Reksetin: прегледи на лекари, правилната дозировка, ефектът на лекарството и много полезна информация. Reksetin®: инструкции за употреба

Рексетин е унгарско лекарство от групата, придобило голяма популярност у нас. Но като всяко друго лекарство, то подхожда идеално на някои хора, докато други се понасят доста трудно. Как да приемате Reksetin правилно и как може да бъде заменен, ако е необходимо?

Характеристики на лекарството Reksetin

Продуктът се предлага под формата на кръгли изпъкнали таблетки, покрити с бяло покритие. Основната активна съставка е пароксетин хидрохлорид хемихидрат. Reksetin се продава в блистери, всеки от които съдържа десет таблетки от 20 или 30 mg. Всяка опаковка съдържа три блистера.

Лекарството се предписва на хора с психични разстройства при следните условия:

• различни видове (следродилни, маскирани, дълбоки и др.) В повечето случаи дневната доза Reksetin е 20 mg, максимално допустимата е 50 mg.
• За лечение на социална фобия, стресови състояния и продължителен синдромбезпочвена тревожност, първоначалната доза е 20 mg на ден и се увеличава с 10 mg седмично по преценка на лекуващия лекар.
• С панически разстройства и обсесивно-компулсивно разстройство, стабилно действащи дневна доза 40mg, максимално допустими 60mg.
• При нарушена чернодробна и бъбречна функция концентрацията на лекарството в човешкото тяло се увеличава значително. Ето защо на пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и на всички възрастни хора, се препоръчва да започнат лечението с доза, която не надвишава 10 mg, под постоянното наблюдение на специалисти.

Рексетинът е високоефективен и има редица странични ефекти от страна на храносмилателната, нервната, вегетативната, сърдечно-съдовата и репродуктивната системи. В повечето случаи това е:

• и повръщане, нарушения на изпражненията.
• Тремор на крайниците, раздразнителност, възбудимост или, напротив, слабост и сънливост.
• Световъртеж, темпорална болка, повишено налягане.
• Прекомерно изпотяване и слюноотделяне.
• Нарушения на еякулацията и нарушения на либидото.
• Алергични реакции.

Често тялото реагира човешките отрицателно на лекарството през първите две до три седмици от лечението, след което дискомфорт, свързани с тежки изчезва толерантност и симптомите на основното заболяване постепенно отслабва. Повечето пациенти отбелязват подобрение в общото им състояние на двадесетия ден от приема Reksetin.

Лечението на психични разстройства е дълъг и е трудна процес, който отнема месеци, а понякога дори години, което изисква постоянно лекарско наблюдение. При никакви обстоятелства не трябва да започнете или да спрете приема антидепресанти без разрешение.

Аналози и заместители

Reksetin е мощен и по никакъв начин не евтини наркотици, в зависимост от региона, неговите обхвати полети от 750 до 1100 рубли. Като по-достъпна алтернатива, могат да се използват аналози си от руски и чуждестранни производители. Някои от тях са на разположение както под формата на таблетки и капки, което е много по-предпочитан за много пациенти.

Adepress се счита за най-успешно на всички съществуващи копия на Reksetin, произведени в Русия. Той има относително ниска цена (от 420 до 580 рубли), широка гама клинично действие, малка сума странични ефекти, Лесно преносим, ​​за да начална фазаИ след това напълно отсъства. Предлага се под формата на таблетки и капки за орално приложение.

Plizil е хърватска лекарство, наличен в таблетки и капки. Действия, указания за употреба и противопоказания са идентични с Reksetin, но цената е по-привлекателна 380-480 рубли.

Paxil е антидепресант, подобен на Rexetine. Произведени на базата на едни и същи активно веществои в една и съща дозирана форма. Използвани за лечение на психични разстройства и продължителна депресия, цената му в руските аптеки е 700-800 рубли за опаковка от 30 таблетки. Продуцентски държави: Румъния, Полша, Великобритания, Франция.

Actaparoxetine се произвежда в Исландия и Малта, под формата на таблетки от 20 мг или 30 мг. За разлика от много идентични лекарства, Actaparoxetine не допринася за влошаване и инхибирането на познавателните и психомоторни функции. Нейната стойност е 480 рубли за 30 таблетки от 20 мг и 600-650 рубли за опаковка на 30 мг таблети.

Cyrestill е италиански аналог на Reksetin, наличен под формата на таблетки, капсули и капки с ясно изразен анасон вкус. Най-често срещаният и достъпна форма е спад в затъмнени бутилки с по 30 мл или 60 мл. Цената на дребно на една бутилка от 30 мл варира от 800 до 1100 рубли.

Всички аналози на Reksetin се произвеждат на базата на активното вещество пароксетин, имат идентични свойства, странични ефекти и противопоказания. Въпреки това, преди да замените предписаното лекарство с аналог, е необходима задължителна консултация с лекуващия лекар.

Експертите смятат Reksetin за мощно лекарство и препоръчват да го приемате само в случай на тежки психични разстройства, които продължават дълго време. Лека депресия и тревожни състоянияможе да се излекува с по-нежни средства.

Приемането на антидепресанти трябва да започне с минимални дози, като постепенно ги увеличавате, според схемата, изготвена от лекаря. През първите 15-20 дни от приема на лекарството 85% от пациентите имат относително тежка поносимост на лекарството, много е важно да преживеят този период и да продължат лечението.

По време на лечението лекарите препоръчват да спрете да шофирате автомобил и други опасни форми на дейност, които изискват концентрация и бързи реакции. При тежко продължително състояние много хора са склонни към импулсивни действия и са изложени на риск от самоубийство. Затова те се нуждаят от подкрепата на близките и психотерапевтичните сесии.

Рязкото отхвърляне на антидепресантите не е приемливо, лечението се спира чрез постепенно намаляване на дозата според схемата, изготвена от лекаря. Данни лекарстваотпуска се в аптеките по рецепта, противопоказан при жени по време на бременност и кърмене, деца под 18 години. Съответно те трябва да се използват стриктно по лекарско предписание и да се съхраняват на безопасни места, недостъпни за деца.

Антидепресант

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

бял или почти бял, кръгъл, двойно изпъкнал, с риск от едната страна и гравиран "X 20" от другата.

Състав на черупката:

Филмирани таблетки бял или почти бял, кръгъл, двойно изпъкнал, с риск от едната страна и гравирано "X30" от другата.

Помощни вещества: хипромелоза, калциев хидрогенфосфат дихидрат, натриево карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат.

Състав на черупката:хипромелоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титанов диоксид.

10 броя. - блистери (3) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Антидепресант. Инхибира обратното невронно поглъщане в ЦНС. Той има малък ефект върху невронното усвояване на норепинефрин и допамин. Освен това има анксиолитичен и психостимулиращ ефект.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение пароксетинът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не влияе върху абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин.

Разпределение

Пароксетинът се свързва с кръвните протеини с 93-95%. Равновесното състояние се достига в рамките на 7-14 дни след началото на терапията, в бъдеще фармакокинетиката по време на продължителна терапия не се променя.

Метаболизъм

Метаболизира се главно в черния дроб с образуването на предимно неактивни метаболити.

развъждане

T 1/2 на пароксетин варира от 6 до 71 часа, но е средно 24 ч. Около 64% ​​от пароксетина се екскретира от бъбреците (2% - непроменен, 62% - под формата на метаболити); приблизително 36% се екскретира през червата, главно под формата на метаболити, по-малко от 1% - непроменени.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Концентрацията на пароксетин в кръвната плазма се повишава при нарушена чернодробна и бъбречна функция, както и при хора в напреднала възраст.

Показания

- депресия с различна етиология, вкл. състояния, придружени от тревожност;

- обсесивно-компулсивни разстройства (компулсивно разстройство);

- панически разстройства, вкл. със страх от тълпа (агорафобия);

- социална фобия;

- генерализирано тревожно разстройство (GAD);

- посттравматично разстройство.

Използва се и като част от лечението срещу рецидив.

Противопоказания

- свръхчувствителност към компонентите на лекарството;

- едновременен прием на МАО инхибитори и период от 14 дни след отмяната им;

- бременност;

- лактация ( кърмене);

- деца под 18 години (поради липса на клиничен опит).

Рексетин не трябва да се използва в комбинация с тиоридазин, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират изоензима CYP2D6, пароксетин може да повиши плазмените концентрации. Прилагането на тиоридазин самостоятелно може да доведе до удължаване на QT интервала на ЕКГ със съпътстващи сериозни камерни аритмии като напр. камерна тахикардиятип пирует и причиняват внезапна смърт.

Внимателнолекарството трябва да се използва в нарушение на функциите на сърдечно-съдовата система, чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, хиперплазия на простатата, както и при пациенти в напреднала възраст.

Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при наличие на анамнеза за епилепсия. Според клиничните наблюдения пароксетинът причинява епилептиформни припадъци при 0,1% от пациентите. Необходимо е да се прекъсне курсът на лечение на пациенти, които са проявили такива нарушения.

Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI), пароксетинът причинява мидриаза, така че при наличие на глаукома лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

При комбинирана употреба на пароксетин с бензодиазепини (оксазепам), барбитурати, невролептици, няма данни за повишаване на техния седативния ефект (сънливост). Има малък опит с комбинираната употреба на пароксетин с антипсихотици, така че в тези случаи лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

Все още не е натрупан достатъчен опит от съвместната употреба на литий с пароксетин или други инхибитори на обратното захващане на серотонин, поради което тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание, при редовно проследяване на нивото на литий в кръвта.

Дозировка

Reksetin трябва да се приема 1 път / ден, за предпочитане сутрин, по време на хранене, не дъвчете таблетките.

Както при терапията с други антидепресанти, в зависимост от клиничното състояние на пациента, след 2-3 седмици терапия, дозата на лекарството може да се промени.

В депресияпрепоръчителната дневна доза е 20 mg. Ефектът в повечето случаи се развива постепенно. При някои пациенти е възможно увеличаване на дозата на лекарството. Дневната доза може да се увеличава с 10 mg на седмица до постигане на терапевтичен ефект; максималната дневна доза е 50 mg / ден.

В обсесивно-компулсивни разстройства(синдром на обсесия) началната доза е 20 mg / ден. Дозата може да се увеличава с 10 mg на седмица, докато се постигне терапевтичен отговор. Максималната дневна доза обикновено е 40 mg, но не трябва да надвишава 60 mg.

В паническо разстройствопрепоръчителната терапевтична доза е 40 mg/ден. Терапията трябва да започне с малка (10 mg/ден) доза, със седмично увеличение с 10 mg на седмица до постигане на желания ефект. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 60 mg. Препоръчителната ниска начална доза на лекарството се дължи на възможността за временно увеличаване на интензивността на симптомите на заболяването в началото на терапията.

В социални фобиитерапията може да започне с доза от 20 mg / ден. Ако след двуседмичен курс на лечение няма значително подобрение на състоянието на пациента, дозата на лекарството може да се увеличава седмично с 10 mg до постигане на желания ефект. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 50 mg. За поддържаща терапия лекарството се използва в доза от 20 mg / ден.

В генерализирано тревожно разстройствопрепоръчителната терапевтична доза е 20 mg/ден. В зависимост от отговора на пациента към терапията, дневната доза може да се увеличава постепенно с 10 mg на седмица; максималната дневна доза е 50 mg.

В посттравматично разстройствопрепоръчителната терапевтична доза е 20 mg/ден. В зависимост от отговора на пациента към терапията, дневната доза може да се увеличи с 10 mg, максималната дневна доза е 50 mg.

В зависимост от клиничното състояние на пациента, предотвратяване на възможността от рецидивнеобходима е поддържаща терапия. Поддържаща терапия след изчезване на симптомите депресияможе да бъде 4-6 месеца, а с обсесивни и панически разстройстваи още. Както при другите психотропни лекарства, трябва да се избягва рязкото спиране на лекарството.

В отслабени пациенти и възрастни хораконцентрацията на пароксетин в кръвния серум може да се увеличи по-бързо от обикновено, така че препоръчителната начална доза е 10 mg / ден. Тази доза може да се увеличава с 10 mg седмично в зависимост от състоянието на пациента.

Максималната доза не трябва да надвишава 40 mg/ден.

децапоради липса на клиничен опит, лекарството не е показано.

В бъбречна (CC< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности концентрацията на пароксетин в кръвната плазма се повишава, поради което препоръчителната дневна доза на лекарството в тези случаи е 20 mg. Тази доза може да се увеличава в зависимост от състоянието на пациента, но е необходимо да се стремим дозата да се поддържа на възможно най-ниско ниво.

Странични ефекти

Честотата на проявата и интензивността на страничните ефекти по време на терапията намалява, следователно, с тяхното развитие, в повечето случаи е възможно да продължите приема на лекарството.

Нежеланите реакции са представени с процента на идентифицираното съотношение от общия брой пациенти, получаващи това лечение.

Отстрани храносмилателната система: гадене (12%); понякога - запек, диария, загуба на апетит; рядко - повишаване на чернодробните функционални тестове; в някои случаи - тежко нарушение на чернодробната функция. Не е доказана причинно-следствена връзка между пароксетин и промените в активността на чернодробните ензими, но се препоръчва прекратяване на приема на пароксетин в случай на увредена чернодробна функция.

От страна на централната нервна система:сънливост (9%); тремор (8%); обща слабост и повишена умора (7%), безсъние (6%); в някои случаи - главоболие, Повишена раздразнителност, тревожност, парестезия, замаяност, сомнамбулизъм, понижена концентрация; рядко - екстрапирамидни нарушения, лицево-челюстна дистония. Екстрапирамидни нарушения се наблюдават главно с предходната интензивно използването на антипсихотици. Рядко са наблюдавани епилептиформени припадъци (което също е характеристика на терапия с други антидепресанти); повишено вътречерепно налягане.

От вегетативните нервна система: повишено изпотяване (9%), сухота в устата (7%).

От страна на зрителния орган:в някои случаи - зрителни увреждания, мидриаза; рядко - атака на остра глаукома.

От страна на сърдечно-съдовата система:в някои случаи - тахикардия, количествени промени в ЕКГ, лабилност на кръвното налягане, прилошаване.

От полова система:еякулация разстройство (13%), в някои случаи - промяна в либидото.

От пикочната система:рядко - затруднено уриниране.

От страна на водния и електролитен баланс:в някои случаи - хипонатриемия с развитието на периферни отоци, нарушено съзнание или епилептични симптоми. След прекъсване на лекарството, нивото на натрий в кръвта се връща към нормалното. В някои случаи това състояние развита поради свръхпроизводство на антидиуретичен хормон. Повечето от тези случаи са били наблюдавани при по-възрастни хора, които са получили други лекарства в допълнение към пароксетин.

Алергични реакции:рядко - кожата зачервяване, подкожни кръвоизливи, подуване на лицето и крайниците, анафилактични реакции (уртикария, бронхоспазъм, ангиоедем), пруритус.

други:в отделни случаи - миопатия, миалгия, миастения гравис, миоклонус, хипергликемия; рядко - хиперпролактинемия, галакторея, хипогликемия, треска и развитието на грипоподобно състояние, промяна във вкуса. Тромбоцитопения рядко разработен (причинно-следствена връзка с лекарството не е доказано). Като пароксетин може да бъде придружено от увеличаване или намаляване на телесното тегло. Няколко случаи на повишено кървене са описани.

Пароксетин е по-малко вероятно да предизвика сухота в устата, запек, и сънливост от трициклични антидепресанти. Внезапно спиране на лекарството може да предизвика замаяност, сензорни нарушения (например, парестезия), безпокойство, нарушения на съня, тревожност, тремор, гадене, повишено изпотяване и объркване, така че спирането на лекарствена терапия трябва да става постепенно (препоръчително е да се намали дозата на всеки втори ден).

Предозиране

симптоми:Терапията с пароксетин е безопасна в широк диапазон от дози. При едновременната употреба на пароксетин в доза от 2000 mg или повече с други лекарства или с алкохол се проявяват признаци на предозиране: гадене, повръщане, тремор, разширени зеници, сухота в устата, общо възбуда, повишено изпотяване, сънливост, световъртеж, зачервяване на кожата на лицето. Не са отбелязани кома или конвулсии. В този случай фатален изход се наблюдава рядко, обикновено при едновременно предозиране на пароксетин и друго лекарство, което причинява нежелани реакции при взаимодействие.

лечение:стомашна промивка, 20-30 g активен въглен на всеки 4-6 часа през първите 24-48 часа; трябва да бъде освободен Въздушни пътища, ако е необходимо, извършете оксигенация. Те следят жизнените функции на организма и общите мерки, насочени към поддържането им. Препоръчва се непрекъснато наблюдение на сърдечните и други жизненоважни функции. Няма специфичен антидот. Принудителната диуреза, хемодиализата или хемоперфузията са неефективни, ако голяма доза пароксетин е преминала от кръвта към тъканите.

лекарствено взаимодействие

Храна и антиацидине повлияват абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин.

Подобно на други инхибитори на обратното захващане на серотонин, нежеланото взаимодействие между МАО инхибитории пароксетин.

Едновременната употреба на пароксетин с триптофанводи до главоболие, гадене, повишено изпотяване и световъртеж, така че тази комбинация трябва да се избягва.

между пароксетин и очаква се фармакодинамично взаимодействие (при непроменено протромбиново време се отбелязва повишено кървене); използването на такава комбинация изисква предпазливост.

В някои случаи употребата на пароксетин с суматриптанима обща слабост, хиперрефлексия, нарушена координация. Ако е необходимо да се използват едновременно, трябва да се внимава (изисква се лекарско наблюдение).

Пароксетин може да инхибира метаболизма, когато се използва едновременно. трициклични антидепресанти(поради инхибиране на изоензима CYP2D6), следователно употребата на такава комбинация изисква предпазливост и намаляване на дозата на трицикличните антидепресанти.

Лекарства, които индуцират или инхибират активността на чернодробните ензимни системиможе да повлияе метаболизма и фармакокинетиката на пароксетин. Когато се използва заедно с инхибитори на метаболитните чернодробни ензими, трябва да се използва най-ниската ефективна доза пароксетин. Съвместната употреба с индуктори на чернодробни ензими не изисква коригиране на първоначалната доза пароксетин; по-нататъшните промени в дозата зависят от клиничния ефект (ефикасност и поносимост).

Лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с участието на изоензима CYP2D6.Пароксетинът значително инхибира активността на този изоензим. Следователно, едновременната употреба на пароксетин с лекарства, чийто метаболизъм протича с участието на този изоензим, вкл. с някои антидепресанти (напр. нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазини (напр. тиоридазин), антиаритмични средства от клас 1C (напр. пропафенон, флекаинид и енкаинид) или такива, които блокират действието му (напр., квинидин циметидин, кодеин).

Надеждни клинични данни за инхибиране на пароксетин изоензим CYP3A4не, следователно е възможна употреба с лекарства, които инхибират този ензим (например терфенадин).

Циметидининхибира някои изоензими на цитохром Р450. В резултат на това комбинираната употреба на пароксетин с циметидин повишава нивото на пароксетин в кръвната плазма на етапа на равновесно състояние.

Фенобарбиталповишава активността на някои изоензими на цитохром Р450. При комбинирана употреба на пароксетин с фенобарбитал, концентрацията на пароксетин в кръвната плазма намалява и неговият T 1/2 също се съкращава.

При комбинирана употреба на пароксетин и фенитоинконцентрацията на пароксетин в кръвната плазма намалява и е възможно увеличаване на честотата на страничните ефекти на фенитоин. При използване на други антиконвулсанти честотата на техните странични ефекти също може да се увеличи. При пациенти с епилепсия, лекувани продължително време с карбамазепин, фенитоин или натриев валпроат, допълнителното приложение на пароксетин не предизвиква промени във фармакокинетичните и фармакодинамичните свойства на антиконвулсантите; няма повишаване на пароксизмалната конвулсивна готовност.

Пароксетин се свързва до голяма степен с плазмените протеини. Когато се използва едновременно с лекарства, които също се свързват с плазмените протеини,на фона на повишаване на концентрацията на пароксетин в кръвната плазма е възможно увеличаване на страничните ефекти.

Поради липсата на достатъчен клиничен опит с комбинираната употреба дигоксинс пароксетин, назначаването на такава комбинация изисква повишено внимание.

диазепампри обменно приложение не повлиява фармакокинетиката на пароксетин.

Пароксетин значително повишава концентрацията проциклидинв плазмата, следователно, ако се появят антихолинергични странични ефекти, е необходимо да се намали дозата на проциклидин.

V клинични изследванияпароксетин не повлиява концентрацията пропранололв кръвта.

В някои случаи се наблюдава повишаване на концентрацията теофилинв кръвта. Въпреки факта, че в хода на клиничните проучвания взаимодействието между пароксетин и теофилин не е доказано, се препоръчва редовно проследяване на нивото на теофилин в кръвта.

Засилване на действието алкохолпри едновременна употреба с пароксетин не е установено. Въпреки това, поради ефекта на пароксетин върху чернодробната ензимна система, е необходимо да се избягва употребата на алкохолни напитки по време на лечението с пароксетин.

специални инструкции

Противопоказно е да се приема пароксетин едновременно с МАО инхибитори и в рамките на 14 дни след тяхното отмяна.В бъдеще пароксетин трябва да се използва с изключително внимание, като се започне курсът на лечение с малки дози и постепенно се увеличава дозата, докато се постигне желаният терапевтичен ефект. След края на терапията с пароксетин в продължение на 14 дни не можете да започнете курс на лечение с МАО инхибитори.

Ако пациентът преди това е бил маниакално състояние, докато приемате пароксетин, трябва да се има предвид възможността за рецидив (както при други антидепресанти).

Няма достатъчно опит от едновременната употреба електроконвулсивна терапияи пароксетин.

Поради предразположеността към опити за самоубийствопри пациенти с депресия и пациенти с наркотична зависимост по време на периода на абстиненция, тази категория пациенти трябва да бъде внимателно наблюдавана по време на лечението.

В много случаи беше отбелязано хипонатриемияособено при пациенти в напреднала възраст, приемащи диуретици. След премахването на пароксетин нивото на натрий в кръвта се връща към нормалното.

В някои случаи по време на лечение с пароксетин е имало повишено кървене(главно екхимоза и пурпура).

Рядко се наблюдава по време на употребата на пароксетин хипергликемични състояния.

Самоубийство/мисли за самоубийство

Депресията е свързана с повишен риск от суицидни мисли, автоагресия и самоубийство. Този риск съществува до достигане на ремисия. Тъй като подобрението може да не настъпи през първите няколко седмици или повече от лечението, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, докато настъпи такова подобрение. Настоящият клиничен опит показва, че при лечение с антидепресанти рискът от самоубийство може да се увеличи ранни стадиивъзстановяване.

Други психиатрични състояния, за които трябва да бъде назначен Рексетин, също могат да се комбинират с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези състояния могат да бъдат съпътстващи с тежко депресивно разстройство. Същите предпазни мерки като при лечението на пациенти с тежко депресивно разстройство трябва да се спазват, когато става въпрос за лечение на пациенти с други психични разстройства. Пациенти с анамнеза за суицидно поведение или мисли, или които демонстрират значителна степен на суицидни мисли преди започване на лечението, са изложени на по-голям риск от суицидни мисли или опити за самоубийство и трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. При тези пациенти на възраст 18-29 години има повишен риск от самоубийство, така че лечението с лекарството трябва да бъде внимателно наблюдавано.

Пациентите (и тези, които се грижат за пациентите) трябва да бъдат подготвени за необходимостта от контрол извънредни ситуации- поява на суицидни идеи/поведение или мисли за автоагресия, с цел търсене медицински грижинезабавно, ако се появят тези симптоми.

Влияние върху способността за управление превозни средстваи механизми

Контролирани проучвания не са показали отрицателен ефект на пароксетин върху психомоторните или когнитивна функция. Въпреки това, в ранния курс на терапия за индивидуална целева дата е невъзможно да се управлява кола или да се работи под повишена опасностИзискване на отзивчивост. Степента на ограничение се определя индивидуално.

Бременност и кърмене

Безопасността на пароксетин по време на бременност и кърмене не е проучена, поради което лекарството не трябва да се използва по време на бременност и кърмене, освен ако от медицинска гледна точка потенциалната полза от лечението надвишава възможния риск, свързан с приема на лекарството.

Жени в детеродна възрастпо време на терапия с пароксетин се препоръчва контрацепция.

Приложение в детството

Противопоказания: деца и юношеска възраст 18 години (поради липса на клиничен опит).

При нарушена бъбречна функция

В бъбречна (CC< 30 мл/мин) концентрацията на пароксетин в кръвната плазма се повишава, поради което препоръчителната дневна доза на лекарството в тези случаи е 20 mg. Тази доза може да бъде увеличена в зависимост от състоянието на пациента, но трябва да се стремите да поддържате дозата възможно най-ниска

За нарушена чернодробна функция

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 5 години.

Навигация

Лекарството "Рексетин" е широка група антидепресанти. За разлика от барбитуратите и бензодиазепините не предизвиква лекарствена зависимост, добре се понася от пациентите. Ако е необходимо, продуктът може да се прилага на пациенти заедно с антихипертензивни, хипогликемични и други средства, необходими за поддържане на живота важни показатели. Въпреки съществуването на "Рексетину" подробни инструкциипри прилагане, въз основа на лекарствена терапия трябва да се извършва с разрешение на лекар и под негов контрол.

Съединение

Както deystvuyuschegoveschestva се подава в получаване на пароксетин хидрохлорид хемихидрат форма. "Reksetin" - е международната търговия nazvanielekarstvennogo средства. Също така в тялото на продукта присъстват магнезиев стеарат, натриево карбоксиметил нишесте, хипромелоза и калциев хидрогенфосфат дихидрат. Филмовото покритие представлява хипромелоза, титанов диоксид, полисорбат 80, макрогол 400. Дозите на всички помощни вещества се изчисляват, като се вземе предвид обемът на основното вещество.

Формуляр за освобождаване

В аптеките могат да се закупят таблетки "Рексетин" 20 mg и 30 mg активна съставка. Това кръгли, двойно вдлъбнати елементи с бял нюанс на разделителната линия и релефни като число, съответстващо на съдържанието на пароксетин. Те са покрити с капак филм, опаковани в блистери по 10 броя, разгърната в картонена опаковка.

фармакологичен ефект

Принципът на действие на антидепресанта Reksetin се основава на способността на неговите активни вещества да влияят върху процеса на лечение на серотонин в мозъка. Започва цикъл на реакции на образуване на органична структура със сложна химическа структура. Резултатът от тях е стимулиране на определени части от централната нервна система. В същото време в други части на мозъка има потискане на техните функции, намаляване на повишената възбудимост. Такъв комплексен ефект върху централната нервна система води до образуването на редица терапевтични ефекти.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Отличителна черта на лекарството е неговата селективност фармакологично действие. Неговото влияние не оказва влияние върху рецепторната стимулация, която може да причини наркотична зависимост или общо пристрастяване. Постъпването му в организма не влияе върху нивото на норепинефрин и допамин.

"Reksetin" помага за постигане на тези резултати:

• елиминиране на проявите на депресивни разстройства, произтичащи от психостимулиращи действия;
• Премахване на тревожността чрез намаляване на нивото на възбудимост на мозъчните субкортикални;
• намаляване на тежестта клинична картинаХарактерно за обсесивно-конвулсивни разстройства. Пациентът вече не измъчва натрапчиви мисли, страхове и идеи. Подобряване на общия психо-емоционален фон.

След приема на таблетката активното вещество се абсорбира бързо в храносмилателния тракт и навлиза в кръвния поток. Приемът на храна не оказва влияние върху този показател. Комуникационният основен компонент е кръвен протеин до около 95%. След 1-2 седмици от започване на терапията съдържанието на индикаторно вещество достига равновесно състояние, което осигурява добре регулирано действие на лекарството. показателите не се променят по време на последващата продължителна терапия.

Обработката на пароксетин се извършва в черния дроб. Съединението от химически разлага в редица метаболити, по-голямата част от които не притежават фармакологична активност. полуживот на веществото средно на ден, но цифрата може да достигне почти до 3 дни. До 64% ​​от компонента се екскретира от бъбреците, а останалата част - от червата. Около 3% от средствата остават непроменени. В напреднала възраст на фона на проблеми в концентрацията на лекарството в черния дроб и / или бъбреците в кръвта надвишава стандартните стойности. За да се предотвратят негативните ефекти, е необходимо коригиране на дозата.

Показания "Рексетина"

Антидепресантът може да се използва самостоятелно или като част от комбинирана терапия. Решението за приемане на употребата на лекуващия лекар. терапевтичната схема се избира според диагнозата, характеристиките на пациента, неговите физиологични характеристики.

Показания за употреба на лекарството:

• различни форми на депресия. Особено ефективни експонати на лекарството в борбата срещу заболяване от патологичен характер, което е придружено от чувство на тревожност;
• депресия на фона на шизофрения, периоди на остро биполярно разстройство;
• бия се с клинични признациобсесивно-конвулсивни разстройства, предотвратяване на рецидиви. Дори продължителните курсове на лечение с продукта могат да предотвратят активно влошаване;
• неврологични и психиатрични прояви на органични мозъчни патологии, дори при поражение на дълбоки телесни тъкани;
• някои етапи на маниакално-депресивния синдром в епизодичния му поток;
• чести прояви на синдром на постоянна тревожност;
• психични разстройства, появили се след претърпяване на шок, животозастрашаваща ситуация, морална травма;
• разстройства на психичния характер, придружени от паническа атака, агорафобия.

През последните години, с помощта на "Reksetina" успешно проведено лечение на социална фобия. До преди няколко, единствената ефективен методБорете се със страха от хората, допуснати до сеанси с психотерапевт или психиатър. С помощта на лекарството положителната динамика от класическия подход може да бъде засилена и консолидирана.

Противопоказания

Производителят предупреждава за необходимостта да бъдете внимателни, когато приемате антидепресант, да започва терапия само с разрешение на лекаря. В редица държави приложението ще трябва да бъде изоставено. В някои случаи приемането на лекарства е разрешено само в болнична среда.

Списъкът на абсолютните противопоказания за употребата на средства включва:

• всеки период на раждане и кърмене;
• МАО инхибитори и период от 2 седмици след приключване на терапията;
• детство;
• идиосинкразични компоненти на продукта;
• употребата на "тиоридазин" - съществува риск от камерни аритмии и внезапна смърт на пациента.

За относителни забрани включват заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, черния дроб, бъбреците и хиперплазия на простатата. При тези условия е необходимо лечение повишено вниманиеот лекар или подмяна на антидепресанта с по-малко опасни аналог в този случай. С грижа медицина трябва да бъдат взети за възрастните хора, с анамнеза за епилепсия и глаукома.

Страничните ефекти на "Rexetin"

Според статистиката, отрицателен отговор на организма към поглъщането на наркотици се случва в 10-20% от случаите. Честотата на поява и тежестта на симптомите обикновено намалява по време на лечението. Поради тази причина, в повечето случаи, странични ефектине се превърне в причина за отказ Reksetin. Окончателно решение дали да продължи лечение с лекарстваприет от лекуващия лекар.

Потенциалните странични ефекти от приема на антидепресант:

• неврологично - патологично умора и тежка слабост, тремор на ръцете, сънливост през деня, нарушения на съня. Понякога има главоболие, виене на свят, раздразнителност, спад в концентрацията. В редки случаи се случват припадъци по вид епилепсия, има признаци на повишено вътречерепно налягане. Нежеланите реакции от автономни NS проявяват като устата сух, изпотяване;
• диспептичен - гадене, проблеми с табуретка, загуба на апетит. V редки случаиима признаци на нарушена чернодробна функция;
• сърдечно-съдови - повишена сърдечна честота, промени в модела на ЕКГ, капки кръвно налягане, Припадане на фона на циркулаторна недостатъчност, сърдечен ритъм, безпокойство;
• имунната - алергична реакция под формата на зачервяване на кожата, подкожни кръвоизливи, оток на крайниците или pastosity на лицето, сърбеж. В редки случаи съществува риск от развитие на анафилаксия;
• от страна на сетивните органи - намалява зрителната острота, обостряне на глаукома;
• от пикочно-половата система - намаляване на сексуалното желание, проблеми с еякулацията, затруднено уриниране;
• състоянието на водния и електролитен баланс - намаление на нивото на натрий в кръвта, което е съпроводено с подуване на тъкани от различни части на тялото, разстройство на съзнанието. В трудни случаи от клиничната картина на епилепсия е възможно. Реакцията е особено често срещано сред по-възрастните хора, които допълнително да вземат диуретични лекарства;
• друга - увеличаване или намаляване на телесното тегло, намаляване мускулна сила, Мускулна болка, спад в нивата на кръвната захар. Някои пациенти съобщават за увеличаване на телесната температура и появата на симптоми, характерни за грип. Такива ситуации са рядкост, много от тях общуват с рецепцията "Reksetina" все още не е доказано.

Нарушаването на правилата за прекратяване може да причини симптоми на отнемане. Рязкото отхвърляне на лекарството често е придружено от замайване, сензорни нарушения на крайниците, проблеми със съня, прекомерна възбуда, пристъпи на паника. Някои пациенти съобщават на този фон гадене, потрепване на крайниците, объркване, изпотяване. За да се предотвратят такива последици, премахването на лекарството се извършва по схемата, избрана от Вашия лекар. Обикновено включва бавно намаляване на дозата през ден.

"Reksetin": инструкции за употреба - процес и дозировка

В анотацията към лекарството са дадени универсални препоръки за приемането му, но гаранция ефективно лечениеантидепресанти - индивидуален подход към всеки пациент. Характеристиките на основните схеми зависят от това какво е лечението, възрастта и общото състояние на пациента. Таблетките трябва да се приемат перорално, без да се нарушава целостта на обвивния филм. Промяната на клиничната картина по време на приемащото средство позволява корекция на дозата.

• депресивно разстройство - стандартната терапевтична дневна доза е 20 mg активно вещество. Максималното дневно количество на лекарството - 50 mg. Увеличаването на дозата е бавно - не повече от 10 mg на седмица, докато терапевтичният ефект не е очевиден;
• обсесии и състояние - началното терапевтично количество на лекарството е 20 mg на ден. След няколко седмици оценка на пациента. Ако не се постигне терапевтичен ефект, тя започва да се 30 мг от лекарството на ден. Максималната терапевтична доза обикновено не надвишава 40 mg активно вещество, но в редки случаи позволява допълнително увеличение с 10-20 mg;
• пристъпи на паника - в началото на терапията на пациента се дава само 10 mg. Използването на по-високи дози в началото на лечението заплашва временно повишена тежест на клиничната картина. Постепенно увеличавайте обема на лекарството до 10 mg на седмица, докато бъде инсталирана подходяща доза. Допустимият максимум за такава диагноза - 60 mg пароксетин;
• клинична картина на социална фобия, тревожност, последици от травма и стрес - начална доза е 20 mg активна съставка. Постепенно се увеличава по стандартната процедура за постигане на стабилен резултат. Дневен максимум от 50 mg "Reksetina". Често тези курсове се провеждат на интервали или използват поддържаща терапия. В последния случай дневната доза е 20 mg медикамент.

Началната доза при работа с пациенти в напреднала възраст е 10 mg от активното вещество. Увеличаването му се извършва съгласно стандартната схема, но максимумът не трябва да надхвърля индикатора от 40 mg от компонента. Хората с анамнеза за бъбречна или чернодробна недостатъчност се нуждаят от личен подход, редовна оценка на състоянието на органите с помощта на тестове. Обикновено се опитват да не дават повече от 20 mg Reksetin на ден, но е възможна лека корекция на данните.

Често след края на курса на лечение антидепресантът не се отменя напълно, а продължава да се приема като поддържаща терапия. Този подход се използва от 4-6 месеца до една година, в зависимост от диагнозата. Приемането ви позволява да предотвратите развитието на рецидиви, да постигнете най-стабилния ефект.

Предозиране

Случаите на отравяне с лекарства на фона на превишаване на дозите са много редки. Рискът от развитие на клинична картина, характерна за лекарствената интоксикация, възниква при еднократна употреба на 2000 mg от активната съставка. Също така, вероятността от негативни последици е висока, когато лекарството се смесва с алкохол или се комбинира с други лекарства.

Предозирането на Reksetin се проявява със следните симптоми:

• гадене и повръщане;
• тремор на крайниците;
• разширени зеници;
• сухота на устната лигавица;
• патологична възбуда, възбуда;
• сънливост;
• повишено изпотяване;
• замаяност, проблеми с координацията;
• хиперемия на кожата.

Не са наблюдавани конвулсии, кома и други сериозни усложнения, дължащи се на предозиране на лекарството.

Регистриран смъртни случаисвързани с едновременното приемане на лекарството с други лекарства, алкохол. Първата помощ се състои в измиване на стомаха, приемане на ентеросорбент в съответствие с телесното тегло за 2 дни. Няма антидот, хемодиализата и другите методи за пречистване на кръвта не са ефективни. До изчезването на всички симптоми е необходимо да се следят жизнените показатели на жертвата, ако е необходимо, да се проведе симптоматична терапия.

Взаимодействие

Употребата на лекарството не е необходимо да се организира, като се вземе предвид диетата или употребата на антиациди. Те не влияят върху степента на абсорбция на активното вещество, скоростта на проявление на терапевтичния ефект и неговата тежест. Ако продуктът е част от комплексната терапия или пациентът приема допълнително някакви лекарства, трябва да се внимава.

Лекарството трябва да се вземе предвид, като се вземат предвид следните точки:

• комбинирането на продукта с МАО инхибитори увеличава тежестта на страничните ефекти и може да причини смърт;
• едновременното приложение на лекарството с "триптофан" често причинява главоболие, виене на свят, повишено изпотяване, гадене;
• в комбинация с "варфарин" повишено кървене е възможно;
• приемането на "Sumatriptan" на фона на лечение с антидепресант е придружено от проблеми с координацията, обостряне на рефлексите, обща слабост;
• комбинирането на приема на "Rexetin" с тетрациклични антидепресанти изисква намаляване на дозата на последните;
• когато се използват лекарства, които влияят върху работата на черния дроб, може да се наложи коригиране на терапевтичната доза на лекарството. Но в този случай първоначалните обеми ще бъдат стандартни;
• "Циметидин" повишава концентрацията на продукта в кръвната плазма след 2-3 седмици терапия;
• "Фенобарбитал" намалява обема на пароксетин в кръвната плазма и намалява неговия полуживот;

• комбинирането на продукта с редица антиконвулсанти може да доведе до увеличаване на страничните ефекти на последните, увеличаване на честотата на симптомите;
• в същото време Дигоксин и Рексетин се предписват с повишено внимание поради липсата на точни данни за последствията от такава комбинация.

Преди да използвате каквито и да е лекарства, докато сте на антидепресант, се препоръчва да получите разрешение от Вашия лекар. Всяка отрицателна реакция на организма към съвместната употреба на лекарства трябва да се докладва на специалист.

Условия за продажба

Рексетинът е лекарство с рецепта, което трябва да бъде предписано от медицински специалист.

Условия на съхранение и срок на годност

Продуктът трябва да се съхранява на място на сухо и тъмно от достъпа на деца. Температурата на въздуха трябва да бъде между 15-30 ℃. Срокът на годност върху опаковката и може да бъде до 5 години.

специални инструкции

Повишена реактивност на лекарства може да доведе до неочаквани реакции. Производителят идентифицира редица правила, спазването на които ви позволява да сведете до минимум възможните рискове, за да постигнете максимален ефект от терапията.

При използване на антидепресант, трябва да обърнете внимание на следните точки:

• преминаването на курс на лечение, изискващ употребата на МАО инхибитори, е противопоказание за употребата на лекарството. Можете да преминете към антидепресант само 14 дни след отказ от биологично активни вещества;
• ако има признаци на маниакално състояние в историята, по време на приема на продукта има възможност за възобновяване на атака;
• лечението на пациенти с тежка депресия, наркомания или алкохолна зависимост трябва да се извършва под лекарско наблюдение. Тези групи хора са предразположени към опити за самоубийство;
• при възрастни хора, приемащи диуретици, приемането на антидепресант може да доведе до намаляване на нивата на натрий в кръвта. Отмяна на лекарството кратко времевръща всичко към нормалното;
• в началния етап на терапията пациентите се нуждаят от повишено наблюдение поради наличието на риск от опити за самоубийство. Едва след като се появят първите признаци на положителна динамика, наблюдението може да бъде отслабено.

По време на курса на лечение се препоръчва да се въздържате от шофиране, извършване на действия, които изискват внимание и повишена концентрация. Често антидепресантът предизвиква чувство на вътрешна възбуда, невъзможност да останете спокойни, необходимост да се движите или да направите нещо.

Аналози на "Rexetin"

Ако по някаква причина "Rexetin" не е подходящ за пациента, само лекуващият лекар може да избере аналог. Списъкът на антидепресантите е доста обширен, всяка от групите има своите предимства или недостатъци. За борба с патологичните състояния, изброени по-горе, невролог или психиатър може да избере средства на базата на подобни или други активни вещества с желаните характеристики. Най-често срещаните включват: "Parelax", "Adepress", "Xet", Luxotil. Те също съдържат пароксетин, но той има различна химична форма.

Лекарите не препоръчват да се опитвате сами да избирате по-евтини аналози, за да замените Reksetin, само въз основа на сходството на фармакологичните групи продукти. Такива експерименти заплашват да увеличат тежестта на клиничната картина, страничните ефекти.

Синоними

При липса на възможност за закупуване на лекарството под това име, можете да замените "Reksetin" с неговите синоними. Тези продукти съдържат една и съща активна съставка, но се продават под различни търговски марки. Този списък включва Paroxetine, Paxil, Pleasil. Курсът на приемане на тези лекарства също трябва да се извършва по препоръка или с разрешение на лекар.

деца

Липсата на надеждни данни за клиничните изпитвания на лекарството в детстводоведе до забрана за предписване на продукта на пациенти под 18-годишна възраст. Според учените нарушаването на правилото може да доведе до промяна в личността на човек, да причини неправилно развитие на вътрешните органи.

Алкохол и Рексетин

"Reksetin" и алкохол не се препоръчва да се комбинират, въпреки факта, че клиничният риск от такъв съюз не е потвърден. Последиците от едновременната употреба на продуктите могат да бъдат неочаквани, трудни за прогнозиране и предотвратяване. Събирайки информация за съвместимостта на Reksetina и алкохола, лекарите са разкрили случаи на обостряне на основната патология, опити за самоубийство, смърт.

По време на бременност и кърмене

Надеждна информация за въздействието на активната съставка на лекарството върху плода не е, така че официално антидепресантът по време на бременност е забранен. Невролозите препоръчват на жените в детеродна възраст към момента на прилагане на средствата допълнително да обсъдят възможностите за контрацепция с гинеколог, за да се избегне непланирана бременност. Използването на лекарства след зачеването е възможно само с разрешение на специалист, когато има сериозни индикации. На теория получаването на пароксетин по време на бременност I триместър е изправено пред детски сърдечни заболявания. В III триместър има рискове преждевременно раждане, Перинатални усложнения.

Лекарството на активното вещество и на неговите метаболити в падането кърмав количество, достатъчно за негативното въздействие върху бебето. Ако е необходимо, терапевтичният курс grudnichka се прехвърля на изкуствено хранене.

Доза от"type="checkbox">

Доза от

Таблетки, филмирани, 20 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество - 20 mg пароксетин (като пароксетин хидрохлорид хемихидрат 22,760 mg)

Помощни вещества: магнезиев стеарат, натриево карбоксиметилнишесте (тип А), хипромелоза, калциев хидроген фосфат дихидрат

Състав на филмовото покритие: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титанов диоксид (Е 171), хипромелоза.

Описание

Таблетки кръгла формаС двойно изпъкнали повърхности, филмирани, бели или почти бели, със знак от едната страна и маркировка "" от другата, с диаметър около 9 mm.

Фармакотерапевтична група

психопатите. Антидепресанти. Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин. Пароксетин

ATC код N06AB05

Фармакологични свойства"type="checkbox">

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсорбция: След перорално приложение на пароксетин се абсорбира добре и се подлага на първичен метаболизъм. Поради пресистемния метаболизъм на лекарството, количеството на активното вещество, което влиза в системната циркулация, е по-малко от количеството на лекарството, което се абсорбира в храносмилателния тракт. Употребата на по-високи единични дози или многократната употреба води до частично насищане на първичния метаболизъм и намаляване на плазмения клирънс. Въпреки това, нелинейността на кинетиката е незначителна и се наблюдава само при тези пациенти, които имат ниски концентрации на пароксетин в кръвната плазма при прием на ниски дози. Равновесните плазмени концентрации се достигат 7-14 дни след началото на лечението с пароксетин с незабавно или контролирано освобождаване и фармакокинетичните параметри изглежда не се променят при продължителна терапия.

Разпределение

Пароксетинът е широко разпространен в тъканите, фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от целия пароксетин, присъстващ в тялото, остава в кръвната плазма. Пароксетин преминава в майчиното мляко и през плацентата. При терапевтични концентрации на пароксетин в кръвта, свързването с плазмените протеини е 95%. Не е установена корелация между плазмената концентрация на пароксетин и клиничния ефект (странични ефекти и ефикасност).

Биотрансформация

Метаболизмът на пароксетин се осъществява главно в черния дроб. Основните метаболити са поляризирани и свързани продукти на окисление и метилиране, които лесно се елиминират от тялото. Като се има предвид, че тези метаболити практически нямат фармакологична активност, е малко вероятно те да повлияят на терапевтичните ефекти на пароксетин. Метаболизмът не повлиява селективния инхибиторен ефект на пароксетин върху обратното захващане на 5-НТ.

Елиминиране

Около 64% ​​от пароксетин се екскретира с урината (2% непроменен, 62% като метаболити); около 36% - в изпражненията (вероятно жлъчката), за предпочитане под формата на метаболити,<1% выделяется с калом в неизмененном виде. Выведение метаболитов носит двухфазный характер, сначала в результате метаболизма первого прохождения, а затем из системного кровотока.

Полуживотът на пароксетин не е постоянен, но обикновено е около 24 часа.

Фармакодинамика

Пароксетин - активно вещество Reksetin® лекарство е селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Пароксетин специфично свойство да инхибират обратното захващане на 5-НТ в мозъка неврони предизвиква неговото антидепресивно действие и ефективност при лечение на обсесивно-компулсивни разстройства, социални страхови разстройства / социална фобия, генерализирано тревожно разстройство, нарушения на посттравматично стресово, панически разстройства.

Химичната структура на пароксетин не принадлежи на трицикличния, тетрациклични и други антидепресанти.

Лекарството има нисък афинитет за muskorino-холинергични рецептори.

Благодарение на селективност на действие, за разлика от трициклични антидепресанти, пароксетин има слаб афинитет към а-1 и а-2 адренорецепторите, допамин (D2), 5-HT1-, 5-HT2- и хистамин (Н1) рецептори, в този уважаваме ЦНС депресия и не се наблюдава хипотония.

Пароксетин не нарушава психомоторна функция и не потенцира потискат ефектите на етанол. Лекарството няма клинично значим ефект върху сърдечно-съдовата система (предизвиква слаби промени в кръвното налягане, сърдечния ритъм и ECG).

Изследванията показват, че в сравнение с антидепресанти, които инхибират повторното усвояване на норепинефрин, пароксетин има много ниска способност за инхибиране на антихипертензивния ефект на гванетидин.

При лечението на депресивни разстройства Reksetin® проявява сравнима ефикасност стандартни антидепресанти.

Пароксетин на сутринта не се отразяват неблагоприятно на качеството и продължителността на съня. В допълнение, пациентите подобрени сън, който е клиничния отговор към лечение с пароксетин.

Показания за употреба

Депресивните епизоди на тежка степен

Обсесивно-компулсивното разстройство

Паническо разстройство с агорафобия и без

социална фобия

Генерализирани тревожни разстройства

Посттравматично разстройство

Дозировка и приложение

Reksetin® приема веднъж дневно сутрин, заедно с храната.

Tablet се поглъщат цели, без да се дъвчат.

Лечение на депресивни епизоди на тежка степен

Както и при всички други антидепресанти, в зависимост от клиничното състояние на режим на дозиране на пациента трябва да бъде прегледан и, ако е необходимо, се коригира в 3-4 седмици след започване на лечението и след това, в зависимост от клиничното състояние на пациента. При пациенти, които не са постигнали желания терапевтичен ефект с дневна доза от 20 мг, в зависимост от отговора на пациента към лечението дневна доза може да бъде увеличена до 10 мг всяка седмица за постигане на терапевтичен ефект; максималната дневна доза е 50 mg.

Пациенти с депресия трябва да бъдат продължени за най-малко 6 месеца, за да се гарантира пълно редуциране на симптомите.

Обсесивно-компулсивно разстройство (OCD)

Препоръчителната доза е 40 мг на ден. Тя трябва да започне с доза от 20 мг на ден, постепенно увеличаване на дозата от 10 мг веднъж седмично, докато препоръчителна доза. Ако след няколко седмици на отговор на лечението е недостатъчна, някои пациенти могат да изискват постепенно увеличаване до максимална доза (60 мг).

Пациенти с обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) трябва да бъдат лекувани достатъчно дълго, за да се осигури пълно намаляване на симптомите. Този период може да продължи няколко месеца или дори по-дълго (вж. Раздел "АТС").

паническо разстройство

Препоръчителната доза - 40 мг на ден. Лечението трябва да започне с 10 мг на ден, в зависимост от клиничния отговор на пациента към постепенно увеличаване на дозата от 10 мг до препоръчителна доза. Препоръчително е да се започне с ниска доза, за да се сведе до минимум възможността за лечение в началото на влошаване. Ако след няколко седмици на лечение не се получи адекватен отговор на лечението, някои пациенти могат да бъдат ефективни при постепенно увеличаване на дозата до максимум (60 мг). Пациентите с паническо разстройство трябва да бъдат лекувани за дълго време, за да пълна намаляване на симптомите. Този период може да продължи няколко месеца или дори по-дълго (вж. Раздел "АТС").

социална фобия

Препоръчителната доза - 20 мг на ден. Ако след две седмици на лечение, без значително подобрение в състоянието на пациента, дозата може да се увеличава постепенно от 10 мг и максимална дневна доза от 50 мг. При продължителна употреба е необходимо периодично да се оцени състоянието на пациента (вж. Секция "Фармакодинамика").

Генерализирано тревожно разстройство

Препоръчителната доза е 20 mg на ден. При недостатъчен отговор след няколко седмици лечение, препоръчваната доза за някои пациенти може да бъде ефективно постепенно (10 mg) до максимално увеличаване на дозата (50 mg / ден). В случай на продължителна употреба е необходимо периодично да се оценява състоянието на пациента (вж. раздел "Фармакодинамика").

Посттравматично разстройство

Препоръчителната дневна доза от 20 mg. При недостатъчен отговор след няколко седмици лечение, препоръчваната доза за някои пациенти може да бъде ефективно постепенно (10 mg) до максимално увеличаване на дозата (50 mg / ден). В случай на продължителна употреба е необходимо периодично да се оценява състоянието на пациента (вж. раздел "Фармакодинамика").

ГЛАВНА ИНФОРМАЦИЯ

Симптоми на отнемане на пароксетин

Трябва да се избягва рязкото спиране на лекарството. При клинични проучвания дозата е била намалена с 10 mg седмично. Ако се появят непоносими симптоми след намаляване на дозата или прекратяване на приема на лекарството, може да се обмисли подновяване на лечението с предварително предписаната доза. В бъдеще Вашият лекар може да намали дозата, за да продължи, но с по-бавни темпове.

Употреба при пациенти с бъбречно/чернодробно увреждане

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min) или чернодробно увреждане се наблюдава повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно дозировката трябва да бъде ограничена до минимална доза.

Употреба при пациенти в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст се повишава плазмената концентрация на пароксетин, но диапазоните на концентрацията при пациенти в напреднала възраст и по-млади пациенти се припокриват. Лечението трябва да започне с начална доза за възрастни. За някои пациенти може да е полезно да се увеличи дозата, но дневната доза не трябва да надвишава 40 mg.

Педиатрична популация

Деца и юноши (7-17 години)

Пароксетин е противопоказан за лечение на деца и юноши, тъй като контролирани клинични проучвания показват връзката на пароксетин с повишен риск от суицидно поведение и враждебност. В допълнение, тези проучвания не потвърждават адекватно ефективността.

Деца под 7 години

Употребата на пароксетин не е проучвана при деца под 7 години. Пароксетин е противопоказан, тъй като в тази възрастова група безопасността и ефикасността не са установени.

Дисфункция на черния дроб или бъбреците

Пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) или чернодробна повишена концентрация на пароксетин в кръвната плазма. Следователно, дозата трябва да бъде избран от обхвата ниска доза.

Странични ефекти

Много чести (≥ 1/10)

гадене

сексуална дисфункция

Често (≥ 1/100 -<1/10)

Сънливост, безсъние, възбуда, патологични сънища (включително кошмари)

Виене на свят, главоболие, тремор, нарушена концентрация

замъглено зрение

Сухота в устата, повръщане, запек, диария

изпотяване

Умората, наддаване на тегло

Повишаване на нивата на холестерола в кръвта, намален апетит

Рядко (≥ 1/1000 -<1/100)

Патологични кървене, за предпочитане на кожата и подкожната тъкан (включително синини и кървене гинекологични)

Обърканост, халюцинации

екстрапирамидни нарушения

midriaz

Синусова тахикардия

Преходно повишаване или понижаване на кръвното налягане

(Обикновено се наблюдава при пациенти с установена хипертония или тревожност), ортостатична хипотония

Кожен обрив, сърбеж

задържане на урина, незадържане на урина

Нарушенията на гликемичен контрол при пациенти с диабет

Редки (≥ 1/10000 -<1/1000)

Мания, безпокойство, деперсонализация, пристъпи на паника, акатизия

Hyponatremia (обикновено при пациенти, възрастни, понякога се причинява синдром neadekatnoy секреция на антидиуретичен хормон (SNASAG)

Гърчове, синдром на неспокойните крака ""

брадикардия

Артралгия, миалгия

Хиперпролактинемия / галакторея, менструални смущения (като менорагия, метрорагия, аменорея, менструалния забавяне, нередовна менструация)

Увеличени чернодробни ензими

Рядко (<1/10000)

Тромбоцитопения

Тежки и потенциално фатални алергични реакции (включително анафилактични реакции и ангиоедем)

Неподходяща секреция на антидиуретичен хормон

Серотонинов синдром (включително: възбуда, объркване, повишено изпотяване, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, втрисане, тахикардия и тремор)

Остра глаукома

Стомашно-чревно кървене

чернодробни заболявания (включително хепатит, понякога придружени с жълтеница и / или чернодробна недостатъчност). Повишена активност на "чернодробни ензими". По време на пост-маркетинговия приложения са много редки случаи на заболяване на черния дроб (напр., Хепатит, понякога придружени с жълтеница и / или чернодробна недостатъчност). При продължително увеличение на чернодробните ензими трябва да обмисли премахването на лекарството.

Тежки кожни нежелани реакции (включително еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза), уртикария, реакции на фоточувствителност

приапизъм

Периферен оток

С неизвестна честота:

Суицидни мисли и суицидно поведение, агресия.

Често: замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, тревожност, главоболие.

Нечести: възбуда, гадене, тремор, объркване, изпотяване, емоционална нестабилност, зрителни нарушения, сърцебиене, диария, раздразнителност.

Оттеглянето на пароксетин (особено внезапно) често води до симптоми на отнемане като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезии, електрически шок и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или безпокойство, гадене, треперене, объркване, изпотяване, главоболие диария, сърцебиене, емоционална нестабилност, раздразнителност и зрителни нарушения.

Тези нежелани реакции обикновено се класифицират като леки или умерени, но могат да бъдат тежки и/или продължителни при някои пациенти. Ето защо, ако лечението вече не е необходимо, се препоръчва да се започне постепенно оттегляне на лекарството.

Деца и тийнейджъри

Нежелани събития в педиатрични клинични проучвания

Наблюдавани са следните нежелани реакции: суицидно поведение (включително опити за самоубийство и мисли за самоубийство), самонараняване и повишена враждебност. Суицидни мисли и опити за самоубийство са наблюдавани предимно в клинични проучвания при юноши с тежко депресивно разстройство. Съобщава се за враждебност при деца с обсесивно-компулсивно разстройство, особено при деца под 12-годишна възраст. Наблюдавани са също следните нежелани реакции: намален апетит, тремор, изпотяване, хиперкинезия, възбуда и емоционална лабилност (включително сълзливост и промени в настроението), явления, свързани с повишено кървене, главно кръвоизливи в кожата и лигавиците.

След прекратяване/постепенно намаляване на дозата на пароксетин са съобщени следните нежелани реакции: емоционална лабилност (включително сълзливост, промени в настроението, самонараняване, мисли за самоубийство и опити за самоубийство), нервност, замаяност, гадене и коремна болка (вижте раздел „Специални инструкции ").

Противопоказания

Свръхчувствителност към пароксетин или към някое помощно вещество на лекарството

Едновременно приложение на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО). В изключителни случаи линезолид (антибиотик, който е обратим неселективен МАО инхибитор) може да се използва в комбинация с пароксетин, когато пациентът може да бъде внимателно наблюдаван за развитие на серотонинов синдром и при проследяване на кръвното налягане (вижте раздел „Лекарствени взаимодействия“ ). Лечението с пароксетин може да започне:

Две седмици след края на употребата на необратими МАОИ, или

Най-малко 24 часа след спиране на обратими МАОИ, напр. моклобемид, линезолид, метилтиониниев хлорид (метиленово синьо, което е обратимо неселективно МАОИ).

Трябва да измине най-малко една седмица между прекратяването на приема на пароксетин и началото на който и да е МАО-инхибитор, пароксетинът не трябва да се използва в комбинация с тиоридазин, тъй като, подобно на други инхибитори на чернодробния изоензим CYP450 2D6, пароксетинът може да повиши плазмените концентрации на тиоридазин, раздел "Взаимодействия с лекарства (вж. ").

При прием само на тиоридазин е възможно удължаване на QT интервала и свързаната с него сериозна камерна аритмия, например torsade de pointes и внезапна смърт.

Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с пимозид (вижте Взаимодействия с лекарства).

Деца и юноши до 18 години

Бременност и кърмене

Лекарствени взаимодействия

Серотонинергични лекарства

Употребата на пароксетин, както и други SSRI, заедно със серотонинергични лекарства може да увеличи честотата на ефектите, свързани с 5-HT (серотонинов синдром, вижте раздел "Специални инструкции"). Необходими са предпазливост и внимателно клинично наблюдение, когато се използват пароксетин и серотенергични лекарства като L-триптофан, триптани, трамадол, линезолид, метилтиониниев хлорид (метиленово синьо), SSIA, литий, петидин и жълт кантарион. Също така трябва да се внимава, когато се използва фентанил за обща анестезия или за лечение на хронична болка.

Едновременната употреба на пароксетин и МАО-инхибитори е противопоказана поради риск от развитие на серотонинов синдром (вижте раздел "Противопоказания").

При едновременна употреба на пимозид и пароксетин концентрацията на пимозид в кръвта може да се повиши средно 2,5 пъти, което може да се обясни с известното свойство да потиска активността на изоензима на пароксетин CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да увеличава продължителността на QT интервала, едновременната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана.

Ензими, участващи в метаболизма на лекарствата

Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да варират в зависимост от индукцията или потискането на активността на ензимите, участващи в метаболизма на лекарството. При предписване на препарат с препарати Reksetin® ензимни инхибитори (антихолинестеразни лекарства, инхибитори на моноаминоксидазата, инхибитори на карбоанхидразата) Reksetin® се прилага в ниски дози.

Не е необходимо да се извършва корекция на първоначалната доза Reksetin®, когато се прилага в комбинация с лекарствени ензимни индуктори (например карбамазепин, рифампин, фенобарбитал, фенитоин) или фозампренавир/ритонавир. Всяка корекция на дозата на Reksetin® (както в началото на дестинацията на ензимния индуктор и след оттеглянето му) трябва да се извършва в зависимост от клиничния ефект (поносимост и ефикасност).

Мускулни релаксанти

SSRI намаляват активността на серумната холинестераза, което води до увеличаване на продължителността на действие на мускулни релаксанти като сукцинилхолин и мивакурия.

Фозампренавир/ритонавир

При съвместно приложение фозампренавир/ритонавир с пароксетин пароксетин значително намалява плазмените концентрации от приблизително 55%. Няма данни относно ефектите от продължителна (над 10 дни) комбинирана употреба на пароксетин и фозампренавир/ритонавир.

проциклидина

Ежедневната употреба на пароксетин значително повишава плазменото ниво на проциклидина. Дозата на проциклидина трябва да се намали с появата на антихолинергични ефекти.

Антиепилептични лекарства

Комбинираното приложение на антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин, натриев валпроат Reksetin® с лекарството не повлиява фармакокинетичния / фармакодинамичния профил на антиепилептичните лекарства.

Потенциалната способност на пароксетин да инхибира ензимната активност на CYP2D6

Както всички антидепресанти, Reksetin® инхибира активността на ензима CYP2D6 цитохром P450 в черния дроб. Инхибирането на CYP2D6 може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на едновременно предписани лекарства, които се метаболизират с участието на ензима CYP2D6. Тези лекарства включват трициклични антидепресанти (кломипрамин, нортриптилин, дезипрамин), невролептици, фенотиазинови производни (перфеназин, тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмични средства от група 1С (напр. пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не се препоръчва употребата на Reksetin® в комбинация с метопролол при установяване на сърдечна недостатъчност поради тесния терапевтичен индекс на метопролол при това показание.

Тамоксифен

Според литературата има съобщения за фармакокинетични взаимодействия между инхибитори на изоензима CYP2D6 и тамоксифен с намаляване на концентрацията на един от активните метаболити на тамоксифен - ендоксифен в кръвния серум с 65-75%. Някои проучвания съобщават за намаляване на ефективността на тамоксифен, когато се използва едновременно с някои антидепресанти от групата на SSRI. Тъй като не може да се изключи намаляване на ефективността на тамоксифен, ако е възможно, трябва да се избягва комбинираната му употреба с мощни инхибитори на изоензима CYP2D6 (вижте раздел "Специални указания").

алкохол

Както в случая с други психотропни лекарства, по време на периода на лечение с Reksetin®, пациентите се съветват да изключат употребата на алкохолни напитки.

Перорални антикоагуланти

Комбинираната употреба на пароксетин и перорални антикоагуланти може да доведе до повишаване на антикоагулантната активност и риск от кръвоизливи. Препоръчва се повишено внимание при употребата на пароксетин при пациенти, приемащи перорални антикоагуланти.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и ацетилсалицилова киселина, други антитромбоцитни средства

Едновременното назначаване на пароксетин и НСПВС/ацетилсалицилова киселина може да доведе до повишен риск от кръвоизливи.

Трябва да се внимава при пациенти, приемащи SSRI едновременно с перорални антикоагуланти, лекарства, за които е известно, че влияят на функцията на тромбоцитите или повишават риска от кървене (напр. атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, НСПВС-2), , както и при пациенти с нарушения на кръвосъсирването или заболявания, характеризиращи се с повишено кървене.

Правастатин

Комбинираната употреба на пароксетин и правастатин може да доведе до повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвната плазма. При пациенти със захарен диабет, получаващи пароксетин и правастатин, може да се наложи коригиране на дозата на пероралните хипогликемични средства и/или инсулин (вижте раздел "Специални инструкции").

специални инструкции

Лечението с пароксетин трябва да започне с повишено внимание две седмици след края на необратимия МАО-инхибитор или 24 часа след края на лечението с обратим МАО-инхибитор. Дозата на пароксетин трябва да се увеличава постепенно, докато се постигне оптимален отговор (вижте раздели "Противопоказания" и "Лекарствени взаимодействия").

Деца и тийнейджъри

Пароксетин не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години. В клинични проучвания суицидно поведение (опит за самоубийство и мисли за самоубийство) и враждебност (предимно под формата на агресия, насилие, противопоставяне и гняв) са наблюдавани по-често сред деца и юноши, приемащи антидепресанти, в сравнение с плацебо. Ако въз основа на клинична необходимост все пак се вземе решение за предписване на лекарството, е необходимо внимателно наблюдение за появата на суицидни симптоми. Освен това няма дългосрочни данни за безопасност при деца и юноши по отношение на растежа, съзряването и когнитивното развитие.

Самоубийство/суицидни мисли или клинично влошаване

Депресията е свързана с повишен риск от суицидни мисли, самонараняване и самоубийство (събития, свързани със самоубийство). Рискът продължава, докато настъпи значителна ремисия. Тъй като подобрението може да не настъпи през първите седмици от лечението или дори по-дълго, внимателното наблюдение трябва да продължи, докато състоянието се подобри. Въз основа на настоящия клиничен опит, рискът от самоубийство може да се увеличи в началната фаза на възстановяване.

Други психични заболявания, за които се предписва пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от събития, свързани със самоубийство. В допълнение, тези състояния могат да съществуват съвместно с тежко депресивно разстройство. Следователно при лечението на тези заболявания трябва да се спазват същите предпазни мерки, както при лечението на тежко депресивно разстройство.

Известно е, че рискът от суицидни мисли или опити за самоубийство е повишен при пациенти с анамнеза за суицидни събития или суицидни мисли преди лечението, така че те трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. Мета-анализ на плацебо-контролирани клинични проучвания на антидепресанти при възрастни пациенти с психични разстройства показва повишен риск от суицидно поведение по време на лечение с антидепресанти в сравнение с плацебо при пациенти под 25-годишна възраст (вж. също раздел Фармакодинамика).

Пациенти с анамнеза за суицидни опити или суицидни тенденции трябва да се лекуват с повишено внимание, особено в началото на терапията и след промяна на дозата. Пациентите (и лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат предупредени да наблюдават динамиката на симптомите, за да открият своевременно клинично влошаване, суицидно поведение или суицидни мисли и необичайни промени в поведението и незабавно да се свържат с лекар, ако има такива симптоми.

Акатизия/психомоторни нарушения

Употребата на Reksetin® е придружена от развитие на акатизия, която се характеризира с вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, например невъзможност да се седи или стоите неподвижно, което обикновено се свързва със субективно чувство на дискомфорт. Развитието на такова състояние е най-вероятно през първите няколко седмици от лечението. При пациенти с тези симптоми състоянието може да се влоши при увеличаване на дозата.

Серотонинов синдром/Злокачествен невролептичен синдром

В редки случаи, когато се приема пароксетин, особено в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици, рядко може да се развие серотонинов синдром или състояния, подобни на невролептичния злокачествен синдром. Тези синдроми могат да се развият в потенциално животозастрашаващи състояния, характеризиращи се с комплекс от симптоми като хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, автономна нестабилност с бързи промени в жизнените показатели, промени в психичното състояние, включително объркване, раздразнителност, критична прогресия на тревожност до делириум и кома. Лечението с Reksetin® в такива случаи трябва да се преустанови и да се започне поддържаща симптоматична терапия.

Reksetin® не трябва да се прилага в комбинация с прекурсори на серотонин като L-триптофан поради риск от серотонинергичен синдром.

Както при прием на други антидепресанти, Reksetin® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с мания в анамнезата. Препаратът трябва да се преустанови при първите признаци на развиваща се мания.

Диабет

Пациенти със захарен диабет могат да променят гликемичния контрол по време на лечение със SSRI. При пациенти със захарен диабет, при лечението на инхибитори на обратното захващане на серотонин, е необходимо да се коригира дозата на инсулина и/или пероралните хипогликемични лекарства. Освен това, данните, показващи възможността за повишаване на концентрацията на глюкоза при комбинираната употреба на пароксетин и правастатин (вижте "Взаимодействия с лекарства").

епилепсия

Както при прием на други антидепресанти, лекарството Reksetin® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.

Припадъци

Сред пациентите, приемащи пароксетин, гърчовете се появяват с честота под 0,1%. В случай на гърчове лечението с пароксетин трябва да се преустанови.

Електроконвулсивна терапия (ECT)

Няма достатъчен клиничен опит при едновременно приложение на ECT терапия с Reksetin®.

глаукома

Пароксетин, подобно на други СИОЗС, може да причини мидриаза, което изисква повишено внимание при пациенти с тесноъгълна глаукома.

Сърдечно-съдови нарушения

Пациентите със сърдечно-съдови заболявания трябва да бъдат под строго наблюдение.

Хипонатриемия

В някои случаи има хипонатриемия, особено при пациенти в напреднала възраст, които са получавали диуретици. След спиране на лекарството нивото на натрий в кръвта се връща към нормалното.

Кръвоизливи

Съобщава се като необичайни синини и екхимоза пурпура при прилагане на инхибитори на обратното захващане на серотонин. Има съобщения за други кръвоизливи, например стомашно-чревно и гинекологично кървене. По-възрастните пациенти са по-податливи на риск от постменопаузално кървене.

Бъдете внимателни при пациенти, приемащи SSRI едновременно с антикоагуланти и други лекарства, засягащи функцията на тромбоцитите и увеличаващи риска от кървене (напр. атипични антипсихотици, като клозапин, фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти (TCA), ацетилсалицилова киселина, нестероидни антипсихотици) , циклооксигеназа (COX) -2), както и при пациенти с нарушения на кръвосъсирването или състояния, при които кървенето (вижте раздел "Странични ефекти") може да бъде засилено.

Взаимодействие с тамоксифен

В резултат на мощното потискане на изоензима CYP2D6 от пароксетин може да настъпи намаляване на концентрацията на активния метаболит на тамоксифен, ендоксифен. Поради тази причина пароксетин трябва да се избягва, когато е възможно по време на терапия с тамоксифен (вижте раздела Лекарствени взаимодействия).

Симптоми на отнемане, когато спрете приема на пароксетин

При прекратяване на терапията, особено при рязко спиране на лекарството, могат да се появят симптоми на отнемане. Нежеланите реакции при спиране на лекарството се наблюдават при 30% от пациентите в сравнение с 20% в групата на плацебо. Симптомите на отнемане са различни от състоянията на наркотична зависимост.

Рискът от симптоми на отнемане може да зависи от няколко фактора, включително продължителност на терапията, доза и скорост на намаляване на дозата.

Симптоми на отнемане: замаяност, сензорни нарушения (включително парестезии, електрически шок и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или безпокойство, гадене, треперене, объркване, изпотяване, главоболие, диария, сърцебиене, емоционална нестабилност и зрителни смущения . Някои пациенти изпитват трудности с тези симптоми, но те обикновено се класифицират като леки или умерени. Симптомите обикновено се появяват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в много редки случаи е възможно след случайно пропускане на една доза. По правило тези симптоми отзвучават спонтанно и изчезват в рамките на 2 седмици, но при някои пациенти те могат да се запазят по-дълго време (2-3 месеца или повече). Поради това се препоръчва постепенното спиране на лекарството, като дозата се намалява за няколко седмици или месеци (с 10 mg седмично) в зависимост от нуждите на отделния пациент. Ако се появят непоносими симптоми след намаляване на дозата или прекратяване на приема на лекарството, може да се обмисли възобновяване на лечението с предварително предписаната доза. В бъдеще лекарят може да продължи да намалява дозата, но с по-бавни темпове.

Бременност и плодовитост

Бременност

Някои епидемиологични проучвания показват възможен повишен риск от вродени малформации, по-специално на сърдечно-съдовата система (напр. вентрикуларен или предсърден септален дефект), при употребата на пароксетин през първия триместър на бременността. Механизмът на това явление е неизвестен. Данните показват, че рискът от раждане на дете с вродени малформации на сърдечно-съдовата система след употреба на пароксетин от майката е по-малък от 2/100 в сравнение с 1/100 в общата популация.

Новородени, чиито майки са използвали пароксетин по-късно по време на бременност, могат да получат следните симптоми: респираторен дистрес синдром, цианоза, апнея, конвулсии, температурна нестабилност, затруднения при хранене, повръщане, хипогликемия, хипертоничност, хипотония, хиперрефлексия, тремор, потрепвания, повишена раздразнителност, постоянна раздразнителност, плач, сънливост и затруднено заспиване. Тези симптоми може да се дължат на серотонинергични ефекти или да са симптоми на отнемане. В повечето случаи усложненията се появяват веднага или малко след раждането (<24 часов).

Плодовитост

Ефектът върху фертилитета при човека все още не е изследван.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства или потенциално опасни механизми

Клиничният опит показва, че лечението с Reksetin® не уврежда когнитивните и психомоторните функции. Въпреки това пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране и работа с потенциално опасни машини.

Предозиране

Симптоми: Въз основа на това, което е известно за предозирането на пароксетин, той има широка граница на безопасност. Опитът при лечението на случаи на предозиране на пароксетин показва, че освен симптомите, описани в раздела "Странични ефекти", се наблюдават треска и неволни мускулни контракции. Дори при еднократна доза до 2000 mg пароксетин, състоянието на пациентите обикновено се връща към нормалното без сериозни последствия. Има изолирани съобщения за развитие на кома и промени в ЕКГ, които много рядко водят до смърт. В тези случаи пациентите най-често приемат пароксетин заедно с други психотропни лекарства, със или без алкохол.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява между 15°C и 30°C.

Да се ​​пази далеч от деца!

Срок на годност

Не използвайте след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

По рецепта

Производител и притежател на удостоверение за регистрация

ОАО "Гедеон Рихтер"

1103 Будапеща, ул. Джемрей, 19-21, Унгария

Reksetin: инструкции за употреба и прегледи

Reksetin - лекарство с антидепресантно действие.

Форма на освобождаване и състав

Произвеждат се под формата на филмирани таблетки: почти бели или бели, кръгли, двойно изпъкнали, от едната страна - риск, от другата - гравиране "X20" или "X30" (10 броя в блистери, в картонена опаковка 3 блистера и инструкции за употреба на Рексетин).

Съставът на 1 таблетка включва:

• Активно вещество: пароксетин - 20 или 30 mg (пароксетин хидрохлорид хемихидрат - 22,76 / 34,14 mg);
• Спомагателни компоненти: натриево карбоксиметил нишесте, хипромелоза, калциев хидроген фосфат дихидрат, магнезиев стеарат;
• Обвивка: полисорбат 80, хипромелоза, макрогол 6000, макрогол 400, титанов диоксид.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Пароксетинът е антидепресант. Инхибира обратното невронално поглъщане на серотонин в централната нервна система. Невроналното усвояване на допамин и норепинефрин е слабо засегнато.

Освен това има анксиолитичен и психостимулиращ ефект.

Фармакокинетика

Пароксетин след перорално приложение се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Абсорбцията и фармакокинетичните параметри на пароксетин не се повлияват от едновременния прием на храна.

Веществото се свързва с плазмените протеини на ниво 93-95%. Равновесното състояние на пароксетин се достига в рамките на 7-14 дни след началото на лечението, след което фармакокинетиката по време на продължителна терапия не се променя.

Метаболизмът се осъществява главно в черния дроб, като се образуват предимно неактивни метаболити.

T 1/2 (полуживот) на пароксетин е в диапазона от 6-71 часа, но средно е 24 часа. Приблизително 64% ​​от веществото се екскретира с урината (непроменено - 2%; като метаболити - 62%). Приблизително 36% от дозата се екскретира през червата, главно под формата на метаболити, до 1% в изпражненията като непроменено вещество.

При нарушена чернодробна и бъбречна функция, както и при пациенти в напреднала възраст, концентрацията на пароксетин в кръвната плазма се повишава.

Показания за употреба

• Депресия от различен произход, включително състояния, придружени от тревожност;
• Обсесивно-компулсивни разстройства (компулсивно разстройство);
• посттравматично разстройство;
• Панически разстройства, включително тези, протичащи с агорафобия (страх от тълпа);
• Генерализирани тревожни разстройства (GAD);
• Социална фобия.

Също така, таблетките Reksetin се предписват по време на лечение срещу рецидив.

Противопоказания

абсолютно:

• Едновременен прием с инхибитори на моноаминоксидазата и период от 14 дни след отмяната им;
• Взаимодействия с тиоридазин (възможно е удължаване на QT интервала на електрокардиограмата, свързано със сериозни камерни аритмии като камерна тахикардия, усукване (torsades de pointes) и внезапна смърт);
• Възраст 18 години (клиничен опит Reksetina при тази група пациенти липсва);
• Бременност и кърмене;
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Относителна (Reksetin се предписва с повишено внимание при следните заболявания/състояния):

• Хиперплазия на простатата;
• Нарушения на функцията на сърдечно-съдовата система;
• Хронична бъбречна недостатъчност;
• Чернодробна недостатъчност;
• Анамнеза за епилепсия (развитие на епилептиформни припадъци, в този случай лечението се прекъсва);
• Взаимодействия с невролептични лекарства литий (поради липса на клиничен опит при комбинирана употреба);
• Глаукома (може да развие мидриаза);
• Възрастна възраст.

По време на терапията Reksetinom препоръчва на жените в детеродна възраст да използват контрацепция.

Reksetin, инструкции за употреба: Метод и дозировка

Рексетин хапчета, приемани през устата (поглъщане цели), за предпочитане - сутрин, по време на хранене.

Множество приема - 1 път на ден.

Коригирането на дозата на Reksetina обикновено се извършва след 2-3 седмици терапия, въз основа на клиничното състояние на пациента.

• Депресия: 20 mg, обикновено ефектът се развива постепенно. В някои случаи може да се наложи увеличаване на дозите (седмица - 10 mg за постигане на терапевтичен ефект). Макс - 50 mg на ден;
• Социална фобия: 20 mg, ако след 14 дни лечение няма подобрение, дозата постепенно (1 до 10 mg веднъж седмично) се увеличава за постигане на желания ефект. Максимум - 50 mg на ден. Като поддържаща терапия с Reksetin се прилага 20 mg дневно;
• Паническо разстройство: 10 mg (поради временно нарастване на вероятния интензитет на симптомите в началото на лечението), с постепенно (1 до 10 mg веднъж седмично), увеличаване до 40 mg. Макс - 60 mg на ден;
• Обсесивно-компулсивно разстройство (синдром на обсесия): 20 mg може постепенно (10 mg) да увеличава дозата. Максимум - 40-60 mg;
• Генерализирана тревожност и посттравматично стресово разстройство: 20 mg може постепенно (1 до 10 mg веднъж седмично) да се увеличи до максимална дневна доза - 50 mg.

За да се предотврати възможността от рецидив, в зависимост от клиничното състояние на пациента, трябва да се проведе поддържаща терапия. След изчезването на симптомите на депресия курсът на поддържащо лечение може да бъде 4-6 месеца, с паника и обсесивни разстройства е възможна по-продължителна употреба на лекарството. Препоръчва се да се избягва рязкото спиране на Reksetin.

Дневна доза за отслабени пациенти и пациенти в напреднала възраст: начална - 10 mg, максимална - 40 mg (с увеличение с 10 mg веднъж седмично).

Препоръчителната дневна доза за пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане (с креатининов клирънс<30 мл/мин) недостаточностью составляет 20 мг (из-за возрастания плазменной концентрации пароксетина). В зависимости от состояния эту дозу можно увеличивать, однако следует стремиться поддерживать дозу на наименьшем возможном уровне.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции (интензивността и честотата на тяхното проявление по време на лечението намаляват, поради което в повечето случаи описаните по-долу нарушения не водят до прекратяване на терапията):

• Централна и периферна нервна система: сънливост, тремор, безсъние, повишена умора, обща слабост; в някои случаи - повишена раздразнителност, главоболие, парестезия, сомнамбулизъм, замаяност, намалена концентрация; рядко - орофациална дистония, екстрапирамидни нарушения (в повечето случаи с предишна интензивна употреба на антипсихотици); рядко - епилептиформни припадъци, повишено вътречерепно налягане;
• Храносмилателна система: гадене; понякога - диария, запек, загуба на апетит; рядко - повишаване на чернодробните функционални тестове; в някои случаи - функционални чернодробни нарушения в тежко протичане (между приема на Reksetin и промените в активността на чернодробните ензими, причинно-следствена връзка не е доказана, но в случаи на нарушена чернодробна функция се препоръчва прекратяване на терапията);
• Сърдечно-съдова система: в някои случаи - ЕКГ промени, припадък, тахикардия, лабилност на артериалното налягане;
• Вегетативна нервна система: сухота в устата, повишено изпотяване;
• Пикочна система: рядко - затруднено уриниране;
• Репродуктивна система: нарушение на еякулацията; в някои случаи - промяна в либидото;
• Зрителен орган: в някои случаи - мидриаза, зрително увреждане; рядко - пристъп на остра глаукома;
• Алергични реакции: рядко - подкожни кръвоизливи, зачервяване на кожата, подуване на крайниците и лицето, кожен сърбеж, анафилактични реакции (под формата на уртикария, бронхоспазъм, ангиоедем);
• Водно-електролитен баланс: в някои случаи - хипонатриемия в комбинация с периферен оток, епилептиформни симптоми или нарушено съзнание (нивото на натрий в кръвта се нормализира след прекратяване на приема на рексетин; понякога хипонатриемия се развива поради хиперпродукция на антидиуретичен хормон, обикновено при пациенти в напреднала възраст, приемащи Рексетин в комбинация с диуретици и други лекарства);
• Други: в единични случаи - хипергликемия, миоклонус, миопатия, миастения гравис, миалгия; рядко - хиперпролактинемия, хипогликемия, галакторея, развитие на грипоподобно състояние, треска, промяна на вкуса; рядко - тромбоцитопения (причинно-следствена връзка с Rexetin не е доказана), промяна (увеличаване или намаляване) на теглото, повишено кървене.

В сравнение с трицикличните антидепресанти, Рексетин причинява по-малко сухота в устата, сънливост и запек. Внезапното прекратяване на терапията може да доведе до развитие на замаяност, сетивни нарушения (напр. парестезия), възбуда, тревожност, нарушения на съня, гадене, тремор, повишено изпотяване и объркване. В тази връзка Рексетин се отменя постепенно (препоръчва се дозата да се намалява на всеки втори ден).

Предозиране

Пароксетинът е безопасен в широк диапазон от дози. При едновременната употреба на пароксетин в доза от 2000 mg в комбинация с други лекарства или алкохол се появяват признаци на предозиране. Симптомите включват: зачервяване на кожата на лицето, виене на свят, сънливост, тремор, повръщане, гадене, разширени зеници, ксеростомия, повишено изпотяване, обща възбуда. Конвулсии или кома не са отбелязани. В същото време рядко се наблюдава фатален изход, обикновено в случаи на едновременно предозиране на пароксетин и друго лекарство, което се дължи на нежелани взаимодействия.

Терапията включва:

• стомашна промивка;
• активен въглен 20–30 g на всеки 4–6 часа през първите 24–48 часа;
• освобождаването на дихателните пътища, ако е необходимо, е показано оксигениране;
• постоянно наблюдение на сърдечните и други жизненоважни функции, общи мерки, които са насочени към поддържането им.

Специфичният антидот е неизвестен. Ако голяма доза пароксетин е преминала от кръвта към тъканите, тогава форсираната диуреза, хемоперфузията или хемодиализата са неефективни.

специални инструкции

След премахване на инхибиторите на моноаминоксидазата, Reksetin може да се прилага с изключително внимание (от малки дози и постепенното им увеличаване до постигане на желания терапевтичен ефект) след 14 дни. След края на терапията се предписват инхибитори на моноаминоксидазата на интервали от 14 дни.

Ако преди това са наблюдавани маниакални състояния, по време на приема на Reksetin трябва да се има предвид възможността за рецидив.

Няма достатъчен опит от комбинирана употреба с електроконвулсивна терапия.

Пациентите с депресия и наркомания по време на периода на абстиненция се нуждаят от внимателно медицинско наблюдение (има предразположение към опити за самоубийство).

В много случаи се забелязва развитие на хипонатриемия, особено при пациенти в напреднала възраст, когато се комбинира с диуретици. Нивото на натрий в кръвта се нормализира след отмяната на Reksetin.

Хипергликемичните състояния по време на терапията са редки.

Понякога по време на лечението има повишено кървене (главно пурпура и екхимоза).

Пациентите с депресия трябва да бъдат внимателно наблюдавани до ремисия (поради повишен риск от суицидни мисли, автоагресия и самоубийство). Според клиничния опит рискът от самоубийство при лечението с антидепресанти може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване.

При други психиатрични състояния, които са индикации за назначаването на Reksetin, също има повишен риск от суицидно поведение. Тези състояния могат да съществуват съвместно с големи депресивни разстройства, така че пациентите също се нуждаят от медицинско наблюдение. В допълнение, пациенти с анамнеза за суицидни мисли или поведение или които демонстрират значителна степен на суицидни мисли преди лечението, особено пациенти на възраст 18-29 години, се нуждаят от внимателно наблюдение.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

В началото на курса на лечение и за индивидуално определен период е невъзможно да се управлява превозно средство или да се работи в условия на повишена опасност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Рексетин по време на бременност / кърмене не се предписва.

Приложение в детството

На пациенти под 18-годишна възраст лекарството не се предписва.

При нарушена бъбречна функция

Рексетин при хронична бъбречна недостатъчност се използва под лекарско наблюдение.

За нарушена чернодробна функция

Рексетин при чернодробна недостатъчност се използва под лекарско наблюдение.

Използвайте при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст трябва да се лекуват с повишено внимание.

лекарствено взаимодействие

При комбинирана употреба на Reksetin с определени лекарства/вещества могат да се наблюдават следните ефекти:

• Инхибитори на моноаминоксидазата: развитие на нежелано взаимодействие;
• Триптофан: поява на гадене, главоболие, виене на свят, повишено изпотяване (комбинацията не се препоръчва);
• Варфарин: фармакодинамично взаимодействие (има повишено кървене с непроменено протромбиново време; комбинацията изисква повишено внимание);
• Суматриптан: развитие на обща слабост, хиперрефлексия, нарушена координация (комбинацията изисква повишено внимание и лекарско наблюдение);
• Трициклични антидепресанти: инхибиране на метаболизма (комбинацията изисква повишено внимание и намаляване на дозата на трицикличните антидепресанти);
• Лекарства, които повишават или инхибират активността на чернодробните ензимни системи: ефектът върху фармакокинетиката и метаболизма на пароксетин (препоръчва се назначаването на минимални дози Reksetin);
• Лекарства, метаболизирани от CYP2D6 (определени антидепресанти (напр. амитриптилин, нортриптилин, флуоксетин, имипрамин, дезипрамин), фенотиазини (напр. тиоридазин), антиаритмични средства от клас 1C (напр. енкаинид, флекаинид, пропафенон, които блокират неговото действие), , циметидин, хинидин, кодеин)): намаляване на тяхната активност (комбинацията изисква повишено внимание);
• Циметидин: повишени плазмени нива на пароксетин в стационарно състояние;
• Фенобарбитал: намаляване на плазмената концентрация на пароксетин, както и намаляване на неговия полуживот;
• Фенитоин: намаляване на плазмената концентрация на пароксетин, увеличаване на честотата на нежеланите реакции на фенитоин;
• Други антиконвулсанти: увеличаване на честотата на техните нежелани реакции;
• Лекарства, които се свързват с плазмените протеини: повишени странични ефекти;
• Дигоксин: възможно развитие на взаимодействие (комбинацията изисква повишено внимание);
• Проциклидин: повишаване на плазмената му концентрация (с развитието на антихолинергични странични реакции е необходимо намаляване на дозата на проциклидин);
• Теофилин: повишаване на концентрацията му (препоръчва се редовно проследяване на нивото му).

По време на лечението трябва да се изключи употребата на алкохол (поради ефекта на Reksetin върху чернодробната ензимна система).

Аналози

Аналози на Reksetin са: Adepress, Paxil, Plizil N, Paroxetine.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца при температура 15-30 °C.

Срок на годност - 5 години.