Цефазолин способ применения и дозы. От чего помогают уколы «Цефазолин»

Цефазолин – это лекарственное средство из группы цефалоспоринов для парентерального применения. Лекарство обладает противомикробным действием.

Цефазолин при цистите

Схема приема Цефазолина при цистите: 500 мг – 1000 мг 2 – 3 раза в сутки (в зависимости от тяжести воспалительного процесса). Дозировка для детей составляет 25 мг – 50 мг на кг массы тела. Средняя продолжительность курса лечения Цефазолином составляет 7 – 10 дней.

Перед использованием препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом, чтобы он подобрал необходимую дозировку и определил сколько дней принимать медикамент для каждого конкретного клинического случая.

Форма выпуска Цефазолина

Лекарственная форма Цефазолина: порошок для приготовления раствора.

Способ применения Цефазолина: внутривенно, внутримышечно.

Производитель Цефазолина: Синтез, РФ; Борисовский ЗМП, РБ; Фармако, Молдова; Белмедпрепараты, Беларусь; Киевмедпрепарат, Украина.

Состав Цефазолина

1 ампула порошка для инъекций Цефазолина содержит Цефазолин в виде натриевой соли 500 мг или 1000 мг.

Аннотация прилагается к каждой упаковке.

Описание Цефазолина

Свойства Цефазолина основаны на его способности нарушать синтез клеточной мембраны бактериальной клетки. Лекарство считается золотым стандартом и наименее токсичным антибиотиком для парентерального введения среди прочих препаратов цефалоспоринового ряда.

Цефазолин активен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, клебсиеллы и ряда других микроорганизмов.

Применение лекарственного средства в урологической практике, в частности, при лечении циститов, становится возможным благодаря выделению активного действующего вещества в мочевой пузырь (после прохождения клубочковой фильтрации в почках) в микробиологически активной форме.

Показания к применению Цефазолина

Назначение Цефазолина мужчинам и женщинам показано при следующих болезнях и состояниях:

Инфекции мочеполовой системы:

Острый цистит;
Хронический цистит в стадии обострения;
Уретрит;
Простатит;
Пиелонефрит;

Инфекции органов респираторной системы (бронхиты, пневмонии);
Инфекции кожного покрова;
Инфекции желчевыводящих путей;
Инфекции суставов и кости;
Инфекции эндокарда;
Сепсис;
Профилактика инфекций во время хирургических операций и вмешательств.

Противопоказания Цефазолина

Применять Цефазолин противопоказано при наличии аллергии к данному препарату либо другим антибиотикам цефалоспоринового ряда.

Побочные действия Цефазолина

К побочным эффектам при лечении Цефазолином относят:

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм, отек Квинке, артралгия (боль в суставах), экссудативная эритема;

Со стороны нервной системы: судорожный синдром;

Со стороны органов мочевыделительной системы: нарушение функции почек;

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота (разной степени выраженности), диарея (жидкий стул), боли в животе, псевдомембранозный энтероколит, желтуха, гепатит;

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, анемия;

При длительной терапии – дисбактериоз, кандидоз;

Местные реакции: болезненность в месте инъекции Цефазолина, флебит,

Передозировка Цефазолином>

Передозировка Цефазолином (преимущественно у лиц с нарушением работы почек) сопровождается повышением судорожной готовности, судорогами, рвотой, учащением сердцебиения, что является следствием нейротоксического воздействия.

Лечение симптоматическое. Перитонеальный диализ не эффективен. Гемодиализ позволяет ускорить выведение вещества из организма.

Инструкция по применению Цефазолина

Цефазолин назначают либо внутримышечно, либо внутривенно. Растворы для парентерального введения готовятся путем растворения порошка из флакона в 0,9% растворе хлорида натрия или 0,5% растворе лидокаина.

Особые указания

Не рекомендуется одновременно принимать Цефазолин и пить алкоголь, так как это может привести к усугублению побочных эффектов.
Препарат предназначен для продажи в сети аптек по рецепту врача.
Цефазолин не вызывает привыкания.
Цефазолин проникает через плаценту и материнское молоко, поэтому следует с осторожностью назначать препарат при беременности и лактации (кормлении грудью). В последнем случае необходимо временно прекратить грудное вскармливание.

Аналоги Цефазолина

Аналоги (заменители) Цефазолина: Золин, Интразолин, Лизолин, Нацеф, Орпин, Тотацеф, Оризолин.

Условия хранения

Флаконы Цефазолина следует хранить в недоступном для маленьких детей месте. Срок годности указан на упаковке.

Цена в Интернет-Аптеках

Уколы Цефазолин – антибиотик первого поколения цефалоспоринового ряда. Устраняет воспаления и обладает противомикробным эффектом. Никогда не выпускается в виде таблеток в силу особенностей человеческого организма: желудочный сок слишком резкая среда для данного действующего вещества, поэтому при приеме орально средство полностью разрушается.

Инструкция по применению и состав

Препарат выпускается, как порошок белесого цвета. Можно встретить белый со слегка желтоватым оттенком. В одном флаконе содержится 0,5 или 1,0 г порошка. Является полусинтетическим средством бактерицидного действия. Воздействует на клеточный биосинтез клеток бактерий угнетая их. Вводится двумя способами:

Струйно;
Капельно;

Для пациентов старше 18 лет разовая доза введения внутривенно не должна превышать 0.25-1 г в промежутке 8-12 часов. А средний суточный объем не должен превышать 1,5 г. Однако, несмотря на указанные нормы, лечащий врач может скорректировать прием. Как разводить препарат именно в вашем случае, может подсказать только грамотный специалист, исходя из результатов анализов:

Для тяжелобольных пациентов инфекционных отделений применяется по 0,5-1 г в течении 6-8 часов. А наибольшая из допустимых порция – 6 г. В особо тяжелых случаях объем увеличивают до 12 г;
При профилактическом лечении осложнений после хирургических операций доза используемого препарата: 1 г примерно за полчаса до операционного вмешательства, 0,5 г колоть в процессе и в течение 6-8 часов на протяжении последующих суток;
Детям возрастом старше 1-го месяца суточная дозировка снижается до 25-50 мг/кг. В тяжелых инфекционных случаях разрешено увеличить количество до 100 мг/кг. Это количество необходимо равномерно распределить ребенку на 2-3 порции;
Следует отметить, что перед введением необходимо тщательно обследовать ребенка и выявить чувствительность выделенных возбудителей инфекции к компонентам препарата. Для этого используются специальные диски, наполненные 30 мкг Цефазолина;

В случаях нарушений в работе почек и надпочечников взрослым больным порции уменьшают, а промежуток времени между уколами напротив – увеличивают. Базовая порция должна быть равна 500 мг. Данный объем не изменяется в зависимости от распространения заболевания.

Оптимальная продолжительность лечения 1-2 недели.

Особенности приготовления

Приготовление состава не вызывает сложностей, так же как и аналогичную инъекцию подобного типа:

Содержимое упаковки смешивают с водой для разведения в размере 2-3 мл.
Для струйного введения препарат растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида;
Капельное введение подразумевает растворение порошка в 100-150 мл 0,9% раствора глюкозы;

Побочные явления

Большинство препаратов может вызывать побочные явления. Не существует веществ которые идеально подходили всем пациентам. У некоторых наблюдается индивидуальная непереносимость. Среди нежелательных эффектов после применения Цефазолина, которые могут возникнуть, выделяют:

Различного рода аллергии;
Сыпи;
Зуд кожных покровов;
Шоковые состояния;
Синдром Стивена-Джонсона;
Отек Квинке;
Артралгия;
Судороги;
Тошнота;
Рвота;
Лейкопения;
Боль при введении препарата;
Расстройства ЖКТ;
Гепатит;
Диарея;
Тромбоцитопения;
Почечная недостаточность;
Болевой синдром в области живота;
Холестатическая желтуха;
Бронхоспазм;

Показания к применению

В инструкции по применению уколов цефалозин отмечается применение препарата для устранения воспалительных процессов различных органов. Можно выделить основные из них:

Цистит;
Уретрит;
Целлюлит;
Инфекционные поражения кожи;
Гангрена инфекционной природы;
Остеомиелит;
Послеоперационные инфекции мягких тканей;
Инфекции глаз;
Карбункулы;
Инфекции грудного отдела после хирургического вмешательства;
Пневмония бактерицидной этиологии;
Простатит;
Гонорея;
Тонзиллит;
Эмпиема плевры;
Мастит;
Рожа;
Септический артрит;
Нарушения женской мочеполовой системы инфекционной природы;
Инфекционные заболевания после аборта;
Сепсис;
Сифилис;
Перитонит;

Антибиотик успешно справляется с рядом перечисленных инфекций, но может выполнять и профилактическую функцию. Применение средства перед или во время операционного вмешательства обеспечит организму дополнительный уровень защиты от болезнетворных микроорганизмов.

Противопоказания

Проявление аллергии на антибиотики цефалоспориновой группы делает невозможным продолжение курса лечения. При наличии аллергий на пенициллиновые грибки внутривенные и внутримышечные инъекции Цефазолина проводят с повышенной осторожностью. Предварительно позаботьтесь о наличии всех соответствующих инструментов для оказания первой помощи в случае возникновения анафилактического шока.

Запрещено использование в период кормления грудью и беременным женщинам. Также не рекомендуется применять по отношению к младенцам младше 1-го месяца. Нет соответствующих данных о реакциях организма новорожденных на компоненты препарата.

Особенности препарата

При выраженности каких-либо осложнений, в том числе кожных сыпец и зуда, прием препарата необходимо немедленно прекратить, а после чего назначить десенсибилизирующую терапию. В случаях с нарушениями работы почек, дозировка препарата снижается, и дальнейшее лечение проводится после углубленного исследования.

После хранения в холодильнике, при размораживании, лекарственный препарат может использоваться в течение 10 суток. При условии, что температура в холодильнике не превышала 5 градусов. Если инъекция хранилась при комнатной температуре – ее срок сокращается до двух суток.

Введение инъекции производится исключительно внутривенно или внутримышечно. Для получения дозировки 500 мг необходимо использовать упаковку с одноименным количеством. Использование 1-граммового флакона, разделенного на части, — запрещено. Незначительное нарушение порции может привести к весомым нарушениям в работе организма. Разводить вещество необходимо исключительно специальной водой для инъекций.

Уколы оказывают влияние на такие виды организмов:

Стрептококки;
Кишечная палочка;
Клебсиелла;
Протей;
Стафилококки;
Энтеробактерии;
Шигеллы;
Трепонема;
Клостридии и др.

Для каждого индивидуального случая проводится исследование на реакцию клеток инфекционной природы на компоненты раствора. Исходя из этих данных производится корректировка дозировки.

Цефазолин: использование во время беременности

Беременность сложный период в жизни женщины, поэтому, при возникновении каких-либо отклонений в состоянии здоровья, лечение должно подбираться с особой тщательностью. Ни в коем случае не используйте данный препарат самостоятельно. В этот деликатный период любое неправильное медикаментозное вмешательство может помешать правильному развитию плода.

Дозировка зависит от заболевания пациентки и стадии. Главное условие – порция внутримышечного или внутривенного введения не должна быть меньше 500 мг и не превышать 1 г два раза в день. Снижение порции обнулит эффект, объем меньше 500 мг не оказывает практически никакого воздействия на болезнетворные микроорганизмы.

Любое медикаментозное вмешательство наиболее ярко сказывается на эмбрионе в первый триместр беременности. Поэтому желательно избегать применения Цефазолина в этот период.

Цефазолин Акос

Современная медицина предоставляет своим пациентам широкий ассортимент лекарственных препаратов. На каждый из которых можно найти более сотни аналогов.

Наиболее популярный аналог Цефазолина – АКОС. Этот антибиотик выходец первой группы цефалоспоринов. АКОС может успешно применяться вместо болезненных внутримышечных и внутривенных уколов Цефазолина. Однако решение о замене препарата может принять только лечащий врач совместно с пациенткой. Не во всех случаях можно заменить инъекции, в особо тяжелых проявлениях АКОС может быть бессилен.

Заключение

Данная статья не является подробной инструкцией применения для самостоятельного использования. Применение антибиотика без соответствующей консультации у лечащего врача может губительно отразиться на вашем здоровье.

Мексиприм – уколы антиоксидантного препарата

Группа лекарственных средств, носящих название цефалоспориновые, относится к полусинтетическим антибиотикам широкого спектра, колоть которые можно даже детям старше одного месяца. Самый известный представитель первого поколения цефалоспоринового ряда – Цефазолин – это цефалоспориновый антибиотик, относящийся к полусинтетическим противомикробным лекарственным средствам. Он обладает широким спектром бактерицидного действия.

Бактерицидное действие цефалоспоринов первого поколения направлено преимущественно на грамположительную флору, и цефазолин в данном отношении не является исключением. Тем не менее, данный препарат способен уничтожать и некоторых представителей грамотрицательных бактерий. Применяется для лечения разнообразных инфекционных заболеваний, если они вызваны чувствительными к его воздействию микроорганизмами, в том числе его часто назначают для лечения бронхита.

В отличие от многих других лекарственных препаратов-цефалоспоринов 1-го поколения, он обладает низким токсическим воздействием на организм, благодаря чему ему отдается предпочтение при выборе антибактериального средства.

Антибиотик Цефазолин выпускается только в форме сухого порошка, предназначенного для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Порошок упакован в стеклянные флаконы и герметично укупорен.

Цефазолин фото

Действующее вещество: сefazolin; 1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин – 0, 25 г, 0,5 г или 1 г.

Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов.

Эффективно помогает цефазолин при хроническом тонзиллите, когда антибиотики пенициллиновой группы оказываются бессильными. Это достаточно мощный препарат, который нельзя самостоятельно назначать ребенку и при беременности без предварительного обследования.

Показания по применению Цефазолин

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.

Профилактика Цефазолином хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Инструкция по применению Цефазолин, дозировки

Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (струино или капельно), предварительно растворяя необходимую дозу порошка в воде, лидокаине или новокаине. Дозировка и частота инъекций Цефазолина определяются тяжестью состояния человека и потенциальной опасностью инфекции.

Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г (1 г) разводят в 2-3 мл (4-5 мл) изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, на протяжении 3-5 мин.

Основные правила и дозировки:

суточная доза для взрослых не должна превышать1 г;
максимум, доступный для введения – 6 г;
длительность проведения инъекций – максимум 10 дней;
в сутки цефазолин уколы ставятся 3-4 раза (каждые восемь часов).

Для профилактики послеоперационной инфекции – внутривенно 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г – за время операции и по 0.5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Суточная доза для детей старше одного месяца составляет 20-50 мг на кг веса, разделенная на 3-4 введения (в случае тяжелых инфекций – до 100 мг на кг веса).

Особенности применения

Данный препарат приносит достаточно болезненные ощущения во время введения, поэтому лучше всего будет его разбавлять с Лидокаином или Новокаином, так как эти лекарства являются обезболивающими средствами.

Специалисты утверждают, что сочетание любых антибиотиков и алкогольных напитков недопустимо – это может спровоцировать развитие побочных эффектов в тяжелой степени, поскольку при применении одновременно с этанолом могут происходить дисульфирамоподобные реакции.

Применение Цефазолина не влияет на уровень концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций, следовательно, не изменяет способности к управлению автомобилем и прочими механизмами.

Длительный прием антибиотиков может спровоцировать нарушение микрофлоры кишечника и влагалища. Дисбактериоза легко избежать при лечении цефазолином, если параллельно назначить препараты из группы пробиотиков – Линекс, Бифидумбактерин, Лакто-Джи и др.

Побочные эффекты и противопоказания Цефазолин

Цефазолин способен вызвать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы и системы кроветворения. Также после приема данного антибиотика в ряде случаев развивается аллергическая реакция или местные остаточные явления.

В отзывах к Цефазолину говорится о том, что при длительном применении антибиотик нередко вызывает диарею, рвоту, тахикардию, тошноту, аллергические реакции – лихорадку, кожный зуд, крапивницу, синдром Стивенса-Джонсона.

Передозировка

По отзывам Цефазолин при введении в дозах, которые превышают рекомендуемые, вызывает парестезии, головокружение, головную боль.

При передозировке Цефазолином процесс выведения препарата из организма ускоряется гемодиализом.

Проводится симптоматическое лечение.

Противопоказания

Повышенная чувствительность больного к препаратам группы цефалоспоринов, беременность, не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до одного месяца.

С осторожностью – почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Аналоги Цефазолин, список препаратов

Список препаратов аналогичных Цефазолин по действию и назначению:

Ифизол,
Лизолин,
Цефазолин “Биохеми”,
Оризолин,
Нацеф,
Анцеф,
Цефазолин-АКОС,
Цефамезин,
Цефезол,
Цефазолин-Ферейн,
Цезолин,
Цефазолин Эльфа,
Цефазолин Сандоз,
Цефоприд.

Важно – инструкция по применению Цефазолин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Цефазолин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Цефазолин является представителем антибиотиков группы цефалоспоринов первого поколения. Цефалоспорины являются антибиотиками широкого спектра действия, впервые полученные из культур микробов Cephalosporium acremonium в 1948 году. В основе их структуры лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7- АЦК ). Первый апробированный препарат, вышедший на фармацевтический рынок в 1964 году, назывался цефалотин. В свое время он произвел переворот, поскольку обладал широким спектром действия преимущественно против большинства грамположительных штаммов бактерий , а также обладал достаточно высокой устойчивостью к бета-лактамазам (ферменты , выделяемые некоторыми микроорганизмами с целью разрушения антибиотика ).

Цефазолин обладает широким спектром воздействия не только на большинство грамположительных видов бактерий, но и на некоторые грамотрицательные виды. Цефазолин оказывает бактерицидное действие (уничтожение бактерий ) в отличие от некоторых других антибиотиков, снижающих численность патогенных бактерий путем блокирования их роста. При попадании в кислую среду желудка препарат практически полностью разрушается. Кроме того, цефазолин абсолютно не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому единственным путем его доставки в организм является парентеральный путь, то есть посредством уколов.

Данное лекарственное средство можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно. Разведение цефазолина проводят в соответствующем количестве физиологического раствора или лидокаина. В обязательном порядке перед применением необходимо провести кожный тест на аллергическую толерантность организма к препарату. Лишь после того как проба окажется отрицательной, можно вводить лекарственное средство.

При внутримышечном введении препарат создает максимальную концентрацию в крови уже через 1 час. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается не позднее получаса с момента введения. Важно отметить, что концентрация антибиотика в желчи и просвете желчного пузыря превышает концентрацию в крови, что указывает на преимущество его назначения при острых холециститах . Помимо этого, препарат способен проникать в ткани сердца , почек, головного мозга, в суставы, плаценту, грудное молоко, мочевыводящие, желчевыводящие и дыхательные пути, кожу и др. Длительность эффекта цефазолина 8 - 12 часов. В связи с этим данное лекарственное средство вводится 2 - 3 раза в сутки.

В отличие от большинства медикаментов цефазолин не обезвреживается в печени, а выводится из организма в чистом виде почками, создавая высокие концентрации в моче. По этой причине данный препарат эффективен в лечении урогенитальных и некоторых венерических заболеваний . Пациентам с хронической или острой почечной недостаточностью препарат должен назначаться по жизненным показаниям и лишь с учетом скорости выведения креатинина из организма (показатель функциональности почек ).

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Цефазолин выпускается исключительно в виде флаконов, содержащих порошок для разведения в физиологическом растворе или лидокаине, для последующего внутримышечного или внутривенного введения. Препарат не выпускается в таблетированной форме, поскольку при приеме внутрь полностью дезактивируется соляной кислотой, находящейся в желудочном соке.

На сегодняшний день существует множество производителей цефазолина, каждый из которых присвоил препарату индивидуальное коммерческое название. Зачастую это вводит в заблуждение пациентов, однако для беспокойства нет повода, поскольку все данные препараты содержат одинаковое действующее вещество.

Цефазолин встречается под следующими коммерческими названиями:

цефаприм;
цефамезин;
цефезол;
цезолин;
тотацеф;
орпин;
лизолин;
нацеф;
оризолин;
кефзол;
золин;
интразолин;
анцеф и др.

Фирмы изготовители цефазолина

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
*Sandoz*	*Цефазолин Сандоз*	Австрия	500 мг, 1000 мг ).	Необходимую дозу препарата устанавливают исходя из предполагаемого возбудителя заболевания и тяжести патологического процесса. *Оптимальная доза для взрослого человека* колеблется от 500 до 1000 мг 2 - 4 раза в сутки. При крайне тяжелом течении заболевания допускается доведение суточной дозы до 6 г. *Детям* препарат назначается, ориентируясь на массу их тела. Оптимальной дозой для них является 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенные на 2 - 3 приема. В чрезвычайных случаях дозу можно увеличить до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет 7 - 10 дней. Использование препарата с целью предотвращения послеоперационного сепсиса производится следующим образом. Первое внутривенное введение препарата проводится за один час или полчаса до операции в дозе 1 г. Второе введение осуществляется во время операции в дозе 0,5 г. Последующие введения производятся каждые 8 часов после операции по 0,5 - 1 г в течение первых суток с момента окончания операции. Впоследствии препарат отменяется. Дозировка пациентам с почечной недостаточностью отличается от вышеприведенной и будет указана в соответствующем разделе.
*Cadila* *Healthcare*	*Оризолин*	Индия
*Биосинтез ОАО*	*Цефазолин*	Россия
*KRKA*	*Цефамезин*	Словения
*Белмедпрепараты РУП*	*Цефазолин*	Республика Беларусь
*CSPC Zhongnuo Pharmaceutical*	*Цефазолин*	Китай
*LDP – Laboratorios Torlan*	*Интразолин*	Испания

Механизм лечебного действия медикамента

При попадании в кровь цефазолин связывается с белками плазмы на 85%. Оставшиеся несвязанными 15% из объема препарата оказывают непосредственный бактерицидный эффект на патогенную флору, входящую в спектр поражения препарата. По мере снижения концентрации цефазолина в крови из-за постоянного выведения его с мочой, депонировавшиеся на белках плазмы 85% препарата постепенно высвобождаются, восстанавливая потери. Таким образом, обеспечивается увеличение длительности действия цефазолина.

Уничтожение патогенных микроорганизмов осуществляется двумя механизмами. Первый механизм заключается в воздействии на фермент транспептидазу, участвующий в регенерации клеточной стенки. При блокировании данного фермента через некоторое время в клеточной оболочке бактерий возникают бреши, сквозь которые вытекает внутриклеточная жидкость и органеллы. Данное состояние несовместимо с поддержанием жизнеспособности клетки, и она погибает.

Второй механизм уничтожения патогенных бактерий заключается в высвобождении в ее полость специальных лизосомальных ферментов, которые в норме находятся в самом микробе, но в инкапсулированном виде. Данные ферменты в норме призваны переваривать ненужные компоненты клеток. Однако, как только они выходят из-под контроля, начинается разрушение органелл бактерии, необходимых для ее существования. Таким образом, бактерия уничтожает сама себя под воздействием цефазолина.

Занимательно то, что препарат абсолютно не разрушается в организме, а снижение его концентрации происходит исключительно из-за секреции его в почечные канальцы. Таким образом, почечная недостаточность замедляет выведение препарата и удлиняет его эффект. Этот факт должен учитываться в подборе доз для соответствующих больных во избежание передозировки и развития побочных эффектов.

При каких патологиях назначается?

Цефазолин уничтожает следующие виды микроорганизмов:

Staphylococcus aureus;
Staphylococcus epidermidis;
Streptococcus pyogenes;
Streptococcus pneumoniae;
Corynebacterium diphtheriae;
Bacillus anthracis;
Neisseria meningitidis;
Neisseria gonorrhoeae;
Shigella spp.;
Salmonella spp.;
Escherichia coli;
Klebsiella spp.;
Proteus mirabilis;
Enterobacter aerogenes;
Haemophilus influenzae;
Spirochaetaceae;
Leptospiraceae.

Цефазолин может использоваться для излечения следующих заболеваний:

Название заболевания	Механизм лечебного действия	Дозировка препарата
*Сепсис неуточненной этиологии* *(заражение крови)*	Препарат связывается с транспептидазой клеточной стенки бактерий и блокирует ее, вследствие чего нарушаются процессы восстановления целостности бактериальной мембраны и она разрушается. Помимо этого препарат инициирует выход из лизосом бактерии множества ферментов, которые разрушают ее изнутри.	*Оптимальной дозой для взрослого человека* являются 1 - 4 г в сутки, разделенные на 2 - 4 прима. Максимальной суточной дозой, назначающейся при тяжелых инфекциях , являются 6 г/сутки. *Детям* препарат назначается исходя из массы их тела. В среднем бывает достаточно дозы в 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенной на 2 - 3 приема, для лечения инфекций средней тяжести. При тяжелом инфекционном процессе или некоторой устойчивости патогенных возбудителей к данному препарату максимальная доза для детей может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет от 7 до 10 дней. С целью предоперационной подготовки больного и для профилактики сепсиса после операции пациенту внутривенно вводится цефазолин до операции – 1 г, во время операции 0,5 г и после операции по 0,5 – 1 г каждые 8 часов в течение первых суток. При наличии у больного сопутствующей почечной недостаточности дозу препарата необходимо рассчитывать исходя из клиренса креатинина – анализа, отражающего выделительную функцию почек.
*Сифилис*
*Гонорея*
*Гнойный средний отит*
*Инфекционный эндокардит*
*Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей*
*Пневмония неясной этиологии*
*Перитонит*
*Холецистит*
*Холангит*
*Инфекционный артрит*
*Остеомиелит*
*Инфекции мочевыводящих путей*
*Мастит*
*Эндометрит, сальпингит, овариит*
*Ожоги*
*Посттравматическая раневая инфекция*
*Дифтерия*
*Сибирская язва*
*Бактериальный менингит*
*Пищевые токсикоинфекции, вызванные чувствительным возбудителем*

Как применять медикамент?

Цефазолин применяется исключительно в виде внутримышечных или внутривенных вливаний. Внутривенные вливания могут быть как струйными, так и капельными. Назначение препарата внутрь не оказывает абсолютно никакого лечебного эффекта.

Перед уколом препарат необходимо приготовить. Для этого шприцем набирается необходимое количество стерильного физиологического раствора или обезболивающего препарата (лидокаин или новокаин ) и вводится через резиновую крышку флакона с антибиотиком. Далее, не извлекая шприца (для того чтобы не притуплять иглу при повторных введениях в резину ), получившуюся смесь взбалтывают до полного растворения. После растворения препарат набирается в шприц и откладывается в сторону.

Важно отметить, что для внутримышечного введения препарата предпочтительнее в качестве растворителя антибиотика использовать лидокаин или новокаин. Однако при внутривенном введении используется только физиологический раствор по двум причинам. Во-первых, препарат не вызывает боли при прохождении по венам. Во-вторых, лидокаин и новокаин способен вызвать нарушения сердечного ритма, что является опасным для жизни осложнением.

Предпочтительно непосредственно перед уколом сменить иглу как минимум по двум причинам. Во-первых, новая игла острее, а соответственно менее болезненно проникает в ткани и вносит меньше бактерий с поверхности кожи в рану. Во-вторых, новая игла может быть больше или меньше диаметром и длиной в зависимости от требований в конкретной ситуации. При внутривенных инъекциях значение имеет диаметр вены, в которую планируется введение препарата. Желательно, чтобы диаметр иглы был незначительно меньше диаметра вены. Это обеспечивает лучшее попадание в вену, улучшает степень фиксации иглы в ее просвете и снижает риски прокалывания сосуда. Таким образом, на крупных венах рекомендуются большие номера игл, а не мелких – малые. При внутримышечных уколах значение имеет длина иглы. Для качественного действия любого препарата и тем более антибиотика он должен доставляться непосредственно в мышцу, а не в подкожную клетчатку, которая может быть сильно развита у пациентов с любой степенью ожирения . Глубокое внутримышечное введение обеспечивает хорошее рассасывание препарата и предотвращает образование шишек и абсцессов . В соответствии с этим иглу для внутримышечной инъекции антибиотика рекомендуется подбирать с тем расчетом, чтобы наверняка преодолеть толщу жировой клетчатки.

Важнейшим условием применения антибиотика является проведение накожного аллергического теста непосредственно перед первым введением препарата. В последнее время достаточно часто встречаются аллергические реакции на антибиотики бета-лактамного ряда и новокаин, вплоть до анафилактического шока . Поэтому, для того чтобы обезопасить себя, проводится данный тест. Техника проста – на коже запястья иглой шприца делается маленькая царапина, на которую наносится одна капля раствора антибиотика. Пациент должен держать руку в горизонтальном положении, чтобы капля не стекла. По прошествии 10 – 15 минут оцениваются результаты. Если вокруг царапины образовалась зона отека и покраснения, то проба считается положительной, а препарат противопоказан. Если кожа остается чистой, то препарат можно вводить.

Еще одним условием применения антибиотика является медленная скорость его введения в мышцу. Во-первых, такое введение менее болезненно, во-вторых, улучшается распределение препарата и, в-третьих, снижается риск образования постинъекционных инфильтратов, в населении именующихся «шишками». Скорость введения в вену должна быть умеренной при струйном введении и равняться приблизительно 40 - 60 капель в минуту при капельном введении.

Применение цефазолина пациентами с почечной недостаточностью

Как указывалось ранее, цефазолин в неизмененном виде выделяется с мочой. Это означает, что мочевой путь является преимущественным в выведении препарата из организма. В связи с этим функциональная целостность почек исключительно важна для правильной дозировки препарата.

У больных с сопутствующей острой или чаще хронической почечной недостаточностью выведение цефазолина осуществляется медленнее. В связи с этим после оценки выделительной функции почек производится корректировка дозы препарата двумя путями. Первым путем является снижение количества вводимого препарата в один прием, а вторым – увеличение интервала между введениями. Функция почек оценивается при помощи такого лабораторного показателя как клиренс креатинина.

Коррекция дозы цефазолина у взрослых больных с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина

Клиренс креатинина *(мл/мин/1,73 м 2* )**	Измененная суточная доза по отношению к стандартной суточной дозе	Интервал между введениями
55 и более	Без изменений	Без изменений
35 - 54	Без изменений	12 часов
11 - 34	Половина стандартной суточной дозы	12 часов
10 и менее	Четверть стандартной суточной дозы	24 часа

Коррекция дозы цефазолина у детей с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина

*Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2* )**	*Доза на одно введение (мг/кг* )**	Интервал между введениями
Менее 50	7 (максимальная доза на одно введение не более 500 мг )	6 – 8 часов
25 - 50	7	12 часов
10 - 25	7	24 - 36 часов
Менее 10	7	48 - 72 часа

Возможные побочные эффекты

Нарушения со стороны центральной нервной системы

В редких случаях цефазолин может токсически влиять на структуры головного мозга, вызывая головные боли и реже судороги. Вероятность таких побочных явлений велика у пациентов с эпилепсией , психическими заболеваниями и тяжелыми черепно-мозговыми травмами в прошлом.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Различают следующие побочные эффекты цефазолина со стороны желудочно-кишечного тракта:

боль в надпупочной области;
боль в области правого подреберья;

лейкоцитов с преимущественной локализацией на туловище, ягодицах, бедрах и локтевых сгибах. Сыпь розового или ярко-красного цвета диаметром 1 - 2 мм, слегка выделяется над поверхностью кожи. При прогрессировании крапивницы площадь сыпи может расти, а ее элементы объединяться и образовывать волдыри диаметром до нескольких десятков сантиметров.

Отек Квинке
Отек Квинке, или ангионевротический отек, является специфическим видом аллергической реакции, при котором поражается преимущественно рыхлая неоформленная соединительная ткань. Таким образом, содержащие ее части тела воспаляются и отекают. Чаще отек распространяется сверху вниз в следующей последовательности - окологлазная клетчатка, щеки, мочки ушей, губы, ткани шеи и ткани грудной клетки. В некоторых случаях можно наблюдать отек половых губ и мошонки.

Большую опасность несет распространение отека на голосовые связки, поскольку это приводит к непроходимости дыхательных путей и гибели больного. В зависимости от скорости развития отека Квинке в распоряжении больного может быть от 3 - 5 минут до 12 часов, для того чтобы обратиться за медицинской помощью.

Анафилактический шок
Анафилактический шок относится к быстрым проявлениям аллергической реакции. В связи с этим данный вид осложнений является наиболее опасным, в особенности учитывая то, что цефазолин вводится парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт ) и сразу после введения осуществляет контакт с кровью. Шок характеризуется высвобождением в кровь огромного количества комплексов антиген-антитело, вызывающих расширение кровеносных сосудов и резкое падение артериального давления . Данное состояние опасно для многих органов и в первую очередь - для головного мозга, поскольку он недополучает кислород из крови и первым реагирует на его недостаток. Чем дольше мозг недополучает кислород, тем больше шансов, что пациент впадет в коматозное состояние и не выйдет из него. Анафилактический шок может развиться достаточно быстро. Были зарегистрированы случаи падения артериального давления в среднем в течение 30 секунд - нескольких минут с момента контакта с аллергеном . Такая высокая скорость развития симптомов требует экстренных мер по оказанию медицинской помощи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение цефазолина и петлевых диуретиков (мочегонных препаратов ) задерживает выведение цефазолина из организма. При назначении в комбинации с аминогликозидами происходит инактивация обоих препаратов.

Приблизительная стоимость медикамента

Стоимость цефазолина варьирует в аптеках различных регионов Российской Федерации в связи с большим количеством производителей, различной степенью очистки препарата, различными наценками аптек и т. д.

Цены на цефазолин в различных регионах Российской Федерации

Город	Средняя стоимость
Город	*Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (500 мг* )**	*Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (1 г* )**
*Москва*	14 рублей	22 рубля
*Орел*	15 рублей	23 рубля
*Красноярск*	12 рублей	18 рублей
*Ростов-на-Дону*	13 рублей	17 рублей
*Самара*	13 рублей	15 рублей
*Тюмень*	14 рублей	19 рублей

Цефазолин (Cefazolin)

Состав

Международное и химическое названиия:
Cefazofin;
(6R,7R)-3-[(5-метил)-1,3.4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7--5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоксилат натрия.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.
1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчёте на цефазолин – 0,5, 1 или 2 г.

Фармакологическое действие

Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., образующим и не образующим пенициллиназу, большинству штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококкам, Corinebacterium dlphtheriae), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Salmonella spp., Shiqella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemopnylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (Р morgani. P.vulgaris, P.rettgeri), не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде.
Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов.
При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения - около 2 часов).

Показания к применению

Лечение инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
- пневмонии, абсцесса легких, емпиемы плевры;
- перитонита, септицемии, эндокардита, остеомиелита раневых, ожоговых инфекций;
- инфекций мочевыводящих путей;
- инфекций кожи и мягких тканей;
- инфекций костно-суставного аппарата.

Способ применения

Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (струино или капельно). Для внутримышечного введения раствор препарата готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекции и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат (0,5 - 1,0 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствооа натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-З0 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).

Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.
Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г каждые 8 часов.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5 -1,0 г каждые 12 часов.

При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5 - 1,0 г каждые 6-8 часов.

При тяжелых инфекциях (сепсис , эндокардит, перитонит , деструктивная пневмония , острый гематогенный остеомиелит , осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная) с интервалом между введениями 6-8 часов.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях-100 мг/кг (максимальная доза).

При нарушении выделительной функции у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.

Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
- при азоте мочевины в крови 20-34 мг% и клиренсе креатина 70-40 мл/мин доза препарата при лёгкой или средней тяжести инфекции составляет 0,25-0,5 г каждые 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0,5-1,25 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 3-5 часов);

При азоте мочевины в крови 35-49 мг% и клиренсе 40-20 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0,125-0,25 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции - 0,25 - 0,6 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 6-12 часов);

При азоте мочевины в крови 50-75 мг% и клиренсе 20-5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75-150 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 150 - 400 г каждые 24 часа (период полувыведения составляет 15-30 часов);

При азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе 5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37,5-75 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 75 - 200 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 30-40 часов).

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин, затем последующие дозы препарата корректируют с расчётом степени почечной недостаточности. У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы препарата, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатина от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа.

Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции (воспаления и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз печени.
У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами препарата Цефазолин (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и другие). При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введения может быть болезненным, при внутривенном возможны флебиты.

Противопоказания

Беременность

В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина на плод.

Лекарственное взаимодействие

Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида. Могут отмечаться ложно-положительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).

Передозировка

Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у больных токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина выведение препарата из организма может быть ускорено путём гемодиализа. Перитониальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекции по 0,5, 1 или 2 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре от 15 до 25°С.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Стрептококковая септицемия (A40)

Другая септицемия (A41)

Гонококковая инфекция (A54)

Гнойный и неуточненнй средний отит (H66)

Острый и подострый эндокардит (I33)

Острый назофарингит насморк (J00)

Острый синусит (J01)