεταβολίτη της ασπιρίνης, στο πλάσμα με τη χρήση αυτοματοποιημένων φασματοφωτομετρικών μεθόδων. Τα επίπεδα σαλικυλικών στο πλάσμα είναι 30–100 mg/L στη συνήθη δόση, 50–300 mg/L σε υψηλές δόσεις και 700–1400 mg/L σε οξεία υπερδοσολογία. Το σαλικυλικό παράγεται επίσης από υποσαλικυλικό βισμούθιο, σαλικυλικό μεθύλιο και σαλικυλικό νάτριο.

Αλληλεπιδράσεις της ασπιρίνης με άλλα φάρμακα

Η ασπιρίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα. Για παράδειγμα, η αζεταζολαμίδη και το χλωριούχο αμμώνιο αυξάνουν τις βλαβερές επιδράσεις των σαλικυλικών, ενώ το αλκοόλ αυξάνει την αιμορραγία του στομάχου κατά τη λήψη ασπιρίνης. Η ασπιρίνη μπορεί να εκτοπίσει ορισμένα φάρμακα από τις θέσεις δέσμευσης πρωτεϊνών, συμπεριλαμβανομένων των αντιδιαβητικών φαρμάκων τολβουταμίλη και χλωροπροπαμίδη, μεθοτρεξάτη, φαινυτοΐνη, προβενεσίδη, βαλπροϊκό οξύ (παρεμβαίνοντας στη βήτα-οξείδωση, σημαντικό μέρος του μεταβολισμού του βαλπροϊκού) και άλλα ΜΣΑΦ. Τα κορτικοστεροειδή μπορεί επίσης να μειώσουν τις συγκεντρώσεις ασπιρίνης. Η ιβουπροφαίνη μπορεί να μειώσει την αντιαιμοπεταλιακή δράση της ασπιρίνης, η οποία χρησιμοποιείται για την προστασία της καρδιάς και την πρόληψη του εγκεφαλικού. Η ασπιρίνη μπορεί να μειώσει τη φαρμακολογική δραστηριότητα της σπιρονολακτόνης. Η ασπιρίνη ανταγωνίζεται την πινικιλλίνη G για την νεφρική σωληναριακή έκκριση. Η ασπιρίνη μπορεί επίσης να αναστείλει την απορρόφηση της βιταμίνης C.

Χημικά χαρακτηριστικά της ασπιρίνης

Η ασπιρίνη διασπάται ταχέως σε διαλύματα οξικού αμμωνίου ή οξικών, ανθρακικών, κιτρικών αλάτων ή υδροξειδίων μετάλλων αλκαλίων. Είναι σταθερό σε ξηρή μορφή, αλλά υφίσταται σημαντική υδρόλυση κατά την επαφή με ακετυλικό ή σαλικυλικό οξύ. Σε αντίδραση με αλκάλια, η υδρόλυση λαμβάνει χώρα ταχέως και τα καθαρά διαλύματα που σχηματίζονται μπορεί να αποτελούνται εξ ολοκλήρου από οξικό ή σαλικυλικό.

Φυσικά χαρακτηριστικά της ασπιρίνης

Η ασπιρίνη, ένα ακετυλικό παράγωγο του σαλικυλικού οξέος, είναι μια λευκή, κρυσταλλική, ασθενώς όξινη ένωση με σημείο τήξης 136 °C (277 °F) και σημείο βρασμού 140 °C (284 °F). Η σταθερά διάστασης οξέος της ουσίας (pKa) είναι 25 °C (77 °F).

Σύνθεση ασπιρίνης

Η σύνθεση της ασπιρίνης ταξινομείται ως αντίδραση εστεροποίησης. Το σαλικυλικό οξύ υποβάλλεται σε επεξεργασία με ακετυλ ανυδρίτη, ένα όξινο παράγωγο, προκαλώντας μια χημική αντίδραση που μετατρέπει την υδροξυ ομάδα του σαλικυλικού οξέος σε μια εστερική ομάδα (R-OH → R-OCOCH3). Ως αποτέλεσμα, σχηματίζεται ασπιρίνη και ακετυλικό οξύ, το οποίο θεωρείται υποπροϊόν αυτής της αντίδρασης. Μικρές ποσότητες θειικού οξέος (και μερικές φορές φωσφορικού οξέος) χρησιμοποιούνται συνήθως ως καταλύτες.

Ο μηχανισμός δράσης της ασπιρίνης

Ανακάλυψη του μηχανισμού δράσης της ασπιρίνης

Το 1971, ο Βρετανός φαρμακολόγος John Robert Vane, ο οποίος αργότερα έγινε δεκτός στο Royal College of Surgery London, έδειξε ότι η ασπιρίνη αναστέλλει την παραγωγή προσταγλανδινών και θρομβοξανών. Για αυτήν την ανακάλυψη, ο επιστήμονας τιμήθηκε με το Νόμπελ Ιατρικής το 1982, μαζί με τους Sune Bergström και Bengt Samuelson. Το 1984 του απονεμήθηκε ο τίτλος του Knight Bachelor.

Καταστολή προσταγλανδινών και θρομβοξανών

Η ικανότητα της ασπιρίνης να καταστέλλει την παραγωγή προσταγλανδινών και θρομβοξανών οφείλεται στην μη αναστρέψιμη αδρανοποίηση του ενζύμου κυκλοοξυγενάση (COX, επίσημη ονομασία - προσταγλανδίνη ενδοϋπεροξείδιο συνθάση) που σχετίζεται με τη σύνθεση προσταγλανδίνης και θρομβοξάνης. Η ασπιρίνη δρα ως ακετυλιωτικός παράγοντας συνδέοντας ομοιοπολικά μια ομάδα ακετυλίου σε ένα υπόλειμμα στη δραστική θέση του ενζύμου COX. Αυτή είναι η κύρια διαφορά μεταξύ της ασπιρίνης και άλλων ΜΣΑΦ (όπως η δικλοφενάκη και η ιβουπροφαίνη), που είναι αναστρέψιμοι αναστολείς. Η ασπιρίνη σε χαμηλές δόσεις αναστέλλει μη αναστρέψιμα το σχηματισμό θρομβοξάνης Α2 στα αιμοπετάλια, έχοντας ανασταλτική δράση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων κατά τη διάρκεια της κύκλος ζωής(8-9 ημέρες). Λόγω αυτής της αντιθρομβωτικής δράσης, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση του κινδύνου καρδιακής προσβολής. Η ασπιρίνη στα 40 mg ημερησίως μπορεί να αναστείλει ένα μεγάλο ποσοστό της μέγιστης απελευθέρωσης θρομβοξάνης Α2, με μικρή επίδραση στη σύνθεση της προσταγλανδίνης Ι2. Ωστόσο, υψηλές δόσεις ασπιρίνης μπορεί να ενισχύσουν την αναστολή. Οι προσταγλανδίνες, τοπικές ορμόνες που παράγονται στο σώμα, έχουν διάφορες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της μετάδοσης σημάτων πόνου στον εγκέφαλο, της ρύθμισης του υποθαλαμικού θερμοστάτη και της φλεγμονής. Οι θρομβοξάνες είναι υπεύθυνες για τη συσσώρευση αιμοπεταλίων, τα οποία σχηματίζουν θρόμβους αίματος. Η κύρια αιτία της καρδιακής προσβολής είναι οι θρόμβοι αίματος και η χαμηλή δόση ασπιρίνης αναγνωρίζεται ως αποτελεσματικό προληπτικό μέτρο. οξύ έμφραγμαμυοκάρδιο. Μια ανεπιθύμητη παρενέργεια της αντιθρομβωτικής δράσης της ασπιρίνης είναι ότι μπορεί να προκαλέσει υπερβολική αιμορραγία.

Αναστολή COX-1 και COX-2

Υπάρχουν τουλάχιστον δύο τύποι κυκλοοξυγενάσης: COX-1 και COX-2. Η ασπιρίνη αναστέλλει μη αναστρέψιμα την COX-1 και τροποποιεί την ενζυματική δραστηριότητα της COX-2. Το COX-2 παράγει κανονικά προστανοειδή, τα περισσότερα από τα οποία είναι προφλεγμονώδη. Το τροποποιημένο με ασπιρίνη PTGS2 παράγει λιποξίνες, οι περισσότερες από τις οποίες είναι αντιφλεγμονώδεις. Μια νέα γενιά ΜΣΑΦ, οι αναστολείς COX-2, έχουν αναπτυχθεί για να αναστέλλουν μόνο το PTGS2 και να μειώνουν τον κίνδυνο γαστρεντερικών παρενεργειών. Ωστόσο, οι αναστολείς COX-2 νεότερης γενιάς όπως η ροφεκοξίμπη (Vioxx) αποσύρθηκαν πρόσφατα από την αγορά μετά από στοιχεία ότι οι αναστολείς PTGS2 αυξάνουν τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής. Τα ενδοθηλιακά κύτταρα εκφράζουν PTGS2 και, με εκλεκτική αναστολή του PTGS2, μειώνουν την παραγωγή προσταγλανδίνης (δηλαδή PGI2, προστακυκλίνη), ανάλογα με τα επίπεδα θρομβοξάνης. Έτσι, μειώνεται η προστατευτική αντιπηκτική δράση της PGI2 και αυξάνεται ο κίνδυνος θρόμβων αίματος και καρδιακών προσβολών. Δεδομένου ότι τα αιμοπετάλια δεν έχουν DNA, δεν μπορούν να συνθέσουν νέα PTGS. Η ασπιρίνη αναστέλλει μη αναστρέψιμα το ένζυμο, το οποίο είναι η σημαντικότερη διαφορά του από τους αναστρέψιμους αναστολείς.

Πρόσθετοι μηχανισμοί δράσης της ασπιρίνης

Η ασπιρίνη έχει τουλάχιστον τρεις επιπλέον μηχανισμούς δράσης. Αποκλείει την οξειδωτική φωσφορυλίωση στα χόνδρινα (και νεφρικά) μιτοχόνδρια διαχέοντας από την περιοχή της εσωτερικής μεμβράνης ως φορέας πρωτονίων πίσω στο μιτοχονδριακό χώρο, όπου επαναιονίζεται για να απελευθερώσει πρωτόνια. Εν ολίγοις, η ασπιρίνη ρυθμίζει και μεταφέρει πρωτόνια. Όταν λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις, η ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει πυρετό λόγω θερμικής αιχμής από την αλυσίδα μεταφοράς ηλεκτρονίων. Επιπλέον, η ασπιρίνη προάγει τον σχηματισμό ριζών ΝΟ στο σώμα, οι οποίες, όπως φαίνεται σε πειράματα σε ποντίκια, είναι ένας ανεξάρτητος μηχανισμός για τη μείωση της φλεγμονής. Η ασπιρίνη μειώνει την προσκόλληση των λευκοκυττάρων, η οποία είναι ένας σημαντικός μηχανισμός ανοσοποιητική προστασίααπό λοιμώξεις? Ωστόσο, αυτά τα δεδομένα δεν παρέχουν οριστικά στοιχεία για την αποτελεσματικότητα της ασπιρίνης έναντι λοιμώξεων. Νεότερα δεδομένα δείχνουν επίσης ότι το σαλικυλικό οξύ και τα παράγωγά του ρυθμίζουν τη σηματοδότηση μέσω του NF-κB. Ο NF-κB, ένα σύμπλεγμα μεταγραφικών παραγόντων, παίζει σημαντικό ρόλο σε πολλές βιολογικές διεργασίες, συμπεριλαμβανομένης της φλεγμονής. Στο σώμα, η ασπιρίνη διασπάται γρήγορα σε σαλικυλικό οξύ, το οποίο έχει από μόνο του αντιφλεγμονώδη, αντι-θερμοκρασία και αναλγητική δράση. Το 2012, το σαλικυλικό οξύ αποδείχθηκε ότι ενεργοποιεί την ενεργοποιημένη με AMP πρωτεϊνική κινάση, η οποία μπορεί να είναι μια πιθανή εξήγηση για ορισμένες από τις επιδράσεις του σαλικυλικού οξέος και της ασπιρίνης. Το ακετύλιο στο μόριο της ασπιρίνης έχει επίσης ιδιαίτερη επίδραση στον οργανισμό. Η ακετυλίωση των κυτταρικών πρωτεϊνών είναι ένα σημαντικό φαινόμενο που επηρεάζει τη ρύθμιση της πρωτεϊνικής λειτουργίας στο μετα-μεταφραστικό επίπεδο. Πρόσφατες μελέτες δείχνουν ότι η ασπιρίνη μπορεί να ακετυλώσει περισσότερα από ισοένζυμα COX. Αυτές οι αντιδράσεις ακετυλίωσης μπορεί να εξηγήσουν πολλές από τις μέχρι τώρα ανεξήγητες επιδράσεις της ασπιρίνης.

Δραστηριότητα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων

Η ασπιρίνη, όπως και άλλα φάρμακα που επηρεάζουν τη σύνθεση προσταγλανδινών, έχει ισχυρή επίδραση στην υπόφυση και επηρεάζει έμμεσα ορισμένες ορμόνες και φυσιολογικές λειτουργίες. Η ασπιρίνη έχει αποδειχθεί ότι επηρεάζει άμεσα την αυξητική ορμόνη, την προλακτίνη και ορμόνη διέγερσης θυρεοειδούς(με σχετική επίδραση στα Τ3 και Τ4). Η ασπιρίνη μειώνει την επίδραση της βαζοπρεσσίνης και αυξάνει τη δράση της ναλοξόνης εκκρίνοντας αδρενοκορτικοτροπική ορμόνη και κορτιζόλη στον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων, η οποία συμβαίνει μέσω αλληλεπίδρασης με ενδογενείς προσταγλανδίνες.

Φαρμακοκινητική της ασπιρίνης

Το σαλικυλικό οξύ είναι ασθενές οξύκαι ένα πολύ μικρό μέρος του ιονίζεται στο στομάχι μετά προφορική διαχείριση. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ελαφρώς διαλυτό στο όξινο περιβάλλον του στομάχου, λόγω του οποίου η απορρόφησή του μπορεί να καθυστερήσει κατά 8-24 ώρες όταν λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις. Το αυξημένο pH και η μεγαλύτερη κάλυψη του λεπτού εντέρου προάγει την ταχεία πρόσληψη της ασπιρίνης σε αυτό το σημείο, η οποία με τη σειρά της προάγει τη μεγαλύτερη διάλυση του σαλικυλικού. Ωστόσο, σε υπερδοσολογία, η ασπιρίνη διαλύεται πολύ πιο αργά και οι συγκεντρώσεις της στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν εντός 24 ωρών μετά την κατάποση. Περίπου το 50-80% του σαλικυλικού στο αίμα είναι συνδεδεμένο με πρωτεΐνες, με το υπόλοιπο να παραμένει στην ενεργό ιονισμένη μορφή. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες εξαρτάται από τη συγκέντρωση. Ο κορεσμός των θέσεων δέσμευσης οδηγεί σε αύξηση της ποσότητας ελεύθερου σαλικυλικού και αύξηση της τοξικότητας. Ο όγκος κατανομής είναι 0,1–0,2 l/kg. Η οξέωση αυξάνει τον όγκο κατανομής λόγω της αυξημένης κυτταρικής διείσδυσης των σαλικυλικών. Το 80% της θεραπευτικής δόσης του σαλικυλικού οξέος μεταβολίζεται στο ήπαρ. Όταν δεσμεύεται με, σχηματίζεται σαλικυλουρικό οξύ και με γλυκουρονικό οξύ σχηματίζεται σαλικυλικό οξύ και φαινολικό γλυκουρονίδιο. Αυτές οι μεταβολικές οδοί έχουν μόνο περιορισμένες ευκαιρίες. Μια μικρή ποσότητα σαλικυλικού οξέος υδρολύεται επίσης σε γεντισικό οξύ. Κατά τη λήψη μεγάλων δόσεων σαλικυλικού, η κινητική μετατοπίζεται από την πρώτη στη μηδενική τάξη, καθώς οι μεταβολικές οδοί είναι κορεσμένες και η σημασία της νεφρικής απέκκρισης αυξάνεται. Τα σαλικυλικά απεκκρίνονται από το σώμα με τη βοήθεια των νεφρών με τη μορφή σαλικυλουρικού οξέος (75%), ελεύθερου σαλικυλικού οξέος (10%), σαλικυλικής φαινόλης (10%) και ακυλογλυκουρονιδίων (5%), γεντισικού οξέος (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Η ιστορία της ανακάλυψης της ασπιρίνης

Εκχυλίσματα βοτάνων, συμπεριλαμβανομένου του φλοιού ιτιάς και του λιβαδιού (σπιρέα), του οποίου το δραστικό συστατικό είναι το σαλικυλικό οξύ, χρησιμοποιούνται από την αρχαιότητα για την ανακούφιση από πονοκεφάλους, πόνο και πυρετό. Πατέρας σύγχρονη ιατρικήΟ Ιπποκράτης (460-377 π.Χ.) περιέγραψε τη χρήση κονιοποιημένου φλοιού και φύλλων ιτιάς για την ανακούφιση τέτοιων συμπτωμάτων. Ο Γάλλος χημικός Charles Frederic Gerhard έφτιαξε για πρώτη φορά το ακετυλοσαλικυλικό οξύ το 1853. Ενώ εργαζόταν για τη σύνθεση και τις ιδιότητες διάφορων ανυδριδίων οξέος, ανέμιξε ακετυλοχλωρίδιο με το άλας νατρίου του σαλικυλικού οξέος (σαλικυλικό νάτριο). Ακολούθησε μια ισχυρή αντίδραση και το κράμα που προέκυψε τροποποιήθηκε. Ο Gerhard ονόμασε αυτή την ένωση «σαλικυλικός ακετυλοανυδρίτης» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 χρόνια αργότερα, το 1859, ο von Hilm έλαβε αναλυτικά καθαρό ακετυλοσαλικυλικό οξύ (το οποίο ονόμασε acetylierte Salicylsäure, ακετυλιωμένο σαλικυλικό οξύ) αντιδρώντας σαλικυλικό οξύ και ακετυλοχλωρίδιο. Το 1869, οι Schroeder, Prinzorn και Kraut επανέλαβαν τα πειράματα των Gerhard και von Gilm και ανέφεραν ότι και οι δύο αντιδράσεις οδηγούν στη σύνθεση της ίδιας ουσίας - του ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Ήταν οι πρώτοι που περιέγραψαν τη σωστή δομή της ύλης (στην οποία η ακετυλομάδα συνδέεται με το φαινολικό οξυγόνο). Το 1897, οι χημικοί της Bayer AG παρήγαγαν μια συνθετικά τροποποιημένη εκδοχή σαλικίνης, που εκχυλίστηκε από το φυτό Filipendula ulmaria (λιβάδι), που προκαλεί λιγότερο ερεθισμό του στομάχου από το καθαρό σαλικυλικό οξύ. Δεν είναι ακόμη σαφές ποιος ήταν ο επικεφαλής χημικός που συνέλαβε αυτό το έργο. Η Bayer ανέφερε ότι το έργο πραγματοποιήθηκε από τον Felix Hoffmann, αλλά ο Εβραίος χημικός Artur Eichengrun δήλωσε αργότερα ότι ήταν ο κύριος προγραμματιστής και τα αρχεία των συνεισφορών του καταστράφηκαν κατά τη διάρκεια του ναζιστικού καθεστώτος. Νέο φάρμακο, επίσημα ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ονομάστηκε «Aspirin» από την Bayer AG, από την παλιά βοτανική ονομασία του φυτού που περιέχει (meadowsweet), Spiraea ulmaria. Η λέξη "Ασπιρίνη" προέρχεται από τις λέξεις "acetyl" και "Spirsäure", την παλιά γερμανική λέξη για το σαλικυλικό οξύ, το οποίο με τη σειρά του προέρχεται από το λατινικό "Spiraea ulmaria". Μέχρι το 1899, η Bayer πουλούσε ήδη ασπιρίνη σε όλο τον κόσμο. Η δημοτικότητα της ασπιρίνης αυξήθηκε το πρώτο μισό του 20ου αιώνα λόγω της υποτιθέμενης αποτελεσματικότητάς της στη θεραπεία της επιδημίας ισπανικής γρίπης του 1918. Πρόσφατες μελέτες, ωστόσο, δείχνουν ότι ο αριθμός των θανάτων από τη γρίπη του 1918 προκλήθηκε εν μέρει από την ασπιρίνη, ωστόσο αυτός ο ισχυρισμός είναι αμφιλεγόμενος και δεν είναι ευρέως αποδεκτός στους ακαδημαϊκούς κύκλους. Η δημοτικότητα της ασπιρίνης οδήγησε σε έντονο ανταγωνισμό και τον διαχωρισμό των εμπορικών σημάτων της ασπιρίνης, ειδικά μετά τη λήξη του αμερικανικού διπλώματος ευρεσιτεχνίας της Bayer το 1917. Μετά την εισαγωγή της (ακεταμινοφένης) το 1956 και της ιβουπροφαίνης το 1969, η δημοτικότητα της ασπιρίνης μειώθηκε κάπως. Στις δεκαετίες του 1960 και του 1970, ο John Wayne και η ομάδα του ανακάλυψαν τους βασικούς μηχανισμούς δράσης της ασπιρίνης και κλινικές δοκιμές και άλλες μελέτες που διεξήχθησαν μεταξύ της δεκαετίας του 1960 και του 1980. απέδειξε ότι η ασπιρίνη είναι αποτελεσματικό φάρμακοκατά των θρόμβων αίματος. Τις τελευταίες δεκαετίες του 20ου αιώνα, οι πωλήσεις ασπιρίνης αυξήθηκαν ξανά και παραμένουν σε αρκετά υψηλό επίπεδο μέχρι σήμερα.

Εμπορικό όνομα για την ασπιρίνη

Ως μέρος των αποζημιώσεων της Συνθήκης των Βερσαλλιών το 1919 μετά την ήττα της Γερμανίας στον Α' Παγκόσμιο Πόλεμο, η ασπιρίνη (καθώς και η ηρωίνη) έχασε το σήμα κατατεθέν της στη Γαλλία, τη Ρωσία, το Ηνωμένο Βασίλειο και τις ΗΠΑ, όπου έγινε γενόσημο. Μέχρι σήμερα, η ασπιρίνη θεωρείται γενική στην Αυστραλία, τη Γαλλία, την Ινδία, την Ιρλανδία, τη Νέα Ζηλανδία, το Πακιστάν, την Τζαμάικα, την Κολομβία, τις Φιλιππίνες, τη Νότια Αφρική, το Ηνωμένο Βασίλειο και τις Ηνωμένες Πολιτείες. Η Aspirin, με κεφαλαίο "A", παραμένει σήμα κατατεθέν της Bayer στη Γερμανία, τον Καναδά, το Μεξικό και σε περισσότερες από 80 άλλες χώρες όπου το εμπορικό σήμα ανήκει στην Bayer.

Χρήση ασπιρίνης στην κτηνιατρική

Περιστασιακά, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του πόνου ή ως αντιπηκτικό στην κτηνιατρική, κυρίως σε σκύλους και περιστασιακά σε άλογα, αν και χρησιμοποιούνται επί του παρόντος νεότερα φάρμακα με λιγότερες παρενέργειες. Οι σκύλοι και τα άλογα εμφανίζουν τις γαστρεντερικές παρενέργειες της ασπιρίνης που σχετίζονται με τα σαλικυλικά, αλλά η ασπιρίνη χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία της αρθρίτιδας σε ηλικιωμένους σκύλους. Η ασπιρίνη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική για την λαμινίτιδα (φλεγμονή της οπλής) σε άλογα, αλλά δεν χρησιμοποιείται πλέον για αυτό το σκοπό. Η ασπιρίνη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε ζώα υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Συγκεκριμένα, οι γάτες στερούνται συζυγών γλυκουρονιδίου που προάγουν την απέκκριση ασπιρίνης, με αποτέλεσμα ακόμη και μικρές δόσεις του φαρμάκου να είναι δυνητικά τοξικές για αυτές.

,

Ασπιρίνηγνωρίζω τα πάντα, κάτι που είναι κατανοητό - φέτος (1997) συμπληρώνονται εκατό χρόνια από την ανακάλυψή του. Αρχικά, το φάρμακο χρησιμοποιήθηκε μόνο ως θεραπεία για τον πόνο στις αρθρώσεις. Στη συνέχεια ανακάλυψαν τις αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες του. Και σήμερα είναι γνωστό ότι η ασπιρίνη εμποδίζει επίσης το σχηματισμό θρόμβων αίματος, προάγει, δηλαδή είναι καλή για την πρόληψη και τη θεραπεία των εμφραγμάτων και των εγκεφαλικών. Οι επιστήμονες σήμερα, κάθε τόσο, βρίσκουν κάποιες νέες ιδιότητες σε αυτό το φάρμακο, επειδή η έρευνα για την ασπιρίνη δεν σταματά.

Ποιος ανακάλυψε την ασπιρίνη και πότε;

Η βάση της ασπιρίνης είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Παραλήφθηκε για πρώτη φορά σε χημικά καθαρή και σταθερή μορφή το 1897 από έναν νεαρό χημικό, τον Felix Hoffmann, ο οποίος εργαζόταν για την Bayer. Έψαχνε για ένα φάρμακο που θα μπορούσε να βοηθήσει τον πατέρα του, ο οποίος υπέφερε από πόνους στις αρθρώσεις. Ο γιατρός πρότεινε τη διαδρομή αναζήτησης στον Χόφμαν: ο πατέρας του δεν μπορούσε να πάρει το σαλικυλικό νάτριο που του είχε συνταγογραφηθεί, γιατί προκαλούσε σοβαρό ερεθισμό του γαστρικού βλεννογόνου. Δύο χρόνια αργότερα, το όνομα «ασπιρίνη» καταχωρήθηκε ως εμπορικό σήμα ενός νέου φαρμάκου στο γραφείο ευρεσιτεχνιών στο Βερολίνο. Είναι μια συντομευμένη ονομασία για το ακετυλοσαλικυλικό οξύ: το πρόθεμα "a" είναι μια ομάδα ακετυλίου που συνδέεται με το σαλικυλικό οξύ, η ρίζα "spir" υποδηλώνει Spirsaure - "σπιρικό οξύ" (αυτό είναι σαλικυλικό οξύ, το οποίο υπάρχει με τη μορφή εστέρων στο ορισμένα φυτά, για παράδειγμα, στα λουλούδια spirea), και η κατάληξη "in" εκείνη την εποχή χρησιμοποιήθηκε συχνά στα ονόματα των φαρμάκων.

Χημική σύνθεση

Το μόριο του ακετυλοσαλικυλικού οξέος (ασπιρίνη) περιέχει, όπως ήταν, δύο ουσίες: σαλικυλικό και οξικό οξύ. Εάν αποθηκεύετε την ασπιρίνη ακόμη και σε θερμοκρασία δωματίου, αποσυντίθεται υπό την επίδραση της υγρασίας στα συστατικά της:


ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA)


σαλικυλικό οξύ + οξικό οξύ

Επομένως, σε μια σκόνη ή ένα δισκίο ασπιρίνης, μαζί με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, υπάρχουν πάντα μερικά ελεύθερα σαλικυλικά και οξικά οξέα. Με την πάροδο του χρόνου, σταδιακά γίνονται περισσότερα, και το ακετυλοσαλικυλικό οξύ - αντίστοιχα λιγότερο. Από αυτό εξαρτάται η ημερομηνία λήξης του φαρμάκου, η οποία αναγράφεται πάντα στη συσκευασία.

Παίρνουμε ένα χάπι

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ εισέρχεται στο στομάχι και στη συνέχεια στο δωδεκαδάκτυλο. Ο γαστρικός χυμός δεν το επηρεάζει: η ασπιρίνη διαλύεται καλά στα αλκάλια και κακώς στα οξέα. Από δωδεκαδάκτυλοαπορροφάται στο αίμα και εκεί αρχίζουν οι βασικές μεταμορφώσεις του. Το σαλικυλικό οξύ απελευθερώνεται πρώτα. Καθώς μετακινείστε στο ήπαρ και στη συνέχεια στα νεφρά, η ποσότητα τόσο του σαλικυλικού όσο και του ακετυλοσαλικυλικού οξέος μειώνεται και τα υδατοδιαλυτά τους παράγωγα (μεταβολίτες) αυξάνονται. Μέσω των αιμοφόρων αγγείων εισέρχονται στο συκώτι, την καρδιά, τον εγκέφαλο και, ολοκληρώνοντας το ταξίδι τους στο σώμα, καταλήγουν στα νεφρά, από όπου αποβάλλονται μαζί με τα ούρα. Μέχρι αυτή τη στιγμή, μόνο το 0,5% του ακετυλοσαλικυλικού οξέος παραμένει, το υπόλοιπο είναι οι μεταβολίτες του. Αυτοί παρέχουν θεραπευτικό αποτέλεσμαστο σώμα. Θυμηθείτε ότι υπάρχουν τέσσερα τέτοια θεραπευτικά αποτελέσματα: η ασπιρίνη εμποδίζει το σχηματισμό θρόμβων αίματος, έχει αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση.

Πώς η ασπιρίνη προλαμβάνει τους θρόμβους αίματος;

Ένας θρόμβος σχηματίζεται εκεί όπου τα τοιχώματα ενός αιμοφόρου αγγείου είναι κατεστραμμένα. Εδώ, εκτίθενται οι ίνες που συγκρατούν τα κύτταρα μαζί (αποτελούνται από πρωτεΐνη κολλαγόνου). Επάνω τους παραμονεύουν τα αιμοπετάλια, τα οποία εκκρίνουν μια ουσία που ενισχύει τη διαδικασία της προσκόλλησής τους και στενεύει το αγγείο - θρομβοξάνη. Συνήθως, η δράση της θρομβοξάνης σε ένα υγιές σώμα αντιτίθεται από μια άλλη ουσία - την προστακυκλίνη: αντίθετα, εμποδίζει τα αιμοπετάλια να κολλήσουν μεταξύ τους και διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία. Όταν το αγγείο καταστραφεί, η ισορροπία μεταξύ προστακυκλίνης και θρομβοξάνης μετατοπίζεται - η προστακυκλίνη παύει να παράγεται και η θρομβοξάνη παράγεται σε περίσσεια. Ένας όγκος συγκολλημένων αιμοπεταλίων μεγαλώνει, ερυθροκύτταρα υφαίνονται σε αυτό και τώρα έχει σχηματιστεί ένας θρόμβος αίματος. Εάν τα αγγεία είναι στενά ή υπάρχουν σκληρωτικές πλάκες χοληστερόλης στα τοιχώματά τους, το αγγείο φράσσεται γρήγορα. Το μέρος του σώματος που εξυπηρετεί δεν λαμβάνει αρκετά θρεπτικά συστατικά και οξυγόνο. Αυτό μπορεί αργότερα να οδηγήσει σε καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό.
Αλλά τώρα το σώμα έχει έναν αόρατο βοηθό - ασπιρίνη. Το σαλικυλικό και το οξικό οξύ δεσμεύουν τα ένζυμα του αίματος (ισταμίνη, σεροτονίνη, κινίνη) και ουσίες που είναι υπεύθυνες για το σχηματισμό θρομβοξάνης. Λαμβάνονται μεταβολίτες, οι οποίοι αποβάλλονται εύκολα και γρήγορα από τον οργανισμό. Η σύνθεση της προστακυκλίνης στα αγγειακά κύτταρα ξαναρχίζει. Ο θρόμβος σταματά να αναπτύσσεται, το αγγείο επεκτείνεται Τα αιμοπετάλια που «εξουδετερώνονται» από την ασπιρίνη θα αποκαταστήσουν την ικανότητά τους να κολλούν μεταξύ τους μόνο μετά από 7-8 ημέρες. Είναι αλήθεια ότι κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, νέες ενεργές παρτίδες τους μπορούν να εισέλθουν στο αίμα από τον μυελό των οστών, επομένως η ασπιρίνη δεν συνταγογραφείται μία φορά, αλλά σε μαθήματα.

Αντιπυρετικές ιδιότητες της ασπιρίνης

Δεδομένου ότι η ασπιρίνη διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία, συμπεριλαμβανομένων των δερματικών, η θερμότητα που απελευθερώνεται από το σώμα απομακρύνεται πιο εντατικά - η θερμοκρασία πέφτει. Ταυτόχρονα, η ασπιρίνη δρα στα θερμορρυθμιστικά κέντρα του εγκεφάλου, τα οποία δίνουν σήμα για τη μείωση της θερμοκρασίας.

Αντιφλεγμονώδης και δράση της ασπιρίνης

Η ασπιρίνη παρεμβαίνει επίσης ενεργά στις φλεγμονώδεις διεργασίες στο σώμα. Αποτρέπει την απελευθέρωση διαφόρων φλεγμονωδών μεσολαβητών στο αίμα, καθώς και ουσιών που προκαλούν πόνο. Ταυτόχρονα, η ασπιρίνη ενισχύει τη σύνθεση της ισταμίνης, μιας ορμόνης που διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία και προκαλεί εισροή λευκοκυττάρων στο σημείο της φλεγμονής. Επιπλέον, ενισχύει τα τοιχώματα των μικρών αιμοφόρων αγγείων και μειώνει τη διαπερατότητά τους. Όλα αυτά μαζί και δίνουν αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση.

Τι κακό έχει η ασπιρίνη;

Παρά όλες τις θετικές ιδιότητες της ασπιρίνης, δεν μπορεί να θεωρηθεί απολύτως ασφαλές φάρμακο: είναι ένα μάλλον επιθετικό φάρμακο.
Πρώτον, φυσικά, δεν πρέπει να πάρετε ένα φάρμακο που έχει λήξει - το ελεύθερο σαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει σοβαρό ερεθισμό των βλεννογόνων του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου. Επιπλέον, τα άτομα που πάσχουν από ασθένειες αυτών των οργάνων θα πρέπει να λαμβάνουν ασπιρίνη μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού, μετά τα γεύματα και να την πίνουν όχι με νερό, αλλά με γάλα. Επίσης, άτομα που πάσχουν από βρογχικό άσθμα, αλλεργικές παθήσεις, παθήσεις των νεφρών και του ήπατος θα πρέπει να είναι πολύ προσεκτικοί.
Υπάρχουν ενδείξεις ότι η λήψη μεγάλων δόσεων σαλικυλικών κατά τους πρώτους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης παραμορφώσεων στο παιδί: σχιστία υπερώας, καρδιακές ανωμαλίες. Ωστόσο, στις συνήθεις δόσεις αυτός ο κίνδυνος, προφανώς, είναι μικρός. Η λήψη ασπιρίνης τους τελευταίους τρεις μήνες πριν από τον τοκετό είναι σίγουρα ανεπιθύμητη - μπορεί να αποδυναμώσει τους πόνους του τοκετού, να επιμηκύνει την περίοδο εγκυμοσύνης και να προκαλέσει παρατεταμένη αιμορραγία
Τα παιδιά πρέπει να λαμβάνουν ασπιρίνη με εξαιρετική προσοχή και εάν εμφανίσουν ξαφνικά έντονους εμετούς, θα πρέπει να συμβουλευτούν αμέσως έναν γιατρό. Αυτό μπορεί να είναι μια εκδήλωση του συνδρόμου Reye, μιας σπάνιας αλλά επικίνδυνης ασθένειας.
Όπως κάθε δραστική ουσία, η ασπιρίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα: ενισχύει την επίδραση ορισμένων, αποδυναμώνει άλλα. Επομένως, μην αφήνετε τη νανουρισμένη διαφήμιση να σας χαλαρώνει - προτού πάρετε οποιοδήποτε, ακόμα και, όπως σας φαίνεται, το πιο αβλαβές φάρμακο, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Παρά αυτές τις παρενέργειες, η ασπιρίνη αναμένεται για ένα πολύ λαμπρό μέλλον. Τώρα οι επιστήμονες αναζητούν συμπληρώματα που θα μπορούσαν να μειώσουν αυτές τις επιπτώσεις. Οι ειδικοί πιστεύουν ότι άλλα φάρμακα για τη θεραπεία των ίδιων παθήσεων δεν θα αντικαταστήσουν την ασπιρίνη, αλλά αντίθετα θα βρει νέους τομείς εφαρμογής.

Νέες ιδιότητες της ασπιρίνης

Τα τελευταία δέκα χρόνια, οι ογκολόγοι ενδιαφέρονται για την ασπιρίνη. Το 1988, οι επιδημιολόγοι παρατήρησαν ότι τα άτομα που έπαιρναν τακτικά ασπιρίνη ως αντιφλεγμονώδες φάρμακο είχαν λιγότερες πιθανότητες να αναπτύξουν καρκίνο του εντέρου και ορισμένους άλλους τύπους όγκων. Ο κίνδυνος μειώνεται κατά 50% - ακόμη και τα ειδικά αντικαρκινικά φάρμακα δεν δίνουν τέτοιο αποτέλεσμα. Στο Κέντρο Έρευνας για τον Καρκίνο στη Χαϊδελβέργη, μια ομάδα επιστημόνων με επικεφαλής τον καθηγητή F. Marx άρχισε να ασχολείται με τη μελέτη των αντικαρκινικών ιδιοτήτων της ασπιρίνης. Έχουν μάθει μερικά πράγματα με τα χρόνια. Αποδείχθηκε ότι η ασπιρίνη μπλοκάρει τη σύνθεση των ενζύμων που παράγουν προσταγλανδίνες. Οι προσταγλανδίνες, εάν είναι σε περίσσεια, καταστρέφουν το DNA, γεγονός που καθιστά δυνατό τον κακοήθη εκφυλισμό του κυττάρου. Και το ένζυμο συνθετάση-2 της προσταγλανδίνης εμπλέκεται στη σύνθεση προσταγλανδινών στα καρκινικά κύτταρα - αυτό απενεργοποιεί η ασπιρίνη, διακόπτοντας την απαίσια αλυσίδα γεγονότων.
Οι επιστήμονες, ωστόσο, πιστεύουν ότι η επιτυχία της ασπιρίνης στην ογκολογία δεν πρέπει να υπερεκτιμάται. Πρώτον, όπως ήδη αναφέρθηκε, η ασπιρίνη προκαλεί παρενέργειες και δεύτερον, μετά τη διακοπή της χρήσης της, ο όγκος μπορεί να αρχίσει να αναπτύσσεται ξανά. Ως εκ τούτου, οι ερευνητές τώρα αναζητούν φάρμακα που μπορούν, όπως η ασπιρίνη, να μπλοκάρουν το ένζυμο, αλλά να έχουν μεγαλύτερη επίδραση και να μην έχουν τα μειονεκτήματα της ασπιρίνης.
Και η ασπιρίνη συνεχίζει να επεκτείνει το πεδίο δράσης της.
Πρόσφατες μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στο Τμήμα Νευρικών Παθήσεων της Ιατρικής Ακαδημίας της Μόσχας. Ο Sechenov, υπό την καθοδήγηση του καθηγητή Wayne, έδειξε ότι η ασπιρίνη επηρεάζει το κεντρικό νευρικό σύστημαιδιαίτερα στον εγκέφαλο.
Οι επιστήμονες ανακάλυψαν ότι η ασπιρίνη βελτιώνει τον ανθρώπινο ύπνο - επιταχύνει τον ύπνο και κάνει τον ύπνο μη REM βαθύτερο. Επιπλέον, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ενός από τους μακροχρόνιους εχθρούς της ανθρωπότητας -. Οι ερευνητές κατέγραφαν περιοδικά τις αργές δυνατότητες του εγκεφάλου των ασθενών και παρατήρησαν ότι μετά το τέλος της επίθεσης, το πλάτος αυτών των δυνατοτήτων αυξάνεται αργά μέχρι την αρχή της επόμενης επίθεσης. Σε ασθενείς που έλαβαν ασπιρίνη, τα αργά δυναμικά παρέμειναν πρακτικά φυσιολογικά ή αυξήθηκαν ελαφρά - και οι κρίσεις τους ήταν λιγότερο συχνές και ασθενέστερες. Έγινε σαφές στους επιστήμονες ότι η ασπιρίνη αλλάζει τη διεγερσιμότητα του εγκεφάλου. Αυτά τα αποτελέσματα έδωσαν μια ισχυρή ώθηση για περαιτέρω έρευνα στη φύση και την αναζήτηση άλλων φαρμάκων που έχουν παρόμοια επίδραση.

Ταμπλέτες, πούδρες, σκόνες...

148 εγγεγραμμένα στη ρωσική αγορά σήμερα δοσολογικές μορφέςπεριέχει ακετυλοσαλικυλικό οξύ, με 57 από αυτά να έχουν την ίδια σύνθεση. Ακόμη και το εγχώριο ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να κρυφτεί με διαφορετικά ονόματα: aspivatrin, aspirin, aspirin. Τα ονόματα των εισαγόμενων φαρμάκων συχνά δεν συνδέονται καθόλου με την πραγματική τους προέλευση: "kolfarit", "malayt", "mikristin", κλπ. Όλη αυτή η ποικιλία εισάγεται σε εμάς από 20 χώρες, αλλά ο μεγαλύτερος προμηθευτής είναι η Γερμανία.
Εκτός από την καθαρή ασπιρίνη, παράγονται 12 ακόμη σκευάσματα που περιέχουν ασπιρίνη με πρόσθετα που δίνουν στο φάρμακο πρόσθετες ιδιότητες. Αυτό, για παράδειγμα, ασπιρίνη με κιτρικό οξύ και διττανθρακικό νάτριο - παρασκευάσματα "Alka-seltzer", "Alka-prim". Όταν το κιτρικό οξύ αντιδρά με όξινο ανθρακικό νάτριο, δηλαδή με σόδα, απελευθερώνεται διοξείδιο του άνθρακα - προκύπτει ένα "pop".
Η βιταμίνη C προστίθεται συχνά στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Αυτό δεν δίνει απροσδόκητες νέες ιδιότητες στο φάρμακο - η βιταμίνη δρα αρκετά ανεξάρτητα, ασκώντας τη συνήθη επανορθωτική της δράση.
Το "Citramon P" (ακετυλοσαλικυλικό οξύ + καφεΐνη + παρακεταμόλη + κακάο) μπορεί επίσης να βρεθεί με άλλα ονόματα ("citrapar", "algon", "algomin"). Ακριβώς αυτά συνδυασμένα παρασκευάσματακαλύτερη λήψη για πονοκεφάλους. Ωστόσο, ακόμη και το ίδιο χημική σύνθεσηΤα φάρμακα μπορεί να διαφέρουν ως προς την επίδρασή τους ανάλογα με τη μορφή με την οποία λαμβάνονται. Διάφορες φαρμακευτικές εταιρείες προσφέρουν ασπιρίνη με τη μορφή δισκίων, σκόνης, καψουλών, αναβράζοντα κόκκους, διαλυτά, διασπειρόμενα και αναβράζοντα δισκία, δισκία με εντερική επικάλυψη, ακόμη και μασώμενα.
Τα συνηθισμένα (αδιάλυτα) δισκία ακετυλοσαλικυλικού οξέος δεν είναι η καλύτερη μορφή του, αφού βρίσκονται σαν πέτρα στο στομάχι και διαβρώνουν τον βλεννογόνο του. Εάν πρέπει να πίνετε ασπιρίνη καθημερινά (ως αντιφλεγμονώδη παράγοντα ή για την αραίωση του αίματος), τότε είναι προτιμότερο να χρησιμοποιείτε διαλυτά, διασπειρόμενα ή εντερικά επικαλυμμένα δισκία.
Ο βαθμός διασποράς μπορεί επίσης να αλλάξει πολύ αισθητά τη φύση της δράσης του φαρμάκου. Συχνά δίνεται στους μαθητές - μελλοντικούς φαρμακοποιούς - ένα παράδειγμα για το πώς το άλεσμα ενός από τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην ιατρική πρακτική δέκα φορές το καθιστά τοξικό για τον οργανισμό. Ευτυχώς, αυτό δεν ισχύει για την ασπιρίνη, σε αυτήν την περίπτωση το σύνθημα πρέπει να είναι "Όσο μικρότερο, το καλύτερο." Επομένως, όταν χρειάζεται ένα γρήγορο αποτέλεσμα (για κρυολογήματα για μείωση της θερμοκρασίας, για πονοκεφάλους), οι ειδικοί συνιστούν τη χρήση αναβράζοντα δισκία. Δυστυχώς, εάν ένα συνηθισμένο, αδιάλυτο και μη διασκορπισμένο δισκίο ασπιρίνης συνθλίβεται στο σπίτι σε γουδί, η επιθυμητή διασπορά, που σημαίνει την απαραίτητη ασφάλεια για το στομάχι, εξακολουθεί να μην επιτυγχάνεται ...

F. Bayburtsky, T. Zimina


Οι συγγραφείς ευχαριστούν τους T.A. Babayan (Τμήμα Φαρμακευτικής Χημείας) και N.A. Fomenko (Τμήμα Ανόργανης Χημείας) μέλη του προσωπικού της Ιατρικής Ακαδημίας I.M. Sechenov Moscow για τις πληροφορίες που παρέχονται.
Σύμφωνα με τα υλικά του περιοδικού "Chemistry and Life" Νο. 12 για το 1997

Πιθανώς δεν υπάρχει άλλο φάρμακο στον κόσμο που θα μπορούσε να ανταγωνιστεί την ασπιρίνη από άποψη δημοτικότητας. Όπως δεν υπάρχει άνθρωπος που με τη βοήθειά του, τουλάχιστον μια φορά στη ζωή του, δεν κατέβασε τον πυρετό σε ένα κρυολόγημα. Κατά τη διάρκεια της 100χρονης ιστορίας της, η ασπιρίνη έχει πουλήσει περισσότερα από 1 τρισ. δισκία, και το 1950 η ασπιρίνη μπήκε στο βιβλίο των ρεκόρ Γκίνες ως το πιο κοινό αναλγητικό στον κόσμο.

Όμως η ιστορία αυτού του δημοφιλούς φαρμάκου ξεκίνησε πολύ νωρίτερα και το γνωστό δέντρο, η ιτιά, έγινε ο πρόγονός του. Το 1763, ένας Άγγλος ιερέας ανακάλυψε ότι ένα αφέψημα από φλοιό ιτιάς είχε αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες. Μετά από 100 χρόνια, οι επιστήμονες κατάφεραν να απομονώσουν την κύρια δραστική ουσία του φλοιού - το αλκαλοειδές σαλικίνη, και στη συνέχεια το σαλικυλικό οξύ. Τα φάρμακα που βασίζονται σε αυτό αποδείχθηκαν όχι μόνο πιο αποτελεσματικά από τους φυσικούς προκατόχους, αλλά και, κυρίως, 10 φορές φθηνότερα. Το 1874, ένα εργοστάσιο για την παραγωγή χημικά συντιθέμενου σαλικυλικού οξέος άρχισε να λειτουργεί στη Γερμανία. Το θαυματουργό χάπι έπρεπε να σώσει την ανθρωπότητα. Σύντομα όμως η ευφορία έδωσε τη θέση της σε αμφιβολίες. Αποδείχθηκε ότι το νέο φάρμακο δεν είναι τόσο ασφαλές, επειδή με παρατεταμένη χρήση διέβρωσε κυριολεκτικά τη βλεννογόνο μεμβράνη του στομάχου και των εντέρων. Τι έπρεπε να γίνει; Είναι δυνατόν να αρνηθεί κανείς το οικονομικό φάρμακο που έχει γίνει τόσο οικείο; Το 1899, η φαρμακευτική αγορά γνώρισε ένα σοκ. Μια εταιρεία, που έχει γίνει πλέον παγκοσμίως γνωστή, κατάφερε να δημιουργήσει μια βιομηχανική παραγωγή ενός φαρμάκου με βάση το ασφαλέστερο ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Κατοχύρωσε όχι μόνο το όνομα των νέων δισκίων - "ασπιρίνη", αλλά και την τεχνολογική διαδικασία παραγωγής τους. Το κύριο σλόγκαν της διαφημιστικής καμπάνιας ασπιρίνης ήταν ότι η ασπιρίνη στερείται τις παρενέργειες του σαλικυλικού οξέος. Η επέκταση της ασπιρίνης τροφοδοτήθηκε από μια συγκινητική ιστορία: Ο συγγραφέας της ασπιρίνης Felix Hoffman τη δημιούργησε για να βοηθήσει τον πατέρα του. Ο ηλικιωμένος έπασχε από ρευματισμούς, αλλά λόγω στομαχικών προβλημάτων δεν μπορούσε να πάρει σαλικυλικό οξύ. Και το φάρμακο που συνέθεσε ο γιος μου βοήθησε στην ανακούφιση από κρίσεις πόνου χωρίς να βλάψει την υγεία! Δεν προκαλεί έκπληξη το γεγονός ότι η ασπιρίνη σύντομα είχε δεκάδες ανάλογα και ανταγωνιστές και σταδιακά έχασε τη θέση του ως ηγέτης της παρέλασης του φαρμακείου. Η δεύτερη νεολαία του φαρμάκου ξεκίνησε στα μέσα της δεκαετίας του 1950, όταν ήταν νέα θεραπευτικές ιδιότητεςασπιρίνη. Αποδείχθηκε ότι η ασπιρίνη είναι επίσης μια από τις πιο αποτελεσματικές, ασφαλείς και φθηνά κεφάλαιαγια την καταπολέμηση των καρδιαγγειακών παθήσεων. Επί του παρόντος, σχεδόν στο 40% των περιπτώσεων, οι άνθρωποι λαμβάνουν τακτικά ασπιρίνη σε μικρές δόσεις για την πρόληψη καρδιακών προσβολών και εγκεφαλικών επεισοδίων. Ενώ ο αριθμός των ατόμων που λαμβάνουν ασπιρίνη για κρυολόγημα και γρίπη δεν υπερβαίνει το 23% όλων των χρηστών ναρκωτικών.

Παρά την ενεργό χρήση της ασπιρίνης, ο μηχανισμός της επίδρασής της στον οργανισμό ήταν άγνωστος για μεγάλο χρονικό διάστημα. Οι εργασίες για αυτό το πρόβλημα ξεκίνησαν στα μέσα της δεκαετίας του 1970. Το 1982, ο Άγγλος καθηγητής J. Wein έλαβε το βραβείο Νόμπελ για την ανακάλυψη των μοναδικών ιδιοτήτων του ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Να ενεργοποιείς Επιστημονική έρευναμηχανισμός δράσης της ασπιρίνης και η αναζήτηση του νέου της φαρμακευτικές ιδιότητες, καθιερώθηκε και ειδικό διεθνές βραβείο. Πρόσφατα, ένας επιστήμονας έγινε ο βραβευμένος του, ο οποίος απέδειξε ότι με τη βοήθεια της ασπιρίνης μπορεί κανείς να καταπολεμήσει με επιτυχία τις κρίσεις ημικρανίας. Κατάφερε να αποδείξει ότι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ δεν είναι λιγότερο αποτελεσματικό, αλλά ασφαλέστερο και πιο αποτελεσματικό. φτηνό φάρμακογια την ημικρανία από τα επί του παρόντος δημοφιλή φάρμακα τριπτάνης. Επί του παρόντος σε εξέλιξη κλινικές έρευνεςογκοπροστατευτική δράση της ασπιρίνης σε ορισμένους όγκους του εντέρου.

Η ασπιρίνη είναι ένα από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται από ανθρώπους ιατρικούς σκοπούςμε διάφορες ασθένειες, μερικές φορές αντίθετες μεταξύ τους. Ποιες είναι οι ιδιότητες αυτού του φαρμάκου;

Θεραπευτικές ιδιότητες της ασπιρίνης

Οι ιδιότητες της ασπιρίνης είναι πολύ πολύπλευρες. Δεν είναι περίεργο που αυτό το φάρμακο λαμβάνεται από άτομα που πάσχουν από τέτοιες ασθένειες:

  • καρδιακή ασθένεια;
  • εκδηλώσεις ημικρανίας?
  • ρευματισμός;
  • κρυολογήματα.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει μοναδική επίδραση στον οργανισμό. Η δομή του αναστέλλει ενεργά τη δραστηριότητα των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης που εμπλέκονται στο σχηματισμό φλεγμονωδών κέντρων (προσταγλανδίνες).

Η έγκαιρη λήψη αυτού του φαρμάκου μειώνει τα ενεργειακά αποθέματα των διεργασιών, στο πλαίσιο των οποίων οι τελευταίες αρχίζουν να εξασθενούν. Ένα τέτοιο θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι πολύ σημαντικό σε καταστάσεις που σχετίζονται με την ανάπτυξη ρευματικών παθήσεων στο σώμα.

Το κύριο συστατικό της ασπιρίνης είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Οι ιδιότητές του στοχεύουν στην εξάλειψη της πηγής του πόνου και στη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος. Τα αναλγητικά και αντιπυρετικά αποτελέσματα προκύπτουν από την ανασταλτική δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στις κεντρικές περιοχές του εγκεφάλου.

Σε αυτό το πλαίσιο, η ευαισθησία στον πόνο εξαφανίζεται και οι θερμορρυθμιστικές διεργασίες ομαλοποιούνται. Με βάση αυτό, σε ασθενείς με υψηλό πυρετό χορηγείται ένα δισκίο του περιγραφόμενου φαρμάκου.

Η ασπιρίνη τείνει να επηρεάζει τη δραστηριότητα των αιμοπεταλίων. Το καθορισμένο φάρμακο μειώνει την ικανότητα του αίματος να κολλάει μεταξύ τους, έναντι της οποίας μειώνεται η πιθανότητα θρόμβων αίματος. Ως αποτέλεσμα, το αίμα γίνεται πιο υγρό και οι αυλοί των αγγείων αυξάνονται.

Αυτό έχει θετική επίδραση στη γενική κατάσταση του σώματος, δεδομένης ανυψωμένο επίπεδοενδοκρανιακή πίεση.

Μεταξύ άλλων κατευθύνεται και η θεραπευτική δράση της Ασπιρίνης

  • για την εξάλειψη του πόνου στο κεφάλι.
  • για τη μείωση του κινδύνου θρόμβωσης.
  • πρόληψη καρδιακών προσβολών?
  • μείωση της πιθανότητας εγκεφαλικών επεισοδίων.

Παρά την ευελιξία της, η Ασπιρίνη (ασπιρίνη) συνιστάται να λαμβάνεται σε δόσεις και εάν είναι απαραίτητο.

Επίδραση στο σώμα

Τα οφέλη από τη χρήση της ασπιρίνης για ιατρικούς σκοπούς είναι αισθητά με γυμνό μάτι.

Έχει τις ακόλουθες ιδιότητες

  • αντιαιμοπεταλιακό;
  • αντιρευματικο?
  • αντιπυρετικός;
  • αντιφλεγμονώδη?
  • παυσίπονα.

Αυτό το καρδιοφάρμακο ανήκει στην κατηγορία των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών ουσιών. Διεισδύοντας στον οργανισμό, η δραστική ένωση της Ασπιρίνης εξαλείφει τις διαδικασίες σύνθεσης προσταγλανδινών με θρομβοξάνες με μη αναστρέψιμο τρόπο.

Το αντιπυρετικό αποτέλεσμα της λήψης των περιγραφόμενων δισκίων επιτυγχάνεται με την ομαλοποίηση των θερμορρυθμιστικών διεργασιών που ελέγχονται από τα εγκεφαλικά κύτταρα. Η αναλγητική δράση ξεκινά με την επίδραση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στους φλεγμονώδεις μεσολαβητές που βρίσκονται στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Μόλις εισέλθουν στο αίμα, οι δραστικές ενώσεις του φαρμάκου εμποδίζουν την πήξη των αιμοπεταλίων, με αποτέλεσμα τη μείωση του επιπέδου του ιξώδους του αίματος. Και το αιμοφόρο αγγείο επεκτείνεται επίσης.

Οι αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες αναπτύσσονται λόγω της μείωσης της διαπερατότητας των μικρών τριχοειδών αγγείων που βρίσκονται στην επώδυνη εστία. Σε αυτό το πλαίσιο, ο σχηματισμός φλεγμονωδών παραγόντων σταματά, γεγονός που περιορίζει την πρόσβαση σε ενεργειακές κυτταρικές δεξαμενές.

Από όλα τα παραπάνω, μπορούμε να συμπεράνουμε ότι η φαρμακολογική επίδραση είναι πολύ πολύπλευρη και αποτελεσματική.

Σε ποιον συνταγογραφείται το φάρμακο

Τα δισκία ασπιρίνης έχουν τις ακόλουθες ενδείξεις χρήσης

  1. Διαταραχές του κυκλοφορικού στα εγκεφαλικά κύτταρα.

Το περιγραφόμενο φάρμακο βοηθά στη μείωση του κινδύνου διαταραχών του κυκλοφορικού που τροφοδοτούν τα εγκεφαλικά κύτταρα κατά τη διάρκεια της ισχαιμίας.

  1. Εκδηλώσεις μυοκαρδίτιδας.

Ανεξάρτητα από τη φύση της προέλευσης της μυοκαρδίτιδας (αλλεργική ή λοιμώδης), το ακετυλοσαλικυλικό οξύ αντιμετωπίζει την ασθένεια.

  1. Η αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος.

Η ήττα του σώματος από μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες συνοδεύεται από αύξηση της θερμοκρασίας, η οποία μπορεί να μειωθεί από τα περιγραφόμενα δισκία.

  1. Διαφορετικοί βαθμοί ρευματισμών.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι αποτελεσματικό σε ρευματοειδής αρθρίτιδαμε συμπτώματα ρευματισμών.

  1. Πόνος στο κεφάλι.

Με τη βοήθεια του ακετυλοσαλικυλικού οξέος, είναι δυνατό να απαλλαγούμε από το σώμα από διάφορους πόνους στο κεφάλι που σχετίζονται με νευραλγία ή μυαλγία.

  1. Σχηματισμός θρόμβου.

Η ασπιρίνη αποτρέπει την πήξη του αίματος και την εμφάνιση εμβολών με θρόμβους αίματος μέσα σε αυτό.

  1. Πρόληψη καρδιακών προσβολών.

Καθορίζεται φάρμακοείναι εξαιρετικό προφυλακτικό κατά του εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Η λήψη της ασπιρίνης πρέπει να πραγματοποιείται με το διορισμό γιατρού ή με βάση τις οδηγίες. Για κάθε ασθένεια, έχει αναπτυχθεί μια συγκεκριμένη δόση του φαρμάκου και η συχνότητα χορήγησης.

Για τους ενήλικες, η θεραπευτική δόση θεωρείται ότι είναι από 40 mlg έως 1 g τη φορά. Σε ορισμένες περιπτώσεις, λαμβάνονται έως και 6 δισκία του φαρμάκου ανά 24 ώρες κατά τη διάρκεια της ημέρας. Αυτό πρέπει να γίνεται με γεμάτο στομάχι, καθώς το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να έχει επιζήμια επίδραση στον βλεννογόνο του.

Σε περίπτωση λήψης αυτών των δισκίων χωρίς συνταγή γιατρού, η διάρκεια της πορείας θεραπείας δεν πρέπει να είναι μεγαλύτερη από μία εβδομάδα όταν επιτευχθεί το αναλγητικό αποτέλεσμα.

Αντενδείξεις στη χρήση ασπιρίνης


Αντενδείξεις για τη χρήση αυτών των δισκίων για ιατρικούς σκοπούς είναι

  • νεφρική ανεπάρκεια;
  • σοβαρή ηπατική νόσο?
  • περίοδος γαλουχίας?
  • εγκυμοσύνη;
  • αορτικό ανεύρυσμα ανατομικού τύπου.
  • υπέρταση τύπου πύλης;
  • η κατάσταση της αιμορροφιλίας?
  • έλλειψη βιταμίνης Κ?
  • χαμηλά αιμοπετάλια?
  • αλλεργικές αντιδράσεις στη σύνθεση του φαρμάκου.
  • εσωτερική αιμορραγία στα πεπτικά όργανα.
  • έλκη στα έντερα και στο στομάχι.

ΜΕ μεγάλο μερίδιοΠροσοχή, αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ατόμων με εκδηλώσεις ουρικής αρθρίτιδας. Πριν χρησιμοποιήσετε το περιγραφόμενο φάρμακο στη θεραπεία, θα πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό ή να εξοικειωθείτε με τις αντενδείξεις του φαρμάκου.

Μέθοδοι λήψης ασπιρίνης

Η λήψη του καθορισμένου φαρμάκου θα πρέπει να γίνεται σε συγκεκριμένες δόσεις που συνταγογραφούνται από το γιατρό ή λαμβάνονται από τις οδηγίες. Αυτό θα σώσει την υγεία ενός ατόμου από τη βλάβη που μπορεί να προκαλέσει ένα φάρμακο που λαμβάνεται εσφαλμένα.

Όταν κάνετε θεραπεία με ασπιρίνη, δεν πρέπει να εμπλακείτε στην πρόσληψη αλκοολούχων ποτών. Αυτό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων. βρογχικό άσθμαή βρογχόσπασμος.

Πίνετε ασπιρίνη με μικρή ποσότητα νερού ή γάλακτος μετά το γεύμα. Εάν είναι απαραίτητο, το tablet χωρίζεται σε μετοχές ή πίνεται εντελώς. Θερμότηταο οργανισμός απαιτεί την ταυτόχρονη χορήγηση όχι 1 δισκίου, αλλά 2 ή περισσότερων. Δεν συνιστάται η λήψη περισσότερων από 3000 χιλιοστόγραμμα ακετυλοσαλικυλικού οξέος την ημέρα (όχι περισσότερα από 6 δισκία).