Кетотифен - инструкция по применению. Мазь кетотифен инструкция по применению Кетотифен способ применения

Каждая таблетка содержит: активное вещество - кетотифен (в виде кетотифена фумарата) - 1 мг; вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС: R06AX17.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное, противоастматическое. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему.

Показания к применению

Профилактика и лечение мультисистемных аллергических заболеваний:

Хроническая идиопатическая крапивница (например, холодовая крапивница); аллергический ринит с сопутствующей бронхиальной астмой или без нее; аллергический конъюнктивит; атопический дерматит.

Применение Кетотифена не заменяет лечения кортикостероидами (ингаляционными или системными), если кортикостероиды показаны для лечения бронхиальной астмы.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды.

Взрослым назначают по 1 мг (1 таблетка) два раза в день (утром и вечером).

У пациентов, склонных к седации, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели. Рекомендуется начинать прием по 1 таблетке один раз в день вечером и увеличивать дозу в течение 5 дней до полной суточной дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг (4 таблетки) и разделить на два приема. При использовании более высоких доз можно ожидать более быстрого наступления эффекта.

Детям в возрасте старше 3 лет назначают по 1 мг (1 таблетка) два раза в день (утром и вечером). Учитывая, что при исследовании фармакокинетики была установлена высокая скорость метаболизма кетотифена, у детей может потребоваться назначение более высоких доз лекарственного средства в пересчете на килограмм массы тела для достижения оптимального эффекта. При этом переносимость таких доз остается хорошей.

Одновременный прием бронхолитиков . При приеме кетотифена частота приема бронхолитических средств может быть снижена.

Применение у пожилых людей. При назначении кетотифена пожилым лицам коррекции дозы не требуется.

Продолжительность терапии

Для достижения полного терапевтического эффекта кетотифена требуется несколько недель. В случае если в течение нескольких недель у пациента не отмечена реакция на прием кетотифена, его дальнейшее применение для достижения стойкого эффекта должно продолжаться не менее 2-3 месяцев. Отмена кетотифена должна проводиться постепенно в течение 2-4 недель, при этом возможно обострение симптомов аллергического заболевания.

В случае если прием таблетки был пропущен, ее следует принять как можно раньше, а следующую - в установленное время. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко - беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей); неизвестно - судороги, сонливость, головная боль.

Со стороны иммунной системы: очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, тяжелые кожные реакции.

Со стороны кожи: неизвестно - сыпь, крапивница.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - диспептические явления; неизвестно - тошнота, рвота, запоры, диарея.

Со стороны печени: очень редко - гепатит, повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение веса.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, цистит.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации (при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст до 3 лет, эпилепсия и судороги в анамнезе.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение артериального давления, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей), возможно развитие комы.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты короткого действия и бензодиазепины. Диализ неэффективен.

Меры предосторожности

Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета-адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, препаратами адренокортикотропного гормона у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы.

Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

Во время лечения кетотифеном крайне редко возможно возникновение судорог. Поскольку кетотифен может снизить порог судорожной готовности, он противопоказан пациентам с эпилепсией (см. раздел «Противопоказания»),

У пациентов с хронической идиопатической крапивницей не проводилось исследований эффективности и длительного (свыше 4 недель) приема кетотифена.

В случае интеркуррентных инфекций терапия кетотифеном должна быть дополнена антибактериальным лечением.

Таблетки Кетотифен содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не следует принимать кетотифен.

Применение во время б еременности и в период лактации

Хотя нет никаких доказательств тератогенного эффекта, принимать кетотифен во время беременности не рекомендуется. Кетотифен выделяется с грудным молоком, поэтому матери, получающие кетотифен, не должны кормить ребенка грудью.

Нередко аллергия проявляется у детей уже в самом раннем возрасте. Чтобы не допустить развития грозных осложнений (бронхиальной астмы, экземы, аутоиммунных заболеваний), важно начать лечение как можно раньше. В этом мамам и малышам помогает Кетотифен. За счёт чего препарат побеждает аллергию, как используется в детском возрасте, и какие важные особенности имеет - читайте в нашем обзоре.

Кетотифен назначают детям как профилактическое средство при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.

Механизм действия: как Кетотифен подавляет аллергию

В состав препарата входит одноимённое действующее вещество - кетотифена фумарат. По фармакологической классификации оно относится к стабилизаторам тучных клеток (мастоцитов). Это высокоспециализированные клетки иммунной защиты, которые содержат медиаторы воспаления - гистамин, протеагликаны, интерлейкины и др. При аллергии мембрана мастоцитов буквально разрывается, и все эти биологические вещества в большом количестве выбрасываются в кровь, способствуя расширению сосудов и повышению проницаемости всех тканей организма. Итог такой реакции - выраженный отёк и зуд.

Что же делает Кетотифен? После попадания в организм и всасывания в кровеносное русло препарат транспортируется к местам с большим скоплением тучных клеток. Лекарство оказывает противоаллергическое действие за счёт:

стабилизации мембраны мастоцитов и предотвращения её дальнейшего разрушения;
снижения уровня гистамина, уже выделившегося в кровь;
препятствования развитию спазма бронхов - лекарство обладает противоастматическим эффектом.

Когда врач может назначить малышу Кетотифен

Согласно инструкции по применению (), препарат назначают для профилактики и лечения:

бронхиальной астмы аллергического типа;
аллергического бронхита;
поллиноза - сезонной аллергии;

Препарат поможет при атопическом дерматите.

Препарат не подходит в качестве экстренного средства при аллергии и обычно назначается длительными курсами (2-4 месяца). Доктор Комаровский отмечает, что профилактическое действие Кетотифена значительно превышает терапевтическое. Его накопительный эффект позволяет снизить частоту приступов одышки при бронхиальной астме.

Формы выпуска

Кетотифен производится несколькими фармацевтическими компаниями -Sopharma AD (Болгария), Авексима ОАО (Россия), Розфарм ОАО (Россия). Для удобства применения существует несколько форм выпуска препарата:

таблетки, 1 мг;
сироп 1 мг/5 мл;
глазные капли, 0,25 мг/мл.

Таблетки - для детей постарше

Таблетки Кетотифен содержат 1 мг действующего вещества и выпускаются по 10, 20, 30, 40 или 50 шт. в упаковке. Назначаются детям старше 3 лет. Небольшие белые таблетки плоскоцилиндрической формы практически не имеют вкуса и запаха. Средняя цена в аптеках - 80 р. за 30 шт.

Терапевтический эффект развивается очень медленно – результат виден после первого месяца применения.

Сироп - для малышей

Кетотифен для детей младше 3 лет производится в сиропе с клубничным вкусом и запахом. Согласно инструкции, такую лекарственную форму можно давать малышам, которым исполнилось 6 месяцев. Выпускается лекарство в стеклянных или пластиковых флаконах объёмом 50, 100 или 125 мл. Дозировка у средства стандартная 1 мг/5 мл. Это означает, что каждые 5 миллилитров препарата содержат 1 мг действующего вещества. Стоит сироп в среднем 90 р.

Глазные капли - для лечения аллергического конъюнктивита

Если у ребёнка выражены симптомы аллергического кератоконъюнктивита, он постоянно трёт глаза и жалуется на сильный зуд, врач может назначить ему Кетотифен в форме глазных капель (0,25 мг/мл). Их разрешено использовать для лечения деток старше 3 лет. Дозировка - по 1 капле два раза в сутки.

Эта лекарственная форма представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, которая помещена в пластиковый флакон объёмом 5 или 10 мл. Средняя цена глазных капель - 50 р. за 5 мл.

Глазные капли помогают остановить слезотечение, уменьшают сильный зуд и устраняют покраснение.

Способ применения

Лекарство обычно назначает аллерголог, пульмонолог или педиатр после полного обследования малыша и установления аллергической природы заболевания. Курс лечения определяется врачом индивидуально. В таблице ниже приведён стандартный алгоритм дозирования препарата.

Лекарство принимают во время еды.

Давайте ребёнку лекарство во время еды. Между утренним и вечерним приёмом должен быть выдержан временной промежуток в 10-12 часов.

Обратите внимание! В комплекте с сиропом нет мерной ложки. Чтобы набрать верную дозу лекарства, воспользуйтесь шприцем без иглы или руководствуйтесь следующим правилом: 1 ч. л. в среднем содержит 2,5 мл сиропа.

Курс терапии Кетотифеном длительный - 2-4 месяца, а первый эффект от лечения заметен лишь спустя 4-6 недель.

Нельзя резко бросать приём препарата - это может спровоцировать синдром отмены и ярко выраженную аллергию у малыша.

Дозировку лекарства снижают медленно и постепенно, в течение 2-4 недель.

Отмену препарата проводите аккуратно.

Противопоказания и побочные эффекты

Перечень противопоказаний у препарата небольшой:

индивидуальная непереносимость одного из компонентов препарата;
или в прошлом;
острая и хроническая печёночная недостаточность;
детский возраст до 3 лет (для таблеток) и 6 месяцев (для сиропа).

Обычно лекарство хорошо переносится маленькими пациентами и подходит для длительного приёма. Нежелательные эффекты развиваются редко. К наиболее распространённым побочным действиям относятся:

головокружение;
ощущение сухости во рту;
тошнота, рвота;

Побочный эффект - тошнота.

нарушение мочеиспускания.

Препарат по-разному влияет на нервную систему детей, поэтому побочные эффекты могут быть самыми разнообразными. Наиболее типично подавление активности мозга и связанные с ним сонливость, чувство усталости, снижение скорости реакции (обычно проходят самостоятельно через несколько дней). Некоторые мамы, напротив, жалуются на нервозность и беспокойство ребёнка, а также чуткий и тревожный сон.

По отзывам родителей, ещё одним неприятным побочным действием средства становится увеличение массы тела (набор лишнего веса), которое спровоцировано повышением аппетита.

При приёме препарата возможно улучшение аппетита.

Лекарственные взаимодействия

Кетотифен усиливает действие , и при совместном назначении врач должен скорректировать дозу обоих лекарств.

Одновременный приём с препаратами против диабета снижает уровень тромбоцитов в крови и может вызывать носовые кровотечения. Также не рекомендуется сочетать средство с любыми снотворными.

Аналоги

Несмотря на высокую эффективность и хорошую переносимость, некоторым малышам Кетотифен не подходит, вызывая побочные эффекты или не справляясь с симптомами аллергии. Чем в этом случае его можно заменить?

Препараты с тем же действующим веществом обладают аналогичным Кетотифену действием. Эти антигистаминные и противоаллергические средства представлены в таблице ниже.

Помимо средств на основе фумарата кетотифена, хороший противоаллергический эффект имеют средства с другими активными веществами. Ниже представлены популярные аналоги Кетотифена по воздействию.

Название	Действующее вещество	Особенности	Применение у детей	Средняя цена
(Egis Ph., Венгрия)	Хлорпирамина гидрохлорид	Препарат блокирует рецепторы гистамина, уменьшая выраженность аллергии. Может использоваться в качестве средства первой помощи	Разрешен детям старше 1 месяца	Таблетки, 25 мг (20 шт.) - 130 р.
(Озон ООО, Россия)	Лоратадин	Средство также относится к блокаторам Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает противозудным, противоотёчным действием	Разрешён детям старше 2 лет	Таблетки, 10 мг (10 шт.) - 15 р.
(Dr. Reddy’s Laboratories, Индия)	Цетиризин	Ещё один блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Подходит для профилактики и устранения симптомов аллергического конъюнктивита, ринита у детей	Можно принимать детям старше полугода	Таблетки, 10 мг (20 шт.) - 150 р.
	Дезлортадин	Н1-блокатор с противозудным, противоаллергическим действием	Разрешён детям старше 1 года (для сиропа)	Сироп, 0,5 мг/мл (60 мл) -600 р.
	Мебгидролин	Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, выпускается в форме таблеток и драже (детская форма)	Разрешён детям старше 3 лет	Драже,100 мг (10 шт.) -70 р.
	Монтелукаст	Средство из группы лейкотриеновых рецепторов. Основное фармакологическое действие - бронходилатирующее. Назначается для лечения бронхиальной астмы	Разрешён детям старше 6 лет	Таблетки жевательные, к мг (14 шт.) -980 р.
	Левоцетиризин	Представитель группы блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Подходит для терапии аллергических дерматозов, сенной лихорадки и др. Имеет детскую лекарственную форму - капли для приема внутрь	Разрешён детям старше 2 лет (для капель)	Капли, 5 мг/мл (20 мл) - 330 р.

Аналог Эриуса - Кетотифен.

Противоаллергическое средство, которое отличается по механизму действия от большинства аналогов. Терапевтический эффект проявляется не сразу, а только через 1-2 недели лечения. Назначается курсом, подходит для длительного приема. Позволяет предотвратить развитие аллергии, например сезонных поллинозов или обострения бронхиальной астмы. Может использоваться у детей с 3-летнего возраста.

Лекарственная форма

Кетотифен – препарат, относящийся к группе антигистаминных лекарственных средств, способных облегчить симптомы аллергической реакции не только при атопической бронхиальной астме, но и других хронических патологий, вызванных сбоем иммунной системы, проводящим к возникновению аллергических реакций. Кетотифен выпускается в нескольких лекарственных формах:

таблетки;
сироп;
глазные капли.

Основная форма выпуска медикаментозного средства – таблетки весом 1 мг, в блистерах по 10 штук, блистеры пакуются в картонные коробки, каждой из которых может находиться от 1 до 5 упаковок, с прилагаемой инструкцией к применению. Таблетки плоскоцилиндрической формы, со слабым запахом, или его отсутствием, с фаской и риской, разделяющей посредине, сироп обычно в бутылочке темного стекла, в комплекте с инструкцией и мерным стаканчиком, упакованной в картонную коробку. Стандартная емкость бутылочки с сиропом – 50 и 100 мг. Основное лекарственное вещество с активным биологическим действием – кетотифена фумарат в 5 мг сиропа содержится в количестве 1 мг, в одной таблетке – 1 мг. Рецептурное латинское название Ketotifen.

Глазные капли используются только при офтальмологических проявлениях аллергической патологии, выпускаются в бутылочках темного стекла или в пластике, рассчитанных на пролонгированный курс приема, и упакованных в картонные коробочки с приложением инструкции.

Описание и состав

Использование лекарственной формы диктуется возрастом пациента и дислокацией проявления аллергической реакции, назначается только после выставления диагноза и консультации аллерголога, решающего целесообразность и дозировку применения той или иной лекарственной формы. Таблетки назначаются взрослым при заболеваниях аллергической этиологии, капли – только при проявлении аллергических симптомов на глазной конъюнктиве, сироп- специализированная форма для детского возраста.

В зависимости от лекарственной формы активное вещество содержится в разной дозировке на 1 мг лекарственного средства, в таблетированной форме присутствует целлюлозная основа. Помимо основного действующего компонента, в состав медикаментозного препарата входят вспомогательные вещества, способствующие применению или быстроте усвоения лекарства:

крахмал картофельный;
сахар молочный;
магния стеарат;
кальция гидрофосфат дигидрат.
вода, дистиллированная (сироп и капли);
природный ароматизатор (в сиропе).

Состав и концентрация активного вещества варьируются в зависимости от лекарственной формы и производителя лекарства. Аналоги, под другим коммерческим названием, выпускаются в той ж концентрации, но вспомогательные вещества могут несколько варьироваться.

Фармакологическая группа

Усвояемость препарата составляет около 90%, биодоступность – примерно 50%, связываемость с белками кровяной плазмы – примерно 75%. Максимальный терапевтический эффект таблетированной формы наступает спустя 2-3 часа, сироп действует несколько быстрее. Выводится в 2 этапа, через 3-4 часа и спустя 21 час.

Принадлежит к группе антигистаминных препаратов, блокирующих Н1 гистаминовые рецепторы, и притормаживая высвобождение гистамина с угнетением фермента ФДЭ. Приступы бронхиальной астмы не купируются при использовании Кетотифена в качестве монопрепарата, но в комплексном воздействии он способен снизить интенсивность и продолжительность приступа и воспрепятствовать его возникновению. В снижении степени аллергических реакций проявляет активность, притормаживая высвобождение медиаторов из тучных клеток, и повышая уровень содержания цАМФ. При этом подавляются и эффекты тромбоцит-активизирующего фактора.

Показания к применению

Положительное воздействие отмечается при многих видах аллергических реакций, поэтому Кетотифен активно задействован в лечебной практике и применяется при:

Может быть использован и при других хронических заболеваниях аллергической природы в качестве препарата в составе комплексной медикаментозной терапии.

для взрослых

Для взрослых применяется по назначению врача, с дозировкой, определяемой в зависимости от характера поражения, состояния организма пациента и сопутствующего приема лекарственных средств. Капли назначаются при аллергическом , что не исключает применения их для лечения сопутствующего другим заболеваниям поражения конъюнктивы.

для детей

Для детей используется сироп, который дозируется после врачебного назначения в зависимости от возраста и состояния организма, и капли при . С 6 лет возможно и назначение таблетированного препарата.

Для беременных и кормящих матерей Кетотифен находится в списке противопоказаний, но может быть использован только во 2 и 3 триместре, если потенциальная польза буден выше гипотетически возможного вредного воздействия.

Противопоказания

Противопоказания к применению обусловлены большим количеством побочных эффектов, поэтому категорически не рекомендован детям до 3 лет, женщинам в период беременности и лактации, людям, обладающим индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов лекарственного вещества.

Относительными противопоказаниями считаются печёночная недостаточность и заболевания ЦНС, эпилепсия.

Применения и дозы

В зависимости от формы лекарственного препарата и характера заболевания, Кетотифен может назначаться по индивидуальной схеме. Таблетки принимаются перорально, утром и вечером во время приема пищи.

для взрослых

Суточная доза для взрослых составляет 2 мг, но, в случае необходимости повышается до 2 мг 2 раза в сутки. Взрослый может принимать и сироп, из расчета 5 мг сиропа – 1 мг активного вещества. Порядок приема – во время еды утром и вечером. Капли назначаются для симптоматического или комплексного лечения.

для детей

Для детей назначаются сироп или таблетки при аллергических реакциях или хронических заболеваниях аллергического характера. Начиная с 3-летнего возраста – 2 мг утром и вечером во время еды (1 таблетка или 5 мг сиропа), до 3 лет сироп может даваться по 0,5 мг два раза в день. Успешность препарата зависит от соблюдения предписанной дозировки и режима приема, рекомендованного врачом.

для беременных и в период лактации

Применение Кетотифена во время беременности, и в период лактации относится к числу противопоказаний и может быть рекомендовано только если ожидаемая польза здоровья матери превысит вред, наносимый организму ребенка.

Побочные действия

Побочные действия могут быть в деятельности ЖКТ и проявляться расстройствами пищеварения и стула, которое спонтанно проходят при лечении. Сухость во рту, сонливость и головокружения бывают на начальной стадии приема лекарства. ЦНС может реагировать повышенной возбудимостью и раздражительностью, гиперчувствительность, в детском возрасте – судорогами (редко). Отмечены случаи возникновения желтухи, гепатита и .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кетотифен усиливает действие седативных, антигистаминных, снотворных средств. При одновременном принятии алкоголя ускоряет наступление опьянения и увеличивает степень его тяжести. Прием лекарственного средства одновременно с гликемическими препаратами, назначенными перорально, может привести к развитию тромбоцитопении.

Особые указания

Прием лекарства прекращается постепенно, в течение 2-4 недель, во избежание рецидива существовавших симптомов. Терапевтический эффект наступает не сразу, а по прошествии 4-6 недель с начала приема. Таблетки не купируют приступы бронхиальной астмы, и в период их приема рекомендуется воздержаться от управления автомобилем, работы, требующей повышенной концентрации и внимания.

Передозировка

Передозировка приводит к состоянию сонливости, судорог, тошноты и , пониженному давлению, темной окраске мочи и расстройствам деятельности ЖКТ. Рекомендовано симптоматическое лечение и промывание желудка. Самостоятельное устранение передозировки не рекомендуется.

Условия хранения

Срок хранения лекарства 3 года, по истечении срока годности принимать лекарство не следует. Хранить в темном месте в картонной коробочке, вне досягаемости детей и прямых солнечных лучей при комнатной температуре.

Аналоги

Вместо Кетотифена можно прописывать следующие медикаменты:

Задитен является оригинальным медикаментом, который в качестве действующего компонента содержит кетотифен. Выпускается лекарство в виде глазных капель, таблеток и сиропе. Задитен стоит дороже Кетотифена, но при его покупке можно быть уверенным в эффективности препарата, так как он доказал ее в ходе клинических испытаний. Сироп разрешено детям с 6 месяцев, капли и таблетки с 3-х лет.

различных видах

Цена препарата

Стоимость Кетотифена составляет в среднем 62 рубля. Цены колеблются от 37 до 110 рублей.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: кетотифена фумарат - 1,38 мг (соответствует кетотифену - 1,00 мг);

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 112,22 мг, Кальция гидрофосфат - 20,00 мг, крахмал кукурузный - 5,00 мг, магния стеарат - 1,40 мг.

Описание: Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской. Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток АТХ:

S.01.G.X.08 Кетотифен

R.06.A.X.17 Кетотифен

Фармакодинамика: Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых H 1 -рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). Не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях они полностью исчезают. Облегчает выделение мокроты. Фармакокинетика:

Почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 50% из-за эффекта "первого прохождения” через печень. Время достижения максимальной концентрации (ТС m ах) 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 75%. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения - 2.7 л/кг.

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N - окисление, N -глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов: - N - глюкуронид (фармакологически неактивен), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N -оксид кетотифена и 10-гидрокси - (с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится почками - около 70% в виде неактивных метаболитов, 0,8% - в неизмененном виде. Выведение - двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет 3 - 5 ч., второй - около 21ч.

Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса, поэтому детям старше 3-летнего возраста необходима суточная доза для взрослых.

Показания:

Атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии), аллергический ринит, конъюнктивит.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

- I триместр беременности, период грудного вскармливания:

- Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: II и III триместры беременности, эпилепсия, эпизоды судорог в анамнезе, печеночная недостаточность. Беременность и лактация:

В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II и III триместрах беременности следует применять с осторожностью и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетотифена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды, запивая водой.

Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг - по 2 таблетке 2 раза в день. При более высокой дозе можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Дети старше 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды.

Применение у пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения

Лечение является продолжительным, терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели. Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, чтобы избежать риска обострения бронхиальной астмы.

Побочные эффекты:

Нижеописанные побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте. Побочные действия классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1 /10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1 /1000 и < 1/100), редко (≥ 1 /10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Инфекции: нечасто - цистит.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - тяжелые кожные реакции, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны метаболизма и питания: редко - увеличение массы тела.

Психические нарушения: часто - возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - седативный эффект (расслабление, замедление реакции); очень редко - судороги.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарные нарушения: очень редко - повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят самопроизвольно в ходе лечения. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции центральной нервной системы, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей, нервозность, повышенная утомляемость, сонливость.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нистагм, головокружение, дезориентация, бради- или тахикардия, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, одышка, цианоз, повышенная возбудимость, кома, у детей возможно появление судорог.

Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты или бензодиазепины. При необходимости рекомендуется симптоматическое лечение и мониторинг сердечной деятельности. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении. Таким пациентам рекомендуется следить за количеством тромбоцитов.

Кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных препаратов, подавляющих центральную нервную систему (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными препаратами может привести к взаимному усилению их эффектов.

Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления алкоголя, так как он усиливает угнетающее действие кетотифена на центральную нервную систему.

Особые указания:

Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения противоастматическими препаратами, особенно системными глюкокортикостероидами после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности.

Не назначается для купирования приступа бронхиальной астмы.

Кетотифен понижает порог судорожной активности, поэтому его необходимо назначать с особой осторожностью пациентам с эпизодами судорог в анамнезе.

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые две недели препарат назначают малыми дозами.

У пациентов, одновременно принимающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов периферической крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 1 мг.

Упаковка:

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой "нажать-повернуть" или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-004784 Дата регистрации: 04.04.2018 Дата окончания действия: 04.04.2023 Владелец Регистрационного удостоверения: АТОЛЛ, ООО Россия Производитель: Дата обновления информации: 25.04.2018 Иллюстрированные инструкции

Говорим «аллергия» - подразумеваем «антигистаминные средства» и наоборот. Действительно, учитывая роль гистамина в развитии аллергических реакций, применение препаратов, блокирующих его секрецию и активность, видится абсолютно оправданным. Именно это называется патогенетической терапией, которая, в отличие от симптоматической, воздействует на причину заболевания, а не на его следствие. Одним из самых распространенных аллергических заболеваний является бронхиальная астма. Важным компонентом лечения бронхоспазма является использование лекарственных средств, воздействующих на образование и секрецию биологически активных веществ тучными клетками и базофилами. Одним из стабилизаторов мембран тучных клеток является препарат кетотифен, эффективный не только при бронхиальной астме, но и при любых других эпизодах атопических аллергических реакций. Данное лекарственное средство разработано, в первую очередь, для профилактического использования, но оно также широко используется и непосредственно с терапевтическими целями. Препарат имеет хорошую доказательную базу, подтверждающую его эффективность и безопасность в лечении сезонных аллергических ринитов и конъюнктивитов.

Препарат обладает выраженным антиаллергическим, противоастматическим, антигистаминным и мембраностабилизирующим действием. Препятствует секреции гистамина и других медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов. Инактивирует H1-гистаминовые рецепторы, подавляет фосфодиэстеразу, повышая тем самым концентрацию в клетках цАМФ. Угнетает сенсибилизацию эозинофилов и их накопление в респираторном тракте.

Предупреждает развитие симптомов гиперчувствительности респираторного тракта, связанной с активацией тромбоцитов или воздействием аллергенов. Угнетает активность ЦНС. Клинически значимый эффект наблюдается с 6-8 недели от начала приема. Кетотифен практически полностью абсорбируется в ЖКТ, но его биодоступность составляет всего 50%, что обусловлено так называемым «эффектом первого прохождения» через печень.

Кетотифен выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и сироп. Принимать препарат следует в процессе приема пищи. Кратность приема - дважды в сутки (оптимально - утром и вечером), разовая доза - 1 мг. При невыраженном или слабо выраженном фармакологическом эффекте допускается двукратное повышение суточной дозы до 4 мг (2 приема по 2 мг). При выраженной седации повышение дозы осуществляется плавно и растягивается на неделю, начиная с прибавки в 0,5 мг вечером первого дня, до постепенного наращивания дозы до достижения необходимого терапевтического результата. Дети в возрасте свыше 3 лет принимают по 1 мг или по 5 мл сиропа дважды в сутки, от 6 месяцев до 3 лет - только сироп: по 2.5 мл дважды в день. Особенностью кетотифена является медленное достижение терапевтического эффекта, который может быть достигнут лишь по прошествии нескольких недель. Поэтому курс приема кетотифена должен быть длительным и составлять, по меньшей мере, 2-3 месяца, особенно у тех пациентов, в отношении которых в первые недели приема отмечался слабый эффект.

Фармакология

Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.

Выводится двухфазно. T 1/2 в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной - 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь. Взрослым - по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 мг.

Для детей в возрасте 3 лет и старше - по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет - по 500 мкг 2 раза/сут.

Взаимодействие

Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола.

При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.

Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко - диспептические симптомы, сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Показания

Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кетотифену.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности, особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.

Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена.

При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.