Инструкция по применению таблеток римантадин взрослым и детям. Ремантадин – инструкция по применению Назначение при беременности и лактации

Действующее вещество: 50 мг римантадина.

Фармакодинамика. Ремантадин эффективен в отношении различных штаммов вируса А (особенно А 2 типа). Активен в отношении вирусов (центрально-европейского и российского весенне-летнего), которые принадлежат к группе арбовирусов семейства Flaviviridae. Основной механизм противовирусного действия — ингибирование ранней стадии специфической репродукции после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК. Фармакологическая эффективность препарата обеспечивается при ингибировании репродукции вируса в начальной стадии инфекционного процесса. Ремантадин оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом В. Не эффективен при других .

Фармакокинетика. Ремантадин хорошо, но медленно абсорбируется из ЖКТ. Большая часть препарата интенсивно метаболизируется. Период полувыведения из плазмы крови составляет 24—36 ч. Выводится с мочой: менее 15% дозы — в неизмененном виде, около 20% — в виде гидроксильных метаболитов. При период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза.

Раннее лечение и у взрослых и детей старше 7 лет; профилактика гриппа в период эпидемий у взрослых; профилактика клещевого энцефалита вирусной этиологии.

В качестве лечебного средства при гриппе ремантадин назначают по следующей схеме. Взрослым: в 1-й день — по 100 мг 3 раза/сут; во 2-й и 3-й дни — по 100 мг 2 раза/сут; в 4-й и 5-й дни — по 100 мг 1 раз/сут. В 1-й день заболевания возможно назначение препарата по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на 1 прием. Детям в возрасте от 7 до 10 лет — по 50 мг 2 раза/сут; 11—14 лет — по 50 мг 3 раза/сут; курс лечения — 5 дней.

Для профилактики гриппа препарат назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 10—15 дней.

Для профилактики клещевого энцефалита вирусной этиологии взрослым ремантадин назначают по 100 мг 2 раза/сут с 12-часовым интервалом в течение 3 дней. В отдельных случаях по назначению врача — 5 дней. Профилактику ремантадином начинают сразу после укуса клеща, но не позднее 48 часов! Группам риска (лица, живущие или находящиеся в лесной заросшей местности) допустима профилактика клещевого энцефалита на срок до 15 дней.

Ремантадин принимают внутрь после еды, запивая водой.

При лечении пациентов с почечной недостаточностью необходимо снижение дозы препарата.

Меры предосторожности. При применении ремантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития . У пациентов с указаниями в анамнезе на эпилепсию и проводившуюся противосудорожную терапию на фоне лечения ремантадином повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях ремантадин рекомендуется назначать в дозе до 100 мг/сут одновременно с противосудорожными средствами.

Активное вещество: римантадин гидрохлорид 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрата (сахар молочный) - 74 мг, крахмала картофельного - 24,35 мг, кальция стеарата- 1,5 мг, талька - 0,15мг.

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакодинамика.

Противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении различных штаммов вируса А, вирусов Herpes simplex типа I и II, вирусов (центральноевропейского и российского весенне-летнего из группы арбовирусов сем. Flaviviridae). Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие.

Достаточно медленная метаболизация (T1/2 обычно более суток) обуславливает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только в терапевтической, но и в профилактической целях. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК); индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма, увеличивает функциональную активность лимфоцитов — естественных киллеров (NK-клеток), T- и B-лимфоцитов.

Являясь слабым основанием, повышает pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая т.о. передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин угнетает также выход вирусных частиц из клетки, то есть прерывает транскрипцию вирусного генома.

Профилактическое назначение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его назначении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.

Фармакокинетика.

После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике (таблетки и сироп обеспечивают одинаково хорошее всасывание). Абсорбция — медленная. TCmax — 1-4 ч. Связь с белками плазмы — около 40 %. Объём распределения: взрослые — 17-25 л/кг, дети — 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Величина Cmax при приеме 100 мг 1 раз в сутки — 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл.

Метаболизируется в печени.Период полувыведения у взрослых 20-44 лет — 25-30 ч, у пожилых пациентов (71-79 лет) и у пациентов с хронической печеночной недостаточностью — около 32 ч, у детей 4-8 лет — 13-38 ч; более 90 % выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % — в неизмененном виде.

При период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.

Грипп А (раннее лечение и профилактика у детей и взрослых).

Внутрь после еды, запивая водой.

Профилактика: взрослым назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение до 30-ти дней.

Детям старше 7 лет - 50 мг1 раз в сутки в течение до 15-ти дней.

Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни.

Взрослым в первый день назначают по 100 мг 3 раза в сутки; во второй и третий день по 100 мг 2 раза в сутки; в четвертый и пятый день по 100 мг 1 раз в сутки. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг. Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в сутки; oт 11 до 14 лет - 50 мг 3 раза в сутки. Старше 14 лет- дозы для взрослых. Принимают в течение 5-ти дней.

Для лечения и профилактики гриппа при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточности, пожилым пациентам в домах престарелых -100 мг 1 раз в сутки.

С осторожностью:
Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), .

Беременность и лактация:
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития .

При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящую противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.

Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.

Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аллергические реакции: , зуд, .

Со стороны центральной нервной системы: снижение способности к концентрации внимания, бессонница, нервозность, тревожность, чрезмерная утомляемость, сонливость, повышенная возбудимость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, гипербилирубинемия.

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина на 11 % и 10% соответственно. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.

Защелачивающие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) повышают концентрацию римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.

Гиперчувствительность к римантадину, компонентам препарата, острые , острые и хронические , тиреотоксикоз, лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции лактозы/изомальтозы, детский возраст (до 7 лет).

При отравлении необходимо поддерживать жизненно важные функции. При возникновении симптомов со стороны центральной нервной системы - эффективно внутривенное введение физостигмина взрослым по 1-2 мг, детям 0,5 мг с повторением в случае необходимости, но не более 2 мг/час.

Римантадин – противовирусное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, белого или почти белого цвета, с фаской, возможно наличие риски (по 10, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; упаковка для стационаров – в картонной коробке 200, 400, 500, 600, 800, 1000 контурных ячейковых упаковок).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: римантадина гидрохлорид – 50 мг;
• вспомогательные вещества (могут несколько отличаться у разных производителей): кальция стеарат, лактозы моногидрат, тальк, крахмал картофельный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Римантадин является противовирусным средством, производным адамантана. Эффективен при различных штаммах вируса гриппа A (особенно А2).

Благодаря полимерной структуре обеспечивается длительная циркуляция римантадина в организме, поэтому препарат используют не только для лечения, но и для профилактики гриппа.

Римантадин подавляет раннюю стадию специфической репродукции вируса (после его проникновения в клетку и до начальной транскрипции РНК).

Римантадин является слабым основанием. Его действие обусловлено способностью повышать pH эндосом, которые имеют мембрану вакуолей и окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Таким образом, вещество препарата предотвращает ацидификацию в этих вакуолях, чем блокирует слияние вирусной оболочки с эндосомной мембраной и, как следствие, прерывает транскрипцию вирусного генома, т. е. предотвращает передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки.

При приеме римантадина в суточной дозе 200 мг на протяжении 2–3 дней до и в течение 6–7 дней после развития клинических симптомов гриппа A снижается заболеваемость, выраженность симптоматики и степень серологических реакций. Некоторый терапевтический эффект препарата возможен в случае его приема в ближайшие 18 часов после возникновения первых признаков гриппа.

Фармакокинетика

После перорального применения римантадин медленно, но почти полностью всасывается в кишечнике. С белками плазмы связывается примерно на 40%. Его объем распределения составляет 17–25 л/кг у взрослых, 289 л/кг – у детей.

В носовом секрете концентрация препарата выше на 50%, чем в плазме крови. Максимальные плазменные концентрации: 181 нг/мл – при приеме суточной дозы 100 мг, 416 нг/мл – при приеме суточной дозы 200 мг.

Метаболизму подвергается в печени. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (75–85%), частично – в неизмененном виде (15%). Период полувыведения – 24–36 часов, однако увеличивается в 2 раза у пациентов с сопутствующей хронической почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста возможна кумуляция римантадина в токсических концентрациях, если не корректировать дозу пропорционально уменьшению клиренса креатинина.

Показания к применению

Согласно инструкции, Римантадин применяется для раннего лечения и профилактики гриппа A у детей от 7 лет и взрослых.

Профилактический прием рекомендуется после контакта с заболевшим человеком (рекомендован прием минимум в течение 10 дней), в случае распространения инфекции в замкнутых коллективах, а также при наличии высокого риска заболеваемости во время эпидемии гриппа.

Противопоказания

• острые и хронические заболевания почек;
• острые заболевания печени;
• тиреотоксикоз;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• детский возраст до 7 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• наличие гиперчувствительности к любому компоненту препарата.

С осторожностью противовирусное средство необходимо применять при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, артериальной гипертензии, атеросклерозе сосудов головного мозга, эпилепсии (в анамнезе в т. ч.), а также в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Римантадина: способ и дозировка

Таблетки Римантадин принимают внутрь, после еды, запивая водой.

• взрослые: по 50 мг раз в сутки курсом до 30 дней;
• дети от 7 лет: по 50 мг раз в сутки курсом до 15 дней.

Продолжительность приема определяется эпидемиологической обстановкой.

При гриппе начинать прием Римантадина следует в первые 24–48 часов после появления первых симптомов заболевания.

Схема назначения препарата взрослым и подросткам от 14 лет по дням:

• 1-й день – по 100 мг 3 раза в сутки или 300 мг однократно;
• 2-й день – по 100 мг 2 раза в сутки;
• 3-й день – по 100 мг 2 раза в сутки;
• 4-й день – 100 мг 1 раз в сутки;
• 5-й день – 100 мг 1 раз в сутки.

Детям от 7 лет в лечебных целях дозы определяют в зависимости от возраста:

• 7–10 лет – по 50 мг 2 раза в сутки;
• 10–14 лет – по 50 мг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения также составляет 5 дней.

Пациентам пожилого возраста и больным с сопутствующей хронической почечной/печеночной недостаточностью, а также лицам, страдающим эпилепсией, для лечения гриппа Римантадин назначают по 100 мг раз в сутки.

Побочные действия

• со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, бронхоспазм;
• со стороны нервной системы: двигательные расстройства, усталость, головная боль, бессонница, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, подавленное настроение, раздражительность, гиперкинезия, сонливость, галлюцинации, головокружение, тремор, эйфория, судороги;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, потеря аппетита, тошнота, диарея, боли в животе, рвота, диспепсия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря сознания, нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, блокада сердца (нарушение сердечного ритма), тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность;
• со стороны органов чувств: потеря или изменение обоняния, шум в ушах;
• прочие: усталость, сыпь.

Передозировка

Симптомы: аритмия, галлюцинации, возбуждение. Также возможны сухость кожи, боль в глазах, слезоточивость глаз, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, потливость, запор, повышенное мочеиспускание, лихорадка.

Первая мера при передозировке – промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое, направленное в том числе на поддержание жизненно важных функций организма. В случае развития негативной симптоматики со стороны нервной системы показано внутривенное введение физостигмина (1,2 мг взрослым и 0,5 мг детям), при необходимости препарат вводят повторно (не более 2 мг/ч). Частично удалить римантадин можно с помощью гемодиализа.

Особые указания

Препарат целесообразно принимать для профилактики гриппа после контакта с больным членом семьи. Однако он менее эффективен для профилактического приема в семье, в которой заболевшие гриппом принимали римантадин в профилактических целях, что связано, вероятно, с передачей резистентных к его действию вирусов.

При гриппе, вызванном вирусом B, Римантадин обладает антитоксической активностью.

В период проведения противовирусного лечения возможно обострение имеющихся хронических заболеваний. У пожилых людей с артериальной гипертонией возрастает вероятность развития геморрагического инсульта. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на эпилепсию и проведение противосудорожной терапии, повышен риск возникновения судорожного припадка. В таких случаях Римантадин назначают в суточной дозе 100 мг одновременно с противосудорожной терапией.

Следует учитывать вероятность появления вирусов, резистентных к препарату.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы весь период приема препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и скорости реакций (включая вождение транспортных средств).

Применение при беременности и лактации

Таблетки Римантадин противопоказано применять на протяжении всего периода беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Данная лекарственная форма препарата не предназначена для лечения детей в возрасте до 7 лет.

При нарушениях функции почек

Наличие острых и хронических заболеваний почек является противопоказанием к применению Римантадина.

При почечной недостаточности дозу снижают пропорционально уровню клиренса креатинина.

При нарушениях функции печени

При острых заболеваниях печени назначение препарата запрещено. При печеночной недостаточности средство следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста во время лечения должны находиться под тщательным врачебным контролем. Требуется снижение дозы.

Лекарственное взаимодействие

Римантадин уменьшает действие противоэпилептических средств.

Влияние других препаратов на действие римантадина:

• адсорбенты, обволакивающие и вяжущие средства уменьшают всасываемость;
• циметидин снижает клиренс на 18%;
• ацетилсалициловая кислота и парацетамол снижают максимальную концентрацию (на 10 и 11% соответственно);
• средства, закисляющие мочу (в том числе аммония хлорид, натрия гидрокарбонат, диакарб, ацетазоламид, аскорбиновая кислота), усиливают выведение почками и, как следствие, уменьшают эффект.

Аналоги

Аналогами Римантадина являются: Орвирем , Ремантадин , Римантадин Авексима, Римантадин Актитаб .

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 или 5 лет (в зависимости от производителя).