Метоклопрамид в ампулах: инструкция по применению. Метоклопрамид – инструкция по применению в таблетках и ампулах Метоклопрамид 0 5

МНН: Метоклопрамид

Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoclopramide

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003113

Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Торговое название

Метоклопрамид

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «M» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метоклопрамида гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). У пациентов с гастритом всасывание может изменяться. Биодоступность метоклопрамида гидрохлорида после приема внутрь составляет 80±15%.

Действие лекарственного препарата наступает в течение 30-60 минут после приема.

Распределение

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13-30%), в основном с альбуминами.

Объем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Meтаболизм

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.

Нарушение функции почек

Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, Метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Показания к применению

Применение у взрослых:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе тошноты и рвоты, вызванных острой мигренью, также может применяться в сочетании с пероральными анальгетиками с целью улучшения абсорбции анальгетиков при острой мигрени

Применение у детей:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией - в качестве варианта терапии второй линии.

Способ применения и дозы

Режим дозирования у взрослых:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией - в качестве варианта терапии второй линии (дети в возрасте 15-18 лет)

У пациентов в возрасте 15-18 лет с массой тела выше 60 кг рекомендуется применение одной таблетки 10 мг до 3 раз в сутки.

Максимальная продолжительность применения для профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.

Таблетки Метоклопрамид не подходят для применения у детей с массой тела меньше 61 кг.

Способ применения:

Следует соблюдать минимальный 6-часовый интервал между двумя введениями, даже в случае рвоты, или если доза не была абсорбирована.

Пожилые пациенты:

У пожилых пациентов следует рассмотреть снижение дозы с учетом функции почек и печени и общей слабости.

Нарушение функции почек:

У пациентов с терминальной стадией болезни почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.

У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.

Другие лекарственные формы/дозировки могут быть более подходящим для применения у данной категории пациентов.

Нарушение функции печени:

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени доза должна быть снижена на 50%.

Другие лекарственные формы, дозировки могут быть более подходящим для применения у данной категории пациентов.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Сонливость

Часто (≥ 1/100, <1/10)

Астения

Экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия

Депрессия

Гипотензия, особенно при внутривенном введении

Редко (≥ 1/1000, <1/100)

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия

Галлюцинации

Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)

Брадикардия (особенно при внутривенном введении)

Аменорея, гиперпролактинемия

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия

Галлюцинации

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

Галакторея

Судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Спутанность сознания

Неизвестно

Метгемоглобинемия

Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, - атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

Гинекомастия

Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

Шок, обморок после инъекций

Острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой

Кожные реакции, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница

* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:

Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых

Сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Стеноз привратника желудка

Механическая кишечная непроходимость

Перфорация желудка или кишечника

Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

Болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения

Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.

Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.

Пролактинома или пролактинзависимая опухоль

III триместр беременности и период лактации

Детский возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP 2 D 6

Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Ингибиторы МАО

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Особые указания

Неврологические расстройства

Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Гипокалиемия

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

Депрессия

У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Применение в гериатрии

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Беременность и период лактации

Большое количество данных по применению препарата у беременных женщин (более 1000 случаев применения) указывают на отсутствие пороков развития и токсического воздействия на плод. Метоклопрамид может применяться во время беременности при наличии клинической необходимости. Учитывая фармакологические свойства препарата (как и для нейролептиков), при применении метоклопрамида на поздних сроках беременности нельзя исключить экстрапирамидные симптомы у новорожденных. Метоклопрамид не следует применять на поздних сроках беременности. При применении метоклопрамида следует проводить наблюдение за новорожденными.

Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно - сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия.При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение. (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прикрепленные файлы

546282541477976385_ru.doc	109 кб
260418511477977586_kz.doc	116.5 кб

Инструкция по применению Метоклопрамид
Состав препарата Метоклопрамид
Показания препарата Метоклопрамид
Условия хранения препарата Метоклопрамид
Срок годности препарата Метоклопрамид

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 2105/96/01/06/11 от 31.05.2011 - Истекло

2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕТОКЛОПРАМИД создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-НТ 3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии.

Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых М 2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид координировано усиливает пропульсивную активность. Препарат повышает тонус гладких мышц, пропульсивную перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела ЖКТ. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов. Повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на ЦНС действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Фармакокинетика

Всасывание

Действие метоклопрамида начинается в течение 1-3 мин после в/в введения, а после в/м введения спустя 10-15 мин.

Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 ч после приема.

Распределение

Метоклопрамид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13-30%), в основном с альбуминами.

V d составляет 3.5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 ч после приема есть выше, чем в плазме.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Метоклопрамид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Выведение

T 1/2 метоклопрамида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 до 6 ч и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Лекарственный продукт в основном выводится с мочой, в основном в неизмененном виде.

Показания к применению

нарушения функции желудка при сахарном диабете (метоклопрамид в форме инъекций применяют исключительно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции желудка. После достижения улучшения следует перейти на пероральное лечение);
предотвращение тошноты и рвоты связанных с химиотерапией новообразований;
предотвращение тошноты и рвоты после оперативных вмешательств (метоклопрамид применяют только в случае, когда нежелательной является аспирация желудочного содержимого через носовой зонд);
зондирование тонкого кишечника (препарат облегчает зондирование тонкого кишечника у взрослых и детей, у которых зонд не проходит через привратник при обычной процедуре);
радиологическая диагностика (препарат ускоряет опорожнение желудка и прохождение взвеси сульфата бария в тонком кишечнике).

Режим дозирования

Препарат предназначен для в/в и в/м применения. Обычно метоклопрамид применяют в следующих дозах:

Взрослые

Нарушения функции желудка при сахарном диабете

Лечение метоклопрамидом следует начинать после появления первых симптомов болезни. В начале лечения метоклопрамид применяют в/в в дозе 10 мг (1 ампула) однократно. Препарат вводят медленно, в течение 1-2 мин.

В/в и в/м препарат следует применять до смягчения симптомов, однако не более 10 дней. Затем следует перейти на пероральное лечение.

Предотвращение тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией новообразований.

Препарат следует разбавить в 50 мл физиологического раствора, в 5% растворе глюкозы или в растворе Рингера и вводить в/в капельно в течение не менее чем 15 мин, за 30 мин перед введением цитостатиков. Затем 2 дозы метоклопрамида следует ввести капельно каждые 2 ч, последующие три дозы - каждые 3 ч.

В случае применения цитостатиков, обладающих выраженным рвотным действием, например, цисплатин или дакарбазин, две начальные дозы метоклопрамида составляют 2 мг/кг массы тела, а в случае цитостатиков со слабым рвотным действием - 1 мг/кг массы тела в сут. В случае появления экстрапирамидных симптомов следует одновременно ввести 50 мг дифенгидрамина в/м.

Предотвращение тошноты и рвоты после оперативных вмешательств.

У взрослых метоклопрамид вводят в дозе 10 мг (1 ампула) в/м до окончания хирургической операции. У некоторых пациентов может быть необходимым применение дозы 20 мг.

Зондирование тонкого кишечника

Если в течение 10 мин не удастся выполнить эндоскопию обычным методом , следует применить метоклопрамид в/в в неразбавленной форме, в однократной дозе, которую вводят медленно в течение 1-2 мин.

взрослые и дети старше 14 лет - 10 мг (1 ампула) метоклопрамида;

детям в возрасте от 6 до 14 лет – 2.5 до 5 мг метоклопрамида (0.5 мл до 1.0 мл);

детям в возрасте младше 6 лет – 0.1 мг/кг массы тела.

Рентгенологическая диагностика

Разовую дозу препарата, такую же, как при зондировании тонкого кишечника, вводят в/в в течение 1-2 мин.

Дозирование при почечной и печеночной недостаточности

Метоклопрамид выводится, в основном, почками, поэтому доза и частота приема препарата зависит от степени почечной недостаточности. У пациентов с клиренсом креатинина, составлящим 40 мл/мин, начальная доза метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.

Побочные действия

Частота встречаемости нежелательных эффектов упорядочена на основании следующей классификации:

очень часто (>1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), не очень часто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные сообщения.

Нежелательные эффекты зависят от дозы метоклопрамида и представляются следующим образом:

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия.

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: описано несколько случаев нейтропении, лейкопении и агранулоцитоза без определенной связи с применением метоклопрамида.

Метгемоглобинемия у новорожденных, особенно после передозировки лекарственного продукта.

Нарушения со стороны нервной системы: примерно у 10% пациентов после приема однократной дозы 10 мг появилось беспокойство, сонливость, усталость и изнурение. Редко - бессонница, головные боли и головокружение, дезориентация, депрессия с суицидальными тенденциями, нарушения зрения.

Экстрапирамидные симптомы в форме изменения мышечного тонуса (такие как:

миалгии, судороги мышц лица, тремор, тризм, кривошея) наблюдаются примерно у 0.2% пациентов, получающих метоклопрамид в дозе от 30 до 40 мг/сут.

Наблюдался также злокачественный нейролептический синдром и симптомы паркинсонизма, такие как:

брадикинезия, тремор, маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногда непроизвольные движения туловища и конечностей.

Может также появиться акатизия, проходящая самостоятельно или после снижения дозы препарата.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: в нескольких случаях наблюдались:

бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе;
редко - отек языка или гортани.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, кишечные расстройства, в основном диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи или частые мочеиспускания.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: в нескольких случаях наблюдались - сыпь или крапивница.

Эндокринологические нарушения: лакторрея, аменоррея, гинекомастия, импотенция

Нарушения метаболизма и алиментации: порфирия.

Сосудистые нарушения: падение артериального давления крови, гипертензия.

Нарушения со стороны печени и желчных путей: редко наблюдалось токсическое влияние метоклопрамида на печень. Такое действие возможно во время параллельного применения метоклопрамида с другими лекарственными препаратами с гепатотоксическим эффектом.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность или непереносимость метоклопрамида или других компонентов препарата;
кровотечение, непроходимость и перфорация ЖКТ;
феохромоцитома, поскольку препарат может вызвать гипертонический криз;
эпилепсия или применение лекарственных средств, которые могут вызывать экстрапирамидные симптомы, ввиду опасности усиления приступов судорог или экстрапирамидных расстройств.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Отсутствуют контролируемые исследования по применению метоклопрамида у женщин во время беременности. Препарат не применяют в первом триместре беременности. Лекарственный продукт может быть назначен во втором и третьем триместре беременности только в случае крайней необходимости.

Кормление грудью

Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять у женщин, кормящих грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Метоклопрамид выводится в основном почками, поэтому доза и частота приема препарата зависит от степени почечной недостаточности. У пациентов с клиренсом креатинина, составлящим 40 мл/мин, начальная доза метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Во время первых 24-48 ч лечения метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в виде нарушений мышечного тонуса, дистонических движений, пароксизмальной дистонии, спастической кривошеи. Эти симптомы чаще всего возникают у детей и лиц моложе 30 лет, а также после применения метоклопрамида для предупреждения рвоты, вызванной противоопухолевой химиотерапией.

Во время первых 6 месяцев лечения метоклопрамидом могут появиться симптомы паркинсонизма. Эти симптомы проходят в течение 2-3 месяцев после отмены лекарственного продукта.

У пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, леченных метоклопрамидом, могут появиться дискинезии, часто необратимые. Эти симптомы встречаются реже во время непродолжительного лечения с применением меньших доз лекарственного продукта.

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО, метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью. Если эти симптомы отмечаются в течение первых недель лечения метоклопрамидом, препарат следует отменить.

В исследованиях in vitro показано, что около 1/3 новообразований молочной железы зависят от содержания пролактина. Метоклопрамид повышает уровень пролактина, поэтому лекарственный препарат необходимо применять с большой осторожностью у пациентов с новообразованием грудной железы в анамнезе.

В/в введение разбавленного метоклопрамида должно продолжаться не менее чем 15 мин.

Влияние на способность управления транспортом или другими механизмами

Метоклопрамид может вызвать побочные действия со стороны ЦНС, такие как:

сонливость и головокружение, которые ухудшают психофизическую работоспособность. Поэтому необходимо проинформировать пациента об опасности, связанной с управлением механическими транспортными средствами и обслуживанием движущихся механизмов.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: в случае появления экстрапирамидных симптомов применяют антихолинергические, противопаркинсонические или антигистаминные лекарственные препараты с антихолинергическим эффектом.

Симптомы передозировки проходят обычно в течение 24 ч.

С помощью диализа возможна элиминация лишь незначительного количества метоклопрамида, и он не имеет значения в лечении передозировки.

Описаны случаи появления метгемоглобинемии у недоношенных и новорожденных, которые получали метоклопрамид в высоких дозах (1-4 мг/кг мт. в сут) внутрь в течение 1-3 дней и даже более. В случае метгемоглобинемии вводят в/в метиленовый синий.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические лекарственные препараты и опиоиды снижают влияние метоклопрамида на моторику ЖКТ.

Метоклопрамид усиливает действие этанола, барбитуратов и лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС.

Метоклопрамид снижает всасывание некоторых лекарственных препаратов в желудке (напр., дигоксина); в то же время он увеличивает скорость и степень всасывания лекарственных препаратов в тонком кишечнике (парацетамола, тетрациклинов, леводопы, циклоспоринов и алкоголя).

Препарат не следует смешивать с растворами натриевой соли цефалотина, натриевой соли хлорамфеникола и карбоната натрия.

Лекарственное средство метоклопрамид (с одноименными МНН и действующим веществом в своем составе) обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим (стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта) действием.

Препарат наводит образцовый порядок в пищеварительной системе: по-хозяйски управляет тонусом нижнего пищеводного сфинктера в спокойном состоянии, повышает двигательную активность ЖКТ (в частности - его верхнего отдела), способствует насыщению пищевого комка желудочным соком, его продвижению по желудку и транспортировке в 12-перстную кишку. Благодаря метоклопрамиду тонус и амплитуда сокращений желудка усиливается, а «ворота» 12-перстной кишки (сфинктер привратника и луковицы), напротив, увеличивают свою пропускную способность вследствие расслабления. Таким образом, опорожнение желудка на фоне действия метоклопрамида проходит существенно быстрее. Лекарственное средство благотворно влияет также и на желчный пузырь, повышая давление в нем (из-за чего нормализуется секреция желчи) и устраняя возможные дисфункции желчных путей.

Противорвотное действие метоклопрамида связано с блокированием центральных и периферических дофаминовых рецепторов: препарат крайне негативно относится к D2-дофаминовым рецепторам, являясь их антагонистом, а в высоких дозах не жалует и серотониновые рецепторы. Вследствие такой взаимной неприязни триггерная зона рвотного центра, усеянная рецепторами к дофамину, становится менее возбудимой и частично утрачивает способность воспринимать сигналы с афферентных (чувствительных) нервов.

Метоклопрамид справляется с тошнотой и рвотой, вызванной самыми разными причинами. Это может быть рвота, связанная с пройденным курсом химиотерапии в рамках комплексного лечения рака, постоперационная рвота, вызванная действием наркоза, рвота, ассоциированная с приемом отдельных лекарственных препаратов (антибиотики, препараты наперстянки, противотуберкулезные средства и т.д.). Помогает метоклопрамид и при банальной рвоте при нарушениях диеты, купирует приступы рвоты у беременных, заглушает позывы к рвоте при черепно-мозговой травме.

Свое действие метоклопрамид начинает реализовывать уже спустя 1-3 минуты при условии внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного «внедрения» в организм и спустя 30-60 минут после приема таблетированной формы препарата. Фармакологический эффект при этом сохраняется в течение 1-2 часов. Стандартная доза метоклопрамида для взрослого составляет 5-10 мг трижды в сутки перед едой. Не следует принимать больше 20 мг препарата за один раз. Максимальная суточная доза метоклопрамида составляет 60 мг. Прием препарата несовместим с употреблением алкогольных напитков в силу повышенного риска возникновения побочных эффектов.

Фармакология

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Метоклопрамид – противорвотный препарат. Его эффект обусловлен ингибированием рвотного центра, находящегося в продолговатом мозге и таламусе. Положительно воздействует на моторику кишечника и желудка, уменьшая интенсивность и силу волн обратной перистальтики. Нормализует тонус пищеводного сфинктера, уменьшает воздействие на него со стороны вегетативной нервной системы. Используется при развитии тошноты и рвоты различного генеза, а также при лучевых поражениях, дистрофических заболеваниях пищеварительной системы и как средство для подготовки пациента к диагностическим и лечебным манипуляциям на органах ЖКТ.

1. Фармакологическое действие

Лекарственное средство, устраняющее тошноту, рвотный рефлекс и способное стимулировать естественные колебания органов пищеварительной системы, что приводит к ускорению продвижения пищи. Блокирует рецепторы серотонина и , способен стимулировать выработку пролактина и повышать концентрацию альдостерона.

2. показания к применению

Тошнота различного происхождения;
Икота различного происхождения;
Понижение или полная потеря тонуса органов пищеварительной системы, вызванная различными причинами;
Обратное движение пищи;
Ускорение естественных колебаний органов пищеварительной системы (подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям);
Рвота различного происхождения;
Сужение просвета желчевыводящих путей;
Язвенная болезнь желудка в стадии обострения (в составе лекарственного комплекса);
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (в составе лекарственного комплекса).

3. Способ применения

Рекомендованная дозировка Метоклопрамида для:

пациентов детского возраста (до 6-ти лет): 0,5-1 мг препарата на кг веса до трех раз в день;
пациентов детского возраста (старше 6-ти лет): 5 мг препарата до трех раз в день;
взрослых пациентов: 5-10 мг препарата до трех раз в день;
максимальная разовая доза для приема внутрь (взрослые пациенты): 20 мг препарата;
максимальная суточная доза для взрослых пациентов: 60 мг препарата.

Особенности применения:

Пациенты, страдающие повышенным артериальным давлением, функциональными нарушениями деятельности почек, функциональными нарушениями деятельности печени или болезнью Паркинсона, должны принимать Метоклопрамид с осторожностью;
Длительное применение может стать причиной возникновения двигательных нарушений, связанных с деятельностью центральной нервной системы;
Применение может стать причиной искажения лабораторных анализов на предмет функционирования печени, концентрации альдостерона и пролактина;
Во время лечения следует воздержаться от занятия активными видами деятельности, включая вождение автотранспорта и управление сложными механизмами.

4. Побочные действия

Эндокринная система: истечение молока из грудных желез, нарушение менструации;
Центральная нервная система: повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, двигательное беспокойство, появление неконтролируемых движений, спазмы различных групп мышц, сонливость, головные боли, различные двигательные нарушения, паркинсонизм;
Реакции повышенной чувствительности пациентов к Метоклопрамиду: кожные высыпания;
Кроветворная система: повышение количества агранулоцитов;
Пищеварительная система: появление сухости во рту, расстройства пищеварения.

5. Противопоказания

Активное кровотечение органов пищеварительной системы;
Явления перфорации органов пищеварительной системы;
Двигательные нарушения вследствие поражения нервной системы;
Наличие пролактинозависимых опухолей;
Любой триместр беременности;
Одновременное применение Метоклопрамида с блокаторами ацетилхолина;
Повышенная чувствительность пациентов к Метоклопрамиду или его компонентам;
Кишечная непроходимость, вызванная механическими причинами;
Наличие опухоли надпочечников;
Периодические эпилептические припадки;
Индивидуальная непереносимость Метоклопрамида или его компонентов;
Кормление грудью во время лечения Метоклопрамидом;
Наличие у пациентов глаукомы.

6. При беременности и лактации

Применение Метоклопрамида во время беременности строго противопоказано .

Применение Метоклопрамида во время кормления грудью возможно только после его прекращения.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Метоклопрамида с:

блокаторами рецепторов ацетилхолина приводит к взаимному уменьшению их эффективности;
успокоительными лекарственными препаратами приводит к возникновению двигательных нарушений;
Парацетамолом, Ацетилсалициловой кислотой, этиловым спиртом или алкоголем приводит к повышению их всасывания;
Каберголином или препаратами Леводопы приводит к уменьшению их лекарственного действия;
Кетопрофеном приводит к уменьшению биодоступности последнего;
Мексилетином приводит к ускорению выведения Мексилетина из организма;
Мефхлоином приводит к ускорению всасывания Мефхлоина и повышению его плазменной концентрации;
Морфином приводит к усилению его успокаивающего действия;
Нитрофурантоином приводит к уменьшению всасывания Нитрофурантоина из ЖКТ;
Толтеродином приводит к уменьшению эффективности Метоклопрамида;
Флуоксетином приводит к возникновению двигательных нарушений;
Циклоспорином приводит к повышению его концентрации в плазме крови и возникновению побочных эффектов.

8. Передозировка

Передозировка Метоклопрамидом не описана.
Возможно усиление побочного действия препарата.

9. Форма выпуска

Таблетки, 10 мг - 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
Раствор для инъекций в ампулах, 10 мг/2 мл - амп. 5, 10 или 20 шт; 5 мг/мл - 2 мл амп. 10 шт.

10. Условия хранения

Метоклопрамид хранится в сухом темном месте.

11. Состав

1 таблетка:

метоклопрамид - 10 мг.

1 мл раствора:

метоклопрамида гидрохлорид - 5 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Метоклопрамид опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Брутто-формула

C 14 H 22 ClN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

364-62-5

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое .

Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС , принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ , стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ : запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС , вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС , а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС , содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ . Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС . Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед , кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.

Имеются редкие сообщения о потенциально фатальном симптомокомплексе - нейролептическом злокачественном синдроме (НЗС), связанном с лечением метоклопрамидом (см. также «Побочные действия»). Клинические проявления НЗС включают гипертермию, мышечную ригидность, нарушение сознания, а также вегетативную нестабильность (нерегулярный пульс или нестабильное АД , тахикардию, повышенное потоотделение, аритмию). При развитии НЗС необходима немедленная отмена метоклопрамида и других ЛС , не являющихся необходимыми для сопутствующей терапии, проведение интенсивной симптоматической терапии и мониторинг.