В современном мире большинство людей вынуждены постоянно находиться в состоянии стресса и эмоционального напряжения, что, естественно, приводит со временем к различным невротическим расстройствам. Кстати, в развитых странах от этих нарушений страдает до 20% населения.

В связи с описанной ситуацией проблемы диагностики невротических расстройств, а также их лечения, становятся в настоящее время одними из самых актуальных в фармакологии и медицине. А препараты, помогающие справиться с повышенной тревожностью, беспокойством и нарушениями сегодня входят в разряд самых востребованных.

В статье мы попытаемся подробнее рассмотреть действие психотропных препаратов, к группе которых относятся транквилизаторы, называемые еще анксиолитиками, и антидепрессанты, а также разобраться, в чем состоит различие между их воздействием на организм человека.

Тревожные расстройства - бич современного человека

Среди психоэмоциональных расстройств, которые проявляются в рамках и стоит выделить в первую очередь) чаще всего встречаются именно тревожные расстройства. Они, между прочим, могут наблюдаться и в качестве отдельной нозологической формы (т. е. самостоятельного заболевания), например, в виде панических атак, социальных фобий или И, к сожалению, тревожно-депрессивные расстройства на сегодняшний момент встречаются у 70% больных с депрессивными состояниями непсихотического происхождения, при этом по невыясненным пока причинам 75% из них - женщины.

Стоит отметить, что если при неврозах усиливается чувство страха и тревоги вне зависимости от характера основного заболевания, то в медицине это всегда рассматривается как негативное обстоятельство. Происходит это потому, что тревожность сильно ухудшает психоэмоциональное состояние больного, и на фоне этого может развиваться психосоматическая патология, а уже имеющиеся у него соматические (телесные) заболевания будут протекать сложнее и с худшим прогнозом.

Бороться с состоянием тревожности помогают различные психотропные препараты, к которым относят и транквилизаторы (анксиолитики), и антидепрессанты.

Анксиолитики (транквилизаторы) и антидепрессанты: разница между ними

Но сразу нужно уточнить, что, несмотря на похожую общую направленность, данные средства имеют разное воздействие на больного. И основная разница между состоит как раз в том, что анксиолитики работают на уничтожение чувства тревоги, тоски, беспокойства, раздражительности, сопровождающие депрессию, а антидепрессанты борются с самим недугом.

Транквилизаторы (список препаратов с данным действием будет предоставлен далее) свое воздействие обнаруживают сразу, но длится оно, как правило, не более суток, после чего больной, не получив следующей дозы препарата, снова может испытывать тревожные симптомы.

Воздействие же антидепрессантов более длительное, так как направлено на причины появления патологического состояния. Курс лечения этими препаратами может продолжаться 1-2 месяца, а в тяжелых случаях и до года. Зато при правильной терапии антидепрессанты позволяют избавиться от депрессии окончательно. При тяжелом течении болезни транквилизаторы назначают совместно с антидепрессантами - одни лечат проявление болезни, а другие - ее причину.

Какими свойствами обладают транквилизаторы?

Итак, мы выяснили, что транквилизаторы в первую очередь имеют анксиолитическое действие - это снижение у больного чувства страха, тревоги, напряжения, проявляющиеся в той или иной степени при различных психосоматических патологиях.

Как правило, транквилизаторы обладают еще и седативным (общеуспокаивающим), снотворным, миорелаксантным (снижающим мышечный тонус), а также противосудорожным действием. А гипнотический эффект описываемых препаратов выражается в усилении воздействия на организм больного снотворных, анальгезирующих (болеутоляющих), а также наркотических средств, применяемых вместе с транквилизаторами.

Названные лекарственные средства могут оказаться весьма эффективными при (т. н. обсессивности) или повышенной мнительности (ипохондрии). Но следует заметить, что при этом острые аффективные, бредовые, галлюцинаторные и другие расстройства, которые тоже могут сопровождаться беспокойством, страхом и тревогой, лечению транквилизаторами не поддаются.

Как происходит передача информации в головном мозге человека?

Чтобы понять, как у человека возникают постоянное чувство страха и тревоги, эмоциональная напряженность, а также другие признаки депрессивного состояния, давайте рассмотрим в общих чертах, каким образом передается информация в головном мозге.

Головной мозг состоит из нервных клеток - нейронов, которые непосредственно друг с другом не соприкасаются. Между нейронами находится синапс (или синаптическая щель), и поэтому передача информации, а именно электрических импульсов между нейронами, проводится при помощи химических посредников, называемых медиаторами.

Нарушения в эмоциональной сфере человека приводят к изменению концентрации некоторых медиаторов (к данному состоянию относят уменьшение количества трех из них): норадреналина, серотонина и дофамина.

Каким образом действует антидепрессант?

Действие антидепрессантов направлено на регуляцию количества медиаторов. Как только нейрон получает электрический сигнал, медиаторы поступают в синапс и помогают передавать этот сигнал дальше. Но если они разрушаются, то процесс передачи становится слабым или вообще невозможным. И в таких случаях, как правило, речь и идет о депрессивном состоянии человека - у больного нарушается концентрация внимания, возникает апатия, снижается эмоциональный фон, появляются тревожность, чувство страха и тому подобные проявления патологического состояния.

Назначение антидепрессантов при указанном состоянии мешает разрушению медиаторов, благодаря чему передача нервного импульса усиливается, а торможение сигнала компенсируется.

Но следует учитывать, что антидепрессанты при длительном применении неизбежно вызывают побочные действия в виде изменения веса, нарушения сексуальной активности, головокружений, тошноты, зуда кожи. Отчего данные легальные психотропные препараты неизбежно ставятся в разряд лекарственных средств, требующих особого контроля над назначением и приемом.

Почему транквилизаторы получили широкое распространение?

В отличие от антидепрессантов, действие анксиолитиков заключается в уменьшении возбудимости в подкорковых участках головного мозга, при том что влияние на концентрацию медиаторов у этих препаратов выражено слабо.

В клинической практике распространению транквилизаторов (анксиолитиков) способствует то, что по сравнению с антидепрессантами они имеют меньшее число тяжелых побочных эффектов и, как правило, хорошо переносятся пациентом.

Анксиолитические препараты применяют как в условиях стационара, так и при амбулаторном лечении. А сфера их использования давно уже вышла за рамки психиатрии. Она охватывает неврологические, хирургические, онкологические и другие заболевания. И связано это в первую очередь с тем, что с момента разработки первых транквилизаторов, их группа насчитывает уже более 100 различных препаратов, имеющих широкую сферу воздействия, а разработки новых продолжаются до сих пор.

В каких случаях применяются анксиолитики?

Итак, как вы уже наверное поняли, для того чтобы устранить чувство страха, беспокойства, повысить порог нормализовать сон, снизить раздражительность, несдержанность и ипохондрические реакции, больному требуется назначение анксиолитиков. Их воздействие помогает упорядочить поведение пациента, уменьшить истощение ЦНС, улучшить социальную адаптацию больного и даже редуцировать вегетативные расстройства. Показаниями же к применению данных средств являются как невротические состояния и проявления нарушений сна, так и сердечно-сосудистые проблемы и болевые синдромы.

Наиболее употребительными в таких случаях являются транквилизаторы, относящиеся к бензодиазепинам: «Ксанакс», «Лоразепам», «Финазепам», «Элениум», «Диазепам» или «Реланиум». Но широкое распространение получили и так называемые атипичные анксиолитики - например, препараты «Буспирона гидрохлорид» или «Мексидол».

Транквилизаторы: список препаратов и их воздействие

Транквилизаторы (анксиолитики), как уже упоминалось, применяются в терапии множества заболеваний, имеющих как психосоматическое, так и соматическое происхождение.

Данные препараты помогают уменьшить возбудимость тех участков головного мозга человека, которые отвечают за эмоциональные реакции. И главным у транквилизаторов является анксиолитическое действие, которое выражается не только в уменьшении тревожности, но и в снижении обсессивности (навязчивых мыслей), а также в облегчении ипохондрии (повышенной мнительности). Они снимают психическое напряжение, страх и тревогу, что наиболее выражено у таких средств, как «Финазепам», «Нозепам», «Диазепам» и «Лоразепам».

А препараты «Нитразепам» и «Альпразолам», обладающие ярко выраженным можно отнести и к разряду снотворное-транквилизатор. Лекарственные средства «Мезапам» и «Грандаксин» относят к так называемым дневным транквилизаторам, которые практически лишены миорелаксантных (расслабляющих мышцы) и седативных свойств, что позволяет принимать их в рабочее время.

Препараты «Клоназепам», «Финазепам» и «Диазепам», обладают, кроме того, и противосудорожным эффектом, и их применяют для лечения вегетативных кризов и судорожного синдрома.

Как назначаются анксиолитики?

При назначении анксиолитиков обязательно учитывается разница в спектре их действия. Хотя в больших дозах любые из них проявляют все характерные для транквилизаторов фармакологические свойства.

Обычный курс лечения для препаратов, имеющих анксиолитическое действие, - это примерно 4 недели. При этом препарат принимают от недели до 10 дней постоянно, а затем делают трехдневный перерыв, после чего прием лекарственного средства возобновляют. Такой режим позволяет во многих случаях избежать эффекта привыкания при необходимости длительного применения.

При этом анксиолитическое средство короткого действия (например, «Лоразепам» или «Альпразолам») рекомендуется принимать по 3-4 раза в течение дня, а средства с продолжительным действием («Диазепам» и др.) - не чаще 2 раз в день. Кстати, «Диазепам» нередко назначают принимать однократно перед сном, так как он обладает выраженным седативным эффектом.

Предосторожность при приеме транквилизаторов

Но все препараты, описанные выше, требуют обязательного врачебного контроля, иначе у больного может развиться привыкание - анксиолитический эффект при длительном приеме будет снижен и потребуется повышение дозы препарата. К тому же вероятно и формирование А при длительном применении риск зависимости возрастает особенно сильно. В свою очередь, это может вызывать и так называемый синдром отмены, который приводит к общему ухудшению состояния пациента и, кстати, к обострению именно тех симптомов, на устранение которых был направлен прием анксиолитиков.

Между прочим, указанные побочные эффекты транквилизаторов особенно сильно выражаются у детей и подростков до 18 лет, отчего применение их в данной возрастной категории возможно лишь в исключительных случаях, когда для этого есть четко обоснованные показания. Но и при этом продолжительность терапии должна быть сведена к минимуму.

Перечень основных неблагоприятных воздействий анксиолитиков

К сожалению, анксиолитическое действие - это не только антиневротическое воздействие препарата на организм человека, но и некоторые проблемы, вызываемые его побочными эффектами.

Основными проявлениями побочного действия транквилизаторов являются снижение уровня бодрствования, которое выражается в дневной сонливости, нарушении внимания и забывчивости.

А эффект миорелаксации (расслабления скелетной мускулатуры) проявляется еще и общей слабостью или же уменьшением силы в некоторых группах мышц. В некоторых случаях применение транквилизаторов сопровождается и так называемой «поведенческой токсичностью», то есть легким нарушением когнитивных функций, выраженных в некотором снижении памяти, восприимчивости и речевых навыков.

Одним из способов облегчить ситуацию врачи считают применение дневных транквилизаторов, к которым относят «Гидазепам», «Празепам», а также «Мебикар», «Триметозин», «Медазепам» и другие средства, у которых данные побочные явления проявляются в малой степени.

Признаки передозировки транквилизаторов

Выраженный анксиолитический эффект транквилизаторов часто приводит к бездумному и бесконтрольному приему данных лекарств. Ведь быстрое избавление от состояния эмоционального напряжения - это так здорово!

Но анксиолитики, особенно те, что принадлежат к бензодиазепинам, легко растворимы в жирах, что помогает им полностью всасываться из желудочно-кишечного тракта и равномерно распределяться в тканях человеческого организма. А это, в свою очередь, приводит в случае передозировки к весьма серьезным последствиям.

Как правило, передозировка сопровождается повышенной сонливостью, слабостью, нарушением походки, речи и головокружением. Более тяжелые стадии отравления сопровождаются нарушением дыхания, изменением сухожильных рефлексов, полной потерей сознания, а иногда и коматозным состоянием. Поэтому, несмотря на то что приобрести некоторые транквилизаторы (хотя это и психотропные препараты) без рецепта несложно, помните - эти препараты можно принимать только по совету лечащего врача и под его контролем!

Какие еще лекарственные препараты обладают анксиолитическим эффектом?

Кстати, в качестве противотревожных в медицине иногда используют и средства, не относящиеся к седативно-снотворным. Так, например, такой антигистаминный препарат, как «Гидроксизин», имеет явное анксиолитическое действие. Это особенно выражается в ситуациях, когда тревога и эмоциональное напряжение больного вызываются кожными раздражениями.

Некоторые ноотропные средства (к примеру, «Фенибут») также имеют противотревожный эффект. Достойно зарекомендовало себя и гомеопатические средство «Тенатен».

Настойки некоторых лекарственных трав (пустырника, бессмертника, татарника колючего, родиолы розовой, пиона и лимонника китайского) помогут улучшить настроение, сняв ощущение подавленности или раздражения. А календула избавит не только от психоэмоционального напряжения, но и от вызванной им головной боли.

Сопротивляемость стрессам поможет повысить корень женьшеня, а при бессоннице полезными окажутся дягиль и боярышник. Все эти травяные настои пьют курсами по 14 дней, и в случае если ожидаемый эффект не наступает, требуется консультация врача.

Тревогу считают одним из наиболее часто встречающихся аффективных состояний. При этом она может возникать и у вполне здорового человека, более того, с подобным ощущением в той или иной степени когда-либо сталкивались все.

Тревожность разделяют на физиологическую, которая возникает при вполне объективной или предполагаемой угрозе, и патологическую, появляющуюся без видимых причин. Именно последнюю относят к тревожным расстройствам.

Они часто сопровождаются заметным дискомфортом, астеническим состоянием, бессонницей, головокружением, вегетативной симптоматикой. Именно такая клиническая картина и требует назначения определенных медикаментов. Сильные транквилизаторы — одна из самых распространенных групп психотропных препаратов, однако их применение должно происходить под контролем врача.

За формирование чувства угрозы при анализе определенных факторов окружающей среды «отвечает» ряд структур головного мозга:

• миндалина (миндалевидное тело);
• островок, находящийся в коре головного мозга;
• вентральный стриатум;
• гипоталамус;
• участки поясной и префронтальной коры головного мозга;
• гиппокамп.

Миндалевидное тело обеспечивает мгновенную оценку поступающей информации и выборочно реагирует на угрозу, формируя ощущение тревоги. Гиппокамп и префронтальная кора головного мозга регулируют силу эмоционального ответа, и подавляют ответную реакцию, когда она перестает соответствовать сложившейся ситуации.

В результате меняется выработка ряда гормонов и нейромедиаторов, что еще больше усугубляет изменения, происходящие в головном мозге. Однако своевременно назначенные лекарственные препараты позволяют приостановить прогрессирование патологии и вернуть человеку нормальное эмоциональное состояние.

Класс психотропных препаратов очень обширен и включает несколько групп лекарственных средств, причем каждая из них классифицируется отдельно в соответствии с принципом и продолжительностью действия, химической структурой и другими параметрами.

Первые психотропные средства появились еще в начале 50-х годов ХХ века. Это были достаточно сильнодействующие медикаменты, которые применялись в специализированных лечебницах. Позже специалисты разработали относительно безопасные, «легкие» лекарства, которые подходят для использования в домашних условиях. Причем некоторые подобные препараты продают без рецепта врача.

Психотропы можно разделить на две большие группы: средства с седативным и стимулирующим действием.

К первому классу относят:

• нейролептики (их также называют антипсихотическими препаратами);
• сильные и легкие транквилизаторы (анксиолитики);
• седативные медикаменты.

Ко второму классу принадлежат:

• ноотропы;
• актопротекторы;
• адаптогены;
• психомоторные стимуляторы;
• нормотимики (препараты лития);
• аналептики.

Оказываемое препаратами различных групп психотропных медикаментов действие в некотором смысле перекликается. Так, многие антидепрессанты (особенно первого — второго поколения) оказывают выраженный анксиолитический и седативный эффект. Именно поэтому прием транквилизаторов и других средств для лечения тревожных расстройств, нарушения сна, стрессовых состояний должен контролироваться врачом.

Дозировку подобных средств также подбирают индивидуально. С одной стороны, препарат должен оказывать выраженный терапевтический эффект, а с другой — сопровождаться минимумом нежелательных реакций. Огромное значение имеет и продолжительность терапии.

Транквилизаторы нередко вызывают привыкание, и при бесконтрольном приеме пациенту приходится постоянно повышать дозировку лекарства. Поэтому врач контролирует взаимосвязь количества принятого в течение дня препарата и оказываемый эффект. При необходимости средство отменяют и заменяют аналогом, но их другой фармакологической группы.

Классификация и краткая характеристика

Препараты этого класса широко применяют для лечения разнообразных тревожных расстройств, сопровождающиеся характерными симптомами. Начиная с 1955 года медикаменты данной группы занимают лидирующие позиции в списке наиболее популярных и назначаемых средств в психотерапии и неврологии.

По химическому строению транквилизаторы делят на:

• бензодиазепиновые (производные бензодиазепина) — Фенибут, Нозепам, Хлозепид, Рогипнол, Феназепам и др.;
• производные пропандиола — Мепротан, Скутамил, Мепробамат;
• производные дифенилметана — Амизил, Бенактизин;
• производные различных химических групп (их также именуют неклассифицированными транквилизаторами) — Оксилидин, Мебикар, Буспирон.

По продолжительности действия (ориентируются на показатели фармакокинетики, в частности, период полувыведения) транквилизаторы бывают:

• продолжительного действия — дольше 24 часов (Диазепам, Феназепам, Алпразолам);
• средней продолжительности действия — от 6 часов до суток (Лоразепам, Нозепам);
• короткого действия — до 6 часов (Мидазолам, Триазолам).

Достаточно условно, но удобно для практикующего врача деление транквилизаторов на «дневные» (или малые) и «ночные». В основе подобной классификации лежит выраженность седативного эффекта препарата.

Среди производных бензодиазепина также выделяют несколько групп:

• с преобладанием анксиолитического действия (Диазепам, Феназепам);
• с выраженным седативным эффектом (Нитразепам);
• с преобладанием противосудорожного действия (Клоназепам).

По механизму действия транквилизаторы делят на:

• препараты, взаимодействующие с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, «работающими» в тандеме с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (например, Диазепам, Феназепам и др.);
• агонисты (вещества, усиливающие активность и отклик рецептора в ответ на воздействие того или иного нейромедиатора) серотониновых рецепторов (Буспирон);
• препараты с различным механизмом действия (например, Амизил).

Транквилизаторы назначают, когда эффект от других, менее сильнодействующих лекарств, отсутствует. Также подобные медикаменты показаны после применения немедикаментозных средств терапии неврозов и тревожных расстройств.

Нейролептики

Эти лекарственные средства применяют для лечения тяжелых расстройств центральной нервной системы. Нейролептики оказывают комплексное влияние на организм. Подобные медикаменты:

• снижают психомоторное возбуждение;
• ослабляют чувство страха и тревожности;
• устраняют агрессивность;
• подавляют бред, галлюцинации и прочие психопатические синдромы;
• вызывают дремотное состояние, но не обладают выраженным седативным действием.

Некоторые нейролептики подавляют рвотный рефлекс за счет воздействия на определенные структуры головного мозга.

Классификация подобных препаратов также основана на их химическом строении. Различают:

• производные фенотиазина (Аминазин, Тиоридазин, Флуфеназин, Трифтазин и др.);
• производные тиоксантена (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол);
• производные бутирфенона (Галоперидол, Дроперидол);
• производные индола (Карбидин, Сертиндол);
• замещенные бензамиды (Сульпирид, Тиаприд);
• препараты разных фармакологических групп (Пимозид, Рисперидон, Азалептин).

Принцип действия нейролептиков изучен недостаточно. Но считают, что сочетание седативного и анксиолитического эффекта обусловлено угнетением активности дофаминовых рецепторов и блокировкой серотониновых. С этим связывают и нежелательные реакции, которые нередко возникают на фоне применения нейролептиков.

Так наиболее распространенным осложнением является лекарственный паркинсонизм (ригидность и тремор мускулатуры). Длительный прием подобных лекарств сопровождается и нейролитическим синдромом (снижением памяти, интеллекта, эмоциональной нестабильностью).

Психостимуляторы

Психомоторные стимуляторы — препараты, усиливающие психическую и физическую активность. Такие лекарства отличаются высокой скоростью наступления эффекта, стимуляцией работы головного мозга. Однако подобное действие сопровождается быстрым истощением резервов центральной нервной системы, поэтому применение психостимуляторов требует соблюдения режима отдыха и сна.

Медикаменты этого класса делят на:

• производные пурина, наиболее известным представителем данной группы является кофеин;
• производные фенилалкиламинов, эталонный препарат — фенамин (амфетамина сульфат) запрещен в большинстве стран из-за быстро развивающегося привыкания, поэтому назначают Сиднокарб;
• производные пиперидина, к этой группе относят Меридил, по принципу действия он схож с Сиднокарбом, но менее эффективен.

Применяют психостимуляторы при астеническом синдроме, вялости, невротических состояниях. Иногда их назначают и больным с вялотекущей шизофренией.

Нормитимики

Дословный перевод этого термина означает стабилизаторы настроения. Впервые таким образом были названы соли лития. Но по мере накопления клинического и практического опыта в лечении маний, патологического гнева и раздражительности, биполярных расстройств группу нормотимиков пополнили антиконвульсанты и другие препараты, которые на первый взгляд не оказывают прямого влияния на психическое состояние человека.

На сегодняшний день к нормотимикам относят:

• препараты лития (Лития карбонат, Микалит, Лития оксибутират);
• производные вальпроевой кислоты (Депакин, Депакон, Депакот);
• антиконвульсанты (Ламотриджин, Гапабентин);
• противоэпилептические препараты (Карбамазепин);
• блокаторы кальциевых каналов (Верапамил).

Однако назначают их с осторожностью из-за высокого риска поражения печени и почек.

Ноотропные препараты

Название данного класса медикаментов происходит от греческих слов «ноос» — разум и «тропос» — стремление. Это относительно безопасные средства, которые улучшают память, когнитивные функции, умственную активность. Обладают способностью повышать стрессоустойчивость.

Различают так называемые истинные ноотропы, которые делят на группы в зависимости от химической структуры и механизма действия. Так, различают производные пирролидона (Пирацетам), γ-аминомасляной кислоты (Аминалон, Фенибут), антиоксиданты (Мексидол). Кроме того, ряд других медикаментов обладают ноотропным действием. К ним относят Пентоксифиллин, средства на основе гинкго двулопастного, женьшеня, лимонника, эхинацеи, Актовегин.

Как действуют транквилизаторы: оказываемый эффект, отличия «дневных» и «ночных» транквилизаторов

Оказываемый от применения транквилизаторов эффект связан с влиянием на функции определенных структур лимбической системы и коры больших полушарий головного мозга. Активные вещества препаратов взаимодействуют со специфическими бензодиазепиновыми ГАМКергическими рецепторами, вызывая их активацию. При этом в мембранах клеток открывается канал, избирательно пропускающий ионы хлора (Cl-). Их накопление снижает активность множества нейронов центральной нервной системы.

Седативные свойства транквилизаторов связаны с воздействием на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, которые преимущественно располагаются в ретикулярной формации ствола головного мозга и таламусе.

Транквилизаторы обладают таким спектром терапевтического действия:

• анксиолитический (снижают страх, устраняют бред, галлюцинации и другие симптомы тревожных расстройств);
• седативный;
• снотворный;
• противосудорожный;
• миорелаксирующий (противосудорожный);
• вегетостабилизирующий (восстанавливают нормальную функциональную активность вегетативной нервной системы).

Из-за механизма, как действуют транквилизаторы, подобные препараты способны усиливать эффект других лекарственных средств:

• снотворных;
• седативных;
• наркотических анальгетиков.

Поэтому при сочетании этих групп медикаментов необходимо строго контролировать дозировку и самочувствие пациента.

При приеме в виде таблеток, активные вещества транквилизаторов быстро всасываются в системный кровоток (максимальная концентрация достигается за период от 30 минут до нескольких часов). Подобные лекарственные средства хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому распределяются по тканям головного мозга и центральной нервной системы. Также действующие вещества транквилизаторов обнаруживаются в мышцах и других тканях.

Первичный метаболизм осуществляется в печени, но выводятся транквилизаторы через почки, и только незначительная часть — через пищеварительный тракт. Показатели фармакодинамики подобных лекарств зависят от возрастного фактора. Поэтому пожилым пациентам и детям дозировку подбирают в индивидуальном порядке.

Равновесная концентрация действующих веществ препаратов достигается не сразу. В целом этот период занимает от 5 дней до двух недель при условии регулярного применения в рекомендованной дозировке.

В настоящее время особого внимания заслуживают так называемые «дневные» транквилизаторы. Они отличаются минимальным седативным и снотворным действием, поэтому их прием в меньшей степени сказывается на качестве жизни пациента. Кроме того, их применение не сопровождается когнитивными расстройствами, нарушением памяти и другими побочными реакциями.

Список «дневных» транквилизаторов включает следующие лекарственные средства:

• Гидазепам;
• Мезапам (Медазепам);
• Грандаксин (Тофизопам);
• Триоксазин (в настоящее время не применяется в связи с истечением срока лицензии);
• Спитомин (Буспирон).

Анксиолитики нельзя применять самостоятельно из-за риска привыкания и других нежелательных реакций. Доктора назначают подобные препараты при:

• неврозах;
• тревожных расстройствах;
• приступах панических атак;
• депрессивном состоянии (практически не применяются для монотерапии, назначают в комбинации с другими средствами);
• тяжелом абстинентном синдроме, вызванном отказом от алкогольной, никотиновой или наркотической зависимости;
• расстройствах, связанных с вегетососудистой дисфункцией;
• часто повторяющихся эпилептических припадках;
• нервных расстройствах, спровоцированных дерматологическими заболеваниями, патологиями пищеварительного тракта, опорно-двигательного аппарата и других органов и систем;
• предоперационной подготовке (в сочетании с препаратами для наркоза);
• судорожном синдроме.

Но несмотря на выраженный терапевтический эффект, многие пациенты отказываются от применения анксиолитиков. Это связано с тем, что принципы, как действуют различные транквилизаторы, окутаны множеством мифов, которые не всегда связаны с реальным положением вещей.

Так, распространено мнение, что анксиолитики:

• ухудшают память, концентрацию внимания и другие функции головного мозга;
• вызывают привыкание;
• вызывают постоянную сонливость;
• превращают в «овоща»;
• сопровождаются синдромом отмены.

Действительно, некоторые их подобных утверждений имеют под собой реальную основу. Так, при лечении транквилизаторами нельзя садиться за руль и заниматься другой работой, требующей концентрации внимания. Однако остальные осложнения возникают только при передозировке или превышении рекомендованной продолжительности терапии. Лечение прекращают также постепенно, плавно снижая дозу до полной отмены препарата.

Мощные транквилизаторы: перечень наиболее эффективных и популярных препаратов, противопоказания к приему

Подбором нужного анксиолитика должен заниматься только врач. При этом во внимание принимают возраст пациента, тяжесть состояния, наличие сопутствующих заболеваний.

Не последнюю роль играет и финансовый аспект. Препараты первого поколения вполне эффективны, но их прием часто сопровождается нежелательными реакциями и осложнениями. Однако цена подобных анксиолитиков вполне доступна. Транквилизаторы последнего поколения стоят гораздо дороже, но практически не вызывают побочных реакций.

Популярные транквилизаторы

Адаптол . Достаточно слабый препарат, поэтому его можно приобрести и без рецепта доктора. Воздействует на основные нейромедиаторные системы, однако прием препарата не влияет на тонус мускулатуры, способность к обучению. Средство назначают при относительно легких невротических расстройствах, никотиновой абстиненции.

При этом человек сохраняет способность учиться и полноценно работать. Препарат разрешен только взрослым (старше 18 лет). Назначают в суточной дозировке от 3 до 10 г (делят на 3 — 4 приема). На фоне приема Адаптола возможно понижение температуры и показателей артериального давления, однако применение лекарства не прекращают (впоследствии состояние пациента нормализуется).

Алпразолам (Золомакс) . Мощный бензодиазепиновый транквилизатор, который оказывает характерный для данной группы препаратов эффект. Дозировку подбирают индивидуально, начиная с минимальной (0,25 — 0,5 мг до трех раз в сутки). При необходимости суточную дозу повышают до 4,5 мг. Отменяют постепенно, по 0,5 мг в день.

Грандаксин (Тофизопам) . Оказывает выраженное анксиолитическое действие, но седативный, противосудорожный и снотворный эффект выражен слабо. Назначают взрослым по 0,05 — 0,1 г в сутки (но максимальная суточная доза не должна превышать 0,3 г). Пожилым людям и при патологии почек это количество снижают вдвое.

Феназепам (Фезанеф, Элзепам) . Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектом. Может применяться парентерально (внутривенно или внутримышечно), но суточная доза при этом не должна превышать 9 мг. При приеме в таблетках дозировка зависит от показаний и состояния больного человека и составляет от 0,5 до 5 мг в сутки. Препарат часто вызывает привыкание, поэтому средняя продолжительность терапии составляет 2 недели, в тяжелых случаях — до 2 месяцев.

Общими противопоказаниями к приему транквилизаторов служат:

• беременность (средства максимально опасны в первом триместре);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (применяют по строгим показаниям);
• индивидуальная непереносимость;
• острая алкогольная и наркотическая интоксикация;
• период грудного вскармливания;
• тяжелая депрессия, так как монотерапия транквилизаторами может привести к суицидальным наклонностям;
• коматозное и шоковое состояние;
• мышечная слабость;
• глаукома и другие патологии, сопровождающиеся повышением внутриглазного давления.

Транквилизаторы и прочие психотропные средства назначают далеко не всем пациентам. На начальных стадиях невроза показаны растительные седативные препараты, психотерапия, ноотропные медикаменты. Также анксиолитики не назначают при нарушениях сна (если подобные расстройства не вызваны неврозом или тревожными расстройствами).

Мощные транквилизаторы часто вызывают побочные реакции. Нередко возникает эмоциональная и физическая зависимость, характерен синдром отмены. Сильнодействующие анксиолитики вызывают заторможенность, нарушения координации, памяти. Кроме того, возможна эректильная дисфункция и изменения менструального цикла.

Транквилизаторы)

психотропные средства, избирательно подавляющие чувство эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха; применяются в основном при невротических состояниях.

По химическому строению среди А. с. различают производные бензодиазепина (бромазепам, диазепам, лоразепам, медазепам, нозепам, феназепам и др.) и А. с. из иных классов химических соединений (буспирон, грандаксин, мебикар, триоксазин и др.).

Анксиолитические средства обладают анксиолитическим (устранение чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха) свойством. Кроме того, большинство А. с. вызывают также седативный и снотворный эффекты, оказывают противосудорожное действие, понижают скелетной мускулатуры и усиливают эффект веществ, угнетающих ц.н.с.: средств для наркоза, снотворных средств, опиоидных анальгетиков, спирта этилового и др.

Наиболее широко в медицинской практике используют А. с. из группы производных бензодиазепина. Эти вещества увеличивают эффективность тормозных процессов в ц.н.с., медиатором которых является γ-аминомасляная кислота (). Это происходит в результате активирования бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью так называемого ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса. Взаимодействие А. с. с бензодиазепиновыми рецепторами приводит к повышению эффективности эндогенной ГАМК, способствующей увеличению частоты «открывания» хлорных каналов в мембранах нейронов и возникновению гиперполяризации этих мембран. Анксиолитический, седативный, снотворный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты А. с., по-видимому, связаны с бензодиазепиновыми рецепторами разных типов, плотность которых в определенных структурах ц.н.с. неодинакова. В реализацию анксиолитического и других эффектов бензодиазепинов опосредованно вовлекаются серотонинергические, адренергические, дофаминергические и холинергические нейроны. Кроме того, бензодиазепиновые А. с. ослабляют эффекты возбуждающих аминокислот (глутамин овой, аспарагиновой) в отношении нейронов разных уровней ц.н.с.

Анксиолитическое действие буспирона и его аналогов обусловлено, по-видимому, снижением активности серотонинсодержащих нейронов, в частности ядер шва ствола мозга, что является результатом активации этими веществами серотониновых рецепторов подтипа 1А в тормозных соматодендритных синапсах этих нейронов. Эти вещества, в отличие бензодиазепинов, не взаимодействуют с ГАМК-бензодиазепиновым рецепторным комплексом, почти не обладают противосудорожными, снотворным действием, не способствуют расслаблению мышц и не вызывают лекарственной зависимости.

Наибольшей анксиолитической активностью отличаются диазепам и феназепам, седативной и снотворной - феназепам и нитразепам, противосудорожной - клоназепам и феназепам.

При приеме внутрь А. с. хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Биотрансформация А. с. происходит в печени. Для некоторых А. с. (например, диазепама, клоназепама, феназепама) характерно образование активных метаболитов с выраженной фармакологической активностью. Другие А. с. (медазепам, лоразепам, нозепам) в процессе биотрансформации в печени не образуют активных метаболитов. Выводятся А. с. главным образом почками.

Применяют А. с. с целью устранения чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха и других расстройств при неврозах, в т.ч. при органных неврозах ( сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта), для лечения бессонницы, гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для психологической реабилитации больных, страдающих ишемической болезнью сердца, аритмиями, бронхообструктивным синдромом. Кроме того, А. с. назначают для снижения повышенного тонуса скелетных мышц при спастических состояниях, связанных с поражениями головного и спинного мозга, а также для купирования алкогольной абстиненции. Способность А. с. усиливать действие средств для наркоза, опиоидных анальгетиков используется в анестезиологической практике. Длительное применение А. с. сопровождается ослаблением познавательных и двигательных процессов, укорочением быстрой фазы сна. Возможны ослабление , возникновение лекарственной зависимости.

Противопоказания: и доброкачественная предстательной железы, острые заболевания печени и почек, расстройства дыхания центрального происхождения, миастении; I триместр беременности, период кормления ребенка грудью. В амбулаторной практике не следует назначать А. с. водителям транспортных средств и другим лицам, чья работа требует быстрых психомоторных реакций.

Формы выпуска и применение основных препаратов изложены ниже.

Алпразолам (алзолам, золдак, кассадан, ксанакс, ламоз, неурол и др.) - таблетки по 0,25; 0,5; 1; 2 и 3 мг . Назначают внутрь взрослым в средней терапевтической дозе 0,25-0,5 мг 3 раза в сут. Высшая суточная 3 мг .

Бензоклидин (оксилидин) - таблетки по 20 и 50 мг ; 2% и 5% ратворы в ампулах по 1 мл . Назначают внутрь по 20-50 мг 3-4 раза в сут. Подкожно и внутримышечно вводят 2 раза в сут. первоначально в дозе 20 мг , затем разовую дозу увеличивают до 50-100 мг и более; суточная доза до 200-300 мг .

Бромазепам (бромазеп, лексилинум, лексотан, калтепат, норгок и др.) - таблетки по 1,5; 3 и 6 мг . Назначают взрослым внутрь по 1,5-3 мг 2-3 раза в сут.

Гидазепам - таблетки по 20 и 50 мг . Назначают внутрь по 20-50 г 3 раза в сут. Высшая суточная доза при купировании алкогольного абстинентного состояния 500 мг .

Диазепам (апаурин, валиум, реланиум, седуксен, сибазон и др.) - таблетки по 2; 2,5; 5 и 10 мг ; по 2 и 5 мг ; (15 мл -2 мг активного вещества); раствор для инъекций 0,5%. Назначают внутрь взрослым, начиная с дозы 2,5-5 мг 1-2 раза в сут, затем дозу постепенно увеличивают: средняя разовая доза составляет 5-10 мг . Высшая суточная доза 60 мг . Детям назначают на прием в возрасте 1-3 лет по 1 мг , 3-7 лет по 2 мг , 7 лет и старше - 3-5 мг . Суточная дозы составляют соответственно 2; 6 и 8-10 мг .

Клобазам (клармил, магинол и др.) - таблетки по 5 и 10 мг . Назначают внутрь взрослым по 10-20 мг . Детям в возрасте до 3 лет не назначают, старше 3 лет и пожилым больным рекомендуются уменьшенные дозы.

Лоразепам (калмезе, мерлит, трапекс и др.) - таблетки по 0,5, 1, 2 и 2,5 мг . Назначают внутрь по 1 мг 2-3 раза в сут.

Мебикар - таблетки по 300 и 500 мг . Назначают внутрь по 300-500 мг 2-3 раза в сут. независимо от приема пищи.

Медазепам (мезапам, нобрнум, рудотель и др.) - таблетки по 10 мг ; гранулы для приготовления (для детей), емкость содержит 40 мг препарата. Для взрослых средняя разовая доза 10-20 мг , суточная - 30-40 мг , высшая суточная доза 60 мг . Средние дозы для детей 1-2 лет - разовая 1 мг , суточная 2-3 мг ; 3-6 лет - разовая 1-2 мг , суточная 3-6 мг ; 7-10 лет - разовая 2-8 мг , суточная - 6-24 мг .

Оксазепам (нозепам, тазепам, серакс и др.) - таблетки по 10, 15 и 30 мг . Назначают внутрь независимо от приема пищи в средней разовой дозе для взрослых 20-30 мг , суточная доза 30-90 мг .

Темазепам (сигнопам) - таблетки по 10 мг . Назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сут. может быть увеличена до 20 мг на прием.

Тофизопам (грандаксин) - таблетки по 50 мг . Назначают внутрь по 50-100 мг 1-3 раза в сут.

Триметозин (триоксазин) - таблетки по 300 мг . Назначают внутрь после еды по 300 г 2 раза в сут.

Феназепам - таблетки по 0,5, 1 и 25 мг . Назначают внутрь взрослым по 0,25-0,5 мг 2-3 раза в сут. Максимальная суточная доза 10 мг .

Хлордиазепоксид (либриум, напотон, хлозепид, элениум и др.) - таблетки по 5, 1 и 25 мг . Назначают взрослым внутрь, начиная с 5-10 мг в сут. Постепенно увеличивают до суточной дозы 30-50 мг в 3-4 приема.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Анксиолитические средства" в других словарях:

- (Paracetamol + Phenylephrine + Chlorphenamine + Caffeine) Состав Парацетамол анальгетик и антипиретик Фенилэфрин … Википедия

- (позднелатинского sedativus успокаивающий, от лат. sedo заставляю сесть, успокаиваю) разнородная в химическом отношении группа лекарственных веществ растительного и синтетического происхождения, оказывающих успокаивающее действие.… … Большая советская энциклопедия

I Транквилизаторы (tranquilisantia, франц. tranquilliser от лат. tranquillare успокаивать; синоним: анксиолитики, антифобические седативные средства, атарактики, атарактические средства, малые транквилизаторы) см. Анксиолитические средства. II… … Медицинская энциклопедия Википедия

- (Metamizole sodium) Химическое соединение … Википедия

- (атипичные нейролептики) новый класс препаратов, самое общее отличие которого от классических (типичных) антипсихотиков заключается в более низкой степени сродства к дофаминовым D2 рецепторам и наличии мультирецепторного профиля связывания… … Википедия

Транквилизаторы - что это и зачем они нужны? Действие и применение транквилизаторов в медицине

Ежедневный стресс давно стал реальностью для большинства россиян, живущих в мегаполисах. Повышенный темп жизни, неприятности на работе, недостаток сна и отдыха приводят к появлению раздражительности, тревоги и беспокойства, эмоциональному напряжению. В результате снижается работоспособность, возникают проблемы со сном, а отдых не приносит полноценного расслабления. Уменьшить действие стрессовых факторов, снизить уровень тревожности и обрести эмоциональную стабильность помогают транквилизаторы… Но какой ценой?

Разбираемся в понятиях

Свое название транквилизаторы получили от латинского слова tranquillo - «успокаивать». Транквилизаторы относятся к психотропным препаратам, то есть оказывают влияние на центральную нервную систему. Они имеют успокаивающее действие, уменьшают тревожность, страхи и любое эмоциональное напряжение. Механизм их действия связан с угнетением структур мозга, отвечающих за регуляцию эмоциональных состояний. Наиболее полно изучено действие средств, являющихся производными бензодиазепина, - именно к ним относится большинство транквилизаторов, представленных сегодня на рынке (есть и препараты, не относящиеся к данной группе, о них мы поговорим далее).

Бензодиазепины - вещества, снижающие возбудимость нейронов за счет воздействия на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Большинство соединений из группы бензодиазепинов являются транквилизаторами, некоторые используются как снотворные средства. При долговременном использовании могут вызывать привыкание и физическую зависимость.

Часто транквилизаторы путают с антидепрессантами, считая эти термины синонимами. В чем же разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Антидепрессанты относятся к психотропным средствам, стимулирующим нервную систему, тогда как транквилизаторы - к угнетающим. То есть антидепрессанты повышают эмоциональную активность и улучшают настроение, а транквилизаторы - успокаивают.

Успокаивающие средства делятся на 3 основных группы (классификация транквилизаторов):

• Нейролептики, или «большие» транквилизаторы , - антипсихотические препараты, которые применяются в основном при шизофрении и других тяжелых психических заболеваниях, сопровождающихся чувством тревоги, страха и двигательным возбуждением.
• Анксиолитики (от латинского «anxietas» - тревожное состояние, страх, и древнегреческого «???????» - ослабляющий), или «малые» транквилизаторы , - сейчас именно они чаще всего понимаются под транквилизаторами, а нейролептики перестают считаться таковыми.
• Седативные средства - препараты, действие которых главным образом направлено на торможение нервной системы и улучшение качества сна.

В данной статье под термином «транквилизаторы» мы будем понимать только препараты из группы анксиолитиков, как и принято в современной медицине.

Основное действие транквилизаторов

Анксиолитики могут обладать различными эффектами, выраженность которых варьируется у разных препаратов. Некоторые анксиолитики, например, не обладают снотворным и седативным действием. В целом препараты данной группы оказывают следующие действия:

• Противотревожное - уменьшение тревоги, страха, беспокойства, устранение навязчивых мыслей и излишней мнительности.
• Седативное - уменьшение активности и возбудимости, сопровождается снижением концентрации, заторможенностью, сонливостью.
• Снотворное - увеличение глубины и длительности сна, ускорение его наступления, в первую очередь свойственно бензодиазепинам.
• Миорелаксантное - расслабление мускулатуры, которое проявляется слабостью и вялостью. Является положительным фактором при снятии стресса, однако может оказать отрицательное действие при работе, требующей физической активности, и даже при работе за компьютером.
• Противосудорожное - блокирование распространения эпилептогенной активности.

Кроме того, некоторые транквилизаторы оказывают психостимулирующее и антифобическое действие, могут нормализовать активность автономной нервной системы, однако это, скорее, исключение, чем правило.

Первый транквилизатор, синтезированный в 1952 году, - мепробамат. Широкое применение анксиолитики получили в 60-е годы XX века.

Преимущества и недостатки приема анксиолитиков

Общие показания к применению транквилизаторов следующие:

• Неврозы, сопровождающиеся тревожными состояниями, раздражительностью, страхами и эмоциональным напряжением, неврозоподобные состояния.
• Соматические заболевания.
• Посттравматическое стрессовое расстройство.
• Уменьшение влечения к курению, алкоголю и психоактивным веществам (синдром «отмены»).
• Предменструальный и климактерический синдромы.
• Расстройство сна.
• Кардиалгия, ишемическая болезнь сердца, реабилитация после инфаркта миокарда - в составе комплексного лечения.
• Улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов (для устранение их побочных эффектов).
• Реактивная депрессия.
• Эпилепсия - в качестве вспомогательного средства.
• Спазмы, ригидность мышц, судороги, тики.
• Психотические и подобные состояния.
• Профилактика эмоционального напряжения.
• Вегетативные дисфункции.
• Функциональные расстройства ЖКТ.
• Мигрени.
• Панические состояния и др.

Нужно учитывать, что большинство анксиолитиков не назначаются (!) при повседневном стрессе, их прием имеет смысл только при острых стрессовых состояниях и в экстремальных ситуациях. Бензодиазепиновые транквилизаторы нельзя употреблять во время беременности и кормления грудью. Помните: лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача.

Противопоказаниями к приему транквилизаторов бензодиазепинового ряда являются: печеночная и дыхательная недостаточность, атаксия, глаукома, миастения, суицидальные наклонности, алкогольная и наркотическая зависимость.

К минусам бензодиазепиновых транквилизаторов также относится формирование зависимости. Возможно возникновение синдрома отмены при прекращении приема. В связи с этим Согласительная комиссия ВОЗ не рекомендовала (!) применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2–3 недель. При необходимости длительного лечения по истечении 2–3 недель следует прекратить прием на несколько дней, после чего возобновить его в той же дозировке. Синдром отмены можно уменьшить или избежать его полностью, если перед прекращением приема транквилизаторов постепенно снижать дозу и увеличивать интервал между приемами.

Транквилизаторы - достаточно эффективные препараты, имеющие тем не менее существенные противопоказания и недостатки. Именно поэтому они, как правило, отпускаются в аптеках строго по рецепту. В связи с этим современная медицина продолжает поиск успокаивающих средств с минимальными побочными действиями, более эффективных и безопасных, не вызывающих зависимости.

Безрецептурный препарат как альтернатива транквилизаторам

О том, какие на сегодняшний день существуют безрецептурные успокаивающие препараты, рассказывает специалист фармацевтической компании «Отисифарм»:

«Безрецептурных транквилизаторов, включенных в международную систему классификации лекарственных средств, зарегистрированных на территории России, очень мало. Один из таких препаратов, принадлежащих к последнему поколению, - «Афобазол». Это уникальная альтернатива транквилизаторам при тревожных состояниях, различных соматических заболеваниях, при нарушениях сна, предменструальном синдроме, алкогольном абстинентном синдроме, при отказе от курения и возникновении синдрома отмены.

Афобазол - небензодиазепиновый анксиолитик и при его приеме не возникает привыкания. Он оказывает противотревожное и легкое стимулирующее действие, не вызывает сонливости и заторможенности, а значит, может применяться в рабочее время. Также «Афобазол» не вызывает мышечной слабости, не влияет на концентрацию внимания. После окончания приема не возникает синдрома отмены. Препарат имеет минимальные побочные действия, которые могут заключаться в аллергических реакциях и временной головной боли. Препарат имеет некоторые противопоказания, а потому перед его приемом следует проконсультироваться со специалистом».

P.S. «Отисифарм» - крупнейшая в России фармацевтическая компания, производитель безрецептурных препаратов, одним из которых является .

МАТЕРИАЛ ИЗ АРХИВА

… транквилизаторы (от лат. tranquillium - «спокойствие») представляют собой одну из важнейших групп психотропных средств. В последнее время их все чаще называют анксиолитиками (от лат. anxius - «тревожный» и греч. lysis - «растворение»). Есть и другие, менее распространенные названия - атарактики (от греч. ataraxia - «невозмутимость»), психоседативные, антиневротические средства.

В основе антиневротического действия транквилизаторов лежит их способность снимать психоэмоциональное напряжение во всех его проявлениях в виде внутреннего беспокойства, напряжения, тревоги, страха. Поэтому все транквилизаторы оцениваются, прежде всего, по силе их противотревожного (анксиолитического действия).

Анксиолитическое действие наиболее выражено у алпрозолама, диазепама, лоразепама, феназепама, клобазама; несколько слабее – у амиксида, гидроксизина, бромазепама, тофизопама, мебикара, медазепама, празепама, тибамата, хлодиазепоксида; еще меньшим ансиолитическим действием обладаю мепробамат, карисопродол, триметозин, оксазепам, бензоклидин, бенактизин, фенибут.

!!! Все транквилизаторы потенцируют угнетающее влияние на центральную нервную систему веществ с наркотическим эффектом.

Выраженность антифобического и противотревожного действия для большинства транквилизаторов идентично. Особенно сильным антифобическим действием обладают хлодиазепоксид и алопрозолам.

Антидепрессивным действием обладают бензоклидин, тофизопам, амиксид, менее выраженным – мебикар, медазепам

Все транквилизаторы в зависимости от их способности вызывать седативный (седативно-гипнотический) или стимулирующий эффект делятся на следующие группы . Препараты с выраженным седативным (гипноседативным) действием: амиксид, бенактизин, бромазепам, гидроксизин, гиндарин, глицин, карисопродол, клобазам, лоразепм, мепробамат, темазепам, феназепам, фенибут, хлордиазепоксид, эстазолам; в эту группу могут быть также отнесены производные бензодиазепина, относящиеся к группе снотворных средств (нитразепам, флунитразепам). Транквилизаторы с менее выраженным седативным действием: бензоклидин, оксазепам, дикалий клоразепат.

«Дневные транквилизаторы », обладающие выраженным седативным действием: гидазепам, празепам или оказывающие легкое стимулирующее действие: мебикар, медазепам, триметозин, тофизопам.

Диазепам (седуксен, реланиум) относится к препаратам с универсальным действием . В дозе 2-15 мг/сут он обладает стимулирующим, а в дозе более 15 мг/сут – седативным эффектом.

Все транквилизаторы, кроме препаратов со стимулирующим действием (тофизопам, триметозин), уменьшая психоэмоциональное напряжение, ликвидируют связанные с ним нарушения сна , в связи, с чем уменьшают, а в ряде случаев и снимают потребность в снотворных препаратах. Выраженностьих действия коррелирует со степенью седативного эффекта. кроме того, некоторые препараты обладают собственным гипногенным действием: дикалия клоразепат, лоразепам, темазепам, феназепам и другие производные бензодиазепина, связи с чем их иногда рассматривают в группе снотворных средств.

Миорелаксирующее действие свойственно для многих транквилизаторов и проявляется наряду с уменьшением психогенно обусловленного мышечного напряжения. Обычно оно коррелирует с выраженностью седативного действия препарата. Наиболее выраженным миорелаксирующим эффектом обладают карисопродол, лагафлекс, мепробамат скутамил-Ц, тетразепам.

Важным свойством транквилизаторов является их вегетотропное действие . В его основе лежит, прежде всего, вегетостабилизирующий эффект, обусловленный подавлением невротических проявлений как причины вегетативной дисфункции. Кроме того, многие препараты – диазепам, хлодиазепоксид и др., как показано в экспериментальных работах с изолированными органами, обладают собственно вегетотропными свойствами. Наиболее егетостабилизирующее действие при различных соматоформных (психофизиологические, психовегетативные) нарушениях оказывают алпрозолам, диазепам, тофизопам, клобазам, гидроксизин, феназепам, прозапам, медаепам.

На сердечнососудистые и другие нарушения, имеющие преимущественно симпатоадреналовую направленность, оказывают хорошее действие почти все транквилизаторы , что связывают с наличием у всех препаратов этой группы (кроме тофизопама), наряду с анксиолитическим, мягкого симпатолитического действия . Умеренное гипотензивное действие , особенно при повышении артериального давления оказывают бензоклидин, гиндарин, а при парентеральном введении диазепам, хлордиазепоксид, в меньшей степени мебикар.Некоторые транквилизаторы обладают также антиаритмическими свойствами , наиболее выраженными у диазепама, хлодиазепоксида. Тофизопам, кроме того, уменьшает потребность миокарда в кислороде и улучшает сократительную способность сердца. Тофизопам и бензоклидин благоприятно действуют на мозговое кровообращение, что ожжет способствовать их применению при лечении больных с ИБС и цереброваскулярной патологией.

Антигипоксическим действием обладают некоторые производные бензодиазепина, прежде всего диазепам, хлордиазепоксид, нитразепам.

При психогенных нарушениях дыхания , в частности при эмоциональной гипервентиляции, хороший, нормализующий дыхательные движения эффект может обеспечить медазепам.

При вегетативном дисбалансе с преобладанием парасимпатических реакций, ведущим к нарушению функций желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, могут быть эффективны транквилизаторы с сильным вегетостабилизирующим действием и оказывающие холинолитический и спазмолитический эффект: бенактизин, гидроксизин, в меньшей степени – клобазам, медазепам, диазепам, тримеозин, тофизопам.

Наряду с психотропным и вегетотропным действием, многие транквилизаторы вызывают целый ряд эффектов, имеющих самостоятельное значение и придающих своеобразие спектру их действия . Это, прежде всего антипароксизмальное и, в частности, противосудорожное действие , наиболее значительное у диазепма при парентеральном применении, несколько менее выраженное у алпрозолама, гидазепама, гиндарина, дикалия клоразепата, клобазама, лоразепама, медазепама, эстазелама, нитразепама и феназепама. Противосудорожным действием обладает и клоназепам.

Наличием общности патофизиологических механизмов в развитии вегетативных пароксизмов может быть объяснено подавляющее пароксизмы действие парентерально введенного диазепама как на симпатоадреналовые, так и на парасимпатические, в том числе вестибулярные, пароксизмальные состояния. Некоторым агнтигиперкинетическим действием обладают фенибут, феназепам, диазепам.

Практически значимым является и способность транквилизаторов повышать порог болевой чувствительности ; она особенно чувствительна у феназепама, диазепама, мебтикара, тофизопама и делает целесообразным их применение при различных болевых синдромах.

Бенактизин может оказывать противокашлевое действие. Противорвотным, антигистаминным, противозудным действием обладает гидроксизин.

Помимо фармакологической характеристики транквилизаторов важно знать и фармакокинетические особенности препаратов , так как от длительности их действия зависит не только кратность приема, но и время возможного развития синдрома отмены, вероятность развития зависимости. К препаратам с длительным периодом полувыведения (более 10 часов) относятся: алпрозолам, бромазепам, диазепам, клобазам, клоназепам, лоразепам, медазепам, мепробамат, нитразепам, празепам, феназепам, флунитразепам, флуразепам, хлордиазепоксид; со средней продолжительностью периода олувыведения (около 10 часов) – лорметазепам, оксазепам, темазепам; короткого периода полувыведения (менее 10 часов) – бротизолам, мидазолам, триаздам.