Налидиксовая кислота (Nalidixic acid). Налидиксовая кислота: применение в медицине Применение при нарушениях функции почек

Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм и др. ) - органическая кислота, производное нафтиридина. Характеризуется активным действием только на грамотрицательные бактерии, отчего и происходит название «неграм». Это светло-желтый кристаллический порошок, очень слабо растворимый в воде, но хорошо растворимый в разведенных растворах оснований.

Кислота налидиксовая оказывает активное действие на эшерихии, шигеллы, протей, клебсиеллы, серрации, сальмонеллы и другие энтеробактерии, даже множественноустойчивые, на менингококк . Слабее действует на многие штаммы синегнойной палочки и очень мало на бактерии грамположительных видов. Действие ее в отношении активно размножающихся бактерий преимущественно бактерицидное. Механизм антимикробного действия сводится к подавлению синтеза ДНК у чувствительных бактерий. Устойчивость к кислоте налидиксовой развивается довольно быстро, Поэтому во время курса лечения следует периодически проверять чувствительность возбудителя, а сам препарат применять преимущественно (особенно при хронических инфекциях) в сочетаниях с другими, активными у данного больного химиотерапевтическими препаратами. Перекрестная устойчивость с другими химиотерапевтическими препаратами обычно не наблюдается (кроме грамурина, но тоже не всегда).

Кислота налидиксовая легко и быстро всасывается в пищевом канале, поэтому применяется внутрь через рот. В крови быстро образует высокие концентрации, максимальные через 1 ч (по другим наблюдениям - через 3-4 ч) после приема. Выделяется преимущественно с мочой (обнаруживается до 80 % принятого препарата). Небольшое количество выделяется с желчью. С молоком и слюной не выделяется. При приеме очень больших доз может накапливаться в организме. Максимальное содержание в моче наблюдается через 3-6 ч, выделение продолжается в течение 12-14 ч после приема. У новорожденных и детей первых 2-3 месяцев жизни выделение кислоты налидиксовой происходит медленнее, чем в старших возрастных группах. Поэтому ее не следует назначать детям до трехмесячного возраста ввиду возможности накопления в организме и развития токсических явлений (повышение внутричерепного давления, явления ацидоза, коллапс). Натрия гидрокарбонат ослабляет ее выделение с мочой. В терапевтических концентрациях выводится с желчью. Препарат малотоксичен и обычно хорошо переносится больными.

Побочное действие : чаще диспепсические явления, возможны головная боль и головокружения. Известны отдельные случаи фотодерматита.

Кислоту налидиксовую применяют в основном как эффективное лечебное средство при урологических инфекциях, вызываемых чувствительными к ее действию грамотрицательными бактериями, особенно при острых их формах, поскольку при хронических она менее эффективна. Можно назначать и профилактически при урологических операциях и процедурах. В частности, препарат эффективен в большинстве случаев протейной урологической инфекции, но неэффективен при стафилококковой и часто синегнойной инфекции. Хроническим больным его следует назначать только при наличии достаточного оттока мочи, но и тогда препарат не всегда эффективен, поэтому его назначают по возможности в сочетаниях с другими показанными химиотерапевтическими препаратами.

Однако кислота налидиксовая в ряде случаев эффективна и при инфекциях в других органах. Так, В. М. Мельникова (1977) успешно применяла ее при гнойных хирургических инфекциях, вызванных различными грамотрицательными бактериями. Препарат можно использовать и при некоторых кишечных инфекциях, например при дизентерии (можно и совместно с другими показанными химиотерапевтическими препаратами: энтеросептолом, ампициллином), колиэнтерите, сальмонеллезе (данные противоречивые) и вызываемых другими грамотрицательными возбудителями. Невиграмон успешно испытывали при лечении инфекций в желчевыделительных органах и для предоперационной подготовки кишок, особенно совместно с другими показанными химиотерапевтическими препаратами. Предлагали его для лечения и при некоторых формах кишечного дисбактериоза, особенно сопровождавшегося размножением протея.

Дозировка : взрослым назначают по 0,5 г, а при более тяжелых заболеваниях - по 1 г 4 раза в сутки после еды в течение 7-10 дней. При необходимости более длительного лечения, при условии хорошей переносимости,- до 15-20 дней. Необходимо при этом периодическое наблюдение за возможным развитием устойчивости. Детям невиграмон назначают из расчета 60 мг/кг в сутки на 4 приема.

Противопоказания : повышенная индивидуальная чувствительность, угнетение дыхательного центра, нарушение деятельности печени, первые 3 месяца беременности, возраст до 2-3 месяцев. Осторожность требуется при нарушении функции почек. Не рекомендуется назначать совместно с производными нитрофурава, что ослабляет эффективность лечения. При развитии побочных явлений невиграмон отменяют или уменьшают его дозу.

Форма выпуска : драже или капсулы по 0,5 г в упаковке по 56 штук.

Хранение : в хорошо закупоренных флаконах при комнатной температуре в защищенном от света месте.

В состав одной капсулы Невиграмона входит: 500 мг действующего вещества налидиксовой кислоты + стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния, краситель желтый солнечный закат, желатин, хинолиновый желтый краситель .

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде твердых непрозрачных желатиновых капсул желтого цвета. Если раскрыть капсулу, то внутри окажется белый или бело-желтый порошок. Препарат упакован во флаконы из полистирола по 56 штук во флаконе, в картонной пачке один флакон.

Фармакологическое действие

Бактериостатическое, антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество лекарства – антибактериальное средство группы хинолонов .

Кислота подавляет процессы полимеризации и репликации ДНК бактерий . Проявляет эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам (палочки Фридлендера, Shigella spp., Escherichia coli, Proteus spp., Salmonella spp. ), кроме синегнойной палочки . В зависимости от степени чувствительности микроорганизма к действию средства и его концентрации в организме препарат может действовать бактериостатически или бактерицидно . К действию препарата чувствительны бактерии и их штаммы , которые проявляют устойчивость к и сульфаниламидам . Вещество не угнетает жизнедеятельность анаэробных бактерий и грамположительных организмов . Также к препарату Невиграмон часто развивается устойчивость.

При пероральном приеме лекарство проявляет хорошую абсорбционную способность. Его биологическая доступность достигает 95% и порядка 93% связывается с белками . Максимальная концентрация достигается через 60-120 минут после приема, препарат обнаруживается в основном в тканях почек. Средство претерпевает реакции в клетках печени. Вывод производится через почки.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта , инициированных чувствительными к действию препарата бактериями.

Также антибактериальное средство можно использовать в качестве профилактики в послеоперационный период.

Противопоказания

Лекарство не назначают:

• при ;
• детям до 12 лет;
• при не его компоненты;
• больным , порфирией ;
• пациентам с тяжелой формой ;
• при тяжелых заболеваниях печени и почек;
• женщинам в первом триместре ;
• при дефиците глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы ;
• кормящим женщинам.

Особую осторожность следует соблюдать при приеме капсул детьми в возрасте от 12 лет.

Побочные эффекты

В ходе терапии средством могут проявиться следующие побочные реакции:

• , общая слабость, ;
• снижение зрения, искажения в восприятии цветов, диплопия (проходят по окончанию лечения, рекомендуется снизить дозировку или отменить препарат);
• высыпания на коже с зудом, артралгия , ;
• чувствительность кожи к действию света, покраснение, появление сыпи в виде заполненных жидкостью пузырьков (проходит в течение 14-60 дней после отмены лекарства, возможны рецидивы);
• редко – токсический психоз , судороги , повышение
• боли в области желудка, рвота, тошнота;
• редко — , анафилактические и анафилактоидные реакции , парестезии, тромбоцитопении , анемия , холестаз , метаболический ацидоз .

Был зарегистрирован случай паралича 6 черепного нерва .

Инструкция по применению Невиграмона (способ и дозировка)

Перорально. За 60 минут до приема пищи.

Дозировку и продолжительность терапии назначает врач.

Инструкция по применению Невиграмона

Как правило, взрослым назначают по 8 капсул (4 грамма налидиксовой кислоты ) разделенных на 4 приема.

Продолжительность лечения – около недели. Далее суточную дозировку можно снизить до 500 мг – 4 капсулы в день с такой же кратностью приема.

Детям от 12 лет, если их вес больше 40 кг, в сутки назначают по 50 мг на один кг веса, за 3-4 приема.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: судороги , метаболический ацидоз , повышение внутричерепного давления , психоз, летаргия , тошнота. В качестве лечения производят поддерживающую терапию согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Синонимы

Такое же действующее вещество содержат Неграм и Налидиксовая кислота .

Налидиксовая кислота – активное противомикробное вещество, которое широко применяется в и нефрологической практике.

Данный компонент входит в состав многих лекарственных препаратов и часто назначается при воспалительно-инфекционных болезнях мочевыводящих органов.

Для получения наибольшей эффективности при лечении данным средством необходимо знать, как правильно использовать препарат, какие противопоказания и побочные эффекты могут быть при применении этого средства.

Состав и фармакологическая группа

Активным компонентом лекарства является налидиксовая кислота, которая входит в состав других медикаментозных средств, предназначенных для лечения воспалительно-инфекционных болезней.

Это вещество является производным нафтидрина.

Налидиксовая кислота действенная при инфекционных заболеваниях, спровоцированных такими болезнетворными микроорганизмами:

• дизентерийная палочка;
• протеи;
• энтерококки;
• клебсиелла;
• кишечная палочка.

Лекарство имеет бактерицидное и бактериостатическое свойство, поэтому эффективно устраняет также грамотрицательные микроорганизмы.

Быстро высасывается органами пищеварения. Выделяется в неизмененной форме при мочеиспускании в течении 9-10 часов.

Препараты на основе налидиксовой кислоты

Лекарственная форма данной формулы – это таблетки или капсулы для внутреннего применения.

Она содержится также в следующих препаратах:

• Неграм;
• Награм;
• Нограм;
• Налидиксан;
• Налиграм;
• Наксурил;
• Налурин;
• Налидин.

Эти препараты идентичны по составу и фармакологическому воздействию. Выпускаются средсьва в разных лекарственных формах.

Показания к применению

Налидиксовая кислота назначается в урологической практике при инфекционно-воспалительных болезнях мочевыводящих органов.

Поэтому чаще всего применяется при следующих патологиях, возбудителями которых являются патогенные бактерии:

Особенно хорошо помогает препарат при этих заболеваниях, протекающих в острой форме.

Также используется средство в профилактических целях для предотвращения инфекционных поражений мочевого пузыря, мочеточников и почек после хирургического вмешательства на них.

Помимо этих показаний, ее выписывают при холецистите, энтероколите, отите, простатите и других болезнях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к данному веществу.

Противопоказания к использованию

Препарат имеет некоторые ограничения относительно применения. Не назначается лекарство при печеночной недостаточности и заболеваниях органа. Также противопоказано средство при патологиях, связанных с угнетением центра дыхательных органов.

К другим ограничениям к применению относятся:

• атеросклероз;
• эпилепсия;
• паркинсонизм;
• повышенная чувствительность к веществам лекарства.

Осторожность требуется соблюдать при использовании лекарственного средства при почечной недостаточности.

Также не назначают лекарство в первый триместр вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания. Противопоказанием также является детский возраст до двух лет.

Дозировка и курс терапии

Лекарство предназначено для внутреннего применения.

Взрослым пациентам назначают обычно по одной таблетке и капсуле в дозировке 0,5 грамм при легких и средних степенях тяжести патологии. При тяжелом протекании заболевания применяют по одному грамму вещества.

Прием лекарства должен осуществляться через каждые шесть часов, то есть принимают препарат четыре раза в сутки.

Продолжительность лечения становит не менее одной недели.

Мри беременности и лактации

Данное лекарство не назначают женщинам в первый триместр вынашивания ребенка.

С четвертого по девятый месяц препарат может назначаться беременным. Дозировку устанавливает лечащий специалист, соотнося пользу для будущей матери с риском для плода.

Кормящим матерям данное медикаментозное средство не назначается.

Можно ли давать детям

Дозировка для детей рассчитывается следующим образом: на один килограмм массы тела назначается 60 миллиграмм препарата. Эту дозировку делят на четыре части, каждую из них дают пить с интервалом в шесть часов.

Детям, не достигшим 2-летнего возраста, это средство не назначается.

Опасность передозировки

При длительном применении препарата или превышенных дозировках возможно появление признаков передозировки. К таким симптомам относятся:

• судорожное состояние;
• повышенное внутричерепное давление;
• ацидоз;
• рвота;

В случае возникновения этих явлений необходимо прекратить использование средства и проконсультироваться с лечащим специалистом.

Обычно при передозировке назначаются медикаментозные препараты для симптоматической терапии и наблюдение за пациентов в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными медикаментами

Налидиксовую кислоту нежелательно употреблять с препаратами, которые относятся к нитрофуранам, поскольку при одновременном приеме этих средств снижается антибактериальное действие.

Во время приема непрямых антикоагулянтов усиливается их эффект.

Также не разрешается принимать медикаментозное средство при употреблении спиртных напитков. От алкоголя при лечении Налидиксовой кислотой необходимо отказаться.

Побочные явления

В большинстве случаев лекарство переносится пациентами хорошо. Среди возможных побочных явлений наиболее часто наблюдаются:

Иногда могут возникать аллергические проявления в виде зуда, покраснения и высыпаний на кожных покровах.

В некоторых случаях развивается фотодерматоз (повышение чувствительности к лучам солнца) или эозинофилия (увеличение в крови эозинофилов).

У пациентов, которые страдают заболеваниями, связанными с нарушенным кровообращением в мозге, эпилепсией или паркинсонизмом, возможно возникновение судорожного состояния

При появлении этих симптомов прием налидиксовой кислоты следует прекратить, сообщить об этом лечащему специалисту. В этих случаях применяются препараты, которые являются аналогами препарата по действию.

Срок хранения и условия

Хранить таблетки следует в невлажном и защищенном от попадания прямых лучей солнца, месте. Также лекарство должно быть надежно спрятано от детей.

Хранить препарат можно не более трёх лет. По истечению этого срока лекарство нежелательно пить.

Аналогичные препараты

Кроме вышеуказанных лекарственных средств, в состав которых входит налидиксовая кислота, аналогами являются следующие препараты по фармакологическому воздействию:

• Уронег;
• Специфин;
• Уродиксин;
• Винтомилон;
• Урограм;
• Нотрицел.

Эти лекарства также часто назначаются при инфекционно-воспалительных патологиях органов мочевыводящей системы.

Средняя цена

Ориентировочная стоимость на лекарство – от 200 до 500 рублей в зависимости от того препарата, в котором содержится этот препарат.

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Противомикробное средство группы хинолонов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К налидиксовой кислоте чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.

Налидиксовая кислота активна в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.

К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.

Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Режим дозирования

Принимают внутрь по 1 г 4 раза/сут в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза/сут.

Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; редко - желудочно-кишечные кровотечения, холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нарушения зрения; в отдельных случаях при длительном применении - судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени и почек, эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте, беременность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация

Налидиксовая кислота противопоказана к применению при беременности. В период лактации следует применять с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных эффектов у грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение для детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Особые указания

На фоне применения налидиксовой кислоты возможна ложноположительная реакция мочи при определении глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами.

Налидиксовая кислота может оказать угнетающее воздействие на ЦНС, особенно в случае одновременного применения с этанолом или препаратами, угнетающими ЦНС.

Несовместима с нитрофуранами.

Наименование:

Налидиксовая кислота (Acidumnalidixicum)

Фармакологическое действие:

Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем (видом микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), палочкой клебсиеллы (Фридлендера - бактерий-возбудителей воспаления легких и местных гнойных процессов). Действует бактериостатически и бактерицидно (препятствует размножению и уничтожает бактерии). Эффективна в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Малоэффективна в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов (способных существовать в отсутствии кислорода бактерий, вызывающих заболевания человека).

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80 % выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (время, за которое выводится 1/2 дозы препарата) составляет примерно 8 ч, однако при почечной недостаточности достигает 20 ч и более.

Показания к применению:

Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей: цистите (воспалении мочевого пузыря), пиелите (воспалении почечной лоханки), пиелонефрите (воспалении ткани почки и почечной лоханки), - вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Наиболее эффективен при острых инфекциях. Назначают также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре. Рекомендуется при энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), холециститах (воспалении желчного пузыря), воспалении среднего уха и других заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибактериальным средствам.

Методика применения:

Взрослые принимают внутрь по 0,5 г (1 капсула или 1 таблетка), а при более тяжелых формах инфекции - по 1 г 4 раза в день. Курс лечения не менее 7 дней. При длительном лечении применяют по 0,5 г 4 раза в день.

Детям назначают из расчета 60 мг/кг, распределив суточную дозу на 4 равные части.

Нежелательные явления:

Обычно налидиксовая кислота хорошо переносится, однако возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, головокружение. Могут возникать аллергические реакции (дерматиты /воспаление кожи/, повышение температуры тела, эозинофилия /увеличение числа эозинофилов в крови/), а также повышаться чувствительность кожи к солнечному свету (фотодерматозы). У больных с нарушением мозгового кровообращения, паркинсонизмом, эпилепсией могут появиться судороги. В связи с возможностью судорожных реакций следует остерегаться передозировки препарата у детей. Выраженные побочные реакции требуют временной или полной отмены препарата.

Противопоказания:

Нарушение функции печени, угнетение дыхательного центра. Большая осторожность необходима при недостаточной функции почек. Нельзя назначать женщинам в первые 3 мес. беременности и детям до 2 лет.

Не следует применять препарат одновременно с нитрофуранами, так как при этом уменьшается антибактериальный эффект.

Форма выпуска препарата:

В капсулах или таблетках по 0,5 г.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В сухом, темном месте.

Синонимы:

Невиграмон, Неграм, Цистидикс, Награм, Налидин, Нилидиксан, Налидиксин, Налиграм, Наликс, Налурин, Наксурил, Нограм, Нотрицел, Специфин, Уродиксин, Урограм, Уронег, Винтомилон.

Препараты аналогичного действия:

Ломадей (Lomaday) Локсоф (Loxof) Левомак (Levomak) Левобакс (Levobax) Ципрофарм (Ciprofarm)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!