Ли амоксиклав. Инструкция по применению и описание антибиотика амоксиклав

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 375 мг и 625 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активные вещества: 250 мг амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата, 125 мг кислота клавулановая в виде калия клавуланата (для дозировки 375 мг) или 500 мг амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата, 125 мг кислота клавулановая в виде калия клавуланата (для дозировки 625 мг).

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, высушенный, натрия карбоксиметилцеллюлоза поперечносшитая, высушенная, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, высушенная.

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, восьмиугольной формы с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «250/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне (для дозировки 375 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 625 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и кислота клавулановая, полностью растворяются в водном растворе при рН среде организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и кислоты клавулановой составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и кислоты клавулановой в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/кислоты клавулановой аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и кислоты клавулановой.

Около 25% от общего количества кислоты клавулановой и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объём распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг кислоты клавулановой.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и кислота клавулановая проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10 - 25% от первоначальной дозы. Кислота клавулановая метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/кислоты клавулановой составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 - 70% амоксициллина и 40 - 65% кислоты клавулановой выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/кислоты клавулановой. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% кислоты клавулановой в течение 24 часов. Наибольшее количество кислоты клавулановой выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение кислоты клавулановой через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат этой группе больных, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/кислоты клавулановой в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень кислоты клавулановой.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующие в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Кислота клавулановая является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

Инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

Изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / кислоты клавулановой являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

Штаммы	Пределы чувствительности (мкг/мл)
	Чувствительный	Умеренно резистентный	Резистентный
Haemophilus influenzae1
Moraxella catarrhalis1
Staphylococcus aureus2
Коагулазонегативный стафилококки2
Streptococcus A, B, C, G5
Streptococcus pneumoniae3
Enterobacteriaceae5
Грамотрицательные анаэробы1
Грамположительные анаэробы1
Пограничное значение без специфической связи1

чувствительности, концентрация кислоты клавулановой фиксирована на 2 мг/л.

3 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках

ампициллина.

4 Контрольная точка резистентности R > 8 мг/л обеспечивает то, что все штаммы с

механизмами резистентности сообщаются как резистентные.

5 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках

бензилпенициллина.

Преобладание резистентности может варьироваться географически и по времени для выбранных видов, и желательна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Чувствительные штаммы

Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans

Capnocyptophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecium

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Резистентные штаммы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

Другие штаммы

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psitacci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae

Показания к применению

Острый бактериальный синусит

Острый отит среднего уха

Обострение хронического бронхита

Бронхопневмония

Пиелонефрит

Инфекции кожи и мягких тканей (в числе флегмона, укусы животных, пародонтальный абсцесс, флегмона челюстно-лицевой области)

Инфекции костей и суставов (в частности остеомиелит)

Способ применения и дозы

Дозы рассчитываются с учетом содержания амоксициллина/кислоты клавулановой. При выборе дозы препарата Амоксиклав для лечения отдельных инфекций следует учитывать:

Чувствительность возбудителя к антибиотику

Степень тяжести и локализацию инфекции

Возраст, вес и функцию почек пациента, как показано ниже.

Необходимо также учитывать другие способы применения препарата Амоксиклав, например, использовать более высокие дозы амоксициллина и/или назначать амоксициллин и кислоту клавулановую в различных соотношениях.

Таблетки следует принимать перорально перед приемом пищи, чтобы уменьшить возможные желудочно-кишечные нарушения и увеличить всасывание амоксициллина/ кислоты клавулановой.

Взрослые и дети с массой тела более 40 кг

Назначают по 1 таблетке 375 мг 3 раза в сутки или 1 таблетке 625 мг 2-3 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от реакции пациента. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного периода лечения. Максимальное время терапии не должно превышать 14 дней.

Максимальная суточная доза для дозировки 375 мг составляет 750 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой, для дозировки 625 мг составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой.

Детям с массой тела ниже 40 кг следует назначать препарат в другой лекарственной форме (суспензии).

Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

При почечной недостаточности корректировка дозы выполняется с учетом максимально рекомендуемого уровня амоксициллина. Коррекция дозы не требуется при назначении препарата пациентам с клиренсом креатинина (CrCl) более 0,5мл/сек. (30 мл / мин.).

Взрослые и дети весом более 40 кг

При печеночной недостаточности следует применять с осторожностью. Необходимо регулярно проверять функции печени.

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных действий использовались такие градации: "очень часто" – ³ 1/10, "часто" – от ³ 1/100 до < 1/10, "нечасто" – от ³ 1/1000 до < 1/100, "редко" – от ³ 1/10000 до < 1/1000, "очень редко" – < 1/10000, неизвестно (имеющихся данных недостаточно для выполнения оценки).

Очень часто:

Кандидоз (кожи и слизистых оболочек)

Тошнота3

Головокружение, головная боль

Расстройство пищеварения

Повышение уровня АСТ и/или АЛТ5

Кожная сыпь7, зуд7, крапивница7

Преходящая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

Мультиформная эритема7

Неизвестно:

Рост нечувствительных организмов

Преходящий агранулоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени1

Ангионевротический отек10, анафилаксия10, сывороточно-подобный синдром10, аллергический васкулит10

Преходящая гиперактивность, судороги2

Антибиотик-ассоциированный колит4, чёрный «ворсинчатый» язык, обесцвечивание зубов11

Гепатит6, холестатическая желтуха6

Синдром Стивенса-Джонсона7, токсический эпидермальный некролиз7, буллезный эксфолиативный дерматит7, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)9

Итерстициальный нефрит

Кристаллурия8

1 см. раздел Особые указания.

2 см. раздел Особые указания.

3 Тошнота чаще при применении более высоких доз внутрь. Можно уменьшить

желудочно-кишечные реакции, принимая амоксициллин / кислоту клавулановую в

начале приема пищи.

4 В том числе псевдомембранозный колит и геморрагический колит (см. раздел Особые

указания).

5 Было отмечено умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ у пациентов,

принимавших бета-лактамные антибиотики, но значение этих результатов не известно.

6 Эти осложнения были отмечены при использовании препарата в сочетании с другими

пенициллинами и цефалоспоринами (см. раздел Особые указания).

7 При возникновении любой кожной реакции гиперчувствительности, лечение следует

прекратить (см. раздел Особые указания).

8 см. раздел Особые указания.

9 см. раздел Противопоказания.

10 см. раздел Особые указания.

11 Были зарегистрированы очень редкие случаи обесцвечивания поверхности зубов у

детей. Соблюдение правил гигиены рта поможет это предотвратить. Чистка

зубов удаляет препарат из ротовой полости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активным компонентам препаратам из группы

пенициллина или любому вспомогательному компоненту препарата

Тяжелая реакция гиперчувствительности в анамнезе к другим бета-

лактамным препаратам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или

монобактамам)

Холестатическая желтуха или другие случаи печеночной недостаточности в анамнезе (в связи с применением амоксициллина/кислоты клавулановой)

Детский возраст до 12 лет (вес менее 40 кг)

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Пероральные антикоагулянты

Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллиновой группы широко используется на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературных источниках было отмечено увеличение международного нормализованного отношения у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин совместно с амоксициллином. Если одновременное применение препаратов необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение при назначении и отмене амоксициллина. Более того, может потребоваться изменение в дозировке пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат

Препараты пенициллиновой группы могут уменьшить выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.

Пробенецид

Не рекомендуется одновременное применение пробенецида. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Совместное использование с препаратом Амоксиклав может привести к увеличению уровней амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола и Амоксиклав может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и Амоксиклав в настоящее время отсутствуют.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с препаратом Амоксиклав концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменению суммарной концентрации микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом терапии амоксициллином/кислотой клавулановой, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные вещества.

Серьезные и иногда смертельные (анафилактические) реакции гиперчувствительности были зарегистрированы у пациентов, получавших лечение пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с реакцией гиперчувствительности к пенициллину и атопией в анамнезе. При развитии аллергической реакции на амоксициллин/кислоту клавулановую следует прекратить терапию этим препаратом и перейти на другое альтернативное лечение.

В случае если инфекция оказалась устойчивой к амоксициллину, следует рассмотреть возможность использования амоксициллина/кислоты клавулановой вместо амоксициллина.

При высоком риске устойчивости возбудителя к бета-лактамным антибиотикам не следует применять Амоксиклав. Не рекомендуется применять препарат для лечения устойчивых к пенициллину S. pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек и принимающих высокую дозу препарата, могут развиться судороги.

Не следует назначать амоксициллин/кислоту клавулановую при инфекционном мононуклеозе, так как возможно появление кореподобной сыпи (на амоксициллин).

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность развития кожных аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и Амоксиклав в настоящее время отсутствуют.

Длительное применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с пустулезными высыпаниями и лихорадкой может быть симптомом развития острого генерализованного экзантематозного пустулеза. При развитии этой реакции требуется прекратить применение препарата Амоксиклав и более не использовать амоксициллин в будущем.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью.

Случаи появления нарушений функции печени были зарегистрированы в основном у мужчин и пожилых пациентов, довольно редко встречались у детей, которые принимали препарат в течение длительного периода времени. Признаки и симптомы обычно развиваются во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут проявляться только через несколько недель после прекращения терапии. Эти симптомы обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выражены в тяжелой форме и в крайне редких случаях протекать со смертельным исходом. Они почти всегда развиваются у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями или у пациентов, принимающих другие препараты, которые воздействуют на печень.

Развитие антибиотик-ассоциированного колита, характерно для любых антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, и может варьировать по степень выраженности от умеренного до жизнеугрожающего. Поэтому, важно учитывать этот диагноз при назначении препарата пациентам, страдающих диареей, во время или после применения любых антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита, следует немедленно прекратить использование препарата Амоксиклав®. После консультации врача должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, снижающие перистальтику противопоказаны в этой ситуации.
При длительной терапии рекомендуется регулярно оценивать функцию систем органов, в том числе почек, печени и кроветворной функции.
Необходимо корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня свертывания крови.

У пациентов с нарушениями функций почек, требуется корректировка дозы в зависимости от степени выраженности нарушений.

У пациентов со сниженным диурезом, очень редко отмечалась кристаллурия, преимущественно во время парентеральной терапии. Во время лечения пациенту рекомендуют обильно питье, чтобы избежать возможного развития кристаллурии. Согласно полученным данным амоксициллин оседает в катетерах мочевого пузыря (преимущественно при внутривенном введении больших доз), в этом случае необходимо регулярно контролировать проходимость катетера.

Во время лечения с применением амоксициллина следует использовать ферментативные методы глюкозооксидазы при проведении анализов на наличие глюкозы в моче, так как при использовании не ферментативных методов возможны ложноположительные результаты.

Наличие кислоты клавулановой в препарате может привести к неспецифическому связыванию иммуноглобулина G и альбумина с мембранами эритроцитов и ложно-положительным результатам пробы Кумбса.
Были получены данные о положительных результатах анализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA у пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, которые впоследствии оказались не инфицированными инфекцией Aspergillus, но нет данных о перекрестных реакциях с применением non-Aspergillus полисахаридов и полифуранозов. Таким образом, положительные результаты анализов пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими методами диагностики.
Беременность

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении беременности, развития эмбриона / плода, родов или постнатального развития.

В настоящее время существует ограниченное количество данных об использовании амоксициллина/кислоты клавулановой во время беременности у человека, которые не выявили повышенного риска врожденных пороков развития. В клиническом исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодной оболочки была зарегистрирована причинно-следственная связь между профилактическим лечением с применением амоксициллина/ кислоты клавулановой и повышенным риском некротического энтероколита у новорожденного. Не рекомендуется использовать амоксициллин/кислоту клавулановую во время беременности, применение возможно только в случае крайней необходимости по назначению врача.

Лактация

Оба активных вещества выделяются в грудное молоко (отсутствуют данные о влиянии кислоты клавулановой на грудное вскармливание). Следовательно, при грудном вскармливании возможно появление таких симптомов, как понос и грибковые инфекции слизистых оболочек, в этих случаях следует прекратить грудное вскармливание. Амоксициллин/кислоту клавулановую разрешается использовать во время кормления грудью только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований по выявлению эффектов, влияющих на возможность управлять автомобилем и техникой не проводилось. Тем не менее, Амоксиклав может вызвать такие побочные действия, как аллергические реакции, судороги, которые могут повлиять на возможность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Производитель

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Perzonali 47, SI – 2391 Prevalje, Slovenia

Описание

Таблетки 375 мг: белые или почти белые восьмиугольные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой 250/125 на одной стороне и АМС на другой стороне.
Таблетки 625 мг: белые или почти белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка (375 мг) содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли – соотношение 2:1.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, тальк, микрокристаллическая целлюлоза.

Каждая таблетка (625 мг) содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли – соотношение 4:1.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.
Оболочка таблетки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, диоксид титана, тальк.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения; комбинации пенициллинов, включая ингибиторы бета-лактамаз.
Код АТХ: J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином, бета-лактамным антибиотиком, который ингибирует один или более фермент (часто называемый пенициллин-связывающим белком) в процессе биосинтеза пептидогликана – интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (T > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D;
изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

Пределы чувствительности
Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)

Микроорганизм	Пределы чувствительности (мкг/мл)
	Чувствительность	Промежуточная чувствительность	Резистентность
Haemophilus influenzae 1	≤ 1	-	> 1
Moraxella catarrhalis 1	≤ 1	-	> 1
Staphylococcus aureus 2	≤ 2	-	> 2
Коагулазонегативный стафилококк 2	≤ 0,25		> 0,25
Enterococcus 2	≤ 4	8	> 8
Streptococcus A, B, C, G 5	≤ 0,25	-	> 0,25
Streptococcus pneumoniae 3	≤ 0,5	1-2	> 2
Энтеробактерии 1,4	-	-	> 8
Грамотрицательные анаэробы 1	≤ 4	8	> 8
Грамположительные анаэробы 1	≤ 4	8	> 8
Невидоспецифичные пределы 1	≤ 2	4-8	> 8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л. 2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина. 3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину. 4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности. 5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus Coagulase-negative Staphylococci (метициллин-чувствительные штаммы) £ , Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae 1 , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2 , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Анаэробы : Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы : Enterococcus faecium $
Грамотрицательные аэробы : Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы : Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp, Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы : Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков (см. «Способ применения и дозировка» и «Меры предосторожности»).
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.

Фармакокинетика
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, время достижения пиковой концентрации (T max) для каждого вещества составляет примерно один час.
Когда группы здоровых добровольцев два раза в день принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг, максимальные концентрации в сыворотке (C max) составляли 11,64 ± 2,78 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 ± 0,99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (T max) составляло 1,5 часа (диапазон 1,0-2,5) для амоксициллина и 1,25 часа (диапазон 1,0-2,0) для клавулановой кислоты. Средние значения показателя T 1/2 составляли 1,19 ± 0,21 ч для амоксициллина и 0,96 ± 0,12 ч для клавулановой кислоты.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.
Около 25% от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко.
Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и грудное вскармливание»).
И амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. Пожилым лицам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (смотрите «Способ применения и дозировка»).
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.

Показания к применению

Амоксиклав предназначен для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота штаммами:
Острый бактериальный синусит (адекватно диагностированный);
Острый средний отит;
Обострение хронического бронхита (адекватно диагностированное);
Внебольничная пневмония;
Цистит;
Пиелонефрит;
Инфекции кожи и мягких тканей, в частности воспаление подкожной клетчатки, укусы животных, тяжелые дентальные абсцессы с распространенной флегмоной;
Инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам препарата, а также к любым пенициллинам.
Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (напр., цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе.
Желтуха или другое поражение печени на фоне применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Дозы отражают содержание амоксициллина и клавулановой кислоты.
При выборе дозы для лечения конкретных инфекций учитывают следующие факторы:
предполагаемые возбудители и их возможная восприимчивость к антибактериальным препаратам;
тяжесть и локализация инфекции;
возраст, вес и функция почек, как указано далее.
Применение других лекарственных форм препарата (например, с более высокими дозами амоксициллина и (или) с другим соотношением доз амоксициллина/клавулановой кислоты) рассматривается по мере необходимости.
При приеме таблеток Амоксиклава 375 мг в рекомендованных ниже дозах взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг будут получать общую суточную дозу 750 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты.
При приеме таблеток Амоксиклава 625 мг в рекомендованных ниже дозах взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг будут получать общую суточную дозу 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты.
Дети с массой тела < 40 кг будут получать дозу от 20 мг/5 мг/кг/сутки до 60 мг/15 мг/кг/сутки, при этом максимальная суточная доза составит 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты.
При необходимости в более высокой суточной дозе амоксициллина рекомендуется выбрать другую лекарственную форму препарата во избежание приема чрезмерно высоких суточных доз клавулановой кислоты.
Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без пересмотра (см. информацию о длительной терапии в разделе «Меры предосторожности»).
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Одна таблетка 375 мг или одна таблетка 625 мг три раза в сутки.
Дети с массой тела < 40 кг
Амоксиклав, таблетки по 375 мг, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуются к применению у детей с массой тела < 40 кг.
Доза от 20 мг/5 мг/кг/сутки до 60 мг/15 мг/кг/сутки, разделенная на три приема.
Таблица, представленная ниже, отражает дозы (мг/кг массы тела) у детей с массой тела от 25 до 40 кг после приема одной таблетки 625 мг.

Масса тела (кг)	40	35	30	25	Рекомендуемая однократная доза (мг/кг массы тела)
Амоксициллин (мг/кг массы тела) после однократного приема одной таблетки 625 мг	12.5	14.3	16.7	20.0	6.67 – 20
Клавулановая кислота (мг/кг массы тела) после однократного приема одной таблетки 625 мг)	3.1	3.6	4.2	5.0	1.67 – 5

Для лечения детей в возрасте до шести лет или с массой тела менее 25 кг предпочтительно использовать суспензию.
Для лечения детей от 6 до 12 лет оптимальной лекарственной формой являются таблетки 625 мг, принимаемые 2 раза в сутки.
Клинические данные о применении лекарственных форм препарата с соотношением активных компонентов 4:1 в дозах выше 40 мг/10 мг/кг/сутки для лечения детей в возрасте до двух лет отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Дозу корректируют исходя из максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина.
Пациентам с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Дети с массой тела <40 кг
У детей с массой тела < 40 кг с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин применение Амоксиклава с соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты 2:1 не рекомендуется из-за отсутствия возможности корректировки дозы. У таких пациентов рекомендуется применение форм Амоксиклава с соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты 4:1.
Пациенты с нарушением функции печени
Применять с осторожностью. Регулярно контролировать функцию печени (см. «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Способ применения
Для приема внутрь. Принимать непосредственно перед едой, чтобы свести к минимуму возможные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.
Лечение можно начать с парентеральной формы препарата, следуя указаниям прилагаемой к ней инструкции, и продолжить лекарственной формой для приема внутрь.

Меры предосторожности

Перед назначением препарата следует собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие β-лактамные антибиотики.
Были получены сообщения о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) у пациентов, получающих терапию пенициллином. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Амоксиклавом и начать альтернативную терапию.
В случаях доказанной восприимчивости возбудителей инфекции к амоксициллину рассматривают переход с Амоксиклава на амоксициллин в соответствии с официальными руководствами.
Данная лекарственная форма препарата непригодна для применения, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков (в том числе резистентный S. pneumoniae ).
У пациентов с нарушенной почечной функцией или получающих высокодозную терапию возможно развитие судорог (смотрите «Побочное действие»).
Терапии Амоксиклавом следует избегать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций кожи.
Длительное лечение Амоксиклавом иногда приводит к чрезмерному росту нечувствительной микрофлоры.
Появление в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы с лихорадкой и образованием пустул в начале терапии является потенциальным симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза (ОГЭП). Эта реакция требует прекращения лечения Амоксиклавом и является противопоказанием для любых последующих назначений амоксициллина.
С осторожностью назначают Амоксиклав пациентам с нарушениями функции печени.
Печеночная недостаточность, вызванная применением препарата, была отмечена преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и может быть связана с длительной терапией. Данные явления были очень редко отмечены у детей. У всех групп населения, признаки и симптомы обычно возникают во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях становятся очевидным только через несколько недель после прекращения лечения. Обычно они носят обратимый характер. Печеночная недостаточность может быть тяжелой и, в крайне редких случаях, заканчиваться летальным исходом. Она почти всегда наблюдается у больных с серьезным основным заболеванием или одновременно принимающих препараты с заранее известным потенциалом воздействия на печень.
Колиты, вызванные приемом антибиотиков, проявляются при употреблении практически всех антибактериальных препаратов и могут отличаться по серьезности от умеренных до угрожающих жизни. В связи с этим, важно распознать этот диагноз у пациентов с диареей, во время или после приема какого-либо антибиотика. При колите, вызванном антибиотиком, прием Амоксиклава должен быть немедленно прекращен, должна быть проведена консультация врача, и начата соответствующая терапия. В данной ситуации противопоказан прием средств, угнетающих перистальтику.
Во время длительной терапии рекомендована периодическая оценка функций различных систем органов, включая почки, печень и органы кроветворения.
В редких случаях на фоне приема препарата отмечалось удлинение протромбинового времени. При одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов необходимо проводить регулярный контроль соответствующих показателей. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня антикоагуляции.
У пациентов с почечной недостаточностью, доза должна быть скорректирована в зависимости от степени недостаточности.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для снижения вероятности амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.
При необходимости оценки уровня глюкозы в моче во время лечения амоксициллином следует пользоваться ферментативными методами с глюкозооксидазой, так как неферментативные методы иногда дают ложноположительные результаты.
Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембран эритроцитов, что может привести к ложным положительным результатам пробы Кумбса.
Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus у пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus . Положительные результаты анализов у пациентов, принимающих Амоксиклав, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

Применение при беременности и лактации

Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, если врач не считает лечение необходимым.
Оба действующих вещества выделяются в грудное молоко (данные по влиянию клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют).
У детей на грудном вскармливании возможно развитие диареи и грибковых инфекций
слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Терапия препаратом в период грудного вскармливания возможна лишь после оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом.
Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами
Возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций.

Лекарственные взаимодействия и другие виды взаимодействий:

Пероральные антикоагулянты
Описаны случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препаратов тщательно контролируют протромбиновое время или МНО в начале и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат
Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что может привести к повышению токсичности.
Пробенецид
Не рекомендуется применять одновременно пробенецид, который снижает секрецию амоксициллина почечными канальцами. Одновременное применение пробенецида с Амоксиклавом может привести к повышению и к более длительному поддержанию уровня амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в крови.
Микофенолата мофетил
У пациентов, принимающих микофенолата мофетил, после начала применения перорального препарата амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдалось примерно 50% снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты (МФК) – перед приемом следующей дозы микофенолата мофетила. Такое изменение концентрации МФК перед приемом очередной дозы может не свидетельствовать об изменении общей экспозиции МФК. В связи с этим при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата обычно нет необходимости в изменении дозы микофенолата мофетила. Тем не менее, во время такой комбинированной терапии и некоторое время после окончания антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Передозировка

Возможно развитие желудочно-кишечных симптомов, а также нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушенной почечной функцией или у получающих терапию в высоких дозах могут развиваться судороги.
Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров.
По поводу желудочно-кишечных симптомов может проводиться симптоматическое лечение, наряду с восстановлением водно-электролитного баланса.
Амоксициллин и калия клавуланат могут выводиться из организма путем гемодиализа.

Побочное действие

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Вложенный во флакон осушитель красного цвета несъедобен.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается только по рецепту врача.

Производитель
Лек д.д.,
Веровшкова 57, Любляна, Словения

Еще в начале прошлого века открытие первых антибактериальных и антимикробных препаратов считалось чуть ли не панацеей от всех недугов, а некоторые ученые во всеуслышание заявляли о наступлении в скором будущем эры без болезней. Но с течением времени медработники стали замечать снижение эффективности антибактериальных препаратов в отношении ряда инфекционных агентов.

В результате многочисленных лабораторных исследований и опытов выяснилось, что патогены обладают способностью на генетическом уровне формировать резистентность к действию медикаментозных средств. На сегодняшний день некоторые статистические данные свидетельствуют о превышении темпов приобретения устойчивости микроорганизмов над динамикой открытия и синтезирования новых, ранее не использовавшихся препаратов.

Выходом из сложившейся ситуации стало создание универсальных лекарств методом комбинирования антибактериальных медикаментов с особыми веществами - сульбактамом, тазобактамом и клавуановой кислотой. Такой путь позволил открыть новые горизонты в проблеме преодоления антибиотикорезистентности.

Общий принцип работы на примере конкретного препарата

Типичным представителем комбинированных (защищенных) средств является антибиотик под названием Амоксиклав, в состав которого входят вышеупомянутая Клавуановая кислота и Амоксициллин - медикамент пенициллинового ряда, характеризующийся широким спектром воздействия. Такая структура позволяет лекарству успешно бороться с возбудителями различных недугов, включая устойчивых к полусинтетическому антибиотику болезнетворных бактерий. Схему воздействия Амоксиклава на патогены можно коротко описать следующим образом:

• При попадании в организм Амоксициллин начинает активно подавлять синтез клеточных стенок инфекционных агентов (такой принцип действия называется бактерицидным).
• Эффективность препарата обуславливается наличием в его структуре β-лактамного кольца.
• Микроорганизмы вырабатывают фермент бета-лактамаз, под влиянием которого молекулы (а значит, и сам медикамент группы пенициллинов) постепенно разрушается, а лечебный эффект обнуляется.
• Ингибитор оберегает действующее вещество от распада, связывая β-лактамазы и блокируя их активность.
• Результатом такой совместной деятельности является купирование развития болезни и выздоровление пациента.

Усваивание и выведение медикамента

Амоксиклав отличается от большинства препаратов способностью усваиваться в человеческом организме независимо от времени приема пищи (т. е. лекарство можно выпить как до еды, так и после); при этом наибольшая его концентрация в жидких тканях отмечается через 60 минут после употребления.

Поступление антибиотика во внутренние органы осуществляется равномерно. Накапливается лекарство в легких, в матке и ее придатках, в верхнечелюстных синусах (конкретно - в их секрете).

Следует отметить, что при лечении Амоксиклавом лактирующих женщин отмечается лишь незначительный процент присутствия активных веществ средства в грудном молоке, поэтому отдельные специалисты рекомендуют не прерывать процесс кормления ребенка на период терапии матери.

А вот сквозь физиологический барьер между ЦНС и системой крови лекарственное средство проникает достаточно легко, что позволяет применять его как метод борьбы с менингитом.

Большая часть препарата выделяется при помощи почек спустя 2–3 часа; незначительный процент выводится через кишечник. Период полувыведения как ингибитора, так и Амоксициллина составляет в среднем 75 минут.

Форма выпуска

Фармацевтическая отрасль производит Амоксиклав в таблетированной форме, а также в порошках для подготовки инъекций (внутривенных и внутримышечных) и суспензий. Наиболее популярным медицинским товаром являются таблетки, линейка которых представлена несколькими видами с различным количеством ингибитора и антибиотика в составе препарата. Основные характеристики форм медикамента представлены в таблице ниже.

Тип препарата	Состав (в миллиграммах)		Примечания
	ингибитор	антибиотик
Порошкообразный продукт, используемый в изготовлении инъекций,	100	500	Фасуется во флаконы
То же, 1,2 грамма	200	1000
Быстрорастворимые пилюли Амоксиклав Квиктаб	125	500	В числе составляющих неактивные вещества и ароматизатор.
	125	875
Таблетки Амоксиклав:	125	875	Фасуются в банки или блистеры. Цвет пилюль варьируется от белого до бежево-белого.
	125	875
	125	500
Амоксиклав (Форте)	62,5	250	Кристаллическое вещество для приготовления суспензии. Количество составляющих указано в 5 мл жидкости.
Амоксиклав 125	31,5	125	То же

Следует помнить, что использовать любые формы препарата без предварительной консультации врача запрещено.

Побочное воздействие, противопоказания

Согласно инструкции по применению, задействование Амоксиклава в схемах терапии необходимо проводить под строгим контролем врача у беременных женщин, а также в случаях наличия у пациента:

• аллергических проявлений на медикаменты цефалоспоринового и пенициллинового групп, а также на представителей ряда карбапенемов;
• нарушений в работе почек и печени;

Запрещается применять препарат для лечения:

Основными проявлениями побочного влияния препарата на организм являются:

1. Нарушение работы ЖКТ, выражающееся в периодических приступах тошноты, а также метеоризме, рвоте и возникновении диареи.
2. Изменение данных гемограммы крови (в том числе анемия и тромбоцитопения).
3. Развитие аллергических реакций на кожных покровах.

Согласно обобщенным данным проведенных исследований, в единичных случаях использование Амоксиклава вызывало у пациентов головные боли, нарушения в поведении, гепатит, лихорадку, кандидоз женских половых органов, молочницу слизистых ротовой полости, судороги. Вышеуказанные признаки негативного воздействия составляющих медикамента исчезали после отмены препарата.

При быстром вливании препарата (внутривенные инъекции) может возникнуть флебит.

В случае передозировки производится симптоматическая терапия, допускается гемодиализ.

Категорически запрещается употреблять этанол в процессе лечения Амоксиклавом, так как алкоголь даже в минимальном количестве может спровоцировать возникновение крайне тяжелых последствий. Помимо этого, нельзя принимать параллельно с описываемым комбинированным лекарством тетрациклины, макролиды и сульфаниламиды.

Область применения

Уникальная комбинация компонентов высокоэффективного препарата позволяет ему успешно бороться со следующими заболеваниями:

• бронхит и пневмонии различного генеза;
• менингит;
• кишечные инфекции (в том числе сальмонеллез и дизентерия);
• эндокардит;
• остеомиелит.

Кроме вышеперечисленных болезней, Амоксиклав рекомендуют для пресечения патогенных состояний следующих систем организма:

• мочеполовой (цистит, пиелонефрит);
• желчевыводящей (холецистит).

Медикамент препятствует развитию воспалений после хирургических манипуляций, помогает устранять болезни, локализующиеся в гениталиях (простатит, сальпингоофорит), ЛОР-органах (отит, тонзиллит), купирует инфекции мягких тканей и кожных покровов (абсцессы, рожа).

Такая активность препарата объясняется широким спектром его воздействия.

Чувствительностью к влиянию Амоксиклава обладают анаэробы и аэробы (как грамотрицательные, так и грамположительные), среди которых стрептококки, листерии, сальмонеллы, шигеллы, эхинококки и ряд других микроорганизмов.

Полный перечень показаний к применению содержится в аннотации к препарату.

Дозирование Амоксиклава: инструкция

В аннотации к медикаментозному средству указано, что расчет количества препарата производится по индивидуальным схемам, в зависимости от формы заболевания, веса и возраста больного, наличия у него хронических недугов.

Основные принципы дозирования таблеток и порошка для инъекционных растворов приведены в нижеследующей таблице:

Вид лекарства	Возраст пациента	Рекомендуемый режим использования	Количество антибиотика	Примечания
Таблетки	До 12 лет.	3	Суточная доза - 40 мг на 1 килограмм массы тела.	Предпочтительнее задействовать суспензию.
	Дети от 12-летнего возраста и взрослые, а также маленькие пациенты, вес которых свыше 40 кг.	2	По 1 пилюле Амоксиклава 625 (500).	Заболевание средней тяжести.
		2	По одной таблетке Амоксиклава 875 (1000).	Инфекции дыхательных путей, сложные формы болезней.
Порошок для инъекций	Младенцы до 3 месяцев	2	По 30 мг/кг веса	При весе ребенка меньше 4 кг.
		3	То же	Масса тела свыше четырех килограмм.
	От 3 месяцев	3	То же	При тяжелых заболеваниях - 4 р/сут.
	Взрослые и подростки (старше 12 лет), а также дети, вес которых превышает 40 кг	3	По 1,2 г	Во время лечения угрожающих жизни пациента недугов интервал между инъекциями сокращается.

В профилактических целях задействуется 1,2 грамма Амоксиклава однократно, за час до начала хирургического вмешательства, при длительности операции до двух часов.

При лечении тяжелых заболеваний допускается двухступенчатая терапия, т. е. инъекции заменяются таблетированными формами медикамента в случае улучшения общего состояния больного.

Средняя продолжительность курса препарата составляет от 5 дней до 2 недель.

Суспензия: приготовление и использование

Антибиотик Амоксиклав для детей младшего возраста назначается преимущественно в виде суспензий, так как не все малыши умеют проглатывать таблетированные формы медикаментов.

Приготовить суспензию несложно: во флакон необходимо добавить прокипяченной и охлажденной до комнатной температуры воды, а затем несколько раз встряхнуть емкость (до полного растворения препарата).

Чайная ложка сиропа содержит 250 мг антибиотика. В продаже имеется также медикамент со сниженной концентрацией активного вещества, в 5 миллилитрах которого - 125 миллиграмм Амоксиклава.

Хранить готовый раствор нужно в холодильнике (не более 14 дней).

Схема расчета количества жидкости:

Дозировка суспензии определяется врачом с учетом веса и возраста маленького пациента. Грудным детям, с момента рождения которых не прошло трех месяцев, препарат назначают в количестве 30 мг/кг веса ребенка в сутки, в 2 приема с интервалом в 12 часов; малышам старше 3 мес. при осложненной инфекции - до 40 мг/кг с периодичностью 3р/сут.

Антибиотик в форме особых быстрорастворимых пилюль используется в педиатрии и лечении взрослых пациентов. Таблетки отличаются приятным фруктовым вкусом.

Заболевание средней степени тяжести купируется Амоксиклавом 500, тяжелые болезни требуют задействования антибиотика, содержащего 875 единиц действующего вещества. Схема применения разных типов лекарства идентична - по 1 пилюле дважды в сутки.

Курс терапии - не более 14 дней.

Дополнительные сведения

Аналогами медикаментозного средства являются Аугументин, Верклав, Тороментин, Медоклав и ряд других препаратов. Нужно помнить, что замена Амоксиклава эквивалентами осуществляется только после консультации с врачом. Не стоит и заниматься самолечением: как любой другой антибиотик, это лекарство способно не только ухудшить общее состояние больного, но и привести к развитию тяжелых патогенных состояний, возникновению суперинфекции (борьба с которой затянется на длительный период).

Увеличить курс приема Амоксиклава может только специалист клиники после проведения дополнительных исследований состояния почек, печени пациента и изучения гемограммы.

Хранить антибиотик следует вдали от солнечных лучей, с учетом соблюдения стандартных условий: при уровне влажности от 50 до 70% и температуре до 25 градусов выше нуля.

Применять Амоксиклав после завершения срока годности воспрещено.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Амоксиклав является препаратом, который специалисты относят к числу средств пенициллиновой группы. Основными компонентами в этом лекарственном средстве являются Амоксициллин и клавулановая кислота. Это лекарство нового поколения отличается наличием мощного антимикробного эффекта. При его применении оно уничтожает большинство известных болезнетворных бактерий, которые имеют стойкость к другим препаратам, входящим в состав фармакологических средств пенициллиновой группы. Именно это достоинство и обеспечивает широкую сферу применения этого медикамента. Используя этот антибиотик, можно успешно лечить большое количество заболеваний.

Для Амоксиклава характерен широкий спектр противомикробного действия . Он позволяет эффективно устранять из организма грамположительные и грамотрицательные бактерии. Основным активным веществом в составе этого лекарства выступает амоксициллин.

Также в нём содержатся и соли клавулановой кислоты. Благодаря сочетанию этих веществ достигается сильный лечебный эффект . Наличие клавулановой кислоты позволяет при терапии данным антибиотиком поддерживать высокую антибактериальную активность этого лекарственного средства.

Присутствующий в составе этого средства клавуланат калия способствует уничтожению бактерий, которые на воздействие антибиотиков предпринимают попытку выработать защитные ферменты – В-лактамазы. Активность этого фермента блокируется клавулановой кислотой. Однако помимо этого они негативным образом воздействуют на бактерии, разрушая их стенки и оказывая дополнительное воздействие на микроорганизмы. В результате при применении этого лекарства в рамках терапии различных недугов обеспечивается высокая эффективность лечения.

Основной терапевтический эффект при лечении данным средством достигается за счёт того, что Амоксиклав обладает способностью накапливаться в жидких средах и тканях организма . За короткое время возникает высокая концентрация главного лекарственного вещества Амоксиклава. Ему удается довольно быстро проникать в паренхиму органов, а также плазму крови вне зависимости от того, какой способ использовался для его введения. По прошествии 60 минут с момента приема препарата возникает высокая концентрация средства в лимфе и в крови.

Вывод этого средства в неизменном виде из организма обеспечивается почками. Небольшое количество метаболитов клавулановой кислоты выходит с каловыми массами. Также они покидают организм вместе с выдыхаемым больным воздухом. Препарат не проникает через оболочки головного мозга, а также в спинномозговую жидкость. Эта особенность лекарственного средства позволяет снизить риск появления при лечении данным препаратом негативных последствий для ЦНС. В то же время при терапии активные соединения этого медикамента могут попадать в плаценту, а также оказываться в грудном молоке.

Формы выпуска

В настоящий момент производитель этого лекарственного средства выпускает его в следующих видах:

• в таблетках, помещенных в пленочную оболочку;
• в виде порошка, основное предназначение которого - изготовление суспензий;
• в виде лиофилизированного порошка, который предназначен для выполнения внутривенных инъекций.

Заметим, что перед тем как использовать этот препарат в форме порошка, его необходимо развести в специальной жидкости - инфузионном растворе. Или же можно использовать обычную воду. Все разновидности лекарственных форм этого средства мы рассмотрим далее.

В Амоксиклаве в форме таблеток содержится различная концентрация активных веществ. Они предлагаются в аптечной сети в трех вариантах:

• Амоксиклав 375. Таблетки содержат 250 мг лекарственного вещества и 125 мг кислоты;
• Амоксиклав 625. Содержание антибиотика в таблетках составляет 500 мг, а количество кислоты 125 мг.
• Амоксиклав 1000. В препарате содержится антибиотик в количестве 850 мг и 125 мг кислоты.

Помимо этого, в таблетках Амоксиклава присутствуют и дополнительные компоненты, которые обеспечивают формирование вязкости препарата. К числу таковых относятся стеарат магния, диоксид кремния, а также целлюлоза и лимонная кислота. Лекарство Амоксиклав в форме таблеток перед употреблением рекомендуется растворить в воде в количестве 100 мл. Если нет возможности сделать это, то необходимо тщательно разжевать таблетку, а после этого запить лекарство достаточным количеством воды.

Амоксиклав в форме порошка, предназначенного для приготовления суспензии, принимается внутрь. Он выпускается в трех видах:

• Амоксиклав 125 . Помимо основного действующего вещества амоксициллина, которого в этом препарате содержится 125 мг, в нем присутствуют соли клавулановой кислоты в количестве 31,25 мг, представленные в форме тригидрата;
• Амоксиклав 250 . В составе порошка присутствует 250 мг антибиотика и дополнительно соли кислоты в количестве 62,5 мг;
• Амоксиклав 400 . В нём содержится 400 мг амоксициллина и клавулановая кислота в количестве 57 мг.

В качестве дополнительных добавок в составе суспензии присутствует камедь, натрия сахаринат, диоксид кремния, а также лимонная кислота.

При приготовлении суспензии придерживаются инструкции по применению. Порошок растворяют в нужном количестве воды. Флакон для полного растворения компонентов энергично встряхивают.

Порошок, предназначен для введения лекарства внутривенно. Производитель выпускает его в двух формах:

• Амоксиклав 500 . В нём содержание основного действующего вещества составляет 500 мг. Оно представлено в форме натриевой соли. Помимо этого присутствуют соли клавулановой кислоты в форме калиевой соли 100 мг.
• Амоксиклав 1000 . Он содержит амоксициллин в количестве 1000 мг и 200 мг кислоты.

Для проведения внутривенных инъекций суспензию получают посредством разведения сухого порошка и жидкости, предназначенной для инфузии. Готовое лекарство вводится струйно или при помощи капельницы. Когда препарат вводят струйным способом, то в вену его стараются водить как можно медленнее. Это обеспечивает быстрое достижение нужного терапевтического эффекта, а также способствует улучшению состояния больного. Если возникает необходимость системного воздействия препарата в течение продолжительного времени, то проводят капельные вливания препаратов внутривенно.

У этого лекарственного средства имеются определенные аналоги, которые заменяют основное лекарство, если в аптеке оно отсутствует:

• Аугментин;
• Ликлав;
• Флемоклав;
• Тороментин.

Цена

В аптеках цена на порошок Амоксиклав в среднем составляет 120 р . Стоимость таблеток во многом зависит от концентрации действующих веществ, а также формы выпуска. В среднем ценник на данную форму лекарства варьируется от 230 до 450 р. за упаковку .

Показания к применению

Специалисты назначают Амоксиклав для лечения широкого круга заболеваний. Это средство помогает эффективно бороться с недугами, которые были вызваны нерезистентными к этому лекарственному средству бактериями. Лекарство назначают при следующих заболеваниях:

• инфекции дыхательных путей;
• заболевания ЛОР-органов инфекционной природы;
• болезни мочевыделительных путей;
• менингит;
• сепсис.

Медицинская практика показывает, что это средство является эффективным в деле профилактики , а также лечения гнойно-септических инфекций, возникших после проведенных операций, а также заболеваний, которые передаются половым путем.

Инструкция по применению

Для пациентов, страдающих заболеваниями инфекционной природы, врач в каждом случае индивидуально подбирает определенную схему лечения. При выборе дозировки и длительности курса терапии специалист обращает внимание на возраст больного, тяжесть возникшего недуга, а также наличие сопутствующих болезней. Также учитывается и вес больного. Для эффективного лечения заболеваний Амоксиклав необходимо принимать во время еды. Это позволяет понизить до минимума вероятность появления при приеме средства побочных эффектов. Когда больной занимается приготовлением суспензии, то следует выполнять рекомендации, содержащиеся в инструкции.

Инструкция по применению Амоксиклава в форме таблеток

Для лечения маленьких пациентов старше 12 лет с массой тела более 40 кг, а также взрослых обычно назначают Амоксиклав 250 мг. Больной должен принимать по одной таблетке в течение дня каждые 8 часов. При терапии Амоксиклавом 500 мг дозировка средства составляет 3 раза в сутки по одной таблетке. Взрослым больным, которые борются с тяжелой инфекцией, назначают Амоксиклав 1000 мг. Больной должен принимать по одной таблетке два раза в сутки. Продолжительность терапии этим препаратом в форме таблеток варьируется от 5 до 14 дней. Если антибиотик используется длительное время, то могут возникнуть побочные реакции.

Перед тем как употребить таблетку Амоксиклава, необходимо растворить ее в половине стакане воды. Полученный состав должен активным образом перемешан. Только после этого этот состав необходимо выпить. Если же воды рядом нет, то таблетку необходимо тщательным образом разжевать перед глотанием, а потом запить водой в достаточном количестве.

Инструкция по применению Амоксиклава в форме суспензии

Для лечения заболеваний, возникших у детей, главным образом применяют Амоксиклав в форме суспензии. При лечении новорождённых и младенцев от трех лет во время назначения препарата должна тщательным образом подбираться дозировка. Для того чтобы облегчить дозирование средства при терапии, в упаковке с лекарством присутствует мерная ложечка.

Для детей более старшего возраста дозировка составляет одна мерная ложка . В инструкции, прилагаемой к препарату, можно обнаружить специальную табличку, с помощью которой можно произвести правильный расчёт дозировки для ребенка в зависимости от веса и возраста.

Для эффективной терапии прием лекарственного средства должен проходить 2 раза в день каждые 12 часов. Или же средство можно принимать через 8 часов три раза в течение дня. Врач может определить точную дозировку препарата, а также выбрать подходящую схему лечения. Не стоит самостоятельно назначать себе это лекарство, поскольку прием препарата в неправильной дозировке можно привести к возникновению состояния передозировки . А это повлечет негативные последствия для здоровья.

Передозировка

Когда средство принимается в больших дозах, то это может спровоцировать возникновение расстройства ЖКТ. У больного могут возникнуть такие побочные эффекты, как болевые ощущения в животе, рвота и понос. Состояние тревоги является главным негативным проявлениям со стороны ЦНС при приеме чрезмерных доз Амоксиклава.

Кроме того, возникает нервное возбуждение и происходит нарушение сна. Судорожные припадки могут возникать в редких случаях при передозировке медикаментом. Когда у больного появляются подобные симптомы, то первое, что следует сделать - провести промывание желудка. После этого самое лучшее, что можно сделать - принять активированный уголь. В тяжёлых случаях рекомендуется проведение гемодиализа.

Противопоказания

Проводить лечение Амоксиклавом запрещено в следующих случаях:

• если у больного имеется чувствительность к компонентам, входящим в состав данного фармакологического средства;
• при наличии непереносимости антибиотиков, относящихся к пенициллиновому ряду средств и цефалоспоринов;
• нарушения функции печени, спровоцированные приемом амоксициллина и клавулановой кислоты;
• при наличии лимфолейкоза или мононуклеоза инфекционной природы.

Тяжелые патологии почек, а также заболевания ЖКТ являются ограничениями для приёма этого препарата. Также проводить терапию этим средством не рекомендуется при наличии печеночной недостаточности или псевдомембранозного колита в анамнезе. В период грудного вскармливания также не стоит заниматься терапией этим препаратом. Следует обратиться к врачу, который в индивидуальном порядке сможет с учётом имеющихся противопоказаний подобрать схему лечения, которая позволит больному быстрее избавиться от недуга.

Нежелательно назначать для лечения болезней инфекционной природы Амоксиклав при беременности. Всё дело в том, что активные вещества, которые присутствуют в составе этого медикамента, могут проникать через плаценту к плоду без каких-либо затруднений, а помимо этого выделяться с грудным молоком.

Эта особенность лекарства может спровоцировать то, что применение беременной препарата негативным образом отразится на здоровье ребенка.

Для лечения беременных это лекарственное средство применяется по показаниям. При проведении терапии действуют в соответствии с инструкцией. Назначают его женщинам в «интересном положении» только в том случае, если эффективность применения медикамента выше, чем риск, который может возникнуть для вынашиваемого плода. По той причине, что активное соединение этого лекарства легко проникает в грудное молоко, в период лактации, если возникает необходимость в лечении, кормление грудью малыша приостанавливают и вскармливают на искусственных смесях.

Побочное действие

Когда для лечения заболеваний врачи выбирают такой препарат, как Амоксиклав, то у больного могут появляться следующие побочные эффекты:

Когда Амоксиклав принимают продолжительное время, то не исключен риск возникновения лихорадочных состояний .

Стоит отметить, что эффекты, которые были перечислены выше, обычно возникают во время терапии этим препаратом или сразу по завершении курса лечения. Все нежелательные реакции являются обратимыми, однако проявившие себя нарушения печени могут носить довольно тяжелый характер. Они возникают главным образом у пациентов, которые имеют патологии печени, или могут быть спровоцированы при одновременном приеме гепатоксичных лекарственных средств.

Взаимодействие с другими лекарствами?

Не рекомендуется принимать этот препарат одновременно с антикоагулянтами. Такая комплексная терапия может спровоцировать возникновение у пациента кровотечения. При совместном применении этого лекарственного средства с рифампицином происходит ослабление антибактериального эффекта Амоксиклава, поскольку эти средства являются антагонистами .

Нельзя назначать этот медикамент одновременно с макролидами. Не рекомендуется сочетать его при комплексной терапии с тетрациклинами. Такая комбинация лекарственных средств приводит к понижению терапевтического эффекта от этого медикамента. Когда с антибиотиком принимается Амоксиклав, то эффективность лекарственного средства в форме таблеток понижается.

Заключение

Амоксиклав является лекарственным средством, которое относится к группе препаратов пенициллиновой группы. Его можно применять при лечении широкого перечня заболеваний. Медикамент обладает мощным антибактериальным эффектом, который позволяет быстро избавлять больного от возникшего недуга. Это средство в аптеках предлагается в различных формах.

Его выпускают в форме таблеток, порошка. Проводить терапию болезней можно как у детей, так и у взрослых. Естественно, дозировка препарата для этих категорий больных различается. При беременности применять этот медикамент не рекомендуется. Связано такое противопоказание, прежде всего, с тем, что компоненты, которые содержатся в этом лекарстве, легко проникают в плаценту и грудное молоко. Поэтому проводить лечение инфекционных заболеваний при беременности рекомендуется при помощи других средств.

В период вскармливания необходимо отказаться от кормления ребёнка грудью и перевести его на питание искусственными смесями. Самостоятельно проводить лечение Амоксиклавом (таблетки) не рекомендуется, поскольку неправильный выбор дозировки препарата может привести к возникновению проблем со здоровьем. В таких случаях необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.