Гордокс опасный препарат для собак. Как правильно принимать Гордокс для восстановления поджелудочной железы? Способ применения и дозировка

Gedeon Richter Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы

Формы выпуска

• 10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (5) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Концентрат для приготовления раствора для в/в Концентрат для приготовления раствора для в/в введения Концентрат для приготовления раствора для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный, чистый

Фармакологическое действие

Поливалентный ингибитор протеаз. Апротинин - полипептид, который получают из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. За счет антипротеазной активности апротинин эффективен при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Ингибирование калликреин-кининовой системы определяет эффективность препарата для профилактики и терапии различных типов шоковых состояний. Эффективность препарата выражается в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ - 14 мг апротинина, 500 000 КИЕ - 70 мг апротинина.

Фармакокинетика

Распределение Апротинин связывается с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и с хрящевой тканью (но в меньшей степени) в результате взаимодействия его молекул, обладающих щелочными свойствами, с кислыми гликопротеинами. Метаболизм В результате лизосомальной активности клеток почечной ткани молекулы апротинина гидролизуются до более коротких пептидов и аминокислот. Выведение T1/2 составляет 150 мин, терминальный T1/2 составляет 7-10 ч. Апротинин выводится с мочой в течение 5-6 ч в виде неактивных метаболитов. При введении дозы, достигающей 1 000 000 КИЕ, апротинин не обнаруживается в моче в неизмененном виде. При перевязке почечных сосудов в ходе доклинических испытаний замедляется снижение концентрации апротинина в крови.

Особые условия

При возникновении симптомов побочного действия препарата во время введения следует немедленно прекратить введение препарата. При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений синдрома и на фоне профилактического введения гепарина. С особой осторожностью следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня вводили миорелаксанты. Препарат можно назначать после тщательного соотношения пользы и риска при следующих состояниях: - при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода (необходимый антикоагулянтный эффект обеспечивают путем назначения гепарина); - при наличии в анамнезе указаний на лечение апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций в связи с тем, что действующее вещество белковой природы может проявить свойства аллергена и вызвать анафилаксию и шок; при этом к группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный - 6-месячный период; данной категории больных не менее чем за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы рекомендуется введение в/в блокатора гистаминовых H1-рецепторов и блокатора гистаминовых Н2-рецепторов (например, циметидин); - при наличии у больного аллергического диатеза терапию апротинином осуществляют под строгим наблюдением из-за возможности развития псевдоаллергических реакций; таким больным по крайней мере за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы рекомендуется в/в ведение блокатора гистаминовых H1-рецепторов и блокатора гистаминовых Н2-рецепторов (например, циметидин). Развитие реакции анафилаксии возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к стандартным мероприятиям экстренной терапии. Тест для выявления повышенной чувствительности: не менее чем за 10 мин до введения первой терапевтической дозы ввести в/в 1 мл (10 000 КИЕ) апротинина. При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, запрещено применять апротинин из-за возможной анафилаксии. Применение при экстракорпоральном кровообращении При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свертываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом "по активированию инородной поверхности", увеличивается. Поэтому удлиненное в результате лечения высокими дозами апротинина время активированной свертываемости (activating clotting time) не дает информации об актуальном уровне гепарина.

Состав

• апротинин10 тыс.КИЕ/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид 85 мг, бензиловый спирт 100 мг, вода д/и до 10 мл

Гордокс показания к применению

• - терапия первичного гиперфибринолитического кровотечения (посттравматического, послеоперационного /особенно при оперативных вмешательствах на предстательной железе, легких/); - хирургические операции на открытом сердце для снижения интенсивности кровотечений и для снижения потребности в препаратах крови; - острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, некроз поджелудочной железы; - оперативные вмешательства (в т. ч. диагностические), осуществляемые на поджелудочной железе и на граничащих с ней органах брюшной полости (для осуществления профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной железы); - шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический); - обширные и затрагивающие несколько слоев травматические повреждения тканей; - массивные кровотечения (во время тромболитической терапии); - экстракорпоральное кровообращение; - профилактика послеоперационных легочных эмболии и кровотечений, жировой эмболии при множественных травмах

Гордокс противопоказания

• - I и III триместры беременности; - период лактации (грудного вскармливания); - повышенная чувствительность к апротинину. С осторожностью возможно применение препарата при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода), при наличии в анамнезе указаний на развитие аллергических реакций или на предшествующую терапию апротинином, ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Гордокс дозировка

• 10000 КИЕ/мл 100000КИЕ/10мл 100тыс.КИЕ/10мл

Гордокс побочные действия

• Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания. Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма - данные симптомы могут прогрессировать до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом). При повторном введении препарата частота возникновения анафилактических реакций - менее 0.5%. Даже при удовлетворительной переносимости второй дозы, дальнейшее введение апротинина может вызвать тяжелую анафилаксию, опасность которой продолжает возрастать при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы. В случае развития реакций гиперчувствительности в ходе инфузии введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости провести стандартные мероприятия экстренной терапии (например, введение эпинефрина, ГКС, проведение регидратации организма). При хирургических операциях на сердце и введении апротинина в высоких дозах возможно (

Лекарственное взаимодействие

Апротинин дозозависимо блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы). Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свертывания цельной крови). Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана (средняя молекулярная масса 30 000-40 000). Нельзя применять препарат вместе с декстраном (средняя молекулярная масса 30 000-40 000) из-за повышенного риска развития реакций гиперчувствительности. Фармацевтическая несовместимость Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Апротекс, Апротимбин, Ингипрол, Ингитрил, Контрикал, Контрикал 10000, Трасилол, Трасилол 500000, Трасколан

Препарат Гордокс - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.
Действующее вещество, апротинин - полипептид, получаемый из лёгких крупного рогатого скота, является ингибитором протеазы. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в том числе и активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.
Антипротеазная активность определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях.
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Ингибиция калликреин-кининовой системы позволяет использовать препарат для профилактики и лечения различных типов шока.
Эффективность препарата выражают в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ - 14 мг, а 500 000 КИЕ -70 мг апротинина.

Фармакокинетика

:
Апротинин вступает в связь с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и в меньшей степени - с хрящевой тканью в результате притяжения между щелочными молекулами апротинина и кислыми гликопротеинами. В результате лизосомальной активности молекулы апротинина распадаются в почечной ткани на более короткие пептиды и аминокислоты. Период полувыведения 150 мин., терминальный 7-10 ч. Выводится почками за 5-6 ч в виде неактивных продуктов распада. При перевязке почечных сосудов в ходе преклинических испытаний снижение концентрации апротинина в крови замедляется. Даже при введении 1 000 000 КИЕ дозы не обнаруживается в моче в неизменённой форме.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Гордокс являются:
- Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения: посттравматического, послеоперационного (особенно при операциях на предстательной железе, лёгких).
- При открытых хирургических операциях на сердце для уменьшения кровотечений и снижения потребности в препаратах крови.
- Панкреатит (острый, обострение хронического), некроз поджелудочной железы. Диагностические операции на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом лежащих органов брюшной полости.
- Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).
- Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.
- При массивном кровотечении (во время тромболитической терапии), при экстракорпоральном кровообращении.
- Профилактика послеоперационных лёгочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.
- С осторожностью: при кардиопульмональной операции by-pass; глубокой гипотермии; остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода); при наличии в анамнезе аллергических реакций или лечения апротинином. ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Способ применения

Применять Гордокс внутривенно, медленно, исключительно в положении больного лёжа.
Пробная доза: не менее, чем за 10 минут до введения начальной дозы внутривенно вводят пробную дозу, равную 1 мл (10 000 КИЕ апротинина) для определения наличия повышенной чувствительности к препарату.
В лечебных целях: начальная доза 50 000 КИЕ (максимальная скорость которой 5 мл/мин), затем внутривенно капельно, по 50 000 КИЕ/ч.
При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом внутривенно капельно 100 000-200 000 КИЕ, при необходимости до 500 000 КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).
Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и после операции: 200 000-400 000 КИЕ внутривенно, струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 дней по 100 000 КИЕ.
При нарушениях гемостаза у детей: 20 000 КИЕ/кг/сут.
Возможно местное применение марли, пропитанной 100 000 КИЕ, прикладываемой к месту кровотечения.
При остром панкреатите: 500 000-1 000 000 КИЕ с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 суток, и полной отмены после исчезновения ферментной токсемии.
При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчёта 25 000 КИЕ в течение 3-6 дней; суточная доза: 25 000-50 000 КИЕ.
В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмирования поджелудочной железы) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 суток после операции по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.
Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения:
Для взрослых начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл), внутривенно, медленно максимальная скорость которой 5 мл/мин, при этом больной находится в положении лёжа.
Детям: 20 000 КИЕ/кг/сут.
Уменьшение кровотечения и снижение потребности в препаратах крови в кардиохирургии (экстракорпоральное кровообращение): 2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор.
В ходе 2 часовой операции больной получает 5 000 000 КИЕ апротинина.
Особой дозировки для больных пожилого возраста не требуется.
Детям: имеющиеся данные по дозированию недостаточны.
Данных по безопасности препарата для беременных и кормящих грудью нет. В первый и третий триместр беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. Необходимо взвешивать пользу и вред при назначении во время беременности.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма вплоть до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом). При повторном введении препарата возможны анафилактические реакции (частота < 0,5%). Даже при переносимости второй дозы, последующее после неё введение апротинина может вызвать тяжёлую анафилаксию, опасность которой возрастает при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы.
В случае развития реакции повышенной чувствительности в ходе инфундирования, введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости оказать обычную экстренную помощь (например, введение адреналина, кортикостероидов, восполнение жидкости).
При хирургических операциях на сердце и введении больших доз апротинина возможно (< 1%) временное повышение уровня креатинина, которое в очень редких случаях сопровождается симптомами, представляющими клиническое значение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение случаев развития инфаркта миокарда при повторных операциях by-pass на коронарных сосудах по сравнению с контрольными группами, при этом показатели смертности одинаковы; снижение артериального давления, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении).
Местные реакции: тромбофлебит при повторной пункции и при длительном введении.
Прочие: миалгия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Гордокс являются: повышенная чувствительность к апротинину; первый и третий триместры беременности, период лактации.

Беременность

Применять препарат Гордокс во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Апротинин блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы) в дозозависимой степени.
Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свёртывания цельной крови).
Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана.
Нельзя применять препарат вместе с декстраном [ср.мол.масса 30000-40000] из-за повышенного риска развития реакций повышенной чувствительности.
Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Передозировка

Специфического антидота нет.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения

При температуре 15 - 30 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Гордокс - концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 000 КИЕ .
По 10 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла 1 гидролитического класса с бледноголубой точкой для разлома.
5 ампул в пластиковой форме. 5 форм вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

Препарат Гордокс содержит действующее вещество: апротинин 100 000 КИЕ (КИЕ(KIU): единица препятствования калликреина).
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 85 мг, бензиловый спирт 100 мг, вода для инъекций до 10 мл.

Дополнительно

При возникновении побочных действий во время введения следует немедленно прекратить введение препарата.
При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений симптома и на фоне профилактического введения гепарина.
Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты.
Препарат можно назначать после тщательного взвешивания пользы и риска при следующих состояниях:
- при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода; необходимый противосвёртывающий эффект обеспечивают с помощью гепарина;
- при наличии в анамнезе лечения апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций. Действующее вещество белковой природы может проявить аллергенные свойства и вызвать анафилаксию и шок. К группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный - 6-месячный период. Таким больным по крайней мере за 10 минут до терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы внутривенно вводят Н1-антагонист (антигистамин) и H2-антагонист (например, циметидин);
- при наличии у больного аллергического диатеза лечение апротинином проводят под строгим наблюдением из-за возможного развития псевдоаллергических реакций. Таким больным по крайней мере за 10 минут до терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы внутривенно вводят Н1-антагонист (антигистамин) и Н2-антагонист (например, циметидин).
Развитие анафилактической реакции возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к обычным мерам экстренной терапии.
Для выявления наличия повышенной чувствительности необходимо провести тест: не менее, чем за 10 минут до введения первой терапевтической дозы ввести внутривенно 1 мл (10 000 КИЕ апротинина). При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, применять апротинин нельзя из-за возможной анафилаксии.
Применение при экстракорпоральном кровообращении: При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свёртываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом по активированию инородной поверхности, увеличивается. Поэтому удлинённое в результате лечения большими дозами апротинина время активированной свёртываемости (activating clotting time) не даёт информации об актуальном уровне гепарина.
При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, получающих обычные высокие дозы апротинина, время активированной свёртываемости рекомендуется поддерживать на уровне выше 750 сек. Уровень гепарина можно измерять и с помощью гепарино-протромбинового титрирующего теста.
Одним из способов обеспечения достаточного количества гепарина в системе кровообращения является введение гепарина по определённой схеме дозирования с учётом массы тела больного и продолжительности by-pass.
Доза протамина, предназначенная для нейтрализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, а не от активированного времени свёртывания, измеряемого Гемохромом.
Имеющиеся данные по применению препарата в детской кардиохирургии малочисленны.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма: данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

Основные параметры

Название:

ГОРДОКС

Описание лекарственной формы

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный, чистый.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 85 мг, бензиловый спирт 100 мг, вода д/и до 10 мл.

10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (5) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы

Фармакологическое действие

Поливалентный ингибитор протеаз. Апротинин - полипептид, который получают из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие.

Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

За счет антипротеазной активности апротинин эффективен при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях.

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Ингибирование калликреин-кининовой системы определяет эффективность препарата для профилактики и терапии различных типов шоковых состояний.

Эффективность препарата выражается в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ - 14 мг апротинина, 500 000 КИЕ - 70 мг апротинина.

Фармакокинетика

Распределение

Апротинин связывается с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и с хрящевой тканью (но в меньшей степени) в результате взаимодействия его молекул, обладающих щелочными свойствами, с кислыми гликопротеинами.

Метаболизм

В результате лизосомальной активности клеток почечной ткани молекулы апротинина гидролизуются до более коротких пептидов и аминокислот.

Выведение

T 1/2 составляет 150 мин, терминальный T 1/2 составляет 7-10 ч. Апротинин выводится с мочой в течение 5-6 ч в виде неактивных метаболитов.

При введении дозы, достигающей 1 000 000 КИЕ, апротинин не обнаруживается в моче в неизмененном виде.

При перевязке почечных сосудов в ходе доклинических испытаний замедляется снижение концентрации апротинина в крови.

Показания к применению препарата

— терапия первичного гиперфибринолитического кровотечения (посттравматического, послеоперационного /особенно при оперативных вмешательствах на предстательной железе, легких/);

— хирургические операции на открытом сердце для снижения интенсивности кровотечений и для снижения потребности в препаратах крови;

— острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, некроз поджелудочной железы;

— оперативные вмешательства (в т.ч. диагностические), осуществляемые на поджелудочной железе и на граничащих с ней органах брюшной полости (для осуществления профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной железы);

— шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический);

— обширные и затрагивающие несколько слоев травматические повреждения тканей;

— массивные кровотечения (во время тромболитической терапии);

— экстракорпоральное кровообращение;

— профилактика послеоперационных легочных эмболии и кровотечений, жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.

Режим дозирования

Препарат следует вводить в/в медленно, больной должен находиться строго в положении лежа.

Пробная доза: не менее, чем за 10 мин до введения начальной дозы в/в вводят пробную дозу, равную 1 мл (10 000 КИЕ апротинина) для определения наличия повышенной чувствительности к препарату.

В лечебных целях: начальная доза равна 50 000 КИЕ (максимальная скорость введения — 5 мл/мин), затем в/в капельно, по 50 000 КИЕ/ч.

При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом, препарат вводится в/в капельно в количестве 100 000-200 000 КИЕ, при необходимости возможно введение до 500 000 КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).

При проведении хирургических вмешательств до, во время и после операции с профилактической целью: 200 000-400 000 КИЕ в/в, струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 дней по 100 000 КИЕ.

При нарушениях гемостаза у детей : 20 000 КИЕ/кг/сут.

Возможно местное применение марлевой салфетки, пропитанной 100 000 КИЕ, которую прикладывают к месту кровотечения.

При остром панкреатите: 500 000-1 000 000 КИЕ с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 сут, и до полной отмены после исчезновения ферментативной токсинемии.

При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчета 25 000 КИЕ/сут в течение 3-6 дней; суточная доза находится в диапазоне 25 000-50 000 КИЕ.

В послеоперационном периоде и в качестве профилактики (при опасности повреждения поджелудочной железы ) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 сут после оперативного вмешательства по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.

Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения

Для взрослых начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл), в/в, медленно, максимальная скорость введения 5 мл/мин, при этом больной должен находиться в положении лежа.

Детям препарат следует назначать по 20 000 КИЕ/кг/сут.

Для снижения интенсивности кровотечения и уменьшение потребности в препаратах крови в кардиохирургии (экстракорпоральное кровообращение): 2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор. В ходе 2-часовой операции больной получает 5 000 000 КИЕ апротинина.

Коррекции режима дозирования для больных пожилого возраста не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма - данные симптомы могут прогрессировать до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом). При повторном введении препарата частота возникновения анафилактических реакций — менее 0.5%. Даже при удовлетворительной переносимости второй дозы, дальнейшее введение апротинина может вызвать тяжелую анафилаксию, опасность которой продолжает возрастать при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы. В случае развития реакций гиперчувствительности в ходе инфузии введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости провести стандартные мероприятия экстренной терапии (например, введение эпинефрина, ГКС, проведение регидратации организма). При хирургических операциях на сердце и введении апротинина в высоких дозах возможно (< 1%) временное повышение уровня креатинина, в очень редких случаях сопровождающееся клинически значимыми симптомами.

Co стороны сердечно-сосудистой системы: учащение случаев развития инфаркта миокарда при повторных операциях by-pass на коронарных сосудах по сравнению с группами контроля (при этом показатели смертности одинаковы); снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при недостаточно медленном введении препарата).

Местные реакции: тромбофлебит при повторной пункции и при длительном введении.

Прочие: миалгия.

Противопоказания к применению препарата

— I и III триместры беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к апротинину.

С осторожностью возможно применение препарата при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода), при наличии в анамнезе указаний на развитие аллергических реакций или на предшествующую терапию апротинином, ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлены. Препарат противопоказан к применению в I и III триместры беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Особые указания

При возникновении симптомов побочного действия препарата во время введения следует немедленно прекратить введение препарата.

При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений синдрома и на фоне профилактического введения гепарина.

С особой осторожностью следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня вводили миорелаксанты.

Препарат можно назначать после тщательного соотношения пользы и риска при следующих состояниях:

— при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода (необходимый антикоагулянтный эффект обеспечивают путем назначения гепарина);

— при наличии в анамнезе указаний на лечение апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций в связи с тем, что действующее вещество белковой природы может проявить свойства аллергена и вызвать анафилаксию и шок; при этом к группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный - 6-месячный период; данной категории больных не менее чем за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы рекомендуется введение в/в блокатора гистаминовых H 1 -рецепторов и блокатора гистаминовых Н 2 -рецепторов (например, циметидин);

— при наличии у больного аллергического диатеза терапию апротинином осуществляют под строгим наблюдением из-за возможности развития псевдоаллергических реакций; таким больным по крайней мере за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы рекомендуется в/в ведение блокатора гистаминовых H 1 -рецепторов и блокатора гистаминовых Н 2 -рецепторов (например, циметидин).

Развитие реакции анафилаксии возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к стандартным мероприятиям экстренной терапии.

Тест для выявления повышенной чувствительности: не менее чем за 10 мин до введения первой терапевтической дозы ввести в/в 1 мл (10 000 КИЕ) апротинина. При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, запрещено применять апротинин из-за возможной анафилаксии.

Применение при экстракорпоральном кровообращении

При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свертываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом ""по активированию инородной поверхности"", увеличивается. Поэтому удлиненное в результате лечения высокими дозами апротинина время активированной свертываемости (activating clotting time) не дает информации об актуальном уровне гепарина.

При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, получающих высокие терапевтические дозы апротинина, время активированной свертываемости рекомендуется поддерживать на уровне, превышающем 750 сек. Уровень гепарина можно измерять и с помощью гепарино-протромбинового титрирующего теста.

Одним из способов обеспечения достаточного количества гепарина в системе кровообращения является введение гепарина по определенной схеме дозирования с учетом массы тела больного и продолжительности by-pass. Доза протамина, предназначенная для нейтрализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, а не от активированного времени свертывания, измеряемого Гемохромом.

Использование в педиатрии

Имеющиеся данные по применению препарата в детской кардиохирургии малочисленны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и к осуществлению деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лечение: симптоматическое; специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Апротинин дозозависимо блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы).

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свертывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана (средняя молекулярная масса 30 000-40 000). Нельзя применять препарат вместе с декстраном (средняя молекулярная масса 30 000-40 000) из-за повышенного риска развития реакций гиперчувствительности.

Фармацевтическая несовместимость

Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.

"

Обострение воспаления поджелудочной, ухудшение состояния при диагностированной острой форме происходит по причине гормона протеолита. Не в силах выбраться из поджелудочной железы, фермент начинает досаждать органу. Ткани железы начинают перевариваться. Задача врача – найти препарат, блокирующий разрушительный процесс. Гордокс при панкреатите используется в точности для подобных целей.

Состав Гордокса

Гордокс – препарат, помогающий замедлить белковые реакции в поджелудочной железе. При действии ингибитора давление на поджелудочную железу становится меньше, а вещества, переваривающие орган заживо, нейтрализуются.

Главный компонент – апротинин, белок, способный приостанавливать подобные процессы. Помимо главного вещества в ампулу входят дополнительные составляющие – начиная с бензилового спирта и заканчивая NaCl. Растворителем выступает вода для введения инъекций.

Апротинин может останавливать кровь, следовательно, использование Гордокса при открытых травмах, родах или ранах применяется как дополнительное лечение.

Продаётся Гордокс в виде ампул объёмом 10 мл. Ампулы производятся из бесцветного стекла. Производители оставляют на стенке специальную точку, показывающую место произведения разлома. Ампулы лежат в пластиковом поддоне, предполагающего размещение пяти ампул.

Инструкция по применению при панкреатите отличается в зависимости от степени болезни и индивидуальных показателей больного. Одинаков способ применения – лекарство вводят в вену, притом желательно в магистральную. После введения основного вещества (апротинина) лекарство попадает не в кровь, сколько в межклеточное пространство и концентрируется там в равной мере. Таким методом концентрация препарата понижается быстро, для положительного действия инъекции приходится продолжать.

Скорость полного вывода лекарства из организма зависит от индивидуальных особенностей организма, как правило, хватает 5 – 10 часов.

Как работает препарат и аналоги

Главная задача в лечении острого панкреатита – остановить течение процесса, запускающего переваривание тканей. Ученые быстро пришли к правильному решению, первоначально создав линейку препаратов, помогающих сначала приостановить подобное воздействие. Потом исследователи совершили научный прорыв, научившись останавливать разрушение. При попадании препарата в организм человека с больной поджелудочной железой (органом, играющим огромную роль в пищеварении), для больного наступает спасение.

Согласно клиническим исследованиям, проводившихся на больных с острой формой панкреатита или с обострением хронической, положительные результаты проявлялись уже довольно скоро. 80% пациентов признало указанный метод лечения эффективным, остановившим продвижение заболевания, купировавшим симптомы.

Однако у 65% наблюдались побочные эффекты. Степень выражения и характер были различными, означающими чрезвычайно сильное действие препарата и необходимость аккуратного применения.

Когда необходимо принимать Гордокс

Главный показатель решения о применении – согласие врача. Самолечение и самоназначение препаратов чревато серьёзными осложнениями нешуточной болезни. Помните, что от выбора зависит состояние здоровья.

Гордокс применяется:

• при остром панкреатите;
• при панкреонекрозе;
• при остром приступе хронического панкреатита;
• при реактивном панкреатите, связанном с травмами после операций.

Вкупе с защитным эффектом препарат облегчает течение болезни и приостанавливает реакции отмирания поджелудочной железы. Принятие нескольких ампул Гордокса не исключает подобной печальной возможности. Показаться врачу потребуется однозначно.

Колоть Гордокс можно исключительно под наблюдением врача, в стационаре, лежа в больнице. Назначать препарат самостоятельно нельзя, купить препарат без рецепта почти невозможно! Методика введения Гордокса в организм сложна, только профессиональный врач может справиться с процедурой.

Правила пользования Гордоксом

Искать дозировку, необходимую для создания защитного эффекта, обращаться с препаратом, не зная особенностей – опасно для здоровья. Чтобы избежать осложнений, помните:

• препарат обязательно должен вводиться в магистральные сосуды крупного размера;
• нельзя превышать среднюю скорость введения: в минуту нельзя вводить больше 5-10 мл;
• перед лечением нужно провести пробный тест: ввести немного препарата и посмотреть на реакцию пациента. Может возникнуть аллергия у 0,5% пациентов, кому назначают Гордокс, бояться заранее не следует. Если в течение 10 минут явных признаков аллергии не заметно, препарат продолжают вводить, медленно, не торопясь. Риск аллергии возникает, если средство используется пациентом уже длительное время;
• вводят Гордокс больному, лежащему в горизонтальном положении. Иногда препарат вызывает скачки артериального давления, в лежачем положении они переносятся немного легче.

Если не следовать правилам, риск возникновения побочных эффектов увеличивается.

Противопоказания

При несоблюдении положений приёма препарата возникает риск возникновения аллергии, побочных эффектов.

Принимая Гордокс, нельзя:

• смешивать с другими препаратами;
• быть беременной на 1 или 3 триместре;
• кормить ребёнка грудью (от подобного метода питания придётся временно отказаться).

Побочные эффекты от Гордокса

Что случится, если применять препарат неправильно:

• тошнота;
• рвотные позывы;
• понос;
• боли в животе, похожие на схватки;
• галлюцинации, помутнение сознания, связанные с влиянием Гордокса на центральную нервную систему;
• аритмия и гипотония в кардиосистеме.

Препарат полезный – однако, пользоваться лекарством требуется с аккуратностью. Один неверный шаг, и пациенту придётся иметь дело с неприятными последствиями.

Что представляет собой медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства будут представлены чуть ниже. Также мы расскажем вам о том, в какой форме выпускается данный препарат, имеются ли у него противопоказания, как его следует правильно использовать, какие побочные действия могут проявиться после применения и проч.

Форма выпуска лекарственного средства, упаковка и состав

В какой форме можно приобрести медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства таковы, что оно максимально эффективно лишь при внутривенном введении. Поэтому рассматриваемый медицинский препарат выпускается только в 10 мл ампулах в виде раствора.

Действующим элементом данного средства является апротинин. Также лекарство включает в себя и такие вспомогательные компоненты, как вода для инъекций, бензиловый спирт и натрия хлорид. В одной картонной пачке находится 25 ампул.

Фармакологические свойства медикамента

Для чего необходим медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства включают в себя заболевания органов пищеварения. Активный компонент препарата оказывает антипротеолитическое, гемостатическое и антифибринолитическое воздействие. Он эффективен при заболеваниях поджелудочной железы. Кроме того, данный медикамент способен заметно снижать фибринолитическую активность крови. Его очень часто назначают в качестве профилактической терапии любых типов шоковых состояний.

Принцип действия медицинского средства

Что представляет собой лекарство «Гордокс»? Применение у детей и взрослых должно осуществляться только по назначению врача. Это связано с тем, что данный препарат является ингибитором протеолитических ферментов, который обладает антифибринолитическими свойствами.

После образования обратимых стехиометрических комплексов действующее вещество лекарства подавляет работу тканевого и плазменного калликреина, плазмина и трипсина. В результате такого воздействия понижается фибринолитическая активность крови.

Кроме того, апротинин способен активировать контактную фазу свертывания крови, ингибировать многочисленные медиаторы, ослаблять воспалительные реакции, уменьшать образование тромбина и фибринолиз.

Для чего используется медикамент «Гордокс»? Показания к применению включают в себя хирургическое вмешательство. Благодаря этому средству уменьшается объем кровопотери, а также потребность в гемотрансфузии.

Фармакокинетика лекарственного препарата

Как быстро действует лекарственное средство «Гордокс»? Применение в ветеринарии и терапии показывает, что после внутривенного введения концентрация активного компонента в крови очень скоро снижается вследствие распределения лекарства в межклеточном пространстве. Начальный период полувыведения медикамента наблюдается через 0,4-0,8 часов, а конечный - через 5-10 часов.

Связь с белками плазмы составляет 80 %.

Апротинин в большей степени накапливается в почках, а в меньшей - в хрящевых тканях. Накопление препарата в почках осуществляется ввиду его связывания с эпителиальными клетками почечных канальцев. Что касается накопления в хрящевых тканях, то это происходит благодаря аффинности апротинина, который, собственно, и является их основанием.

Накопление действующего вещества препарата в других органах сравнимо с его концентрацией в плазме. При этом самый низкий процент содержания обнаруживается в головном мозге. Также следует отметить, что ограниченное количество апротинина способно проникать через плацентарный барьер.

Действующий компонент лекарства метаболизируется в почках (лизосомальными ферментами) до неактивных метаболитов. В малом количестве апротинин выводится вместе с мочой.

Лекарственный препарат «Гордокс»: показания к применению

Отзывы об этом средстве мы представим чуть ниже. Что касается данного раздела статьи, то в нем хочется рассказать вам о том, для чего именно рассматриваемый медикамент назначают пациентам.

Итак, показаниями к применению данного препарата являются следующие патологические состояния:

• панкреатит в хронической форме (лекарство применяют при частых рецидивах, а также при тяжелом течении болезни);
• панкреатит в острой форме (медицинский препарат используют только в составе комплексной терапии);
• панкреатит, который развился вследствие травм или оперативных вмешательств;
• панкреонекроз;
• первичное кровотечение, которое возникло на фоне гиперфибринолиза (после операций, различных травм, после родов и перед ними, при полименорее);
• в качестве профилактического мероприятия послеоперационного неспецифического паротита;
• отек ангионевротический;
• диагностические обследования на поджелудочной железе, а также операции;
• признаки шокового состояния (например, токсического, травматического или геморрагического);
• различные травмы тканей (обширные и глубокие).

Для чего еще используют лекарство «Гордокс»? Показания к применению включают в себя и такое отклонение, как коагулопатия, при которой наблюдается сильное кровотечение, а также вторичный гиперфибринолиз (в качестве вспомогательной терапии).

Нельзя не сказать и о том, что данное средство активно назначают с целью профилактического лечения кровотечений после операции и легочных эмболий.

Противопоказания к использованию медицинского препарата

В каких случаях нельзя использовать лекарственный препарат «Гордокс»? Применение при панкреатите встречается чаще всего, это главное показание. Что касается противопоказаний, то к ним можно отнести следующие:

• гиперчувствительность пациента или сильно выраженные аллергические реакции на активное вещество препарата (то есть апротинин);
• первый и третий триместры беременности;
• период грудного вскармливания.

Также следует отметить, что рассматриваемый медикамент необходимо с осторожностью использовать при остановке кровообращения вследствие возрастающего риска почечной недостаточности, глубокой гипотермии, а также при аллергии (после предыдущей терапии апротинином).

Лекарственное средство «Гордокс»: инструкция по применению

При панкреатите, а также при других показаниях препарат вводят медленно внутривенно. Максимальная скорость введения лекарства должна составлять примерно 5-10 мл в минуту.

Во время вливания медикамента больной должен находиться только в положении лежа на спине. Препарат необходимо вводить исключительно через магистральные вены. Причем использовать их для введения других средств категорически запрещается.

Ввиду того, что после использования медикамента есть большой риск развития анафилактических и аллергических реакций, всем пациентам за 10 минут до введения основной дозировки требуется ввести пробный объем, который составляет 1 мл (или 10 тыс. КИЕ). Если после этого никаких отрицательных реакций не последовало, то вводят терапевтическую дозу медикамента.

Также следует отметить, что возможно использование гистаминовых блокаторов H1- и Н2-рецепторов за ¼ часа до вливания медикамента. В любом случае должны обязательно быть обеспечены все стандартные неотложные мероприятия, которые направлены на лечение аллергической или анафилактической реакции.

После завершения болюсного введения препарата пациенту ставят инфузию (со скоростью 250-500 тыс. КИЕ в час) до окончания операции. Общий объем введенного апротинина в течение всего курса не должен быть выше 7 млн КИЕ.

Людям с нарушенной работой почек, а также пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется.

Побочные действия медицинского препарата

Какие побочные действия имеет лекарственный препарат «Гордокс», показания, противопоказания которого были описаны выше?

Как показывает практика, пациенты, впервые получающие апротинин, не сталкиваются с развитием анафилактических или аллергических реакций. Что касается повторного введения лекарства, то частота развития побочных явлений возрастает до 5 %. Особенно часто это происходит в том случае, если такое применение препарата было осуществлено в течение 6-ти месяцев.

При повторном использовании средства более чем через 6 месяцев возможный риск развития анафилактических и аллергических реакций составляет примерно 0,9%.

Риск развития тяжелых побочных явлений значительно возрастает в том случае, если на протяжении полугода апротинин применялся больше двух раз.

Если при повторном использовании препарата каких-либо признаков аллергических реакций не наблюдалось, то последующее применение лекарства может довольно легко привести к развитию нежелательных явлений, даже с летальным исходом.

Признаки анафилактических и аллергических реакций после использования препарата могут проявляться в виде различных нарушений со стороны пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также кожных покровов.

В случае развития побочных эффектов применение медикамента следует сразу же отменить. Также необходимо обеспечить проведение всех неотложных стандартных мероприятий (например, инфузионную терапию, введение эпинефрина, адреналина, кортикостероидов).

Так какие нежелательные эффекты проявляются после использования препарата «Гордокс»? Применение в офтальмологии, терапии и ветеринарии может стать причиной появления следующих отклонений:

• Аллергия: анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции, анафилактический шок (может быть с летальным исходом).
• Сердечно-сосудистая система: тромбозы, ишемия, перикардиальный выпот, инфаркт миокарда, тромбоз или же окклюзия коронарных артерий, тромбоэмболия легочной артерии и артериальный тромбоз, который может протекать с нарушениями работы таких жизненно важных органов, как легкие, почки и головной мозг.
• Система кроветворения: коагулопатия, в том числе ДВС-синдром.
• Мочевыделительная система: нарушение работы почек и почечная недостаточность.
• Местные побочные реакции: тромбофлебиты, реакции в области инфузии или инъекции.

Особые указания по применению лекарственного средства

Теперь вы знаете, как следует использовать такое медицинское средство, как «Гордокс». Инструкция по применению при панкреатите и других заболеваниях была представлена чуть выше. Однако перед началом лечения данным препаратом рекомендуется обязательно провести кожные пробы, которые позволят определить индивидуальную чувствительность человека к активному веществу средства (то есть апротинину).

Если в анамнезе были указаны аллергические реакции, то перед проведением терапии пациенту необходимо принять ГКС и гистаминовые блокаторы Н1-рецепторов.

При появлении таких отклонений, как гиперфибринолиз и ДВС-синдром, использовать препарат следует только после того, как данные явления будут полностью устранены. То же самое касается и тех случаев, когда у пациента наблюдается профилактический эффект гепарина.

Крайне осторожно рассматриваемое лекарство назначают тем пациентам, которые на протяжении нескольких дней перед началом терапии получали миорелаксанты.

В составе лекарственного препарата «Гордокс» имеется бензиловый спирт. В связи с этим его максимальный объем в сутки не должен превышать 90 мг на кг веса человека.

Медикамент «Гордокс» не является заменителем такого лекарства, как «Гепарин».

После того, как ампула с раствором была вскрыта, его следует использовать сразу же. Во время повторного применения препарата вводить лекарство из открытой емкости запрещается.

Крайне нежелательно смешивать лекарство «Гордокс» с другими медикаментами.

Можно ли вводить препарат домашним животным?

Разрешается ли вводить собакам и кошкам препарат «Гордокс»? Применение у животных разрешено. Однако дозировки лекарственного средства должен определять только ветеринар и только после проведения ультразвукового обследования брюшной полости домашнего питомца.

Как правильно вводить «Гордокс»? Применение у кошек и собак данного лекарства должно быть крайне осторожным. Это связано с тем, что рассматриваемый медикамент является аллергенным.

Лекарственный препарат вводят внутривенно через специальный катетер. Также его можно вводить подкожно, в области так называемой «шкирки». При этом следует отметить, что в первые двое суток терапии панкреатита необходимо проводить внутривенные вливания. И только после того, как домашний питомец сможет принимать еду без рвоты, медикамент можно вводить в холку еще на протяжении 5-7 суток.

Какая должна быть дозировка при лечении препаратом «Гордокс»? Применение у собак среднего размера и весовой категории (около 15 кг) подразумевает введение лекарства в объеме, не превышающем 10 тыс. КИЕ (трижды в сутки). Что касается кошек (весом около 5 кг), то дозировка должна составлять 5 тыс. КИЕ (предварительно рекомендуется проконсультироваться с ветеринаром).

Для введения лекарственного вещества через капельницу содержимое ампулы набирают в шприц, а затем оттягивают шкурку животного и аккуратно водят иглу в подкожное пространство. При этом лекарство медленно выдавливают из шприца.

Отзывы о лекарственном средстве

Согласно отзывам терапевтов и ветеринаров, препарат «Гордокс» довольно эффективно и быстро лечит хронический, а также острый панкреатит. Кроме того, он способен останавливать любое кровотечение.

Единственным минусом данного медикамента выступает огромное количество побочных явлений, которые могут привести даже к летальному исходу. Поэтому использовать данный препарат следует только по показаниям и только по назначению лечащего доктора. Более того, во время лечения этим средством пациент должен обязательно находиться под строгим наблюдением своего врача.

Любые лекарственные препараты должны применять строго по назначению врача и после тщательного изучения инструкции. Не исключением является и медикамент «Гордокс». Ниже будет представлено подробное описание.

Состав препарата и форма выпуска

Лекарство «Гордокс» представлено в форме раствора для проведения инъекций. Это ингибитор фибринолиза, основным действующим компонентом которого является апротинин. В качестве вспомогательных элементов используются бензиловый спирт, натрия хлорид, а также очищенная вода.

Раствор «Гордокс» не может применяться для самолечения и отпускается в аптеках только лишь по рецепту. Лекарственно расфасовано по 10 мл в прозрачные ампулы, которые находятся в картонной коробке. Реже медикамент представлен в виде концентрата для приготовления раствора и имеет форму порошка.

Показания

Препарат «Гордокс» может быть назначен только лишь совершеннолетним пациентам. Чаще всего его используют при проведении операций аортокоронарного шунтирования в качестве профилактики кровопотери. Кроме того, лекарство может быть назначено при различных формах панкреатита - острого и хронического. Нередко медикамент используется в хирургии, когда возникает необходимость лечения поджелудочной железы. Раствор «Гордокс» может использоваться во время диагностических исследований в целях профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной.

Любые оперативные вмешательства характеризуются серьезной кровопотерей. Наиболее опасными в этом плане считаются хирургические операции на предстательной железе и легких, так как при них высока вероятность возникновения кровотечения. Кровопотеря на фоне гиперфибринолиза может контролироваться с помощью лекарственного средства «Гордокс». Назначают его при серьезных травмах кожных покровов (ожоги порезы, аллергические реакции).

Раствор «Гордокс» может быть назначен беременным женщинам в последнем триместре. Лекарство помогает обезопасить роженицу от серьезных кровопотерь. Кроме того, существенно снижается риск эмболии околоплодными водами.

Препарат может использоваться в качестве вспомогательного средства при ожоговом, токсическом или травматическом шоке. Применяют его при ангионевротическом отеке тканей. Нередко средство назначают после хирургических вмешательств в качестве профилактики эмболий и кровотечений в легких. При политравмах раствор «Гордокс» в ампулах помогает избежать жировых эмболий. Особенно часто его назначают при переломах костей черепа и нижних конечностей.

Кому не назначают медикамент «Гордокс»?

Лекарство практически не имеет противопоказаний. В связи с отсутствием достаточного количества исследований медикамент не назначают несовершеннолетним пациентам. Безопасность применения средства детьми на сегодняшний день не установлена. В редких случаях может возникать чувствительность к отдельным компонентам препарата. При возникновении индивидуальной непереносимости раствор «Гордокс» сразу же отменяют.

При беременности медикамент не противопоказан. Но применять его стоит только лишь по назначению врача. Лекарство может использоваться лишь в том случае, если потенциальная польза для матери значительно превышает вред для плода. Роженицы, которым довелось принимать лекарство «Гордокс», отзывы оставляют по большей мере положительные. Лекарство помогает избежать большой кровопотери при разрывах.

Применение препарата в период лактации не изучено. Теоретически лекарство является абсолютно безопасным при попадании в организм грудного ребенка через материнское молоко. Дело в том, что средство «Гордокс» при внутреннем применении биодоступностью не обладает.

Особые указания

Апротинин, который является основным действующим компонентом лекарственного средства, способен вызывать серьезные аллергические реакции. При первичном применении побочные явления практически никогда не проявляются. С осторожностью следует использовать медикамент повторно. А перед использованием раствора «Гордокс» инструкция по применению должна быть изучена в первую очередь. В редких случаях могут возникать анафилактические реакции. Поэтому в стационаре перед введением основной дозировки медикамента, вводиться проба, которая составляет 1 мл. Врач наблюдает за реакцией пациента в течение 10 минут. Если никаких побочных явлений не наблюдаются, вводится основная норма препарата «Гордокс».

В редких случаях пациент может не реагировать на пробную дозировку. А при введении терапевтической дозы наблюдаются серьезные аллергические реакции. При возникновении любых явлений, которые существенно ухудшают самочувствие пациента, использование лекарственного средства «Гордокс» немедленно прекращается.

Применяя препарат, следует помнить, что в его состав входит бензиловый спирт. Исходя из этого, с осторожностью должен назначаться препарат «Гордокс». Дозировка бензилового спирта в сутки рассчитывается исходя из массы тела пациента (90 мг на 1 кг веса).

Раствор «Гордокс» имеет свойство оседать на дне емкости для хранения. Если срок годности средства еще не закончился, но уже образовался осадок, лекарственный препарат лучше не использовать. Перед началом терапии медикамент необходимо подвергать тщательному визуальному осмотру.

Лекарство не противопоказано к применению в пожилом возрасте. В редких случаях необходима корректировка дозы. С осторожностью назначается лекарство пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

На управление автомобилем или другими сложными механизмами препарат «Гордокс» никак не влияет. Но следует учесть, что назначают медикамент чаще всего в тяжелых случаях, когда пациент находится в стационаре. Поэтому необходимость садиться за руль автомобиля изначально отсутствует.

Дозировка

Медикамент «Гордокс» вводится только внутривенно. Чаще всего это делают с помощью систем капельниц. Препарат вводится медленно по 5-10 мл в минуту. Используются только лишь магистральные вены, через которые не должны поступать другие медикаменты. В связи с тем, что у пациентов нередко развиваются анафилактические или аллергические реакции, за 10 минут до введения основной дозы, делают пробную инъекцию. Ее объем составляет 1 мл. Врач тщательно наблюдает за основными показателями пациента. Терапию можно продолжить, если не возникает никаких побочных реакций.

Первоначальная дозировка для лечения взрослых пациента составляет 100-200 мл. Вводят лекарство постепенно в течение 10-15 минут. Далее дозировка может быть увеличена еще на 200 мл. Для обеспечения нормального разведения лекарства увеличивать дозировку рекомендуется только лишь в период рециркуляции. Общий объем препарата в течение всего курса лечения не должен превышать 700 мл.

В случае возникновения побочных явлений дозировка лекарственного средства может быть откорректирована. В меньшем объеме используют препарат у пациентов старше 60 лет. Случаи передозировки лекарства ранее не были выявлены.

Побочные явления

У пациентов, которые впервые применяют препарат «Гордокс», побочные действия возникают достаточно редко. Серьезные аллергические реакции могут развиваться при повторном использовании лекарства. Наиболее опасным является для пациентов анафилактический шок. Но такое побочное явление встречается лишь в 1% случаев. При любых изменениях самочувствия требуется консультация врача. Чаще всего развиваются побочные явления при повторном использовании лекарства «Гордокс» в течение 6 месяцев. Перед применением лекарства обязательно вводят пробную дозу.

Аллергические реакции чаще всего проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациента может ускориться сердечный ритм, повыситься артериальное давление. Со стороны ЖКТ могут наблюдаться такие неприятные симптомы, как тошнота, диарея, рвота. Реже могут появляться кожные высыпания и зуд. Возможны нарушения со стороны дыхательной системы, которые проявляются в форме астмы или бронхоспазма. При любых проявлениях гиперчувствительности лекарственные средства на основе апротинина немедленно отменяют. Пациенту должна быть оказана немедленная помощь. Истории знакомы случаи летального исхода вследствие использования препарата у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям.

В некоторых случаях могут наблюдаться нарушения со стороны мочевыделительной системы. Могут нарушиться функции почек. Редко развивается почечная недостаточность. Решение о прекращении использования лекарственного препарата принимает лишь врач. Если побочные явления не существенны, терапия продолжается. Может быть лишь откорректирована дозировка.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместно с другими лекарствами с осторожностью следует применять лекарство «Гордокс». Инструкция по применению описывает средства, с которыми использовать раствор вообще не рекомендуется. Препараты на основе альтеплазы, урокиназы, стрептокиназы совместно с апротинином принимать нельзя. Проблема в том, что активность всех вышеперечисленных компонентов будет значительным образом уменьшена. Это значит, что лечение не даст нужного результата.

Полностью совместим раствор «Гордокс» только лишь с глюкозой и гидроксиэтилированным крахмалом. Использовать лекарство вместе с другими препаратами стоит только лишь после консультации с врачом.

Условия и сроки хранения

Абсолютно неприхотливым является лекарство «Гордркс». Инструкция гласит, что хранить его нужно при температуре не выше 30 градусов в сухом темном месте. Оставлять раствор в холодильнике нет необходимости. А вот от детей препарат прятать все же стоит. Любой медикамент является потенциально опасным для маленького человечка. Идеальным местом для хранения раствора «Гордокс» является самая дальняя полка в шкафу.

Медикамент имеет достаточно продолжительный срок годности, который имеет 60 месяцев с дня выпуска. Стоит отметить, что лекарство отпускается по рецепту. Редко бывают случаи, когда раствор не расходуется полностью в процессе лечения.

«Гордокс». Аналоги лекарственного средства

Порой не всегда удается встретить в аптеках медикамент с таким названием. Но существуют препараты, которые обладают идентичным фармакологическим действием, а также имеют схожий состав. Если нет возможности применить раствор «Гордокс» при панкреатите, можно использовать медикамент «Трасилол». Это лекарственное средство также изготовлено на основе апротинина. Лекарство используют не только при панкреатите. Его назначают при выполнении операций или диагностических исследований на поджелудочной железе. Кроме того, медикамент позволяет остановить посттравматическое, а также послеоперационное кровотечение.

Лекарство не назначают несовершеннолетним пациентам, а также людям, имеющим склонность к развитию аллергических реакций. С осторожностью применяют средство у пожилых пациентов, а также у женщин в период вынашивания плода. Побочные реакции при первичном использовании раствора «Трасилол» возникают достаточно редко. Если же возникает необходимость применить препарат повторно в течение 6 месяцев, возникает риск развития анафилактических реакций. Во избежание любых побочных явлений перед началом терапии вводят пробную дозу.

Лекарство «Трасилол» отпускается в аптеках по рецепту, как и препарат «Гордокс». Применение возможно только лишь по назначению врача. Все медикаменты на основе апротинина могут использоваться только лишь в условиях стационара.

Реже можно встретить лекарство под названием «Апротекс», обладающее полностью аналогичными свойствами.

Стоимость лекарственного средства и отзывы о нем

Пациентам, которые находятся в сложном послеоперационном периоде, существенно помогает улучшить самочувствие препарат «Гордокс». Отзывы показывают, что медикамент помогает быстрее остановить кровотечение. Вследствие этого нормализуется артериальное давление. Негативны отзывы о медикаменте можно услышать лишь от тех пациентов, которые обладают повышенной чувствительностью к апротинину. Могут возникать серьезные аллергические реакции, которые требуют отмены лекарственного средства. Но это совсем не означает, что недейственным является средство «Гордокс». Инструкция по применению гласит, что перед началом терапии следует провести пробную инъекцию.

Действенным, по мнению врачей, при панкреатите является раствор «Гордокс». Аналоги для лечения недуга также могут использоваться. Но они чаще всего являются более дорогостоящими. Дешевым препарат «Гордокс» также назвать нельзя. Стоимость его в некоторых аптеках составляет около 10 000 рублей. И это всего лишь одна упаковка на 10 мл. Максимальная же дозировка средства может составлять 700 мл за один курс. Несложно подсчитать, сколько обойдется лечение. Это, пожалуй, самый большой минус, который отталкивает пациентов от лекарственного средства. Но в некоторых случаях выбирать не приходиться. Применение лекарства «Гордокс» является жизненно важным.

Прием любых лекарственных препаратов следует согласовывать с врачом. Перед использованием средства «Гордокс» инструкция по применению должна быть изучена особо тщательно. Негативные отзывы возникают лишь у тех, кто занимается самолечением. Ведь раствор может быть несовместим с некоторыми медикаментами. Такое лечение не только не даст положительных результатов, но и может оказаться опасным для здоровья.

Гордокс инструкция

Инструкция приводит для пациента подробную дозировку по приему лекарственного средства Гордокс, а также предупреждает о явлениях отрицательного характера в связи с использованием препарата. Также здесь имеется его описание и информация о стоимости и аналогах.

Форма, состав, упаковка

Препарат Гордокс представлен в виде раствора для инъекций, введение которых осуществляется внутривенно. Он может быть как бесцветным, так и иметь легкую окраску.

Активным веществом служит апротинин, что входит в состав препарата в совокупности с натрием хлоридом, спиртом бензиловым и инъекционной водой в виде вспомогательных компонентов.

Реализуется лекарственное средство в коробках из картона. Ампулы (10 миллилитров) стеклянные прозрачные раскладываются в поддоны из пластика по пять штук. Каждая упаковка располагает пятью подобными поддонами +два дополнительных.

Срок и условия хранения

Хранить препарат допустимо сроком пять лет при температуре не выше тридцати градусов. Места хранения должны быть защищены от света и недоступны для проникновения малышей.

Фармакология

Лекарственное средство способствует понижению фибринолитической активности крови, являясь ингибитором ферментов протеолитических, спектр действия которых довольно широк. Гордокс образует стехиометрические комплексы обратимого характера, где благодаря воздействию своего активного компонента способствует подавлению активности калликреина как тканевого, так и плазменного. Также под воздействие такого рода попадает плазмин и трипсин что и приводит к выражению его основного фармакологического свойства.

Действующее вещество препарата способно к активации контактной фазы свертывания крови, что в свою очередь вызывает коагуляцию и одновременно активирует фибринолиз. Он подавляет функцию высвобождения цитокинов воспалительного характера с одновременной поддержкой гомеостаза гликопротеиновых компонентов. С апротинином уменьшается их потеря из тромбоцитов и останавливается усиление движения связующих противовоспалительных гликопротеинов посредством гранулоцитов.

Использование препарата в области хирургии с применением аппарата искусственного кровообращения приводит к значительному снижению воспалительного ответа, что выражается уменьшением объемов кровопотерь и повторного поиска источников кровотечений.

Фармакокинетика

Поскольку распределение активного компонента препарата после внутривенной инъекции в пространстве межклеточного вещества происходит очень быстро, концентрация его в кровяной плазме также быстро уменьшается.

С белками плазмы апротинин связывается на 80 процентов. Имеет способность к накоплению в почках и в ткани хрящевой, где степень накопления несколько меньше. Концентрация активного вещества Гордокса в иных внутренних органах сопоставима с его содержанием в плазме крови. Самым низким показателем концентрации апротинина располагает мозг головы. Не наблюдается его присутствия в спинномозговой жидкости и очень малое количество способно к проникновению через барьер плаценты.

Метаболизм апротинина происходит посредством лизосомальных ферментов в почках до состояния неактивных метаболитов, что представляют собой ряд аминокислот и цепей коротких пептидных.

Выводится с мочой в неизменном виде не более 5 процентов количества препарата при введении, а уже в последующие двое суток происходит выведение тем же путем апротинина неактивными метаболитами.

Корректировать дозы для пациентов с недостаточной почечной функциональностью нет необходимости.

Гордокс показания к применению

Препарат лекарственного назначения Гордокс в основном применяют в профилактических целях во избежание больших кровопотерь при проведении операций, а также снижения объема переливания крови при осуществлении операций по аортокоронарному шунтированию у взрослого пациента, где используется аппарат искусственного кровообращения.

Противопоказания

Назначать Гордкс не рекомендуется пациентам, не достигшим совершеннолетия ввиду не установленной эффективности и безопасности препарата для этой категории пациентов, а также при выявленной высокой степени чувствительности к любому из его составных компонентов.

Гордокс инструкция по применению

Препарат предназначен для внутривенного введения. Вводить раствор необходимо медленно со скоростью не более 10 миллилитров за минуту.

Во время процедуры пациента следует уложить на спину. Введение предусматривается в магистральную вену. На время использования Гордокса исключить введение этим путем иных медикаментов.

Перед полноценным применением препарата положено вводить пробную инъекцию (не более 1 миллилитра). Это связано с тем, что очень высок риск развития аллергии и анафилаксии. Данная процедура осуществляется не менее чем за десять минут перед введением дозы основной. Также допускается применение других противоаллергических препаратов, что говорит о необходимости обеспечения неотложных мер по устранению аллергической реакции при необходимости.

Препарат в необходимой дозировке вводится исключительно в условиях стационара по инструкции дозирования и использования данного раствора, что сопровождает собой АИК и находится в ведении медицинского персонала.

Пациенты пожилого возраста и те, что страдают нарушением почечной функциональности, не нуждаются в корректировке дозирования.

Гордокс при беременности

При беременности Гордокс назначают в исключительных случаях когда прогнозируемый эффект важен для женщины более чем тот риск что связан с состоянием будущего ребенка. При проведении оценки ситуации, как правило, учитывается возможное проявление побочных явлений связанных с использованием раствора относительно плода в виде остановки сердца, анафилактической реакции и прочих подобных. При принятии решения в пользу приема препарата необходимо обеспечить наличие мер для экстренного устранения данных осложнений.

Грудное кормление при использовании препарата можно не прекращать поскольку, даже попав в молоко женщины раствор, не обладает таким свойством как биодоступность, когда он попадает внутрь.

Гордокс детям

Детям Гордокс запрещен к назначению до восемнадцатилетнего возраста.

Побочные эффекты

Побочные эффекты от использования препарата в основном носят аллергический характер, хотя случаются нечасто. Наряду с аллергией возможно возникновение анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока, что представляет потенциальную опасность для жизни пациента. Особенно высок риск развития данных побочных явлений при повторном применении Гордокса.

Симптоматика данных явлений побочного характера может проявить себя в области некоторых систем организма:

• артериальной гипотензией по сердечно-сосудистой системе;
• тошнотой по пищеварительной системе;
• развитием бронхоспазма по дыхательной системе;
• сыпью и зудом по кожным покровам;

В том случае, когда наблюдается гиперчувствительность, препарат немедленно отменяется и проводится серия неотложного реагирования в виде инфузионной терапии, приема пациентом кортикостероидов и получения необходимых доз адреналина либо эпинефрина.

Помимо этого можно ожидать развития побочных действий следующего вида:

сердечно-сосудистая система

• в виде ишемии миокарда, тромбоза артерий коронарных, инфаркта миокарда, тромбозов, перикардиального выпота, что встречается нечасто;
• редко наблюдается, тем не менее, имеет место развитие тромбоза артериального с возможным выраженным клиническим проявлением нарушений функциональности внутренних органов;
• очень редко фиксировались случаи развития тромбоэмболии артерии легочной;

система кроветворения

• редко наблюдается развитие коагулопатии;

система мочевыделения

• в виде нарушения функций почек в нечастом проявлении;

местно

• в месте введения могут появиться тромбофлебитные образования.

Передозировка

Следует иметь в виду, что антидот к препарату не найден, хотя до настоящего времени о передозировке не сообщалось ни разу.

Взаимодействие с лекарствами

Совмещение с Гордоксом понизит активность стрептокиназы, альтеплазы и урокиназы.

Препарат имеет фармацевтическую несовместимость с растворами: глюкоза 20%, крахмал гидроксиэтилированный, Рингера лактантный раствор.

Смешивание препарата Гордокс с иными лекарственными средствами запрещено.

Дополнительные указания

Поскольку применение препарата с содержанием действующего вещества апротинин способно привести к серьезным аллергическим реакциям, особенно при использовании препарата повторно необходимо применять введение пробной дозы Гордокса перед основным его введением. Также на случай развития аллергии необходимо держать под рукой все необходимое для быстрого купирования реакции и ее лечения.

Когда проводится операция на аорте грудного отдела и при этом используется аппарат искусственного кровообращения (АИК) а также применяется холодовая глубокая кардиоплегия раствор Гордокса необходимо применять крайне осторожно.

Поскольку препарат является спиртосодержащим раствором, следует учитывать, что суточный предел бензилового спирта не должен быть выше расчетного дозирования: 90 миллиграмм на килограмм веса пациента.

Апротин не заменяет собой гепарина.

Препараты для введения внутривенно необходимо контролировать визуально, перед тем как начать их использование. Если раствор не был полностью израсходован, его следует утилизировать, поскольку для следующего введения он уже не годится.

Данных о том оказывает ли влияние препарат на способность к вождению и работу технического характера не предоставлено.