Новокаин инструкция по применению уколы. Новокаин-дарница - инструкция, показания, состав, способ применения

Новокаин является местным обезболивающим средством, включенным в список самых необходимых лекарств.

Формы выпуска Новокаина

Раствор Новокаина 0,25% и 0,5% в ампулах по 2, 5 или 10 мл. В упаковках по 10 ампул;
Раствор Новокаина 1% в ампулах по 2 или 10 мл. В упаковках по 10 ампул;
Раствор Новокаина 2% в ампулах по 1, 2, 5 или 10 мл. В упаковках по 10 ампул;
Раствор Новокаина стерильный 0,25% или 0,5%, во флаконах по 100, 200 или 400 мл;
Мазь Новокаина 5% или 10%;
Ректальные свечи с новокаином с содержанием 0,1 г новокаина в каждой. По 10 штук в упаковке;
Масляный раствор основания новокаина 5%, 8% или 10%. В ампулах по 2 или 10 мл.

Фармакологическое действие Новокаина

Согласно инструкции, Новокаин оказывает местное обезболивающее действие. После всасывания в кровь также оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антигистаминное, антитоксическое действие, снимает спазмы гладкой мускулатуры и возбудимость сердечной мышцы.

При внутривенном введении Новокаин выводит из шока, оказывает антиаритмическое действие, снижает давление.

В чрезмерных дозировках применение Новокаина вызывает судороги и нарушает мышечную проводимость.

Показания к применению Новокаина

Согласно инструкции, Новокаин раствор предназначен для анестезии:

Местной;
Инфильтрационной;
Зон Захарьина–Геда;
Новокаиновой вагосимпатической и паранефральной блокады,
Стоматологической;
Гинекологической
Сакральной;
Проводниковой
Спинномозговой и эпидуральной.

Свечи Новокаина по инструкции показаны при геморрое и трещинах заднего прохода. Мазь Новокаин 5 и 10% назначают при экземе, зудящем дерматозе, нейродермите.

Способ применения Новокаина и режим дозирования

Согласно инструкции, Новокаин для инфильтрационного наркоза вводят в виде раствора 0,25-0,5% по 350-600 мг. Для проведения тугой ползучей инфильтрации по методу Вишневского вводят раствор Новокаина 0,125-0,25%, для проводникового наркоза – 1-2% раствор в количестве до 25 мл.

Для эпидурального наркоза вводят 2% раствор Новокаина в количестве 20-25 мл, а для проведения спинального наркоза дозировка составляет 2 или 3 мл раствора Новокаина 5%.

Согласно инструкции, Новокаин применяют в отоларингологии для проведения местной анестезии путем введения раствора 10-20%.

Чтобы снизить всасывание новокаина и усилить его действие, при проведении местной анестезии его сочетают с раствором эпинефрина гидрохлорида 0,1% (по 1 капле на каждые 2-5-10 мл препарата).

10% раствор препарата применяют для электрофореза.

0,25-05% раствор препарата используют для проведения блокады по Вишневскому к околопочечную клетчатку (100-150 мл 0,25% раствор или 50-80 мл 0,5% раствор).

0,25% раствор в количестве 100 мл вводят для проведения вагосимпатической блокады.

Ректальные суппозитории Новокаин вводят в задний проход, предварительно очистив кишечным естественным путем либо при помощи клизмы.

Мазь Новокаин 5% или 10% при болезнях кожи наносят тонким слоем на пораженные участки 1-2 раза в день.

Побочные действия Новокаина

Согласно инструкции, Новокаин может вызывать следующие побочные действия: потеря сознания, головокружение, головная боль, судороги, тремор, паралич дыхательных мышц и ног, нистагмы, парестезии, коллапс, повышение или понижение давления, непроизвольное мочеиспускание, импотенция, гипотермия, брадикардия, аритмия, респираторный паралич, боль в грудине, кожная сыпь, рвота.

Передозировка Новокаином может вызывать побледнение кожных покровов, головокружение, тошноту, тахикардию, двигательное возбуждение, галлюцинации, апноэ, рвоту, учащенное дыхание.

Лечение передозировки проводится путем введения лекарственных препаратов для общего наркоза с коротким действием. При необходимости может потребоваться поддержание нормальной вентиляции легких при помощи кислородной ингаляции. В случае тяжелой интоксикации показана дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Мазь Новокаина для местного применения может вызывать развитие аллергических реакций.

Противопоказания к применению Новокаина

По инструкции Новокаин противопоказан:

фиброзные изменения в тканях (при проведении анестезии по методу ползучего инфильтрата);
гипотензия, кровотечение, септицемия, шок (при проведении субарахноидальной анестезии);
гиперчувствительность к новокаину;

Новокаин с осторожностью назначают при:

острых кровопотерях;
сердечно-сосудистой недостаточности;
печеночной недостаточности;
воспалительных заболеваниях;
состояниях, сопровождающихся снижением кровоснабжения печени;
инфицировании мест уколов.

Тщательного лечебного контроля требует применение Новокаина детям (до 18 лет), пациентам преклонного возраста (старше 65 лет), а также тяжелобольным и ослабленным пациентам, женщинам во время родов.

Лекарственное взаимодействие Новокаина

При одновременном применении Новокаина с:

антикоагулянтами (далтепарином, варфарином, данапароидом, эноксапарином, ардепарином) – увеличивается риск развития кровотечений;
гуанадрелем, гуанетидином, триметафаном, мекамиламином – возможно развитие брадикардии и снижение давления;
метоксамином, фенилэфрином, эпинефрином – усиливается местноанестезирующее действие Новокаина;
прокарбазином, селегилином, фуразолидоном – может понизиться давление.

Особые указания

С целью предупреждения аллергических реакций рекомендуется перед применением Новокаина провести тест на чувствительность, вводя его в минимальной дозировке.

Новокаин в жидком виде несовместим с продуктами, обладающими щелочной реакцией и окислителями.

Условия хранения

Новокаин в любой лекарственной форме следует хранить в темном месте. Срок годности раствора составляет 3 года, суппозиториев и мази Новокаина – 2 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Новокаин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Новокаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Новокаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для анестезии, блокад и разведения лекарств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Новокаин - местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.

Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания

инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия;
для разведения лекарственных препаратов и уменьшения болевого эффекта от вводимых лекарственых средств;
вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Формы выпуска

Раствор для инъекций (уколы в ампулах) 0,25%, 0,5% и 2%.

Свечи ректальные 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Только для раствора прокаина (действующее вещество препарата Новокаин) 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочное действие

головная боль;
головокружение;
сонливость;
слабость;
повышение или снижение артериального давления;
периферическая вазодилатация;
коллапс;
брадикардия;
аритмии;
боль в грудной клетке;
зуд кожи;
кожная сыпь;
другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок);
крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Противопоказания

повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам);
для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Новокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Аналоги лекарственного препарата Новокаин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Новокаин буфус;
Новокаин-Виал;
Новокаина основание;
Новокаина раствор для инъекций;
Прокаина гидрохлорид.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Новокаин – местноанестезирующее средство широкого спектра терапевтического действия с умеренной анестезирующей активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Новокаина:

Раствор для инъекций 0,5%: бесцветная, прозрачная жидкость (по 2, 5 или 10 мл в ампуле; в картонной пачке 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом);
Раствор для инъекций 2%: бесцветная, прозрачная или слегка окрашенная жидкость (по 2 или 5 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки в комплекте со скарификатором или ампульным ножом. В пачки с ампулами с кольцом или точкой разлома не вкладывают скарификатор или ампульный нож);
Раствор для инъекций 0,25% (по 1, 2, 5 или 10 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул);
Раствор для инъекций 1% (по 1, 2 или 5 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул);
Суппозитории ректальные (по 5 шт. в контурной упаковке, в картонной пачке 2 упаковки; по 5 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

Действующее вещество: прокаина гидрохлорид (в 1 мл раствора – 2,5; 5; 10 или 20 мг; в 1 суппозитории – 100 мг).

Дополнительные компоненты:

Раствор для инъекций: вода для инъекций, хлористоводородная кислота;
Суппозитории ректальные: твердый жир.

Показания к применению

Раствор для инъекций

Инфильтрационная, эпидуральная и проводниковая анестезия;
Вагосимпатическая шейная, циркулярная, паранефральная и паравертебральная блокады.

Суппозитории ректальные

Противопоказания

Раствор для инъекций

Абсолютные

При эпидуральной анестезии: выраженное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, шок, септицемия, инфицирование места проведения люмбальной пункции;
При анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях;
Возраст до 12 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата (включая парааминобензойную кислоту и другие местные анестетики-эфиры).

Относительные (следует использовать с особой осторожностью, так как существует риск развития осложнений):

Экстренные операции, протекающие с острой кровопотерей;
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (поражения печени, хроническая сердечная недостаточность);
Прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (как правило, вследствие шока и развития блокад);
Воспалительные заболевания или инфицирование зоны инъекции;
Почечная недостаточность;
Дефицит псевдохолинэстеразы;
Возраст от 12 до 18 лет;
Пожилой возраст (старше 65 лет).

С крайней осторожностью следует применять средство тяжелобольным и/или ослабленным пациентам, а также в период родов.

При беременности применение Новокаина возможно только после тщательного соотношения возможной пользы от приема средства и риска появления побочных эффектов. При назначении препарата в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Суппозитории ректальные

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам);
Возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Раствор для инъекций

Для инфильтрационной анестезии назначают 0,25-0,5% растворы препарата, при проведении анестезии методом ползучего инфильтрата (по методу Вишневского) – 0,125-0,25% растворы. Для удлинения действия препарата и уменьшения всасывания при местной анестезии дополнительно используют 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида, вводя по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Для взрослых при проведении инфильтрационной анестезии в начале операции первая разовая доза не должна превышать 150 мл для 0, 5% раствора или 500 мл – для 0,25% раствора. В процессе операции на протяжении каждого часа рекомендуется вводить не более 400 мл для 0,5% раствора и 1000 мл – для 0,25% раствора.

У детей старше 12 лет максимальная разовая доза составляет 15 мг/кг.

Для проводниковой анестезии используют 1-2% растворы (не выше 25 мл), для эпидуральной – 2% раствор (20-25 мл). При проведении паранефральной блокады (по А.В.Вишневскому) вводят в околопочечную клетчатку 0,5% раствор в дозе 50-80 мл или 0,25% раствор в дозе 100-150 мл. При вагосимпатической блокаде рекомендованная доза 0,25% раствора составляет 30-100 мл. Для паравертебральной или циркулярной блокады инъекции 0,25- 0,5% раствором проводят внутрикожно.

Суппозитории ректальные

Препарат вводят глубоко в задний проход, по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки после дефекации или очистительной клизмы. В качестве местноанестезирующего средства рекомендуется использовать не более 5 дней. При сохранении болезненных ощущений после проведенного курса лечения следует обратиться к лечащему врачу.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, аритмии, брадикардия, коллапс, периферическая вазодилатация, снижение или повышение артериального давления;
Нервная система: тризм, слабость, сонливость, головокружение, головная боль, судороги, синдром конского хвоста;
Мочевыделительная система: непроизвольное мочеиспускание;
Органы кроветворения: метгемоглобинемия;
Пищеварительная система: рвота, тошнота, непроизвольная дефекация;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница (на слизистых оболочках и коже), анафилактические реакции (включая анафилактический шок);
Прочие: гипотермия, стойкая анестезия, возвращение боли; при анестезии в стоматологии – удлинение анестезии, парестезии и нечувствительность губ и языка;
Местные реакции: чувство дискомфорта и позывы к дефекации (наблюдаются в первые дни применения суппозиториев и проходят самостоятельно, не требуя отмены терапии); редко – зуд и гиперемия в области анального отверстия (при применении в высоких дозах).

Симптомами передозировки Новокаина являются: рвота, тошнота, головокружение, бледность слизистых оболочек и кожных покровов, учащение дыхания, «холодный» пот, снижение артериального давления (вплоть до коллапса), тахикардия, метгемоглобинемия, апноэ, чувство страха, галлюцинации, двигательное возбуждение, судороги. При данном состоянии применяют меры для поддержания адекватной вентиляции легких, проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

Особые указания

Перед использованием препарата следует в обязательном порядке провести пробы на индивидуальную чувствительность к его компонентам.

В случае проведения терапии ингибиторами моноаминоксидазы, применение последних необходимо отменить за 10 дней до использования местного анестетика.

Следует учитывать, что при введении одной и той же общей дозы препарата токсичность прокаина прямо пропорциональна концентрации используемого раствора.

Во время введения средства требуется проводить контроль деятельности центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

При накожном применении Новокаин не обеспечивает поверхностной анестезии.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при сочетании с Новокаином:

Варфарин, гепарин натрия, эноксапарин натрия, данапароид натрия, далтепарин натрия, ардепарин натрия (антикоагулянты) – усиливают угрозу развития кровотечений;
Триметафан, мекамиламин, гуанетидин, гуанадрел – способствуют усилению риска резкого снижения артериального давления и брадикардии;
Дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы (при обработке места инъекции) – увеличивают риск появления отека и болезненности в месте введения;
Селегилин, прокарбазин, фуразолидон (ингибиторы моноаминоксидазы) – усугубляют угрозу возникновения выраженной гипотонии;
Фенилэфрин, метоксамин, эпинефрин (вазоконстрикторы) – удлиняют местноанестезирующий эффект;
Наркотические анальгетики – приводят к аддитивному эффекту, что находит применение при эпидуральной и спинальной анестезии (при этом отмечается усиление угнетения дыхания);
Экотиопата йодид, демекария бромид, тиотепа, циклофосфамид, антимиастенические лекарственные средства (ингибиторы холинэстеразы) – уменьшают скорость метаболизма препарата.

Влияние Новокаина на одновременно принимаемые вещества/препараты:

Миорелаксирующие лекарственные средства – продлевает и усиливает их действие;
Лекарственные средства для общей анестезии, седативные препараты, снотворные, транквилизаторы – усугубляет угнетающее влияние на центральную нервную систему;
Антимиастенические средства – снижает их эффективность (требует коррекции терапии миастении);
Сульфаниламиды – ослабляет антибактериальное действие, т. к. метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) относится к антагонистам сульфаниламидов.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей: раствор для инъекций – при температуре не выше 25 °C; суппозитории ректальные – не выше 20 °C.

Срок годности раствора – 3 года, суппозиториев – 2 года.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

N.01.B.A Эфиры аминобензойной кислоты

N.01.B.A.02 Прокаин

Фармакодинамика:

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Местный анестетик (слабое основание) в неионизированной форме (рН крови 7,4) проникает через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируется. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания натриевых каналов с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые каналы, препятствуют входу Nа+ в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушаются генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Местные анестетики имеют сродство к натриевому каналу, находящемуся в инактивированном состоянии (потенциалозависимые натриевые каналы имеют три состояния: покоя - закрыт, активации - открыт и инактивированное - закрыт). Таким образом, местные анестетики блокируют переход этих каналов в открытое состояние.

Вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Фармакокинетика:

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Период полувыведения составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) - 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.

Показания:

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

Внутривенно: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.

Внутримышечно: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в том числе эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.

Ректально: геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.

IX.I80-I89.I84 Геморрой

XI.K55-K63.K60 Трещина и свищ области заднего прохода и прямой кишки

XIII.M50-M54.M54.4 Люмбаго с ишиасом

XIII.M50-M54.M54.3 Ишиас

XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты

XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль

XVIII.R50-R69.R52.0 Острая боль

XII.L20-L30.L30.9 Дерматит неуточненный

XVIII.R10-R19.R11 Тошнота и рвота

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в том числе к другим местным анестетикам - эфирам ПАБК, парабензу, п-фенилендиамину или другим ингредиентам препарата.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения тканей.

При субарахноидальной и других видах анестезии: полная атриовентрикулярная блокада, профузное кровотечение, тяжелая гипотензия и шок (возможно усугубление вследствие кардиодепрессии и вазодилатации; при этом также замедлен метаболизм амидов), местные инфекции в области предполагаемой пункции (возможно распространение инфекции в субарахноидальное пространство; изменения локального рН снижают эффективность анестезии), сепсис (высокий риск стимуляции ЦНС).

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей.

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокд сердца и шока).

Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции.

Дефицит псевдохолинэстеразы.

Почечная недостаточность.

Дети от 12 до 18 лет и пожилые пациенты (старше 65 лет), ослабленные больные, беременность и период родов.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Проникает через плаценту путем диффузии. В ретроспективных исследованиях по применению местных анестетиков во время экстренных оперативных вмешательств у беременных негативного влияния на плод не выявлено.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко, но негативного влияния на ребенка не описано.

Препарат следует применять, когда польза превышает риск для беременной и матери, для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:

Внутрь, внутрикожно, внутримышечно, внутривенно, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25-0,5% растворы, проводниковой - 1-2% эпи- или перидуральной - 2% (20-25 мл), спинно-мозговой - 5% раствор (2-3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.

При паранефральной блокаде вводят 50-80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической - 30-100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора.

Внутрь используют 0,25-0,5% раствор до 30-50 мл 2-3 раза в день.

Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25-0,5% раствора.

Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов - в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

Побочные эффекты:

Системные побочные реакции развиваются немедленно или в течение 30 мин после введения.

Гематологические: анемия, метгемоглобинемия.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке, гипертензия (следствие симпатомиметического эффекта при добавлении вазоконстрикторов), гипотензия, головокружение, тахикардия (провоцируется добавлением вазоконстриктора), периферическая вазодилатация.

ЖКТ: запор, недержание кала, тошнота и/или рвота.

Дыхательная система: остановка самостоятельного дыхания.

Мочевыделительная система: недержание мочи, уретрит.

Нервная система: головокружение, спутанность сознания, головная боль, длительное онемение или покалывание губ, языка и слизистой оболочки полости рта, паралич нижних конечностей, парестезии, стойкая анестезия, беспокойство, судороги, потеря сознания, зрительные нарушения, тремор, шум в ушах, мышечные подергивания. После субарахноидального введения или при непреднамеренном субарахноидальном введении местных анестетиков во время перидуральной анестезии двигательная и чувствительная блокада может распространяться проксимальнее, чем необходимо. В редких случаях паралич мускулатуры грудной клетки осложняется остановкой дыхания. У некоторых пациентов после спинальной анестезии возможны транзиторные неврологические нарушения, обусловленные раздражением корешков спинномозговых нервов. Синдром "конского хвоста" возможен при неравномерном распределении тримекаина, вводимого под давлением. При транзиторном раздражении спинномозговых корешков неврологические нарушения самопроизвольно исчезают в течение нескольких дней или недель, а при синдроме "конского хвоста" они могут быть необратимы.

Прочие: слабость, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Передозировка: Симтомы: при использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

Другие симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, двигательным возбуждением.

Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток. Поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

При внутривенном введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.

Дезинфекционные растворы, которые содержат тяжелые металлы - местные анестетики могут вытеснять ионы тяжелых металлов из дезинфекционных растворов, что вызывает выраженное местное раздражение и отек; не рекомендуется использовать такие растворы для химической дезинфекции контейнеров, содержащих местные анестетики, а при дезинфекции ими кожи или слизистых перед анестезией необходимы профилактические мероприятия.

Ингибиторы МАО, в том числе , - при одновременном применении возрастает риск гипотензии, поэтому за 10 дней до планового оперативного вмешательства под субарахноидальной анестезией рекомендуют отменять ингибиторы МАО.

Опиоидные (наркотические) анальгетики - нарушения дыхания, обусловленные спинальной или перидуральной анестезией на высоком уровне, могут суммироваться с эффектами опиоидов и вызывать изменения частоты дыхания и альвеолярной вентиляции. При эпидуральной или спинальной анестезии на высоком уровне вагусные эффекты алфентанила, фентанила или суфентанила более выражены, что повышает риск брадикардии и/или гипотензии.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические средства, демекарий, изофлурофат, инсектициды нейротоксичные в больших количествах, , ), травма кровеносных сосудов во время перидурального или субарахноидального введения местных анестетиков может привести к кровоизлиянию в ЦНС или мягкие ткани.

Антимиастенические препараты - местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, выступая антагонистами действия антимиастенических средств на скелетную мускулатуру. Для адекватного контроля миастении может потребоваться временная коррекция дозы антимиастенических препаратов.

Блокаторы нервно-мышечной передачи - местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, что удлиняет действие блокаторов нервно-мышечной передачи.

Вазоконстрикторы (метоксамин, ) - не рекомендуется комбинировать метоксамин и местные анестетики, поскольку удлиняется действие обоих препаратов, а длительное воздействие метоксамина сопровождается угнетением циркуляции и слущиванием кожи. При сочетании прокаина с другими вазоконстрикторами необходимо тщательно соблюдать пропорции, особенно при анестезии областей периферических артерий (пальцев, носа, полового члена), где более вероятны нарушения кровоснабжения тканей вплоть до гангрены.

У пациентов, получающих ганглиоблокирующие антигипертензивные средства (гуанагрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан), могут развиться тяжелая гипотензия и/или брадикардия при спинальной или эпидуральной анестезии прокаином на уровне, достаточном для симпатической блокады.

Особые указания:

Для приготовления 0,25-0,5% раствора для инфильтрационной или проводниковой анестезии раствор прокаина можно разводить стерильной водой для инъекций в любой концентрации.

При внутри- и подкожном введении 1% раствор прокаина вызывает меньшую болезненность, чем 1% растворы лидокаина и лидокаина с эпинефрином 1:100 000, сравнимую с болью при введении физиологического раствора натрия хлорида.

Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

В качестве вспомогательного средства применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы за 10 дней до введения местного анестетика. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема препарата следует отказаться от вождения автотранспорта или управления механизмами.

Инструкции Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество : прокаина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества : хлористоводородная кислота 0,1 М раствор до pH 3,8-5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:

N.01.B.A Эфиры аминобензойной кислоты

N.01.B.A.02 Прокаин

Фармакодинамика:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.

При всасывании снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика:

Подвергаются полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2% .

Показания:

Инфильтрационная анестезия;

Паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);

Детский возраст до 12 лет;

Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

С осторожностью:

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;

Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;

Дефицит псевдохолинэстеразы;

Почечная недостаточность;

Детский возраст (от 12 до 18 лет);

У пожилых пациентов (старше 65 лет);

Ослабленные больные.

Беременность и лактация:

В период беременности назначение препарата возможно при условии хорошей переносимости, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутрикожно, подкожно.

Для инфильтрационной анестезии используют раствор Новокаина 5 мг/мл. Высшие дозы для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 150 мл раствора, в дальнейшем - на каждый час операции вводят не более 2,0 г раствора 5 мг/мл (то есть 400 мл раствора).

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора Новокаина. Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора - 500 мг. Высшие разовые дозы при внутримышечном введении: 0,1 г (20 мл раствора 5 мг/мл).

Для циркулярной или паравертебральной блокад раствор Новокаина 5 мг/мл вводят внутрикожно.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

При вагосимпатической шейной блокаде в околососудистую клетчатку вводят 30-40 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет при всех способах анестезии - 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови : метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в том теле анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие : возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии. Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, ) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , ) повышает риск снижения артериального давления.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При одновременном применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств (ЛС), особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, демекария бромид, экотиопата йодид, ) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания:

Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентра щи внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для инъекций, 5 мг/мл. Упаковка:

По 5 мл в ампуле.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в картонной коробке.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С .

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000347/01 Дата регистрации: 02.12.2011 / 22.09.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ОРГАНИКА, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 24.06.2018 Иллюстрированные инструкции