Хормон дроспиренон в различни лекарства. Комбинирани контрацептиви: тънкости на употреба Препарати с дроспиренон

Какво е дроспиренон? Това е синтетичен хормон, подобен по свойства на естествения прогестерон. Агентът е производно на спиринолактон.

Това вещество принадлежи към групата на оралните контрацептиви. Обикновено се използва в комбинация с други хормони. Има терапевтичен ефект при андроген-зависими заболявания (акне, серобея), премахва натриевите йони и излишната течност от тялото. В тази връзка се нормализира кръвното налягане, отокът намалява, телесното тегло намалява, болката в млечните жлези изчезва. Също така в процеса на лечение, лекарството намалява нивото на холестерола в кръвта и LDL, леко повишава концентрацията на триглицеридите.

За жени: по време на менопаузата вероятността от рак на дебелото черво, хиперплазия и рак на ендометриума е значително намалена.

Дроспиренонът се бори с нарушения на съня, раздразнителност с предменструален синдром, депресия.

И, разбира се, лекарството се използва за предпазване от нежелана бременност.

ВАЖНО! Лекарствата с дроспиренон се предписват от лекар. Не се самолекувайте!

Показания за употреба

Дроспиренонът има многопосочни свойства: прогестогенни, антиандрогенни, антигонадотропни, антиминералокортикоидни.

Предписва се за:

Контрацепция (в комбинация с други хормони)
Комплексна терапия за профилактика на постменопаузална остеопороза
Климактерични разстройства (елиминиране на горещи вълни, изпотяване)
Тежки симптоми на ПМС
Лечение на акне, черни точки
дефицит на фолиева киселина
Задържане на течности в тялото
Инволюционни промени в пикочо-половия тракт (при жени с неотстранена матка)

Противопоказания

Алергични реакции към дроспиренон
порфирия
Склонност към образуване на кръвни съсиреци
Чернодробна недостатъчност
Кърмене (периодът на кърмене)
Вагинално кървене с неизвестен произход
Рак на гърдата (или гениталиите).
Бременност
Тромбоемболизъм или тромбофлебит

Странични ефекти

алергия
Замайване, главоболие
артериална хипертония
подпухналост
Тромбофлебит, тромби във вените на ретината, тромбоемболизъм белодробна артерияили мозъчни съдове
Калкулозен холецистит
Депресия, апатия, сънливост, безсъние
Повръщане, гадене
Скокове на тежести
Намалена зрителна острота
Вагинално течение (кърваво или необичайна консистенция)
Намалено либидо
хлоазма
Разширени вени, спазми
галакторея
алопеция
Болка и подуване на гърдите

Предозиране: симптоми

гадене
Повръщане
Вагинално кървене

Инструкция (начин на приложение и дозировка)

Дроспиренонът се предписва по различни схеми на лечение, които зависят от това коя комбинация е хормонът в лекарството.

Обикновено хормоните се приемат веднъж на ден точно по едно и също време.

ВАЖНО! Терапията се предписва от лекар.

Продължителността и нюансите на лечението също трябва да бъдат обсъдени с Вашия лекар.

Дроспиренон се предлага от аптеките само по лекарско предписание.

Взаимодействие

Дроспиренонът намалява ефективността на анаболните стероиди и лекарствата, които стимулират гладката мускулатура на матката.

Намалява ефективността на лекарства, които повишават чернодробните ензими (барбитурати, карбамазепин, оскарбазепин, производни на хидантоин, примидон, рифампицин, топирамат, гризеофулвин, фелбамат).

Някои антибиотици могат да повлияят на метаболизма на дроспиренон.

Контрацептиви с дроспиренон (аналози, цена)

Най-често срещаният въпрос за това лекарство в интернет е: „Какво съдържат контрацептивите?“ Ето списък на лекарствата:

Анжелика(Дроспиренон + естрадиол) 28 бр., 2 mg - 1160-1280 rub.

Дайла

(Дроспиренон + Етинил естрадиол) 28 бр. – 900-1000 рубли.

Modell Pro(Дроспиренон + етинилестрадиол)

Симиция(Дроспиренон + етинилестрадиол)

Моделна тенденция(Дроспиренон + етинилестрадиол)

Мадиан(Дроспиренон + Етинил естрадиол) Мидиана, 21 бр. – 680-700 rub.

(Дроспиренон + Етинил естрадиол) 21 бр. – 1000-1300 rub.

Видор(Дроспиренон + етинилестрадиол)

Зентива(Дроспиренон + етинилестрадиол)

Джес Плюс

(Дроспиренон + етинилестрадиол с добавка на калциев левомефоликат)

Димия, 28 бр. – 980-990 rub.

Състав на COC

Хормоналните контрацептиви от категорията COC (комбинирани орални контрацептиви) са комбинация от два хормона (естроген + гестаген).

Естрогенът винаги е един и същ във всички препарати и се представя като етинил естрадиол. Но като прогестерон може да се използва както дросперинон, така и друго активно вещество.

Отличителни черти на дроспиренон

Добра антиминералнокортикоидна активност
Помага за блокиране на свързването на стероидните хормони с минералокортикоидните рецептори

Гестоден или Дроспиренон?

И двата синтетични хормона са ефективни. Страничните ефекти от приема им са сведени до минимум. разлики:

Препаратите с гестоден се предписват при дисменорея, както и за установяване на редовна менструален цикъл.

Дроспиренонът намалява тежестта на ПМС, облекчава акнето и премахва излишната течност от тялото. Въпреки това, съществува риск от развитие на тромбоемболизъм и хиперкалиемия при продължителна употреба на лекарства с това вещество.

Дезогестрел или Дроспиренон?

Дезогестрел се използва за премахване на дисменорея.

Докато приемате лекарства с дроспиренон, рискът от наддаване на тегло е малко по-висок.

НО! Във всеки случай само квалифициран специалист трябва да реши кое ви подхожда най-добре. Лечението с хормонални лекарства не е шега.

формула: C24H30O3, химично наименование: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3",4",6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15a,16-хексадекахидро-10,13-диметилспиро-циклопента[а]фенантрин-17.2"(5Н)-фуран]-3.5"(2Н)-дион).
Фармакологична група:хормони и техните антагонисти / естрогени, гестагени; техните хомолози и антагонисти.
Фармакологичен ефект:гестагенни, антиандрогенни, антигонадотропни, антиминералокортикоидни.

Фармакологични свойства

Дроспиренонът е производно на спиронолактон. Дроспиренонът има терапевтичен ефект при андроген-зависими заболявания: себорея, акне, андрогенна алопеция. Дроспиренонът увеличава отделянето на вода и натриеви йони, което може да предотврати увеличаването на теглото, кръвно налягане, болезненост на млечните жлези, подуване и други симптоми, които са свързани със задържане на течности. Дроспиренонът няма андрогенна, естрогенна, антиглюкокортикостероидна, глюкокортикостероидна активност, не повлиява инсулиновата резистентност и глюкозния толеранс, което заедно с антиандрогенните и антиминералокортикоидни ефекти му осигурява фармакологичен и биохимичен профил, подобен на естествения прогестерон. Дроспиренонът намалява повишаването на нивата на триглицеридите, което се причинява от естрадиол. Механизмът на действие на дроспиренон все още е неясен. Когато се прилага перорално, дроспиренонът се абсорбира напълно и бързо. Бионаличността на дроспиренон е 76 - 85%. Приемът на храна не влияе върху бионаличността. Максималната концентрация се достига след 1 час и е 22 ng/ml при многократни и еднократни дози от 2 mg дроспиренон. Това е последвано от двуфазно намаляване на плазмените нива на дроспиренон с терминален елиминационен полуживот от приблизително 35 до 39 часа. Приблизително 10 дни по-късно дневен приемдроспиренон достига равновесна концентрация. Поради дългия полуживот на дроспиренон, стационарната концентрация е 2 до 3 пъти по-висока от концентрацията при еднократна доза. Дроспиренонът се свързва с плазмения албумин и не се свързва с кортикоид-свързващия глобулин и глобулин, който свързва половите хормони. Приблизително 3 - 5% от дроспиренон не се свързва с протеини. Основните метаболити на дроспиренон са 4,5-дихидродроспиренон-3-сулфат и киселинната форма на дроспиренон, които се образуват без участието на системата цитохром Р450. Клирънсът на дроспиренон е 1,2 - 1,5 ml / min / kg. Дроспиренонът се екскретира главно под формата на метаболити с изпражнения и урина в съотношение 1,4:1,2, с полуживот приблизително 40 часа; незначителна част от дроспиренон се екскретира непроменена.

Показания

Като част от комбинирано лечение: профилактика на постменопаузална остеопороза; заместване хормонално лечениес менопаузални нарушения в периода след менопауза, включително вазомоторни симптоми (повишено изпотяване, горещи вълни), депресия, нарушение на съня, раздразнителност, инволюционни промени в пикочно-половите пътища и кожата при жени с неотстранена матка; контрацепция; контрацепция и лечение на тежък предменструален синдром; контрацепция и лечение на умерено акне); контрацепция при жени с дефицит на фолиева киселина; контрацепция за жени със симптоми на хормонално зависима задръжка на течности в тялото.

Дозиране и приложение на Дроспиренон

Начинът на приложение и дозите се определят индивидуално от лекаря, в зависимост от показанията и използваната лекарствена форма.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, порфирия, склонност към тромбоза, изразени нарушения на функционалното състояние на черния дроб, остри форми на тромбоемболични заболявания или флебит, вагинално кървене с неизвестен произход, рак на гърдата и гениталните органи, бременност, кърмене.

Ограничения на приложението

Патология на кръвоносната система, включително артериална хипертония, тежки нарушения на функционалното състояние на бъбреците, бронхиална астма, захарен диабет, патология на централната нервна системавключително депресия, епилепсия, мигрена.

Употреба по време на бременност и кърмене

Дроспиренонът е противопоказан при бременност и кърмене.

Странични ефекти на дроспиренон

Алергични реакции, тромбоемболизъм (включително мозъчни и белодробни артерии), тромбоза на вените на ретината, тромбофлебит, виене на свят, повишено кръвно налягане, калкулозен холецистит, оток, холестатичен хепатит, главоболие, сънливост, депресия, дисфория, апатия, замъглено зрение, гадене, загуба на апетит, повръщане, галакторея, промени в телесното тегло, алопеция, хирзутизъм, уголемяване, напрежение и болка в млечните жлези, менструални нарушения (интермитентно свиване), кървене, контракции намалено либидо, зацапване, пробив маточно кървене, промяна в естеството на вагиналното течение, състояние, подобно на предменструалния синдром, увеличаване на размера на фиброидите, доброкачествени образувания на гърдите, сърбеж по кожата, кожен обрив, хлоазма, еритема мултиформе, еритема нодозум, мигрена, тревожност, умора, безсъние, сърцебиене, оток, разширени вени, мускулни крампи, непоносимост контактни лещи.

Взаимодействие на дроспиренон с други вещества

Дългосрочната терапия с лекарства, които индуцират чернодробните ензими (включително барбитурати, производни на хидантоин, примидон, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат, гризеофулвин) може да увеличи клирънса на половите хормони и да намали тяхната ефективност. Дроспиренонът може да намали ефективността на анаболните стероиди и лекарствата, които стимулират гладката мускулатура на матката.

Предозиране

При предозиране на дроспиренон са възможни гадене, повръщане, вагинално кървене. Необходимо симптоматично лечениеняма антидот.

Търговски наименования на лекарства с активното вещество дроспиренон

Използва се в комбинирани препарати:
Дроспиренон + естрадиол: Angeliq®;
Дроспиренон + етинилестрадиол: Dailla®, Jess®, Midiana®, Yarina®;
Дроспиренон + Етинилестрадиол + [Калциев левометолинат]: Jess® Plus, Yarina® Plus;
Етинилестрадиол + Дроспиренон: Dimia®, Yarina®.

За предпазване от нежелана бременност има много видове контрацептиви. Те идват в различни групи и състави, също имат различна дозировкаи правила за приемане. Активната съставка в много лекарства е дроспиренон. Какъв е този хормон? Цялата необходима информация можете да намерите в статията.

Имоти

Дроспиренонът принадлежи към хормоналната група вещества. Това са естрогени, гестагени. Агентът е производно на спиринолактон. Този хормон има терапевтичен ефект при андроген-зависими заболявания като себорея, акне. Дроспиренонът също така помага за отстраняване на излишната течност и натриеви йони от тялото, които провокират увеличаване на телесното тегло, повишено налягане и подуване на млечната жлеза.

Като цяло всички онези неприятни състояния, които се наблюдават в предменструалния период, могат да бъдат елиминирани от хормона. Поради това жените, които приемат лекарства на базата на дроспиренон, рядко страдат от ПМС. При поглъщане веществото се абсорбира бързо. Всички жени ли се нуждаят от дроспиренон? Какъв е този хормон? И ендометриоза, и менструални нарушения - при всички тези нарушения е показано хормонално лечение.

Къде другаде се използва дроспиренон?

Хормонът се предписва за комбинирано лечение на остеопороза в постменопаузалния период. Веществото се използва като заместваща терапияс всички симптоми на постменопаузален синдром, които са придружени от повишено изпотяване, треска.

Лекарството се справя добре с нарушения на съня, депресия, раздразнителност при жени преди менструация и в началото на менопаузата. В аптеките можете да намерите лекарството "Дроспиренон" (потиска овулацията). Това лекарство се използва широко за предотвратяване на бременност. Хормонът се предписва от лекар индивидуално. Не се препоръчва самостоятелно да използвате лекарства на базата на дроспиренон.

Противопоказания

Не можете да предписвате този хормон при свръхчувствителност. Също с тромбоза, вагинално кървене с неизвестна етиология, тромбоемболизъм. Забранено е да се приема по време на бременност и кърмене, при рак на женските полови органи и гърдата. С повишено внимание трябва да предписвате лекарство за нарушения на кръвообращението, високо кръвно налягане, бронхиална астма, захарен диабет.

Да не се използва в случай на патология на черния дроб, централната нервна система, които са придружени от депресия, епилепсия. Дроспиренон - какъв е този хормон? Защо не го вземете неконтролируемо? Експертите казват, че могат да се появят неприятни симптоми.

Странични ефекти

Хормонът може да предизвика алергична реакция, която се проявява с обрив и сърбеж по кожата. Веществото може да причини замайване, главоболие, тромбоемболия, повишено налягане, замъглено зрение, повръщане, гадене, стомашна болка, диария. може да доведе до такива неприятни последици като промяна в телесното тегло, нарушение на съня, апатия.

От страна на репродуктивната система има нарушения на менструалния цикъл, междинно кървене, увеличаване на млечните жлези. Възможно е да има доброкачествени тумори в гърдата и матката, промяна в индекса на вагиналната намазка, увеличаване на миомите. V редки случаиима непоносимост към контактни лещи, подуване, повишена сърдечна честота, тромбофлебит. Дроспиренонът потиска овулацията. Жените, които планират бременност, трябва да избягват лекарства, базирани на хормони.

Ако вземем предвид контрацептивите с дроспиренон, най-популярната е Ярина. Характеристиките на неговото използване ще бъдат описани по-долу.

Лекарството "Ярина"

Той е монофазен, който има антиандрогенни свойства. Предлага се под формата на жълти таблетки. Съставът на лекарството включва дроспиренон и енилестрадиол. Произвежда се в блистери.

Основният ефект на лекарството се основава на потискане на овулацията и повишаване на вискозитета.При жени, приемащи комбиниран контрацептив, менструацията се нормализира, болката намалява, кървенето става по-слабо изразено, което намалява риска от анемия. След много изследвания учените обявиха, че хормонът, който е част от противозачатъчнипредотвратява развитието на рак на яйчниците и ендометриума. Дроспиренонът предотвратява образуването на отоци, повишено налягане и Показанието за приемане на хапчетата е контрацепция.

Не можете да предписвате лекарството за тромбоза в острия и хроничен период. Ако има анамнеза за мигрена, захарен диабет, риск от венозна и артериална тромбоза, лекарството също не се използва.

Таблетките трябва да се приемат ежедневно. Лекарството трябва да се поглъща цяло и да се измие с малко количество вода. Уговорката е за 21 дни. След това трябва да направите почивка от седем дни и да започнете да пиете лекарството от друга опаковка. По-добре е да приемате таблетките по едно и също време на деня.

Трябва ли да използвам лекарства, които включват дроспиренон?

Какъв е този хормон, беше възможно да се разбере. Основната му цел е да потисне овулацията. Следователно употребата на лекарства е за тези жени, които не планират бременност. Въпреки това си струва да запомните това странични ефектиима дроспиренон. Какви контрацептиви съдържат хормон? Достатъчно за мнозина. Преди да използвате противозачатъчни хапчета, трябва внимателно да проучите инструкциите.

Руско име

Дроспиренон + естрадиол

Латинско наименование на веществата Дроспиренон + Естрадиол

Дроспиренон + естрадиол ( род.Дроспиренони + Естрадиоли)

Фармакологична група вещества Дроспиренон + Естрадиол

Моделна клинична и фармакологична статия 1

Фармацевтично действие.Комбинирано естроген-гестагенно лекарство. Естрадиолът в човешкото тяло се превръща в естествен 17 бета-естрадиол. Дроспиренонът е спиронолактоново производно с прогестогенни, антигонадотропни и антиандрогенни, както и антиминералокортикоидни ефекти. Естрадиолът компенсира дефицита на естроген в организма след менопаузата и осигурява ефективно лечение психо-емоционални и вегетативни симптоми на менопауза (като горещи вълни, повишено изпотяване, нарушение на съня, повишена нервна възбудимост, раздразнителност, сърцебиене, кардиалгия, виене на свят, главоболие, намалено либидо, миалгия, артралгия); инволюция на кожата и лигавиците, особено на лигавиците на пикочо-половата система (уринарна инконтиненция, сухота и дразнене на вагиналната лигавица, диспареуния). Предотвратява загубата на костна тъкан, причинена от дефицит на естроген, който се свързва основно с потискане на функцията на остеокластите и изместване в процеса на костно ремоделиране към образуване на кост. Доказано е, че продължителната употреба на ХЗТ може да намали риска от фрактури на периферните кости при жени в постменопауза. С премахването на ХЗТ скоростта на намаляване на костната маса е сравнима с тази, характерна за периода непосредствено след менопаузата. Не е доказано, че с помощта на ХЗТ е възможно да се възстанови костната маса до нивата преди менопаузата. ХЗТ също има положителен ефект върху съдържанието на колаген в кожата, плътността на кожата и забавя образуването на бръчки. Поради антиандрогенните свойства на дроспиренон, лекарството има терапевтичен ефект при андроген-зависими заболявания като акне, себорея, андрогенна алопеция. Дроспиренонът има антиминералокортикоидна активност, увеличава отделянето на Na+ и вода, което може да предотврати повишаване на кръвното налягане, телесното тегло, отоци, чувствителност на гърдите и други симптоми, свързани със задържане на течности. След 12 седмици употреба на лекарството се наблюдава леко понижение на кръвното налягане (систолично - средно 2-4 mm Hg, диастолно - 1-3 mm Hg). Ефектът върху кръвното налягане е по-изразен при жени с гранична артериална хипертония. След 12 месеца употреба на лекарството средното телесно тегло остава непроменено или намалява с 1,1-1,2 kg. Дроспиренонът е лишен от андрогенна, естрогенна, глюкокортикостероидна и антиглюкокортикостероидна активност, не повлиява глюкозния толеранс и инсулиновата резистентност, което в комбинация с антиминералокортикоидни и антиандрогенни ефекти осигурява на дроспиренона биохимичен и фармакологичен профил, подобен на естествения прогестерон. Приемът на лекарството води до намаляване на концентрацията на общия холестерол и LDL, както и до леко повишаване на концентрацията на триглицеридите. Дроспиренонът намалява повишаването на триглицеридите, причинено от естрадиол. Добавянето на дроспиренон предотвратява развитието на хиперплазия и рак на ендометриума. Наблюдателните проучвания показват, че при жени в постменопауза употребата на ХЗТ намалява честотата на рак на дебелото черво. Механизмът на действие все още е неясен.

Фармакокинетика.Естрадиол: след перорално приложение се абсорбира бързо и напълно. По време на абсорбцията и "първичното преминаване" през черния дроб, естрадиолът се метаболизира до голяма степен (включително естрон, естриол и естрон сулфат). Бионаличност - около 5%. Храненето не влияе върху бионаличността на естрадиола. C max - 22 pg/ml, TC max - 6-8 ч. C ss на естрадиол след многократно приложение е приблизително 2 пъти по-висок, отколкото след еднократна доза. Средно концентрацията на естрадиол в кръвния серум е в диапазона от 20-43 pg / ml. След спиране на лекарството, концентрациите на естрадиол и естрон се връщат към първоначалните си стойности в рамките на 5 дни. Естрадиолът се свързва с албумина и глобулина, свързващ половите хормони (SHBG). Свободната фракция на естрадиол в серума е приблизително 1-12%, а фракцията на веществото, свързано с SHBG, е 40-45%. Привидният обем на разпределение е около 1 l/kg. Метаболизира се главно в черния дроб, а също и частично в червата, бъбреците, скелетните мускули и целевите органи с образуването на естрон, естриол, катехол естрогени, както и сулфатни и глюкуронидни конюгати на тези съединения, които имат значително по-ниска естрогенна активност или са фармакологично неактивни. Клирънсът на естрадиол е около 30 ml / min / kg. Метаболитите на естрадиол се екскретират в урината и жлъчката с Т 1/2 - 24 ч. Дроспиренон: след перорален прием се абсорбира бързо и напълно. Бионаличност - 76-85%. Храненето не влияе върху бионаличността. Cmax - 22 ng/ml, TC max - 1 час след еднократни и многократни дози от 2 mg дроспиренон. След това се наблюдава двуфазно намаляване на серумната концентрация с краен T 1/2 от около 35-39 ч. C ss се постига след около 10 дни ежедневно приложение на лекарството. Поради дългия T 1/2 на дроспиренон, C ss е 2-3 пъти по-висок от концентрацията след еднократна доза. Дроспиренонът се свързва със серумния албумин и не се свързва с SHBG и кортикоид-свързващия глобулин. Около 3-5% от дроспиренон не се свързва с протеини. Основните метаболити са киселинната форма на дроспиренон и 4,5-дихидродроспиренон-3-сулфат, които се образуват без участието на системата цитохром Р450. Клирънс на дроспиренон - 1,2-1,5 ml / min / kg. Екскретира се основно под формата на метаболити с урина и изпражнения в съотношение 1,2:1,4, с T 1/2 около 40 часа; малка част се показва непроменена.

Показания.ХЗТ за менопаузални нарушения в периода след менопауза при жени с неотстранена матка. Профилактика на постменопаузална остеопороза.

Противопоказания.Свръхчувствителност, вагинално кървене с неизвестен произход, установен или предполагаем рак на гърдата, установени или предполагаеми хормонозависими предракови заболявания или хормонозависими злокачествени тумори, доброкачествени или злокачествени тумори на черния дроб (включително анамнеза), сериозни заболяваниячерен дроб, тежко бъбречно заболяване, вкл. в анамнеза (преди нормализиране на бъбречната функция), остра артериална тромбоза или тромбоемболизъм (включително инфаркт на миокарда, инсулт), дълбока венозна тромбоза в изкуството. екзацербации, венозен тромбоемболизъм (включително анамнеза), тежка хипертриглицеридемия, бременност, кърмене.

Внимателно.Артериална хипертония, вродена хипербилирубинемия (синдром на Gilbert, Dubin-Johnson и Rotor), холестатична жълтеница или холестатичен сърбеж по време на бременност, ендометриоза, миома на матката, захарен диабет.

Дозиране.Вътре по 1 таблетка дневно. Таблетката се поглъща цяла с малко количество течност. Ако една жена не приема естроген или преминава от друга комбинация хормонално лекарствоза продължителна употреба, тя може да започне лечение по всяко време. Пациентите, които преминават от комбинирано лекарство за циклична ХЗТ, трябва да започнат да приемат лекарството след края на кървенето за „оттегляне“.

След като приключите с приема на 28 таблетки от текущата опаковка, на следващия ден започнете нова опаковка, като вземете първата таблетка в същия ден от седмицата като първата таблетка от предишната опаковка.

Времето на деня, когато жената приема лекарството, няма значение, но ако е започнала да приема хапчетата по някое определено време, тя трябва да се придържа към това време и след това. Забравената таблетка трябва да се приеме възможно най-скоро. Ако са минали повече от 24 часа от обичайното време на приложение, не трябва да се приема допълнителна таблетка. Ако се пропуснат няколко таблетки, може да се развие вагинално кървене.

Страничен ефект.От страна на репродуктивната система: "пробивно" маточно кървене и зацапване (обикновено спират по време на терапията), промяна в естеството на вагиналното течение, увеличаване на размера на фиброидите, състояние, подобно на предменструалния синдром; болезненост, напрежение и/или увеличение на млечните жлези, доброкачествени образувания на млечните жлези.

Отстрани храносмилателната система: диспепсия, подуване на корема, гадене, повръщане, коремна болка, рецидив на холестатична жълтеница.

Отстрани кожа: кожен обрив, сърбеж, хлоазма, еритема нодозум, еритема мултиформе.

От страна на централната нервна система: главоболие, мигрена, виене на свят, емоционална лабилност, тревожност, повишена нервна възбудимост, повишена умора, безсъние.

Други: рядко - сърцебиене, оток, повишено кръвно налягане, разширени вени, повърхностен тромбофлебит, венозна тромбоза и тромбоемболизъм, мускулни крампи, промени в телесното тегло, промени в либидото, зрително увреждане, непоносимост към контактни лещи, алергични реакции.

Предозиране.Проучванията за остра токсичност не показват риск от развитие на остра токсичност странични ефектив случай на случайно приложение на лекарството в количество, многократно по-високо от дневната терапевтична доза.

Симптоми (предполагаеми): гадене, повръщане, вагинално кървене.

Лечение: симптоматично, няма специфичен антидот.

Взаимодействие. Дългосрочно лечениеЛекарства, които индуцират чернодробни ензими (включително производни на хидантоин, барбитурати, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофулвин) могат да увеличат клирънса на половите хормони и да намалят клиничната им ефикасност. Максималната индукция на ензимите обикновено се наблюдава 2-3 седмици след началото на лечението и може да продължи 4 седмици след спиране на лекарството.

В редки случаи, на фона на едновременната употреба на някои антибиотици (включително пеницилинови и тетрациклинови групи), се наблюдава намаляване на концентрацията на естрадиол.

Лекарства, които са силно конюгирани (включително парацетамол) могат да увеличат бионаличността на естрадиол поради конкурентно инхибиране на системата за конюгиране по време на абсорбцията.

Етанолът може да повиши концентрацията на циркулиращия естрадиол.

Специални инструкции.Не се използва за контрацепция. Ако е необходима контрацепция, трябва да се използват нехормонални методи (с изключение на календарни и температурни методи). Ако се подозира бременност, лекарството трябва да се преустанови, докато не бъде изключена бременност.

Редица контролирани, рандомизирани, както и епидемиологични проучвания показват повишен относителен риск от развитие на венозен тромбоемболизъм (включително дълбока венозна тромбоза или PE) на фона на ХЗТ. Следователно, когато се предписва ХЗТ на жени с рискови фактори за венозен тромбоемболизъм, рисковете и ползите трябва да бъдат претеглени и обсъдени с пациента.

Рисковите фактори за развитие на венозен тромбоемболизъм включват индивидуална и фамилна анамнеза (наличието на венозен тромбоемболизъм при близки роднини в сравнително млада възраст може да показва генетична предразположеност) и тежко затлъстяване. Рискът от венозен тромбоемболизъм също нараства с възрастта. Въпрос за възможна роля разширени венивените в развитието на венозен тромбоемболизъм остава спорен.

Рискът от венозен тромбоемболизъм може временно да се увеличи при продължително обездвижване, обширни планови, травматологични операции или масивна травма. В зависимост от причината или продължителността на обездвижването трябва да се реши въпросът за целесъобразността на временното спиране на ХЗТ.

Лечението трябва да бъде спряно незабавно, ако се появят симптоми на тромботични нарушения или при съмнение за тях.

В хода на рандомизирани контролирани проучвания с продължителна употреба на комбинирани конюгирани естрогени и медроксипрогестерон, няма данни за положителен ефект върху сърдечно-съдовата система. Установен е и повишен риск от инсулт. Към днешна дата не са провеждани дългосрочни рандомизирани контролирани проучвания с други лекарства за ХЗТ, за да се идентифицира положителен ефект върху заболеваемостта и смъртността, свързани с CVS. Поради това не е известно дали повишеният риск се простира до препарати за ХЗТ, съдържащи други видове естрогени и прогестагени.

При продължителна монотерапия с естроген рискът от развитие на ендометриална хиперплазия или карцином се увеличава. Проучванията потвърждават, че комбинацията с гестагени намалява риска от хиперплазия и рак на ендометриума.Според клинични проучвания и обсервационни проучвания е установен повишен риск от развитие на рак на гърдата при жени, използващи ХЗТ в продължение на няколко години. Това може да се дължи на по-ранна диагноза, биологични ефекти на ХЗТ или комбинация от двете. Относителният риск нараства с продължителността на лечението (с 2,3% за 1 година употреба). Това е сравнимо с повишаване на риска от рак на гърдата при жени с всяка година забавяне на началото на естествената менопауза (с 2,8% за 1 година забавяне). Повишеният риск постепенно намалява до нормални нива през първите 5 години след спиране на ХЗТ. Ракът на гърдата, открит при жени, приемащи ХЗТ, обикновено е по-локализиран, отколкото при жени, които не го приемат.

ХЗТ повишава мамографската плътност на млечните жлези, което в някои случаи може да има отрицателно въздействие върху радиологичното откриване на рак на гърдата.

На фона на употребата на полови хормони в редки случаи се наблюдават доброкачествени и още по-рядко злокачествени тумори на черния дроб, в някои случаи с животозастрашаващо интраабдоминално кървене. С поява на болка в горната част на корема, уголемяване на черния дроб или признаци на интраабдоминално кървене с. диференциална диагнозатрябва да се има предвид възможността за чернодробен тумор.

Установено е, че естрогените повишават литогенността на жлъчката, което повишава риска от развитие на холелитиаза при предразположени пациенти.

Лечението трябва да се спре незабавно, когато за първи път се появят подобни на мигрена или чести и необичайно тежки главоболия, както и когато се появят други симптоми - възможни предшественици на церебрален тромботичен инсулт.

Връзката между ХЗТ и развитието на клинично значими артериална хипертонияне е инсталирано. При жени, приемащи ХЗТ, е описано леко повишаване на кръвното налягане, клинично значимо повишение е рядко. Въпреки това, в някои случаи, с развитието на персистираща клинично значима артериална хипертония по време на приема на ХЗТ, е необходимо да се обмисли въпроса за отмяната на ХЗТ.

При бъбречна недостатъчност способността за отделяне на К + може да намалее. Дроспиренон не повлиява серумната концентрация на К+ при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност. Рискът от развитие на хиперкалиемия теоретично не може да бъде изключен в групата пациенти, при които концентрацията на К + в серума преди лечението е определена на Горна границанорми и които допълнително приемат калий-съхраняващи лекарства.

При леки нарушения на чернодробната функция, вкл. различни форми на хипербилирубинемия (синдром на Dubin-Johnson, Rotor), е необходимо медицинско наблюдение, както и периодични изследвания на чернодробната функция. Ако чернодробните функционални тестове се влошат, ХЗТ трябва да се преустанови.

В случай на повторна поява на холестатична жълтеница или холестатичен сърбеж, наблюдавани за първи път по време на бременност или предишно лечение с полови хормони, ХЗТ трябва да се спре незабавно.

Необходимо е специално наблюдение при жени с умерена хипертриглицеридемия. В такива случаи употребата на ХЗТ може да предизвика допълнително повишаване на концентрацията на триглицериди в кръвта, което увеличава риска от развитие на остър панкреатит.

Въпреки че ХЗТ може да повлияе на периферната инсулинова резистентност и глюкозния толеранс, необходимостта от промяна на режима на лечение на пациентите диабетпо време на ХЗТ, обикновено не се появява. Въпреки това, жените с диабет трябва да бъдат наблюдавани по време на ХЗТ.

Някои пациенти под влияние на ХЗТ могат да развият нежелани прояви на естрогенна стимулация, вкл. патологично маточно кървене. Честото или постоянно необичайно маточно кървене по време на лечението е индикация за изследване на ендометриума.

Ако лечението на нередовен менструален цикъл не даде резултат, трябва да се направи преглед, за да се изключи органично заболяване.

Под въздействието на естрогени миомата на матката може да се увеличи по размер. В този случай лечението трябва да се преустанови.

Ако се подозира пролактином, това заболяване трябва да се изключи преди започване на лечението.

В някои случаи може да се появи хлоазма, особено при жени с анамнеза за хлоазма по време на бременност. По време на ХЗТ, жените със склонност към развитие на хлоазма трябва да избягват продължително излагане на слънце или UV лъчение.

На фона на ХЗТ могат да възникнат или да се влошат следните състояния (връзката с ХЗТ не е доказана): епилепсия, доброкачествени тумори на гърдата, бронхиална астма, мигрена, порфирия, отосклероза, системен лупус еритематозус, хорея минор.

Преди започване или възобновяване на ХЗТ се препоръчва на жената да премине задълбочен общ медицински и гинекологичен преглед (включително преглед на млечните жлези и цитологично изследванецервикална слуз), изключва бременност. Освен това трябва да се изключат нарушения на системата за коагулация на кръвта. Контролните прегледи трябва да се извършват периодично.

Приемането на полови хормони може да повлияе на биохимичните параметри на чернодробната функция, щитовидната жлеза, надбъбречните жлези и бъбреците, за съдържанието на транспортни протеини в плазмата, като SHBG и липидни/липопротеинови фракции, показатели въглехидратен метаболизъм, коагулация и фибринолиза. Лекарството не влияе неблагоприятно върху глюкозния толеранс.

ХЗТ не се предписва по време на бременност или кърмене. Мащабните епидемиологични проучвания на полови хормони, използвани за контрацепция или ХЗТ, не са открили повишен риск от вродени дефекти при деца, родени от жени, които са приемали такива хормони преди бременността

Държавен регистър на лекарствата. Официално издание: в 2 тома - М.: Медицински съвет, 2009. - Т.2, част 1 - 568 с.; част 2 - 560 стр.

ОДОБРЕН

Със заповед на председателя

Медицински и
фармацевтични дейности

Министерство на здравеопазването и
социално развитие

Република Казахстан

От "___" ___________ 201__ г.

Инструкции за медицинска употреба

лекарствен продукт

Търговско наименование

Международно непатентно име

Доза от

Филмирани таблетки, 3 mg/0,03 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активни вещества:дроспиренон 3 mg, етинил естрадиол 0,03 mg,

Помощни вещества:лактоза монохидрат, царевично нишесте, прежелатинизирано нишесте, кросповидон (тип В), кросповидон (тип А), повидон К-30, полисорбат 80, магнезиев стеарат

Обвивка: Opadry ® II Yellow: макрогол 3350, поливинил алкохол, титанов диоксид (E171), талк, жълт железен оксид (E172)

Описание

Кръгли, филмирани жълти таблетки.

Фармакотерапевтична група

Полови хормони и модулатори на репродуктивната система. Хормонални контрацептиви за системна употреба. Гестагени и естрогени (фиксирани комбинации). Дроспиренон и естроген

ATX код G03AA12

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Дроспиренон

Абсорбция

Когато се приема перорално, дроспиренонът се абсорбира бързо и почти напълно. След еднократно перорално приложение максималната серумна концентрация на дроспиренон, равна на 38 ng / ml, се достига след 1-2 часа. Бионаличността варира от 76 до 85%. Храненето не влияе върху бионаличността на дроспиренон.

Разпределение

Дроспиренонът се свързва със серумния албумин и не се свързва с глобулина, свързващ половите хормони (SHBG) или кортикостероид-свързващия глобулин (CBG). Само 3-5% от общото серумно ниво на хормона е в свободна форма, 95-97% са конкретно свързани с SHPS. Повишаването на нивата на SHBG, предизвикано от етинилестрадиол, не влияе върху свързването на дроспиренон с плазмените протеини. Средният привиден обем на разпределение е приблизително 3,7±1,2 l/kg.

Метаболизъм

След перорален приемдроспиренонът се метаболизира напълно. Повечето от метаболитите в плазмата са представени от киселинни форми на дроспиренон, производни с отворен лактонов пръстен и 4,5-дихидро-дросперинон-3-сулфат, които се образуват без участието на системата P450.

Според проучвания in vitro, дроспиренонът се метаболизира в малки количества с участието на цитохром P450 3A4.

Скоростта на серумния клирънс е приблизително 1,5±0,2 ml/min/kg.

Елиминиране

Равновесна концентрация

Фармакокинетиката на дроспиренон не се влияе от нивото на SHBG в кръвния серум. В резултат на ежедневния прием на лекарството, нивото на веществата в серума се повишава с около два до четири пъти, а равновесната концентрация се достига през втората половина на курса.

Етинилестрадиол

Абсорбция

След перорално приложение, етинилестрадиол се абсорбира бързо и напълно. Максималната концентрация в кръвната плазма, равна на приблизително 30-100 ng / ml, се достига за 1-2 часа. По време на абсорбцията и първото преминаване през черния дроб, етинилестрадиолът се метаболизира екстензивно, което води до средна перорална бионаличност от около 45%.

Разпределение

Етинилестрадиолът е почти напълно (98%) свързан с албумина. Етинилестрадиолът индуцира синтеза на SHPS. Привидният обем на разпределение на етинилестрадиол е 5 l/kg.

Метаболизъм

Етинилестрадиолът претърпява пресистемна конюгация в лигавицата тънко червои в черния дроб, той се метаболизира основно чрез ароматно хидроксилиране, с образуването на различни хидроксилирани и метилирани метаболити, представени както под формата на свободни метаболити, така и под формата на конюгати с глюкуронова и сярна киселини. Скоростта на метаболитния клирънс на етинил естрадиол е приблизително 5 ml/min/kg.

Елиминиране

Равновесна концентрация

Равновесната концентрация се достига приблизително през втората половина на цикъла на лечение.

Фармакодинамика

Иннара е нискодозиран монофазен перорален контрацептив с антиминералокортикоиден и антиандрогенен ефект.

Контрацептивният ефект на Иннара се основава на взаимодействието на различни фактори, най-важните от които са инхибирането на овулацията и промените във вискозитета на цервикалната слуз. В допълнение към контрацептивния ефект, комбинираните орални контрацептиви имат положителен ефект, което трябва да се има предвид при избора на метод за контрол на раждаемостта. Цикълът става по-редовен, болезнените периоди се наблюдават по-рядко, интензивността на кървенето намалява, в резултат на което намалява рискът от желязодефицитна анемия.

Съдържащият се в Иннара дроспиренон има антиминералокортикоидна активност, която може да предотврати наддаване на тегло и други симптоми, свързани със задържане на течности, предотвратява естроген-индуцираното задържане на натрий, осигурява много добра поносимост и има положителен ефект върху предменструалния синдром. В комбинация с етинил естрадиол, дроспиренонът подобрява липидния профил и повишава нивата на липопротеините с висока плътност (HDL). Дроспиренонът има антиандрогенна активност, което води до намаляване на проявите на акне и намаляване на производството на мастните жлези.

Дроспиренонът не противодейства на индуцираното от етинилестрадиол повишаване на глобулина, свързващ половите хормони (SHBG), който е полезен за свързване и инактивиране на ендогенни андрогени.

Дроспиренонът е лишен от андрогенна, естрогенна, глюкокортикоидна и антиглюкокортикоидна активност. Това, в комбинация с антиминералокортикоидни и антиандрогенни ефекти, осигурява на дроспиренона биохимичен и фармакологичен ефект, подобен на естествения хормон прогестерон. Има и доказателства за намален риск от рак на ендометриума и яйчниците. Високи дози орални контрацептиви (0,05 mg етинил естрадиол) намаляват честотата на кисти на яйчниците, тазови възпалителни заболявания, доброкачествени заболявания на гърдата и извънматочна бременност.

Показания за употреба

орална контрацепция

Дозировка и приложение

Комбинираните орални контрацептиви, включително Innara, имат висока контрацептивна надеждност. Процентът на "провал на метода" е не повече от 1% годишно. Надеждността на контрацептивите може да бъде намалена, когато хапчетата бъдат пропуснати или приети неправилно.

Таблетките трябва да се приемат през устата в реда, посочен на опаковката, всеки ден приблизително по едно и също време с малко вода. Приемайте по една таблетка на ден непрекъснато в продължение на 21 дни. Приемането на всяка следваща опаковка започва след 7-дневна почивка, през която се наблюдава менструално кървене. Обикновено започва 2-3 дни след последното хапче и може да не приключи преди началото на нова опаковка.

Как да започнете да приемате Иннара

При липса на прием на хормонални контрацептиви през предходния месец

Иннара се започва на първия ден от менструалния цикъл (т.е. първия ден от менструалното кървене). Позволено е да започнете приема на 2-5-ия ден от менструалния цикъл, но в този случай се препоръчва допълнително да се използва бариерен метод на контрацепция през първите 7 дни от приема на таблетките от първата опаковка.

При преминаване от комбинирани хормонални контрацептиви (комбиниран орален контрацептив, вагинален пръстен, трансдермален пластир)

За предпочитане е да започнете приема на Иннара в деня след приема на последната хормон-съдържаща таблетка от предишната опаковка, но в никакъв случай по-късно от следващия ден след обичайната 7-дневна пауза в приема (за препарати, съдържащи 21 таблетки) или след прием последната таблетка без хормони (за препарати, съдържащи 28 таблетки в опаковка). При преминаване от вагинален пръстен или трансдермален пластир е за предпочитане да започнете да приемате Иннара в деня, когато пръстенът или пластирът бъдат премахнати, но в никакъв случай по-късно от деня, в който е трябвало да бъде поставен следващият пръстен или пластир.

При преминаване от контрацептиви, съдържащи само гестагени ("мини-хапчета", инжекционни форми, имплант)

Можете да преминете от мини-хапче към Иннара всеки ден (без почивка), от имплант - в деня на отстраняването му, от инжекционна форма - от деня, в който е трябвало да се направи следващата инжекция. Във всички случаи е необходимо да се използва допълнителен бариерен метод за контрацепция през първите 7 дни от приема на таблетките.

След аборт през първия триместър на бременността

Можете да започнете да го приемате незабавно, при това условие, няма нужда от допълнителна контрацептивна защита.

След раждане или аборт през втория триместър на бременността

Препоръчва се да започнете приема на лекарството на 21-28-ия ден след раждане или аборт през втория триместър на бременността. Ако приемът започне по-късно, е необходимо да се използва допълнителен бариерен метод на контрацепция през първите 7 дни от приема на таблетките. Въпреки това, ако една жена вече е живяла сексуален живот, бременността трябва да бъде изключена преди приема на лекарството Innara или е необходимо да се изчака първата менструация.

Приемане на пропуснати хапчета

Ако забавянето на приема на хапчето е по-малко от 12 часа, контрацептивната защита не се намалява, необходимо е хапчето да се вземе възможно най-скоро, следващото се приема в обичайното време.

Ако забавянето на приема на таблетките е повече от 12 часа, контрацептивната защита може да бъде намалена. В този случай можете да се ръководите от следните две основни правила:

Лекарството никога не трябва да се прекъсва за повече от 7 дни.

Необходими са 7 дни непрекъснато таблетиране, за да се постигне адекватно потискане на хипоталамо-хипофизна-яйчниковата система.

Съответно може да се даде следният съвет, ако забавянето на приема на таблетките е повече от 12 часа (интервалът от момента на приемане на последната таблетка е повече от 36 часа):

Първата седмица от приема на лекарството

Жената трябва да приеме последната пропусната таблетка веднага щом си спомни (дори ако това означава да приеме две таблетки едновременно). Следващата таблетка се приема в обичайното време. Освен това през следващите 7 дни трябва да се използва бариерен метод за контрацепция (като презерватив). Ако полов акт е осъществен в рамките на една седмица преди пропускането на хапчетата, трябва да се има предвид възможността за бременност.

Тъй като броят на пропуснатите хапчета се увеличава и периодът на редовна почивка наближава, шансът за бременност се увеличава.

Втора седмица от приема на лекарството

Ако жената е приела хапчетата правилно през 7-те дни, предшестващи първото пропуснато хапче, не е необходимо да се използват допълнителни контрацептивни мерки. В противен случай, както и ако пропуснете две или повече таблетки, трябва допълнително да използвате бариерни методи за контрацепция (например презерватив) в продължение на 7 дни.

Трета седмица от приема на лекарството

Рискът от намаляване на надеждността е неизбежен поради предстоящата пауза в приема на хапчета.

Една жена трябва стриктно да се придържа към една от следните две опции.

1. Вземете последното пропуснато хапче възможно най-скоро (дори ако това означава прием на две хапчета по едно и също време). Следващата таблетка се приема в обичайното време до изчерпване на таблетките от текущата опаковка. Следващата опаковка трябва да се започне незабавно. Малко вероятно е кървене при отнемане, докато втората опаковка не бъде завършена, но по време на приема на таблетките може да се появи зацапване и пробивно кървене.

2. Можете също да спрете приема на таблетките от текущата опаковка. След това тя трябва да направи почивка за 7 дни, включително деня, в който е пропуснала хапчета, и след това да започне да приема нова опаковка.

Не е необходимо да се използват допълнителни контрацептивни мерки, ако лекарството е било взето правилно през предходните 7 дни, преди да пропуснете хапчетата.

Ако една жена пропусне приема на хапчетата и след това по време на 7-дневната пауза в приема на хапчетата не се наблюдава кървене, подобно на менструация, трябва да се изключи наличието на бременност.

Съвети за стомашно-чревни разстройства

При тежки стомашно-чревни нарушения абсорбцията на лекарството може да бъде непълна. В този случай трябва да се вземат допълнителни контрацептивни мерки. Ако една жена повръща в рамките на 3-4 часа след приема на таблетките на лекарството Иннара, което може да е равносилно на пропускане на хапчетата, трябва да се съсредоточите върху съветите относно пропускането на хапчетата. Ако една жена не желае да промени нормалния режим на приемане на лекарството, тя трябва да приеме допълнителна таблетка (или няколко таблетки от друга опаковка), ако е необходимо.

Промяна на началната дата на менструалния цикъл

За да забавите деня на началото на менструацията, е необходимо да продължите да приемате хапчето от новата опаковка на лекарството Innara веднага след приема на всички хапчета от предишната, без да прекъсвате приема. Хапчетата в тази нова опаковка могат да се приемат толкова дълго, колкото жената желае (докато опаковката свърши). Докато приема лекарството от втората опаковка, една жена може да получи зацапване или пробивно маточно кървене. Иннара трябва да се започне отново от нова опаковка след обичайната 7-дневна почивка.

За да прехвърлите деня на началото на менструацията в друг ден от седмицата, трябва да съкратите следващата пауза в приема на хапчетата с толкова дни, колкото е необходимо, за да отложите началото на менструацията. Колкото по-кратък е интервалът, толкова по-голям е рискът да няма кървене при отнемане и по-късно зацапване. зацапванеи пробивно кървене по време на втората опаковка (както и когато жената желае да отложи началото на менструацията).

Странични ефекти

Често (1/100, 1/10):

Емоционална лабилност, депресия, понижено настроение

гадене

мигрена

Намаляване или загуба на либидото

Болка в гърдите, нередовно маточно кървене, неуточнено кървене от гениталния тракт

Рядко (1/10 000, 1/1000):

Венозни или артериални тромбоемболични процеси (с честота, както при други орални контрацептиви, включително периферна дълбока венозна оклузия, тромбоза и емболия/запушване на белодробни съдове, инфаркт на миокарда, нехеморагичен церебрален инсулт).

С неизвестна честота (идентифицирана в процеса на постмаркетингови наблюдения)

Мултиформна еритема

За конкретна нежелана реакция или нейния синоним или коморбидно състояние е даден най-подходящият термин от MedDRA-Медицински речник за регулаторни дейности (Версия 12.1).

Описание на отделните нежелани реакции

Нежеланите реакции с много ниска честота или със забавена поява на симптомите, които се считат за евентуално свързани с лекарства от групата на комбинираните орални контрацептиви, са изброени по-долу:

Честотата на диагностициране на рак на гърдата е леко повишена сред жените, приемащи орални контрацептиви. Тъй като ракът на гърдата е рядък при жени под 40 години, увеличаването на броя на диагнозите е незначително спрямо общия риск от развитие на това заболяване, а връзката му с употребата на комбинирани орални контрацептиви не е доказана.

Тумори на черния дроб (доброкачествени и злокачествени)

Други държави

еритема нодозум

Жените с хипертриглицеридемия имат повишен риск от панкреатит, когато използват комбинирани орални контрацептиви

Артериална хипертония

Появата или влошаване на състояния, за които връзката с употребата на комбинирани орални контрацептиви не е доказана: жълтеница и/или сърбеж, свързани с холестаза; образуването на камъни в жлъчен мехур; порфирия; системен лупус еритематозус; хемолитично-уремичен синдром; хорея; херпес при бременни жени; загуба на слуха, свързана с отосклероза

При жени с наследствен ангиоедем екзогенните естрогени могат да провокират или обострят симптомите на това заболяване.

Чернодробна дисфункция

Промени в глюкозния толеранс или ефекти на периферна инсулинова резистентност

Болест на Крон и улцерозен колит

хлоазма

Реакции на свръхчувствителност (включително симптоми като обрив и копривна треска)

Противопоказания

Комбинираните орални контрацептиви не трябва да се използват при наличие на някое от изброените по-долу състояния. Ако някое от тези състояния се развие за първи път по време на приема на лекарството, лекарството трябва незабавно да се преустанови.

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството

Текуща или предходна тромбоза/емболизъм (венозна и артериална) (напр. дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия, миокарден инфаркт) или мозъчно-съдово заболяване

Състояния, предшестващи тромбоза (напр исхемични атаки, ангина пекторис) в момента или в анамнеза

Висок риск от развитие на венозна или артериална тромбоза

Мигрена с анамнеза за фокални неврологични симптоми

Захарен диабет със съдови усложнения

Тежко чернодробно заболяване (преди нормализиране на чернодробните тестове)

Тежка бъбречна недостатъчност или остра бъбречна недостатъчност

Чернодробни тумори (доброкачествени или злокачествени) в момента или в анамнеза

Идентифицирани или предполагаеми хормонозависими злокачествени заболявания (например на гениталните органи или млечните жлези)

Необяснимо вагинално кървене

Бременност или подозрение за нея

период на кърмене

Лекарствени взаимодействия

Ефекти на други лекарства върху Иннара

Възможно е взаимодействие с лекарства, които индуцират чернодробни ензими, което може да допринесе за увеличаване на клирънса на половите хормони и да доведе до пробивно кървене и/или намаляване на контрацептивната ефективност на лекарството.

Докато приема тези лекарства, жената трябва допълнително да използва бариерен метод на контрацепция в допълнение към Иннара или да избере друг метод на контрацепция. В този случай бариерният метод на контрацепция трябва да се използва по време на едновременната употреба на лекарства и в рамките на 28 дни след тяхното оттегляне.

Ако периодът на използване на бариерен метод за защита приключи по-късно от таблетките в опаковката, трябва да преминете към следващата опаковка на лекарството Innara без обичайната почивка в приема на таблетките.

Вещества, които повишават клирънса на половите хормони (намаляват ефективността на комбинираните хормонални контрацептиви поради индуцирането на чернодробни ензими), например:

Фенитоин, барбитурати, примидон, карбамазепин и рифампицин; има и предложения за окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофулвин и продукти, съдържащи жълт кантарион.

Вещества с различни ефекти върху клирънса на комбинираните орални контрацептиви

Когато се комбинират с комбинирани орални контрацептиви, много инхибитори на HIV/HCV протеазата и ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза могат да повишат или намалят концентрацията на естрогени или прогестини в кръвната плазма. Тези промени може в някои случаи да са от значение.

Вещества, които намаляват клирънса на комбинираните орални контрацептиви (ензимни инхибитори)

Силни и умерени инхибитори на CYP3A4 като противогъбични средства (напр. итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиди (напр. кларитромицин, еритромицин), дилтиазем и сок от грейпфрут могат да повишат плазмените концентрации на естроген или прогестин, или и двете.

Etoricoxib в доза от 60 до 120 mg / ден повишава концентрацията на етинилестрадиол в плазмата с 1,4-1,6 пъти, когато се приема едновременно с комбинирани хормонални контрацептиви, съдържащи 0,035 mg етинилестрадиол.

Ефект на комбинираните орални контрацептиви върху други лекарства

Комбинираните перорални контрацептиви могат да повлияят на метаболизма на някои други лекарства, което води до повишаване (напр. циклоспорин) или намаляване (напр. ламотригин) в плазмените и тъканните концентрации.

Въз основа на резултатите от проучвания за взаимодействие in vivo при доброволци, използващи омепразол, симвастатин или мидазолам като маркерни субстрати, е малко вероятен клинично значим ефект на дроспиренон в доза от 3 mg върху метаболизма на други лекарства, медииран от системата цитохром Р450.

При клинични проучвания прилагането на хормонални контрацептиви, съдържащи етинил естрадиол, не е довело до повишаване или дори до леко повишаване на плазмените концентрации на субстрата на CYP3A4 (например мидазолам), докато плазмените концентрации на субстрата на CYP1A2 могат да бъдат леко повишени. ( например теофилин) или умерено (напр. мелатонин и тизанидин).

Други форми на взаимодействие

Съществува теоретична възможност за повишаване на нивата на серумния калий при жени, приемащи таблетки Иннара едновременно с други лекарства, които могат да повишат нивата на серумния калий. Тези лекарства са антагонисти ангиотензин-II рецептори, калий-съхраняващи диуретици и алдостеронови антагонисти. Въпреки това, при изследване на взаимодействието между дроспиренон (в комбинация с естрадиол) и ACE инхибитор или индометацин, не са определени статистически значими промени в нивата на серумния калий.

В допълнение към горното, когато предписвате съпътстваща терапия, трябва да прочетете раздела лекарствени взаимодействиявсяко от предписаните лекарства.

специални инструкции

Предпазни мерки и предупреждения

Ако в момента е налице някое от състоянията/рисковите фактори, изброени по-долу, тогава потенциалният риск и очакваната полза от лечението с Innara трябва да бъдат внимателно преценени във всеки отделен случай и обсъдени с жената, преди тя да реши да започне да приема лекарството. В случай на повишаване или първа проява на някое от тези състояния или рискови фактори, трябва да се вземе решение за прекратяване на лекарството.

Болести на сърдечно-съдовата система

Резултатите от епидемиологични проучвания показват връзка между употребата на комбинирани орални контрацептиви и повишен риск от развитие на венозна и артериална тромбоза и тромбоемболични процеси, като инфаркт на миокарда, дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия и мозъчно-съдови нарушения. Тези заболявания са редки.

Рискът от развитие на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ) е най-висок през първата година от приема на орални контрацептиви. Повишен риск е налице след първоначалната употреба на комбинирани орални контрацептиви или възобновяването на употребата на същите или различни комбинирани орални контрацептиви (след прекъсване между дозите от 4 седмици или повече). Данните от голямо проспективно проучване при 3 групи пациенти показват, че този повишен риск е налице предимно през първите 3 месеца.

Общият риск от венозен тромбоемболизъм при пациенти, приемащи орални контрацептиви с ниска доза естроген (по-малко от 50 mcg етинил естрадиол) е 2-3 пъти по-висок, отколкото при жени, които не ги използват при липса на бременност, но този риск остава по-нисък в сравнение до с риск от венозен тромбоемболизъм по време на бременност и раждане.

Венозният тромбоемболизъм може да бъде животозастрашаващ или да доведе до летален изходв 1-2% от случаите.

Венозен тромбоемболизъм, проявяващ се като дълбока венозна тромбоза и/или белодробна емболия, може да възникне при употребата на всякакви комбинирани орални контрацептиви.

При жени, приемащи комбинирани орални контрацептиви, са описани изключително редки случаи на тромбоза на други кръвоносни съдове, като чернодробни, мезентериални, бъбречни, мозъчни артерии и вени, както и съдове на ретината.

Симптомите на дълбока венозна тромбоза включват следното: едностранно подуване на крака или по протежение на вена на крака, болка или дискомфорт в крака само при стоене или ходене, локализирана треска в засегнатия крайник, зачервяване или промяна в цвета на кожата на крака .

Симптомите на белодробна емболия са, както следва: внезапна поява на необясним задух или учестено дишане, внезапен пристъп на кашлица, който може да бъде придружен от хемоптиза, остра болка v гръден кош, което може да се влоши от дълбоко дишане, тревожност, силно замайване; бърз или неравномерен сърдечен ритъм. Някои от тези симптоми (напр. "задух" и "кашлица") са неспецифични и следователно могат да бъдат тълкувани погрешно като признаци на по-чести и по-малко тежки заболявания (напр. инфекции на дихателните пътища).

Артериалната тромбоемболия може да включва мозъчно-съдови нарушения, съдова оклузия или миокарден инфаркт.

Симптомите на цереброваскуларни нарушения могат да включват внезапна слабост или изтръпване на лицето, горните и долните крайници, особено от едната страна на тялото, внезапно объркване, нарушена реч или затруднения с възприятието; внезапно замъглено зрение в едното или двете очи, внезапно затруднено ходене, замаяност, загуба на равновесие или координация, внезапно силно или продължително главоболие без видима причина, загуба на съзнание или припадък със или без припадък. Други признаци на съдова оклузия също могат да бъдат внезапна болка, подуване или лека цианоза на крайниците, симптоми на "остър корем".

Симптомите на инфаркт на миокарда включват: болка, дискомфорт, натиск, тежест, усещане за свиване или пълнота в гърдите, в ръката или зад гръдната кост, усещане за дискомфорт, излъчващ се към гърба, скулите, ларинкса, ръката, стомаха, чувство за пълнота или пълнота в стомаха, усещане за задушаване, студена пот, гадене, повръщане или замаяност, силна слабост, тревожност, задух, ускорен или неравномерен сърдечен ритъм.

Артериалните тромбоемболични процеси могат да бъдат животозастрашаващи или фатални.

Трябва да се има предвид възможността за повишен синергичен риск от тромбоза при жени с комбинация от няколко рискови фактора или по-висока тежест на един от рисковите фактори. В такива случаи повишеният риск може да бъде по-голям от само комбинирания риск, когато се вземат предвид всички фактори.

Комбинираните перорални контрацептиви не трябва да се предписват в случай на отрицателно съотношение риск/полза (вижте раздел "Противопоказания").

Рискът от развитие на тромбоза (венозна и/или артериална), тромбоемболични или цереброваскуларни нарушения се увеличава:

С възрастта

Пушачи (с увеличаване на броя на цигарите или увеличаване на възрастта рискът се увеличава допълнително, особено при жени над 35 години)

Ако има фамилна анамнеза (т.е. венозен или артериален тромбоемболизъм някога при близки роднини или родители в сравнително млада възраст). Ако е известно или подозира наследствено предразположение, жената трябва да се консултира с лекар, за да прецени възможността за приемане на комбинирани орални контрацептиви

Затлъстяване (индекс на телесна маса над 30 kg/m2)

С дислипопротеинемия

С артериална хипертония

За мигрена

За клапно сърдечно заболяване

С предсърдно мъждене

При продължително обездвижване, тежка операция, всяка операция долните крайнициили обширна травма. В тези ситуации е препоръчително да спрете употребата на комбинирани орални контрацептиви (в случай на планирана операция, най-малко четири седмици преди нея) и да не възобновявате приема в рамките на две седмици след края на имобилизацията.

Въпросът за възможната роля на разширените вени и повърхностния тромбофлебит в развитието на венозна тромбоемболия остава спорен. Трябва да се има предвид повишен риск от тромбоемболизъм в следродилния период.

Нарушения на кръвообращението могат да се наблюдават и при захарен диабет, системен лупус еритематозус, хемолитично-уремичен синдром, хроничен възпалителни заболяваниячерва (болест на Crohn или улцерозен колит) и сърповидно-клетъчна анемия.

Увеличаването на честотата и тежестта на мигрената по време на употребата на комбинирани перорални контрацептиви (което може да предшества мозъчносъдови нарушения) може да бъде основание за незабавно прекратяване на тези лекарства.

Биохимичните параметри, които могат да бъдат показателни за наследствено или придобито предразположение към венозна или артериална тромбоза, включват резистентност към активиран протеин С, хиперхомоцистеинемия, дефицит на антитромбин-III, дефицит на протеин С, дефицит на протеин S, антифосфолипидни антитела (кардиолипинови антитела, антикоагула лупус).

При оценката на съотношението риск/полза клиницистът трябва да вземе предвид, че адекватното лечение на основното състояние може да намали свързания риск от тромбоза. Трябва също да се има предвид, че рискът от тромбоза и тромбоемболизъм по време на бременност е по-висок, отколкото при прием на ниски дози комбинирани перорални контрацептиви (по-малко от 0,05 mg етинил естрадиол).

Най-важният рисков фактор за развитие на рак на маточната шийка е вирусна инфекция- персистиращ човешки папилом (HPV). Има съобщения за известен повишен риск от рак на маточната шийка при продължителна употреба на комбинирани орални контрацептиви, но данните остават противоречиви относно степента, до която това може да се дължи на други фактори, включително скрининг на шийката на матката и сексуално поведение, включително използването на бариерни устройства контрацептивни методи.

Мета-анализ на 54 фармако-епидемиологични проучвания показа, че има леко повишен относителен риск (RR=1,24) от развитие на рак на гърдата, диагностициран при жени, които са използвали комбинирани орални контрацептиви по време на проучването. Повишеният риск постепенно изчезва в рамките на 10 години след спиране на тези лекарства. Поради факта, че ракът на гърдата е рядък при жени под 40 години, увеличаването на броя на диагнозите рак на гърдата при жени, които понастоящем приемат комбинирани орални контрацептиви или наскоро са го приемали, е незначително по отношение на общия риск от развитие на това заболяване. Връзката му с употребата на комбинирани орални контрацептиви не е доказана. Наблюдаваното увеличение на риска може да се дължи на по-ранна диагноза на рак на гърдата при жени, използващи комбинирани орални контрацептиви, на биологичните ефекти на комбинираните орални контрацептиви или на комбинация от двата фактора. Жените, които са използвали комбинирани орални контрацептиви, имат клинично по-малко тежък рак на гърдата от жените, които никога не са ги използвали.

В редки случаи, на фона на употребата на комбинирани орални контрацептиви, развитието на доброкачествени туморичерния дроб и в още по-редки случаи развитието злокачествени туморичерен дроб. В някои случаи чернодробните тумори могат да доведат до животозастрашаващо интраабдоминално кървене. В случай на силна болка в горната част на корема, уголемяване на черния дроб или признаци на интраабдоминално кървене, при диференциалната диагноза трябва да се има предвид чернодробен тумор.

Злокачествените тумори могат да бъдат животозастрашаващи или фатални.

Други държави

При жени с бъбречна недостатъчностекскрецията на калий може да се забави. Клинични изследванияне показват ефект на дроспиренон върху серумната концентрация на калий при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност. Теоретичният риск от развитие на хиперкалиемия може да се предположи само при пациенти с увредена бъбречна функция с начална концентрация на калий на горната граница на нормата и при тези, които едновременно приемат лекарствакоето води до задържане на калий в организма.

При жени с хипертриглицеридемия (или фамилна анамнеза за това състояние) може да има повишен риск от развитие на панкреатит, докато приемат комбинирани орални контрацептиви.

Въпреки че е описано леко повишаване на кръвното налягане при много жени, приемащи комбинирани орални контрацептиви, клинично значимите повишения са рядкост. Въпреки това, ако се развие персистиращо, клинично значимо повишаване на кръвното налягане по време на прием на комбинирани перорални контрацептиви, тези лекарства трябва да се преустановят и да се започне лечение на артериална хипертония. Приемът на комбинирани орални контрацептиви може да продължи, ако се постигнат нормални стойности на кръвното налягане с антихипертензивна терапия.

Следните състояния, наблюдавани по време на бременност, могат също да се появят или влошат при прием на комбинирани орални контрацептиви: жълтеница и/или сърбеж, свързани с холестаза; образуването на камъни в жлъчния мехур; порфирия; системен лупус еритематозус; хемолитично-уремичен синдром; хорея; херпес при бременни жени; загуба на слуха, свързана с отосклероза. Въпреки това, връзката между развитието на тези състояния и употребата на комбинирани орални контрацептиви не е доказана.

При наличие на остри или хронични нарушения на чернодробната функция е необходимо да се вземе решение за прекратяване на употребата на комбинирани орални контрацептиви, стига показателите на чернодробната функция да не са нормални. С развитието на повтаряща се холестатична жълтеница, която се развива за първи път по време на бременност или предишна употреба на полови хормони, трябва да спрете приема на комбинирани перорални контрацептиви.

Въпреки че комбинираните перорални контрацептиви могат да имат ефект върху инсулиновата резистентност и глюкозния толеранс, не е необходимо да се променя терапевтичният режим при пациенти с диабет, използващи ниски дози комбинирани перорални контрацептиви (<0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

На фона на употребата на комбинирани орални контрацептиви се наблюдават прояви на болестта на Crohn и улцерозен колит.

Жени със склонност към хлоазма, докато приемат комбинирани орални контрацептиви, трябва да избягват продължително излагане на слънце и излагане на ултравиолетово лъчение.

Една таблетка Иннара съдържа 62 mg лактоза монохидрат. При пациенти с редки наследствени заболявания като непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция, които са на диета без лактоза, трябва да се вземе предвид количеството лактоза, съдържаща се в Innara.

Медицински прегледи

Преди да започне употребата на лекарството Иннара, както и периодично в процеса на употреба на лекарството, на жената се препоръчва да се подложи на задълбочен общ медицински и гинекологичен преглед (включително измерване на кръвното налягане, изследване на млечните жлези, коремните органи и малък таз, включително цитологично изследване на цервикална слуз), изключват бременност. Важно е да се провеждат периодични медицински прегледи, тъй като по време на употребата на лекарството могат да възникнат противопоказания (например преходни исхемични атаки и други) или рискови фактори (например наследствено предразположение към венозна или артериална тромбоза).

Една жена трябва да бъде предупредена, че лекарства като Иннара не предпазват от ХИВ инфекция (СПИН) и други болести, предавани по полов път!

Намалена ефективност

Ефективността на комбинираните орални контрацептиви може да бъде намалена при пропускане на хапчета, повръщане и диария по време на приема на хапчета или в резултат на лекарствени взаимодействия.

Ефект върху менструалния цикъл

Докато приемате комбинирани орални контрацептиви, може да се появи нередовно кървене (зацапване или пробивно кървене), особено през първите месеци на употреба. Следователно, оценката на всяко нередовно кървене трябва да се прави само след период на адаптация от приблизително три цикъла.

Ако нередовното кървене се повтори или се развие след предишни редовни цикли, трябва да се извърши задълбочен преглед, за да се изключат злокачествени неоплазми или бременност.

Някои жени може да не развият кървене при отнемане по време на прекъсването на приема на хапчета. Ако комбинираните орални контрацептиви са били приемани според указанията, е малко вероятно жената да е бременна. Въпреки това, ако комбинираните перорални контрацептиви са били приемани нередовно преди това или ако няма последователно кървене при отнемане, бременността трябва да се изключи преди продължаване на лекарството.

Лабораторни изследвания

Приемът на комбинирани орални контрацептиви може да повлияе на резултатите от някои лабораторни изследвания, включително биохимични параметри на черния дроб, бъбреците, щитовидната жлеза, надбъбречната функция, плазмените транспортни протеини, въглехидратния метаболизъм, коагулацията и параметрите на фибринолизата. Промените обикновено не излизат извън границите на нормалните стойности. Дроспиренон повишава активността на плазмения ренин и алдостерон, което се свързва с умерения му антиминералокортикоиден ефект.

Иннара не се предписва по време на бременност. Ако се установи бременност по време на приема на лекарството, трябва незабавно да спрете приема. Въпреки това, обширните фармако-епидемиологични проучвания не показват повишен риск от дефекти в развитието при деца, родени от жени, които са приемали полови стероиди (включително комбинирани орални контрацептиви) преди бременността или тератогенни ефекти, когато полови стероиди са били приемани по небрежност в ранна бременност.

Съществуващите данни за резултатите от приема на Иннара по време на бременност са ограничени, което не позволява да се правят заключения за ефекта на лекарството върху хода на бременността, здравето на плода и новороденото. Понастоящем няма значими фармако-епидемиологични данни за Innara.

Приемът на комбинирани перорални контрацептиви може да намали количеството на кърмата и да промени състава й, поради което употребата им по принцип не се препоръчва до спиране на кърменето. Малки количества полови стероиди и/или техните метаболити могат да се екскретират в млякото.

Не използвайте след изтичане на срока на годност.

Тел: 378 22 82, факс: 378 21 55

Имейл адрес: [защитен с имейл];